Ketoriv in'ektsiya uchun eritma 30 mg/ml, 1 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml preparat tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: ketorolak trometamin 30 mg;

yordamchi moddalar: dinatriy edetat, natriy metabisulfit, natriy xlorid, ikki asosli natriy fosfat, benzil spirti, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. ATX kodi: M01AB15.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ketorolak kuchli analgetik ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha haroratni pasaytiruvchi ta’sirga ega.

Ta’sir mexanizmi asosan periferik to‘qimalarda siklooksigenaza 1 va 2 fermentlari faolligining noselektiv susayishi bilan bog‘liq bo‘lib, buning natijasida prostaglandinlar biosintezi - og‘riq sezuvchanligi, termoregulyatsiya va yallig‘lanish modulyatorlari tormozlanadi. Ketorolak S va R enantiomerlarning ratsemik aralashmasi bo‘lib, og‘riq qoldiruvchi ta’siri S shakli bilan bog‘liq.

Og‘riq qoldiruvchi ta’sirining kuchi bo‘yicha morfin bilan taqqoslanadi, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlardan ancha ustun turadi.

Preparat opioid retseptorlariga ta’sir ko‘rsatmaydi, nafas olishni susaytirmaydi, dorilarga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, sedativ va anksiolitik ta’sirga ega emas.

Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng, og‘riq qoldiruvchi ta’sirning boshlanishi 0,5 soatdan so‘ng kuzatiladi, maksimal ta’sirga esa 1-2 soatdan so‘ng erishiladi.

Farmakokinetika

Biosinguvchanligi - 80-100%, mushak ichiga yuborilganda so‘rilishi - to‘liq va tez. Mushak orasiga 30 mg yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) 1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti mos ravishda - 15-73 min va 30-60 min; 15 mg - 1,96-2,98 mkg/ml, 30 mg - 3,69-5,61 mkg/ml. Parenteral yuborilganda muvozanatli konsentratsiyaga erishish vaqti (Css) - sutkasiga 4 marta buyurilganda 24 soat (subterapevtikdan yuqori) va mushak orasiga yuborilganda 15 mg - 0,65-1,13 mkg/ml, 30 mg - 1,29-2,47 mkg/ml, vena ichiga yuborilganda 15 mg - 0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg - 1,68-2,76 mkg/ml ni tashkil etadi.

Preparatning 99% i qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin modda miqdori ko‘payadi.

Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta, uning R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa 20% ga oshishi mumkin. Gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi, yo‘ldosh orqali o‘tadi (10%). Ona sutida oz miqdorda topiladi.

Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik nofaol metabolitlar hosil qiladi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir.

91% buyraklar orqali (40% metabolitlar ko‘rinishida), 6% ichak orqali chiqariladi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil etadi (30 mg v/i yuborilgandan keyin 3,5-9,2 soat, 30 mg v/i yuborilgandan keyin 4-7,9 soat). T1/2 keksa bemorlarda uzayadi, yoshlarda esa qisqaradi. Jigar funksiyasi T1/2 ga ta’sir ko‘rsatmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo‘lganda T1/2 10,3-10,8 soatni, buyrak yetishmovchiligi yaqqolroq namoyon bo‘lganda esa 13,6 soatdan ortiqni tashkil etadi.

Umumiy klirens vena ichiga 30 mg yuborilganda - 0,023 l/kg/soat (keksa bemorlarda 0,019 l/kg/soat), vena ichiga 30 mg infuziya - 0,03 l/kg/soat; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganda vena ichiga 30 mg yuborilganda - 0,015 l/kg/soat.

Gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Kuchli va o‘rtacha ifodalangan og‘riq sindromi: jarohatlar, tish og‘rig‘i, operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar, onkologik kasalliklar, mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit, chiqishlar, cho‘zilishlar, revmatik kasalliklar. Simptomatik davolash, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikning rivojlanishiga ta’sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushakka chuqur, asta-sekin (yoki vena ichiga oqim bilan) kamida 15 soniya davomida og‘riq intensivligi va bemorning reaksiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda yuboriladi. Zarurat tug‘ilganda, bir vaqtning o‘zida qo‘shimcha ravishda opioid analgetiklarni kamaytirilgan dozalarda tayinlash mumkin.

