Metronidazol (Metronidazole) Radiks infuzion eritmasi 0,5%, 100 ml (flakon)

Фаол модда: Метронидазол - 0,5 г.

Ёрдамчи моддалар: инъекция учун сув - 100 мл гача.

Тиниқ, сарғиш-яшил рангли суюқлик.

Протозойларга қарши воситалар. Код АТХ: J01XD01.

5-нитроимидазол ҳосиласи бўлмиш протозойларга қарши ва микробларга қарши препарат. Таъсир механизми анаэроб микроорганизмлар ва содда хайвонларнинг ҳужайра ички транспорт оқсилларининг 5-нитрогуруҳини биокимёвий тикланишига боғлиқ. Тикланган 5-нитрогуруҳи микроорганизмлар ҳужайрасининг ДНК си билан, уларнинг нуклеин кислоталари синтезини ингибирлаб ўзаро таъсир қилади, бу бактериянинг ҳалок бўлишига олиб келади. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giаrdia intestinalis, Lamblia spp., ҳамда облигат анаэроблар Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), ва айрим граммусбат микроорганизмларга (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) нисбатан фаол. Ушбу штаммалар учун МБК 0,125-6,25 мкг/мл ни ташкил қилади.

Амоксициллин билан бирга Helicobacter pylori га нисбатан (амоксициллин метронидазолга чидамлиликривожланишини бостиради) фаоллик намоён қилади.

Метронидазолга аэроб микроорганизмлар ва факультатив анаэроблар сезгир бўлмасада, аралаш флора борлигида(аэроблар ва анаэроблар) метронидазол антибиотиклар билан оддий аэробларга қарши самарали синергик таъсирқилади.

Ўсмаларни нурланишга бўлган сезгирлигини оширади, алкоголга сенсибилизация (дисульфирамсимон таъсир) чақиради, репаратив жараёнларни рағбатлантиради.

Фармакокинетикаси

Биокиришаолишлиги камида 80% бўлганлиги сабабли юқори сўрилишига эга. Тўқималарга юқори кириш қобилятига эгалиги туфайли, организмнинг кўпчилик тўқима ва суюқликларида, шу жумладан ўпкалар, буйраклар, жигар, тери, орқа мия суюқлиги, мия, ўт-сафро, сўлак, амниотик суюқлик, абсцесслар бўшлиғи, қин секрети уруғ суюқлиги, кўкрак сутида бактерицид концентрацияларга эришади, гемато-энцефалик ва йўлдош тўсиғидан ўтади. Тақсимланиш ҳажми (Va) катталарда – тахминан 0,55 л/кг; янги туғилган чақалоқларда - 0,54-0,81 л/кг.

Плазма оқсиллари билан боғланиши -10-20%.

Қондаги максимал концентрацияга (С_мах) 30-60 минутдан кейин, эришилади, терапевтик концентрацияси эса 6-8 соат давомида сақланади. Препаратнинг қондаги минимал концентрацияси (Сmin) кейинги юборишда-18 мкг/мл. Меъёрда ўт-сафро ҳосил бўлишида метронидазолнинг ўт-сафродаги концентрацияси вена ичига (в/и) юборилганида, плазмадаги концентрациясидан анча юқори бўлиши мумкин.

Организмда метронидазолнинг тахминан 30-60% гидроксилланиш, оксидланиш ва глюкоуронланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-окси метронидазол) ҳам протозойларга ва микробларга қарши таъсир кўрсатади.

Жигарнинг меъёрий фаолиятида ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - 8 соат, жигарнинг алкоголли шикастланишида - 18 соат (10 дан 29 соатгача). Янги туғилган чақалоқларда ярим чуқариш даври: ҳомиладорликнинг 28-30 ҳафталиктуғилганида тахминан - 75 соат, 32-35 ҳафтасида мувофиқ равишда - 35 соат, 36-40 ҳафтасида 25 соат. Буйраклар орқали - 60-80%, (20% ўзгармаган ҳолда), ичаклар орқали - 6-15% чиқарилади.

Буйрак клиренси - минутига 10,2 мл. Буйраклар фаолияти бузилган беморларга қайта юборилганидан кейин метронидазолнинг қон зардобида тўпланиб қолиши кузатилиши (шунинг учун буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган беморларда қабул қилиш сонини камайтириш керак) мумкин. Метронидазол ва асосий метболитлари гемодиализда қондан тез чиқарилади (Т ½ 2,6 соатгача қисқаради). Перитонеал диализда оз миқдорда чиқарилади.

