Omez kapsulalari 10 mg №10 (1 blister)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: omeprazol;

1 kapsula 10 mg omeprazol saqlaydi.

Boshqa tarkibiy qismlar: mannit (E 421), krossovidon, poloksamer, gidroksipropilmetilsellyuloza, meglyumin, povidon, metakrilat sopolimeri (C turi), trietilsitrat, magniy stearati.

Dori shakli

Kapsulalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Deyarli oqdan och sariq ranggacha bo‘lgan ellipssimon va/yoki sharsimon shakldagi pelletlar "3" o‘lchamli qattiq shaffof bo‘lmagan jelatin kapsulada, lavanda rangli qopqoq va sariq rangli tana bilan qopqoq va tanada qora rangli "OMEZ 10" yozuvi bilan.

Farmakoterapevtik guruh

Peptik yara va gastroezofageal reflyuks kasalligini davolash uchun vositalar. Proton pompasi ingibitorlari;ATX kodi: A02VS01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Qilmish mexanizmi. Omeprazol, ikkita enantiomerning ratsemik aralashmasi, maqsadli ta’sir mexanizmi tufayli oshqozon shirasi kislotasi sekretsiyasini kamaytiradi. Bu pariyetal hujayralardagi oshqozon proton pompasining o‘ziga xos ingibitoridir. U tez ta’sir qiladi va kuniga 1 marta dozalanganda me’da shirasi kislotasi sekretsiyasining qaytar bostirilishini nazorat qiladi.

Omeprazol - bu kuchsiz asos bo‘lib, pariyetal hujayralardagi hujayra ichi kanalchalarining kislotali muhitida konsentratsiyalanadi va faol shaklga aylanadi, bu yerda u N + K + -ATF-aza fermentini - kislota nasosini bostiradi. Me’da shirasi kislotasi hosil bo‘lish jarayonining yakuniy bosqichiga bunday ta’sir dozasiga bog‘liq bo‘lib, stimulning tabiatidan qat’i nazar, kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekretsiyasini yuqori samarali bostirishni ta’minlaydi.

Farmakodinamik ta’sirlari. Barcha kuzatilgan farmakodinamik ta’sirlarni omeprazolning kislota sekretsiyasiga ta’siri bilan tushuntirish mumkin.

Me’da shirasi kislotasi sekretsiyasiga ta’siri.

Omeprazolning peroral dozasi 20 mg kuniga 1 marta oshqozon shirasining kunduzgi va tungi kislota sekretsiyasini tez va samarali bostirishga olib keladi, maksimal samaraga davolashning 4 kunida erishiladi. O‘n ikki barmoqli ichak yarasi bilan og‘rigan bemorlarda me’da kislotaliligining o‘rtacha 80% ga pasayishi 20 mg omeprazol qabul qilgandan keyin 24 soat ichida sodir bo‘ladi, pentagastrin stimulyatsiyasidan keyin kislotaning eng yuqori chiqishining o‘rtacha pasayishi omeprazol qabul qilgandan 24 soat o‘tgach taxminan 70% ni tashkil etadi.

Omeprazolning og‘iz orqali qabul qilinadigan 20 mg dozasi o‘n ikki barmoqli ichak yarasi bilan og‘rigan bemorlarda 24 soatlik davrdan o‘rtacha 17 soat davomida oshqozon ichi pH ≥3 ni saqlab turadi. Dozaga qarab kislota sekretsiyasi va oshqozon ichi kislotaliligining pasayishi natijasida omeprazol gastroezofageal reflyuks kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda qizilo‘ngachning kislotali ekspozitsiyasini pasaytiradi/me’yorlashtiradi. Kislota sekretsiyasining susayishi hozirgi vaqtda plazmadagi haqiqiy konsentratsiya bilan emas, balki omeprazolning "plazma konsentratsiyasi - vaqt" (AUC) egri chizig‘i maydoni bilan bog‘liq.

Omeprazol bilan davolash davomida birorta ham taxifilaksiya kuzatilmadi.