Mushak orasiga yoki vena ichiga bir marta yuborilganda bir martalik dozalar:

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga - og‘riq sindromining og‘irligiga qarab 10-30 mg;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga - 10-15 mg.

Ko‘p marta parenteral yuborilgandagi dozalar:

Mushak ichiga

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi marta 10-60 mg, so‘ngra har 6 soatda 10-30 mg (odatda har 6 soatda 30 mg) yuboriladi;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga - har 4-6 soatda 10-15 mg dan;

Vena ichiga

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga 10-30 mg miqdorida, keyin har 6 soatda 10-30 mg dan yuboriladi, infuzomator yordamida uzluksiz infuziya qilinganda boshlang‘ich doza 30 mg, keyin esa infuziya tezligi 5 mg/soatni tashkil etadi;

Ko‘pincha - 3% dan ortiq, kamroq - 1-3%, kamdan kam - 1% dan kam.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha (ayniqsa, 65 yoshdan oshgan, anamnezida oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi bo‘lgan keksa bemorlarda) - gastralgiya, diareya; kamroq - stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozonning to‘lib ketish hissi; kamdan-kam hollarda - ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan - qorin og‘rig‘i, epigastral sohada spazm yoki achishish, axlatda qon yoki melena, qon bilan qusish yoki "qahva quyqasi" turi, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiyasiz yoki gematuriyasiz bel og‘rig‘i, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmining ko‘payishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin, ko‘rish qobiliyatining buzilishi (shu jumladan ko‘rish sezgisining noaniqligi).

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm yoki dispnoe, rinit, o‘pka shishi, hiqildoq shishi (hansirash, nafas olishning qiyinlashuvi).

SHC tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kamdan kam hollarda - aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), giperaktivlik (kayfiyatning o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq hollarda - qon bosimining ko‘tarilishi, kamdan-kam hollarda - hushdan ketish.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - operatsiyadan keyingi jarohatdan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamlari tomonidan: kamroq hollarda - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshma), purpura, kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit (titroq bilan yoki titroqsiz isitma, terining qizarishi, qattiqlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglay bodomcha bezlarining shishishi va/yoki og‘rig‘i), eshakem, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.

Mahalliy reaksiyalar: kamroq - yuborilgan joyda achishish yoki og‘riq.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisi rangining o‘zgarishi, teri qichishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlar shishi, periorbital shish, hansirash, nafas olishning qiyinlashuvi, ko‘krak qafasida og‘irlik, hushtaksimon nafas).

Boshqalar: ko‘pincha - shishlar (yuz, boldir, to‘piq, barmoqlar, tovonlar, tana vaznining oshishi); kamroq hollarda - ko‘p terlash, kamdan-kam hollarda - til shishi, isitma

Dozani oshirib yuborish

Belgilari (bir marta yuborilganda): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, oshqozon-ichak yo‘lining eroziv-yarali zararlanishi, buyrak faoliyatining buzilishi, metabolik atsidoz.

Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo‘llab-quvvatlash).

Dializ - kam samarali.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ketorolakka yuqori sezuvchanlik, bronxial astmaning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda), nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilish natijasida kelib chiqqan eshakemi, rinit (anamnezda), degidratatsiya.

Pirazolon qatoridagi dori vositalarini ko‘tara olmaslik, gipovolemiya (uni keltirib chiqargan sababdan qat’i nazar), qon ketish yoki ularning rivojlanish xavfi yuqoriligi, aortakoronar shuntlashdan keyingi holat, tasdiqlangan giperkaliyemiya, ichakning yallig‘lanish kasalliklari.

Oshqozon-ichak traktining zo‘rayish bosqichidagi eroziv-yarali shikastlanishlari, peptik yaralar, gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya).