Протозой инфекциялари: ичакдан ташқари амёбиаз, шу жумладан жигарнинг амёбали абсцесси, ичак амёбиази (амёбали дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиоз, лямблиоз, тери лейшмониози, трихомонад вагинит, трихомонад уретрит, Bacteroides spp. (шу жумладан B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus) чақирган инфекциялар: суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, марказий нерв тизимининг (МНТ) инфекциялари, шу жумладан менингит, мия абсцесси, бактериал эндокардит, пневмония, ўпка эмпиемаси ва абсцесси.

Bacteroides турлари, шу жумладан B.fragilis гуруҳи, Сlostridium, Peptococcus ва Peptostreptococcus турлари чақирган инфекциялар: қорин бўшлиғининг инфекциялари (перитонит, жигар абсцесси), чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, эндомиометрит, фаллопий найлари ва тухумдонлар абсцесси, жарроҳлик операцияларидан кейинги қин равоғи инфекциялари), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари, сепсис.

Сохтамембраноз колит (антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ).

Helicobacter pylori, алкоголизм билан боғлиқ бўлган гастрит ёки ўникки бармоқ ичак яраси.

Операциядан кейинги асоратларни (айниқса тўғри ичак олди чамбар ичакдаги, соҳасидаги аралашувлар, апендэктомия, гинекологик операциялар) олдини олиш.

Ўсмалари бўлган беморларда нур билан даволашда - ўсманинг чидамлилиги ўсма ҳужайраларидаги гипоксия билан боғлиқ бўлган ҳолларда, радиосенсибилловчи воситаси сифатида. Алкоголизм.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга бошланғич 0,5-1 г дозада в/и томчилаб (инфузиянинг давомийлиги 30-40 минут), кейин ҳар 8 соатда 500 мг дан минутига 5 мл тезликда. Яхши ўзлаштирилганида биринчи 2-3 инфузиядан кейин оқим билан юборишга ўтилади. Давлаш курси 7 кун. Зарурати бўлганида в/и га юбориш узоқроқ муддат давом эттирилади. Максимал суткалик доза - 4 г. Кўрсатма бўйича ичга, 400 мг дозада суткада 3 марталик тутиб турувчи қабулга ўтиш амалга оширилади. 12 ёшгача бўлган болаларга худди шундай бир марталик 7,5 мг/кг дозадаги тартибда буюрилади.

Йирингли-септик касалликларда одатда 1 даволаш курси ўтказилади.

Олдини олиш мақсадида катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга в/и га томчилаб операция арафасида 0,5-1 г дан, операция куни ва кейинги кунлари суткада 1,5 г дан (500 мг дан ҳар 8 соатда) буюрилади. 1-2 кундан кейин ичга тутиб турувчи даволашга ўтилади. Сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) ва креатинин клиренси (КК) минутига 30 мл дан кам ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморларда максимал суткалик доза - 1 г дан кўп эмас, қабуллар сони – суткада 2 марта.

Радиосенсибилизацияловчи воситаси сифатида в/и га томчилаб 160 мг/кг ёки тана юзасининг 4-6 г/кв. м ҳисобидан нурлантириш бошлашдан 0,5 – 1 соат олдин юборилади.

Нурлантиришнинг ҳар бир сеансидан олдин 1-2 ҳафта давомида қўлланади. Нур билан даволашнинг қолган даврида метронидазол қўлланмайди. Максимал бир марталик доза 10 г дан, курслик - 60 г дан ошмаслиги керак. Нурлантириш чақирган интоксикацияни бартараф қилиш учун глюкоза, гемодез ёки натрий хлоридининг изотоник эритмаларини томчилаб юбориш қўлланади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, ичак санчиғи, қабзият, оғизда «металл» таъми, оғизни қуриши, глоссит, стоматит, панкреатит.

Нерв тизими томонидан: бош айланаши, ҳаракат координациясини бузилиши, атаксия, онгни чалкашиши, таъсирчанлик, депрессия, юқори қўзғалувчанлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, бош оғриғи, тиришишлар, галлюцинациялар, периферик нейропатиялар.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тери тошмаси, терини қизариши, бурунни битиши, иситма, артралгиялар.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, цистит, полурия, сийдикни ушлаб тураолмаслик, кандидоз, сийдикни қизил-жигарранг ранга бўялиши.

