Nori tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 30 mg/ml, 1 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: ketorolak trometamin - 30 mg;

yordamchi moddalar: etanol 96%, natriy xlorid, dinatriy edetat digidrat, natriy gidroksid yoki xlorid kislotasi eritmalar ko‘rinishida, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Och sariq rangli, kuchsiz hidli tiniq suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. ATX kodi: M01AB15.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) kuchli og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha haroratni pasaytiruvchi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi og‘riq, yallig‘lanish va isitma patogenezida muhim rol o‘ynaydigan araxidon kislotasidan prostaglandinlar hosil bo‘lishini katalizlovchi SOG1 va SOG2 faolligini noselektiv bostirish bilan bog‘liq. Og‘riq qoldiruvchi ta’sirining kuchi bo‘yicha morfin bilan taqqoslanadi, boshqa NYAQVlardan ancha ustun turadi.

M/o yuborilgandan so‘ng og‘riq qoldiruvchi ta’sirning boshlanishi mos ravishda 0,5 soatdan keyin qayd etiladi, maksimal ta’sirga 1-2 soatdan keyin erishiladi.

Farmakokinetika

Biosinguvchanligi - 80-100%, mushak ichiga yuborilganda so‘rilishi - to‘liq va tez. Mushak orasiga 30 mg yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) 1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti mos ravishda - 15-73 min va 30-60 min; Vena ichiga yuborilgandan keyingi kulgi

15 mg - 1,96-2,98 mkg/ml, 30 mg - 3,69-5,61 mkg/ml. Parenteral yuborilganda muvozanatli konsentratsiyaga erishish vaqti (Css) - sutkasiga 4 marta buyurilganda 24 soat (subterapevtikdan yuqori) va mushak orasiga yuborilganda 15 mg - 0,65-1,13 mkg/ml, 30 mg - 1,29-2,47 mkg/ml, vena ichiga yuborilganda 15 mg - 0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg - 1,68-2,76 mkg/ml ni tashkil etadi.

Preparatning 99% i qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin modda miqdori ko‘payadi.

Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta, uning R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa 20% ga oshishi mumkin. Gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi, yo‘ldosh orqali o‘tadi (10%). Ona sutida oz miqdorda topiladi.

Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik nofaol metabolitlar hosil qiladi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir.

91% buyraklar orqali (40% metabolitlar ko‘rinishida), 6% ichak orqali chiqariladi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 5,3 soatni tashkil etadi (30 mg v/i yuborilgandan keyin 3,5-9,2 soat, 30 mg v/i yuborilgandan keyin 4-7,9 soat). T1/2 keksa bemorlarda uzayadi, yoshlarda esa qisqaradi. Jigar funksiyasi T1/2 ga ta’sir ko‘rsatmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo‘lganda T1/2 10,3-10,8 soatni, buyrak yetishmovchiligi yaqqolroq namoyon bo‘lganda esa 13,6 soatdan ortiqni tashkil etadi.

Umumiy klirens vena ichiga 30 mg yuborilganda - 0,023 l/kg/soat (keksa bemorlarda 0,019 l/kg/soat), vena ichiga 30 mg infuziya - 0,03 l/kg/soat; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganda vena ichiga 30 mg yuborilganda - 0,015 l/kg/soat.

Gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Kuchli va o‘rtacha darajadagi og‘riq sindromi: jarohatlar, tish og‘rig‘i, tug‘ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar, onkologik kasalliklar, mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit, chiqishlar, cho‘zilishlar, revmatik kasalliklar.

Simptomatik davolash, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikning rivojlanishiga ta’sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushakka chuqur, asta-sekin (yoki vena ichiga oqim bilan) kamida 15 soniya davomida og‘riq intensivligi va bemorning reaksiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda yuboriladi. Zarurat tug‘ilganda, bir vaqtning o‘zida qo‘shimcha ravishda opioid analgetiklarni kamaytirilgan dozalarda tayinlash mumkin.

Mushak orasiga yoki vena ichiga bir marta yuborilganda bir martalik dozalar:

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga - og‘riq sindromining og‘irligiga qarab 10-30 mg;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga - 10-15 mg.