Og‘ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam).

Gemorragik insult (tasdiqlangan yoki gumon qilingan), gemorragik diatez, qon yaratilishining buzilishi.

Homiladorlik, tug‘ruq va laktatsiya davri.

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Preparat qon ketish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli jarrohlik amaliyotidan oldin va jarrohlik amaliyoti paytida og‘riqsizlantirish uchun, shuningdek, surunkali og‘riqlarni davolash uchun qo‘llanilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan

Bronxial astma; xoletsistit; surunkali yurak yetishmovchiligi; arterial gipertenziya; buyrak funksiyasining buzilishi (plazma kreatinin 50 mg/l dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yugurik; keksa yosh (65 yoshdan katta); burun va burun-halqum shilliq qavatining poliplari, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qabul qilish; oshqozon-ichak trakti toksikligini oshiruvchi omillarning mavjudligi: alkogolizm, tamaki chekish; operatsiyadan keyingi davr, shish sindromi, yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriya kasalliklari, kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam, anamnezda oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishlari, N. pylori infeksiyasi mavjudligi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni uzoq vaqt qo‘llash, og‘ir somatik kasalliklar, og‘iz orqali glyukokortikosteroidlar (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), anti

Maxsus shartlar

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan birga qo‘llanganda suyuqlik ushlanib qolishi, yurak faoliyati dekompensatsiyasi, arterial gipertenziya kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi.

Gipovolemiya buyraklar tomonidan nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini oshiradi. Zarurat tug‘ilganda narkotik analgetiklar bilan birgalikda buyurish mumkin.

Ketorolakni premedikatsiya, anesteziyani qo‘llab-quvvatlovchi va akusherlik amaliyotida og‘riqsizlantirish vositasi sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Paratsetamol bilan bir vaqtda 5 kundan ortiq ishlatilmasin. Qon ivishi buzilgan bemorlarga preparat faqat trombotsitlar soni doimiy nazorat qilinganda, ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab qiladigan operatsiyadan keyingi davrda buyuriladi.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Diqqatni oshirish va tez javob berishni talab qiladigan ishlarni (avtotransportni boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va boshqalar) bajarishdan qochish tavsiya etiladi.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Ketorolakni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, kalsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llash oshqozon-ichak yo‘llarida yaralar hosil bo‘lishiga va oshqozon-ichakdan qon ketishiga olib kelishi mumkin.

Paratsetamol bilan birgalikda buyurish nefrotoksiklikni, metotreksat bilan - gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi. Ketorolak va metotreksatni birgalikda tayinlash faqat metotreksatning past dozalarini qo‘llashda (qon plazmasidagi metotreksat konsentratsiyasini nazorat qilish) mumkin.

Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiy klirensining pasayishi va bu moddalarning zaharliligining kuchayishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, sefoperazon, sefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning ta’sirini kamaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayadi). Opioid analgetiklar bilan kombinatsiyalanganda ularning dozasi sezilarli darajada kamaytirilishi mumkin, chunki ularning ta’siri kuchayadi.

Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’siri oshadi (dozani qayta hisoblash zarur). Valproat kislota bilan birgalikda buyurish trombotsitlar agregatsiyasining buzilishiga olib keladi. Verapamil va nifedipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari (shu jumladan oltin preparatlari) bilan birga buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Probenetsid va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ketorolak klirensini pasaytiradi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Inyeksiya uchun eritmani cho‘kma tushishi sababli morfin sulfat, prometazin va gidroksizin bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas. Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Inyeksiya uchun eritma 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroza eritmasi, Ringer va Ringer-laktat eritmasi, "Plazmalit" eritmasi, shuningdek, aminofillin, lidokain gidroxlorid, dopamin gidroxlorid, qisqa ta’sir etuvchi inson insulini va geparin natriy tuzini o‘z ichiga olgan infuzion eritmalar bilan mos keladi.

Chiqarish shakli

1 ml shisha shaffof ampulalarda. Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 5 ta ampula.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

East African (India) Overseas.