Офлодаз

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol moddalar: ofloksatsin - 200 mg, ornidazol - 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq sariq rangli eritma, ko‘zga ko‘rinadigan aralashmalardan xoli.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antimikrob va protozoylarga qarshi vositalar. ATX kodi: J01MA01, G01AF06.

Farmakologik xususiyatlari

Ta’siri faol komponentlarning farmakologik xususiyatlari bilan bog‘liq bo‘lgan kombinatsiyalangan preparat.

Ofloksatsin ftorxinolonlar guruhiga kiradi. Bakteritsid ta’siri, boshqa ftorxinolonlar kabi, uning DNK-giraza fermentini ingibirlash, hujayralar bo‘linishini susaytirish, mikroorganizmlar hujayralari sitoplazmasining strukturaviy o‘zgarishlarini keltirib chiqarish qobiliyati bilan belgilanadi. Ta’sir doirasi keng. Asosan grammanfiy va ba’zi grammanfiy mikroorganizmlarga, shu jumladan penitsillinlar, aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sulfanilamidlarga chidamli mikroorganizmlarga ta’sir qiladi. Ofloksatsinning ta’sir doirasi quyidagi turdagi mikroorganizmlarga taalluqlidir: Aerob grammanfiy bakteriyalar: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp. ,Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campcobacter spp., Ps. cepasia, Neisseria gonorrhea, N.meningitides, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis

Aerob grammusbat bakteriyalar: stafilokokklar, shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi yoki ishlab chiqarmaydigan shtammlar: Streptococcus spp. (ayniqsa beta-gemolitik).

Ofloksatsinga o‘rtacha sezgir: Enterococcus faecalis Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, Legionella spp. Serratia spp. Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccela spp. M. Tuberculosis.

Preparatga anaerob bakteriyalar, Treponema pallidum, viruslar, zamburug‘lar va sodda hayvonlar sezgir emas.

Ornidazol 5-nitroimidazolning hosilasi bo‘lib, metronidazol va boshqa 5-nitroimidazollarga o‘xshash antibakterial ta’sirga ega.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), shuningdek, Gardnerella vaginalis, Bacteroides va Clostridium spp., Fusobacterium va anaerob kokklar kabi ba’zi anaerob bakteriyalarga nisbatan samarali. Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichonomus foetus, Giardia intesinalis va Entamoeba histolytica ga qarshi protozoylarga qarshi ta’sirga ega.

Ta’sir mexanizmi bo‘yicha Ornidazol nitroguruhni tiklashga va feridoksinlar guruhi oqsillarining nitrobirikmalar bilan o‘zaro ta’sirini katalizlashga qodir ferment tizimlariga ega bo‘lgan mikroorganizmlarga nisbatan tanlab faollikka ega DNK-trop vositadir. Preparat mikrob hujayrasiga kirgandan so‘ng, uning ta’sir mexanizmi mikroorganizm nitroreduktazalari ta’sirida nitroguruhning tiklanishi va allaqachon tiklangan nitroimidazolning faolligi bilan bog‘liq. Qaytarilish mahsulotlari DNK bilan komplekslar hosil qiladi, bu esa uning degradatsiyasiga olib keladi, DNK replikatsiyasi va transkripsiyasi jarayonlarini buzadi. Bundan tashqari, preparat metabolizmi mahsulotlari sitotoksik xususiyatga ega bo‘lib, hujayra nafas olish jarayonlarini buzadi.

Farmakokinetika

Ofloksatsin

200 mg ofloksatsinning vena ichiga bir martalik 60 daqiqalik infuziyasidan so‘ng plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi 2,7 mkg/ml ni tashkil etadi; yuborilgandan 12 soat o‘tgach, konsentratsiya 0,3 mkg/ml ga teng bo‘ladi. Muvozanatli konsentratsiyaga to‘rtta doza yuborilgandan so‘ng erishiladi.

O‘rtacha eng yuqori va minimal muvozanatli konsentratsiyalarga 7 kun davomida har 12 soatda 200 mg ofloksatsinni vena ichiga kiritgandan so‘ng erishiladi va mos ravishda 2,9 va 0,5 mkg/ml ni tashkil etadi.

Ofloksatsin organizmning ko‘plab suyuqliklari va to‘qimalariga, shu jumladan so‘lak, bronxial sekret, o‘t, ko‘z yoshi va orqa miya suyuqligi, yiring, o‘pka, prostata bezi, teriga keng o‘tadi. Ofloksatsin jigarda qisman (5%) metabolizmga uchraydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20-25% ni tashkil etadi. Ofloksatsinning yarim chiqarilish davri 6-7 soatga teng. Ichilgan preparatning 80% gacha qismi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, faol moddaning oz qismi axlat bilan ham chiqariladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50 ml va undan kam) ofloksatsinning yarim chiqarilish davri uzayadi.