Ko‘p marta parenteral yuborish dozalari

Mushak ichiga:

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi marta 10-60 mg, so‘ngra har 6 soatda 10-30 mg (odatda har 6 soatda 30 mg) yuboriladi;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga - har 4-6 soatda 10-15 mg dan.

Vena ichiga:

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga 10-30 mg, so‘ngra har 6 soatda 10-30 mg dan yuboriladi, infuzomator yordamida uzluksiz infuziya qilinganda boshlang‘ich doza 30 mg, so‘ngra infuziya tezligi 5 mg/soatni tashkil etadi;

65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalarga har 6 soatda 10-15 mg dan oqimli yuboriladi.

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 90 mg dan, 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalar uchun esa mushak orasiga va vena ichiga yuborish yo‘llarida 60 mg dan oshmasligi kerak.

Uzluksiz vena ichi infuziyasi 24 soatdan ortiq davom etmasligi kerak.

Parenteral yuborilganda davolash kursining davomiyligi 5 kundan oshmasligi kerak.

Preparatni parenteral yuborishdan uni ichishga o‘tkazishda ikkala dori shaklining umumiy sutkalik dozasi o‘tkazish kunida 65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun 90 mg dan va 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan kattalar uchun 60 mg dan oshmasligi kerak. Bunda preparatning o‘tish kunidagi tabletkalardagi dozasi 30 mg dan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha - 3% dan ortiq, kamroq - 1-3%, kamdan kam - 1% dan kam.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - gastralgiya, diareya; kamroq - stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozonning to‘lib ketish hissi; kamdan kam - ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan - qorinda og‘riq, epigastral sohada spazm yoki achishish, axlatda qon yoki melena, qon bilan qusish yoki "kofe quyqasi" turi, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, bel og‘rig‘i, gematuriya, azotemiya, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), siydik ajralishining tezlashishi, siydik hajmining ko‘payishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda: eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin, ko‘rish qobiliyatining buzilishi (shu jumladan, ko‘rish sezgisining noaniqligi).

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm yoki dispnoe, rinit, o‘pka shishi, hiqildoq shishi (hansirash, nafas olishning qiyinlashuvi).

Markaziy asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, kamdan-kam hollarda - aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tirishishlar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), giperaktivlik (kayfiyatning o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz, hushdan ketish holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq hollarda - qon bosimining ko‘tarilishi.

Qon yaratish organlari tomonidan: kamdan kam hollarda - anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - operatsiyadan keyingi jarohatdan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamlari tomonidan: kamroq hollarda - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshma), purpura, kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit (titroq bilan yoki titroqsiz isitma, giperemiya, terining zichlashishi yoki po‘st tashlash, tanglay bodomcha bezlarining kattalashishi va/yoki og‘riqliligi), eshakem, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Mahalliy reaksiyalar: kamroq - yuborilgan joyda achishish yoki og‘riq.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisi rangining o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, teri qichishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlar shishi, periorbital shish, hansirash, nafas olishning qiyinlashishi, ko‘krak qafasidagi og‘irlik, hushtaksimon nafas).

Boshqalar: ko‘pincha - shishlar (yuz, boldir, to‘piq, barmoqlar, tovonlar, tana vaznining oshishi); kamroq - ko‘p terlash, kamdan kam - til shishi, isitma.

Qarshi ko‘rsatmalar

yuqori sezuvchanlik;

"aspirin" triadasi (bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi hamda atsetilsalitsil kislotasi va pirazolon qatoridagi dori vositalarini ko‘tara olmaslikning birga kelishi);

gipovolemiya (uni keltirib chiqargan sababdan qat’i nazar);

oshqozon-ichak traktining kuchayish bosqichidagi eroziv-yarali shikastlanishlari;

gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya);

qon ketishi yoki ularning rivojlanish xavfi yuqoriligi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi (plazma kreatinin miqdori 50 mg/l dan yuqori);

og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi, aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi holat;

tasdiqlangan giperkaliyemiya;

homiladorlik (III trimestr);

ichakning yallig‘lanish kasalliklari, tug‘ruq davri;

laktatsiya davri;

