Офлодаз раствор д/инф. 200 мг + 500 мг по 100 мл (флакон)

100 мл раствора содержит:

активные вещества: офлоксацин - 200 мг, орнидазол - 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Прозрачный желтый раствор, свободный от видимых включений.

Раствор для инфузий.

Антимикробные и противопротозойные средства. Код АТХ: J01MA01, G01AF06.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено фармакологическими свойствами активных компонентов.

Офлоксацин принадлежит группе фторхинолонов. Бактерицидное действие, как и у других фторхинолонов, определяется его способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу, угнетать деление клеток, вызывать структурные изменения цитоплазмы клеток микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы, включая резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, сульфаниламидам. Спектр действия офлоксацина распространяется на следующие виды микроорганизмов: Аэробные грамотрицательные бактерии: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp, Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp. ,Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campilobacter spp., Ps. cepasia, Neisseria gonorrhea, N.meningitides, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis

Аэробные грамположительные бактерии: стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу или ее не продуцирующие: Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитические).

Умеренно чувствительные к офлоксацину: Enterococcus faecalis Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, Legionella spp. Serratia spp. Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccela spp. M. Tuberculosis.

К препарату нечувствительны анаэробные бактерии, Treponema pallidum, вирусы, грибки и простейшие.

Орнидазол производное 5-нитроимидазола, имеет антибактериальное действие, подобное действию метронидазола и других 5-нитроимидазолов.

Эффективен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков. Имеет противопротозойное действие против Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis и Entamoeba histolytica.

По механизму действия Орнидазол ДНК-тропное средство с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, что приводит к ее деградации, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика

Офлоксацин

После разовой 60-ти минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Орнидазол

При внутривенном капельном введении в начальной дозе 15 мг/кг и при последующем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 часов максимальная равновесная концентрация составляет 26 мкг/мл, а минимальная 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная и спинномозговая жидкости (приблизительно 43% от концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%. Орнидазол проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется почти 30-60% препарата путем гидроксилирования, окисления и гликозилирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также имеет противопротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60-80%), частично с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 суток после однократного введения.

Препарат показан для лечения смешанных инфекций, которые вызываются возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата:

• заболевания мочеполовой системы: острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, осложненные или рецидивирующие инфекции мочеполовых путей,
• гинекологические заболевания;
• заболевания, которые передаются половым путем, вызываемые стойкими к пенициллину гонококками, хламидиями, трихомонадами и другими микроорганизмами;
• инфекции органов брюшной полости и желчных путей, а также амебиаз - амебная дизентерия, внекишечные формы, особенно амебный абсцесс печени, лямблиоз и другие инфекционные заболевания, такие как брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез;
• профилактика инфекционных осложнений у больных с иммунодефицитом или у больных нейтропенией;
• предоперационная подготовка или послеоперационное лечение хирургических инфекций, особенно в гастроэнтерологии.

Системные инфекции, вызванные чувствительной к препарату анаэробными бактериями: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, септический аборт и эндометрит; профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями поcле хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических вмешательств.

Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При анаэробной инфекции взрослым и детям старше 16 лет применяют в начальной дозе 100-200 мл, потом - по 100 мл каждые 12 часов или по 200 мл каждые 24 часа в течение

5-10 дней (ступенчатая доза). После того, как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием.

Для профилактики анаэробных инфекций взрослым и детям старше 16 лет препарат вводят внутривенно в дозе 100 мл за полчаса перед оперативным вмешательством.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, ощущение дискомфорта в желудке, анорексия, повышение уровня печёночных ферментов и/или билирубина; редко холестатическая желтуха, тяжелое повреждение печени, псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, дисфория, спутанное сознание, депрессия, галлюцинации, сонливость, тремор, невропатия, парестезии или гиперпарестезии, нарушения зрения, нарушения вкуса; редко судороги, нарушения слуха, обаяния, потеря сознания, повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, транзиторное снижение артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения; редко гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное нарушение функции почек; редко острый интерстициальный нефрит или повышение уровня креатинина в сыворотке крови, которые могут прогрессировать до острой почечной недостаточности.

Со стороны костно-мышечной системы: слабость, боль в суставах и мышцах, боль в сухожилиях, воспаления и разрывы сухожилий.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: очень редко многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит, анафилаксия, лихорадка, диспноэ, ангионевротический отек, пневмонит.

Прочие: повышение уровня глюкозы в крови.

Повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам препарата, эпилепсия, поражение центральной нервной системы со склонностью к судорогам (после черепно-мозгозых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек): возраст до 16 лет; беременность, период кормления грудью.

С осторожностью: у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, эпилептиформные судороги, тошнота, рвота, боль в животе, эрозивные поражения слизистых оболочек.

Лечение: симптоматическое лечение. Антидота нет.

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию - повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Если Вы принимаете антацидные препараты или препараты, которые содержат железо, снижается эффективность препарата, в связи с чем препарат принимают за 2 часа до или за 2 часа после применения указанных препаратов.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск стимулирующего влияния на центральную нервную систему и развития судорог. При одновременном применении с пробенецидом, циметидином, фуросемидом и метотрексатом уменьшается выведение препарата с мочой, увеличивается Т1/2 и повышается риск его токсического действия.

Препарат усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, увеличивает миорелаксирующее действие векурония бромида.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Если Вы лечитесь препаратом Вам не следует без надобности находиться под воздействием прямых солнечных лучей, следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

Больным сахарным диабетом, которые принимают сахароснижающие препараты, препарат следует применять с осторожностью.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Больным с нарушением функции почек или тяжелыми поражениями печени (цирроз) не следует превышать среднесуточную дозировку. Длительное применение препарата может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Во время лечения препаратом следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для инфузий 200 мг+500 мг N1 (флаконы).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С. Не замораживать.

2 года.

По рецепту.

Aishwarya Healthcare

Krasra No: 1568-1570/1,

Village-Thana, Baddi,

Tehsil Nalagarh, Dist. Solan

Himachal Pradech 173205, Индия

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан

«SR Pharmaceutical LTD»

100190 г.Ташкент, Юнусабадский район, ул. Уч Кахрамон

Тел: +998712123000

E mail sale@evo.uz