Маҳаллий реакциялар: тромбофлебит (оғриқ, инъекция қилинган жойда қизариш ва шиш).

Бошқалар: нейтропения, лейкопения, ЭКГ да Т тишчасини текисланиши.

Ўта юқори сезувчанлик, лейкопения (шу жумладан анамнездаги), МНТ органик шикастланишлари (шу жумладан тутқаноқ), жигар етишмовчилиги, (катта дозаларда буюрилган ҳолда), ҳомиладорлик (I уч ойлиги), лактация даври.

Эҳтиёткорлик билан - ҳомиладорлик (II-III уч ойликлар), буйрак/жигар етишмовчилиги.

Метронидазол в/и га юбориш учунни бошқа дори воситалари билан аралаштириш тавсия қилинмайди.

Билвосита антикоагулянтларнинг таъсири кучайтиради, бу протромбин ҳосил бўлиши вақтини узайишга олиб келади.

Дисульфирамга ўхшаб этанолни ўзлаштираолмасликни чақиради. Дисульфирам билан бир вақтда қўллаш турли неврологик симптомларнинг (буюришлар оралиғи – 2 ҳафтадан кам бўлмаслиги керак) ривожланишга олиб келиши мумкин.

Циметидин метронидазолнинг метаболизмни ингибирлайди, бу қон зардобида унинг концентрациясини ошишиги ва ножўя таъсирларининг ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин.

Жигар микросомол оксидланиш ферментларини рағбатлантирувчи (фенобарбитал, фенитоин) препаратларни бир вақтда буюриш, метронидазол элиминациясини тезлаштириши мумкин, бунинг натижасида унинг плазмадаги концентрацияси пасайади.

Литий препаратлари билан бир вақтда қабул қилганда, охиргисининг плазмадаги концентрациясини ошиши ва интоксикация белгилари ривожланиши мумкин.

қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (векуроний бромиди) билан бирга қўллаш тавсия қилинмайди.

Сульфаниламидлар метронидазолнинг микробларга қарши таъсирини кучайтиради.

Даволаш даврида этанолни қабул қилиш мумкин эмас (дисульфирамсимон реакцияларни ривожланиши мумкин: қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юзга тўсатдан қон оқиб келиши. 18 ёшгача бўлган пациентларда амоксициллин билан мажмуада қўллаш тавсия қилинмайди.

Узоқ муддат даволашда қон манзарасини назорат қилиш керак.

Лейкопенияда даволашни давом эттириш инфекцион жараённи ривожланиш хавфига боғлиқ.

Атаксия, бош айланишини пайдо бўлиши ва беморларда бошқа ҳар қандай неврологик ҳолатнинг ёмонлашиши даволашни тўхтатишни талаб қилади.

Трепонемаларни иммубилизация қилиш ва сохта мусбат Нельсон синамасига олиб келиши мумкин.

Сийдикни тўқ рангга бўяйди. Аёллардаги трихомонад вагинитни ва эркаклардаги трихомонад уретритни даволашда жинсий ҳаётдан сақланиш керак. Даволаш хайз кўриш вақтида тўхтатилмайди. Трихоманиазни даволагандан кейин хайз кўришнинг навбатдаги уч цикли олдидан ва кейин назорат синамаларини ўтказиш лозим. Лямблиозни даволагандан кейин, агарда белгилар сақланса, 3-4 ҳафтадан кейин бир неча кун оралиғида аҳлатни 3 марта таҳлилини (айрим муваффақиятли даволанган беморларда инвазия чақирган лактозани ўзлаштираолмаслик бир неча ҳафта ёки ойлар давомида, лямблиоз белгиларини эслатиб сақланиши мумкин) ўтказиш лозим.

Лактация даврида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, атаксия.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни юбориш (препарат ичга қабул қилинган ҳолда), гемодиализни ўтказиш. Метронидазол ва унинг метаболитлари гемодиализда яхши чиқарилади.

0,5% инъекция учун эритма, 100 мл дан шиша флаконларда ёки бутилкаларда.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

“RADIKS” ХИИЧК,

Тошкент ш., 100054, Лутфий кўч, 50. Тел: 273-92-31, факс: 273-80-58