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar (foydalanish xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan

boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga yuqori sezuvchanlik, bronxial astma;

oshqozon-ichak toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm, tamaki chekish va xoletsistit;

operatsiyadan keyingi davr;

surunkali yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi;

shish sindromi;

arterial gipertenziya;

buyrak faoliyatining buzilishi (plazma kreatinin miqdori 50 mg/l dan past);

xolestaz;

faol gepatit;

sepsis;

tizimli qizil volchanka;

boshqa YAQNDV bilan bir vaqtda qabul qilish, uzoq vaqt davomida YAQNDV qabul qilish, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriya kasalliklari, anamnezda oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi, N.pylori infeksiyasi mavjudligi, og‘ir somatik kasalliklar, bir vaqtning o‘zida og‘iz orqali qabul qilinadigan GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), keksa yosh (65 yoshdan oshgan), homiladorlik.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Paratsetamol bilan birgalikda buyurish ketorolakning nefrotoksikligini oshiradi.

Boshqa NYAQV, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin, kalsiy preparatlari bilan qabul qilish oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yaralanish va oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi.

Antikoagulyant dori vositalari - kumarin va indandion hosilalari, geparin, trombolitiklar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), antiagregant dori vositalari, sefalosporinlar, valproat kislotasi va atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik dori vositalarining ta’sirini pasaytiradi (buyrakda prostaglandinlar sintezini pasaytiradi).

Metotreksat bilan birgalikda buyurish gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi (ularni birgalikda buyurish faqat keyingisining past dozalaridan foydalanilganda va uning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilganda mumkin).

Boshqa nefrotoksik dori vositalari (shu jumladan oltin preparatlari) bilan birga buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ketorolak klirensini pasaytiradi va uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Narkotik analgetiklarning ta’sirini oshiradi.

Miyelotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari (bir marta yuborilganda): qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, oshqozon-ichak yo‘lining eroziv-yarali shikastlanishi, buyrak faoliyatining buzilishi, metabolik atsidoz.

Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo‘llab-quvvatlash).

Dializ - kam samarali.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Dori vositasini buyurishdan oldin Ketorolak yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga bo‘lgan oldingi allergiyasi masalasini aniqlash zarur. Allergik reaksiyalar rivojlanish xavfi tufayli birinchi dozani yuborish shifokorning sinchkov nazorati ostida amalga oshiriladi.

Gipovolemiya nefrotoksik nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanish xavfini oshiradi.

Zarurat tug‘ilganda narkotik analgetiklar bilan birgalikda buyurish mumkin.

Premedikatsiya, anesteziyani ushlab turish uchun dori vositasi sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Boshqalar bilan birgalikda qabul qilinganda. YAQNDV ta’sirida suyuqlikning ushlanib qolishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, qon bosimining ko‘tarilishi kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi. Paratsetamol bilan bir vaqtda 5 sutkadan ortiq ishlatilmasin.

Qon ivishi buzilgan bemorlarga faqat trombotsitlar sonini doimiy nazorat qilish orqali buyuriladi, bu ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab qiladigan operatsiyadan keyingi bemorlar uchun muhimdir.

Dori asoratlarining rivojlanish xavfi davolanish uzaytirilganda (surunkali og‘riqli bemorlarda) va preparatning peroral dozasi kuniga 40 mg dan oshganda ortadi.

YAQNDV-gastropatiya rivojlanish xavfini kamaytirish uchun antatsid dori vositalari, mizoprostol, omeprazol buyuriladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilaning yurak-qon tomir tizimiga nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarning ma’lum ta’siri tufayli, homiladorlik paytida (ayniqsa, III trimestrda) ketorolakni qo‘llash mumkin emas.

Ketorolakni homiladorlik davrida, to‘lg‘oq va tug‘ruq paytida qo‘llash mumkin emas.

Prostaglandin sintezi ingibitorlari chaqaloqlarga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkinligi sababli emizish davrida qo‘llanilmaydi.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Diqqat va tezkor munosabatni talab qiladigan ishlarni (avtotransport haydash, mexanizmlar bilan ishlash va boshqalar) bajarishdan qochish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

No 10 (10 x 1) o‘ramdagi 1 ml li ampulalarda.

Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan quruq va salqin joyda saqlanadi.

Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Karbon Pharma Pvt. Ltd." Hindiston.