Ornidazol

Dastlabki 15 mg/kg dozada vena ichiga tomchilab yuborilganda va keyinchalik tana vazniga nisbatan 7,5 mg/kg dozada har 6 soatda yuborilganda, maksimal muvozanat konsentratsiyasi 26 mkg/ml, minimal konsentratsiyasi esa 18 mkg/ml ni tashkil etadi. Ornidazol o‘t, so‘lak, plevra, peritoneal va orqa miya suyuqliklari (qon plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 43 foizi), qin sekretsiyasi, suyak to‘qimasi, jigar, eritrotsitlar kabi tananing ko‘plab to‘qimalari va biologik suyuqliklarida taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% dan kam. Ornidazol yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tib, ko‘krak sutiga ajraladi. Organizmda preparatning deyarli 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glikozillanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga qarshi va antibakterial ta’sirga ega. Ornidazol asosan siydik bilan (60-80%), qisman o‘t bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlar ko‘rinishida bir marta yuborilgandan keyin 5 sutka davomida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Preparat preparat komponentlariga sezgir bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilar (mikroorganizmlar va sodda hayvonlar) keltirib chiqaradigan aralash infeksiyalarni davolash uchun ko‘rsatilgan:

siydik-tanosil tizimi kasalliklari: o‘tkir va surunkali piyelonefrit, prostatit, sistit, epididimit, siydik-tanosil yo‘llarining asoratlangan yoki takrorlanuvchi infeksiyalari,

ginekologik kasalliklar;

penitsillinga chidamli gonokokklar, xlamidiyalar, trixomonadalar va boshqa mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan jinsiy yo‘l bilan yuqadigan kasalliklar;

qorin bo‘shlig‘i a’zolari va o‘t yo‘llari infeksiyalari, shuningdek amyobiaz - amyobali dizenteriya, ichakdan tashqari shakllari, ayniqsa jigarning amyobali abssessi, lyamblioz va qorin tifi, salmonellyoz, shigellyoz kabi boshqa yuqumli kasalliklar;

immun tanqisligi bo‘lgan yoki neytropeniya bilan og‘rigan bemorlarda infeksion asoratlarning oldini olish;

jarrohlik infeksiyalarini operatsiyadan oldingi tayyorgarlik yoki operatsiyadan keyingi davolash, ayniqsa gastroenterologiyada.

Preparatga sezgir anaerob bakteriyalar keltirib chiqaradigan tizimli infeksiyalar: septitsemiya, meningit, peritonit, operatsiyadan keyingi yara infeksiyalari, tug‘ruqdan keyingi sepsis, septik abort va endometrit; yo‘g‘on ichakdagi jarrohlik va ginekologik aralashuvlardan keyin anaerob bakteriyalar keltirib chiqaradigan infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab. Dozalar infeksiyaning joylashishi va kechish og‘irligiga, shuningdek, mikroorganizmlarning sezuvchanligiga, bemorning umumiy holatiga hamda jigar va buyrak funksiyasiga qarab individual ravishda tanlanadi.

Tomir ichiga tomchilab yuborish bir martalik dozadan boshlanib, 30-60 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi. Bemorning ahvoli yaxshilansa, preparat shu sutkalik dozada ichishga o‘tkaziladi.

Anaerob infeksiyada kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga boshlang‘ich dozada 100-200 ml, so‘ngra har 12 soatda 100 ml yoki har 24 soatda 200 ml dan

5-10 kun (pog‘onali doza). Bemorning ahvoli barqarorlashgandan so‘ng, peroral qabul qilishga o‘tish lozim.

Anaerob infeksiyalarning oldini olish uchun kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga jarrohlik amaliyotidan yarim soat oldin 100 ml dozada vena ichiga yuboriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i, oshqozonda noqulaylik hissi, ishtaha yo‘qolishi, jigar fermentlari va/yoki bilirubin darajasining oshishi; kamdan-kam hollarda xolestatik sariqlik, jigarning og‘ir shikastlanishi, psevdomembranoz kolit.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, disforiya, ongning chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, tremor, nevropatiya, paresteziyalar yoki giperparesteziyalar, ko‘rishning buzilishi, ta’m bilishning buzilishi; kamdan-kam hollarda talvasalar, eshitishning buzilishi, jozibadorlik, hushning yo‘qolishi, kalla ichi bosimining oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimning vaqtinchalik pasayishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya; kamdan-kam hollarda gemolitik anemiya.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining vaqtinchalik buzilishi; kamdan-kam hollarda o‘tkir interstitsial nefrit yoki qon zardobida kreatinin darajasining oshishi, bu esa o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga o‘tishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: holsizlik, bo‘g‘im va mushaklarda og‘riq, paylarda og‘riq, yallig‘lanish va paylarning uzilishi.

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, fotosensibilizatsiya.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, vaskulit, anafilaksiya, isitma, dispnoe, angionevrotik shish, pnevmonit.

Boshqalar: qonda glyukoza miqdorining oshishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik (allergiya), epilepsiya, tutqanoqqa moyillik bilan markaziy asab tizimining shikastlanishi (bosh miya jarohatlari, insult, miya va miya pardalarining yallig‘lanish jarayonlaridan keyin): 16 yoshgacha; homiladorlik, emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan: bosh miya tomirlari aterosklerozi, anamnezida miya qon aylanishi buzilishi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, markaziy asab tizimining organik shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bosh aylanishi, es-hushning chalkashishi, tutqanoqsimon talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, shilliq pardalarning eroziv shikastlanishi.

Davolash: simptomatik davolash. Antidot yo‘q.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: natriy xloridning izotonik eritmasi, Ringer eritmasi, 5% li fruktoza eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi.

Geparin bilan aralashtirilmasin (presipitatsiya xavfi).

Teofillinning klirensini 25% ga pasaytiradi (bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda teofillin dozasini kamaytirish kerak).

Simetidin, furosemid, metotreksat va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar plazmadagi ofloksatsin konsentratsiyasini oshiradi.

Agar siz antatsid preparatlar yoki tarkibida temir bo‘lgan preparatlarni qabul qilsangiz, preparatning samaradorligi pasayadi, shu sababli preparat ko‘rsatilgan preparatlarni qo‘llashdan 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilinadi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda markaziy asab tizimiga rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatish va talvasalar rivojlanish xavfi ortadi. Probenetsid, simetidin, furosemid va metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanganda preparatning siydik bilan chiqarilishi kamayadi, T1/2 ortadi va uning toksik ta’siri xavfi ortadi.

Preparat kumarin qatori antikoagulyantlarining ta’sirini kuchaytiradi, vekeroniy bromidning miorelaksant ta’sirini oshiradi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda buyurilganda, ayniqsa keksa odamlarda paylarning yorilish xavfi ortadi.

Siydikni ishqorlovchi preparatlar (karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy bikarbonat) bilan buyurilganda kristalluriya va nefrotoksik ta’sirlar xavfi ortadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Agar siz preparat bilan davolanayotgan bo‘lsangiz, zarurat bo‘lmasa, to‘g‘ridan to‘g‘ri quyosh nurlari ta’sirida bo‘lmang, ultrabinafsha nurlar (simob-kvars lampalari, solyariylar) ta’siridan saqlanishingiz kerak.

Qand pasaytiruvchi dorilarni qabul qilayotgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari kerak.

Markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar, allergik reaksiyalar, psevdomembranoz kolit paydo bo‘lgan taqdirda preparatni bekor qilish zarur. Kolonoskopik va/yoki gistologik tasdiqlangan psevdomembranoz kolitda vankomitsin va metronidazolni peroral buyurish ko‘rsatilgan.

Kamdan-kam uchraydigan tendinit, ayniqsa keksa bemorlarda, paylarning (asosan axill payi) uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinit alomatlari paydo bo‘lgan taqdirda, darhol davolanishni to‘xtatish, axill payini immobilizatsiya qilish va ortoped bilan maslahatlashish lozim.

Davolash davrida avtotransportni boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak, etanol iste’mol qilish mumkin emas.

Preparatni qo‘llashda ayollarda sut bezi saramasining rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli tamponlardan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Davolash fonida miasteniya kechishining yomonlashuvi, moyil bemorlarda porfiriya xurujlarining ko‘payishi mumkin.

Sil kasalligini bakteriologik tashxislashda soxta manfiy natijalarga olib kelishi mumkin (Mycobacterium tuberculosis ajralib chiqishiga to‘sqinlik qiladi).

Buyrak faoliyati buzilgan yoki jigari og‘ir zararlangan (sirroz) bemorlarda o‘rtacha sutkalik dozadan oshmasligi kerak. Preparatni uzoq vaqt qo‘llash preparatga chidamli mikroorganizmlarning o‘sishi bilan bog‘liq bo‘lgan ikkilamchi infeksiyani keltirib chiqarishi mumkin. Preparat bilan davolanish vaqtida spirtli ichimliklar iste’mol qilishdan tiyilish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida transport vositasini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 200 mg+500 mg N1 (flakonlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Aishwarya Healthcare

Krasra No: 1568-1570/1,

Village-Thana, Baddi,

Tehsil Nalagarh, Dist. Solan

Himachal Pradech 173205, Hindiston

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

"SR Pharmaceutical LTD"

100190 Toshkent shahri, Yunusobod tumani, Uch Qahramon ko‘chasi

Tel: +998712123000

E-mail: [email protected]