H. pylori ga ta’siri.

Peptik yara H. pylori bilan bog‘liq bo‘lib, o‘n ikki barmoqli ichak yarasi va oshqozon yarasini o‘z ichiga oladi. H. pylori gastrit rivojlanishida asosiy hal qiluvchi omil sifatida qaraladi. H. pylori me’da shirasi kislotasi bilan birgalikda peptik yara kasalligi rivojlanishining asosiy omili hisoblanadi. H. pylori atrofik gastrit rivojlanishining asosiy omili bo‘lib, u oshqozon saratoni rivojlanishining yuqori xavfi bilan bog‘liq.

Omeprazol va mikroblarga qarshi vositalarni qo‘llashda pH ning pasayishi simptomlarning tez susayishi, shilliq qavatning har qanday shikastlanishlarining yuqori darajada bitishi va peptik yara kasalligining uzoq muddatli remissiyasi bilan bog‘liq.

Qolgan ta’sirlar kislotaning susayishi bilan bog‘liq.

Uzoq muddatli davolanish davomida oshqozonda granulyar kistalar paydo bo‘lishining ko‘payishi haqida xabar berilgan. Bu o‘zgarishlar kislota sekretsiyasi susayishining fiziologik oqibati bo‘lib, kistalar xavfsiz va, ma’lum bo‘lishicha, teskari bo‘ladi.

Oshqozondagi kislotalilikni har qanday vositalar, jumladan, proton pompasi ingibitorlari yordamida kamaytirish oshqozondagi me’yorda oshqozon-ichak traktida mavjud bo‘lgan bakteriyalar sonini oshiradi. Kislotalilikni pasaytiruvchi dorilar bilan davolash, masalan, Salmonella va Campylobacter keltirib chiqaradigan oshqozon-ichak infeksiyalari xavfini biroz oshirishi mumkin.

Pediatriyada ishlatilishi.

Og‘ir eroziv ezofagit bilan og‘rigan bolalar (1 yoshdan 16 yoshgacha) ishtirokidagi nazoratsiz tadqiqotda omeprazol 0,7-1,4 mg/kg dozalarda 90% hollarda ezofagit darajasini yaxshiladi va reflyuks belgilarini sezilarli darajada kamaytirdi. Qiyosiy preparatsiz o‘tkazilgan ko‘r-ko‘rona tadqiqotda gastroezofageal reflyuks kasalligi tashxisi qo‘yilgan 0 oydan 24 oygacha bo‘lgan bolalar omeprazolning 0,5 mg/kg, 1,0 mg/kg va 1,5 mg/kg dozalari bilan davolandi. Qusish/qayt qilish epizodlarining paydo bo‘lish chastotasi dozasidan qat’i nazar, davolashning 8 haftasidan keyin 50% ga kamaydi.

Bolalarda H. pylori bakteriyasini eradikatsiya qilish.

Farmakokinetika

Absorbsiya.

Omeprazolning so‘rilishi tez bo‘lib, doza qabul qilingandan taxminan 1-2 soat o‘tgach qon plazmasida eng yuqori darajaga yetadi. Omeprazolning so‘rilishi ingichka ichakda sodir bo‘ladi va odatda 3-6 soatdan keyin tugaydi. Birgalikda ovqat iste’mol qilish biosinguvchanlikka hech qanday ta’sir ko‘rsatmaydi. Omeprazolning og‘iz orqali qabul qilinadigan dozasidan omeprazolning tizimli o‘zlashtirilishi (biomavjudligi) taxminan 40% ni tashkil etadi. Kuniga 1 marta takroran qo‘llanilgandan so‘ng biosinguvchanligi 60% gacha ortadi.

Bo‘lish.

Sog‘lom odamlarda taqsimotning ko‘rinma hajmi tana vazniga taxminan 0,3 l/kg ni tashkil etadi. Omeprazolning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 97% ni tashkil etadi.

Metabolizm

Omeprazol sitoxrom R450 tizimi tomonidan to‘liq metabolizmga uchraydi. Omeprazol metabolizmining katta qismi qon plazmasidagi asosiy metabolit bo‘lgan gidroksiomeprazol hosil bo‘lishi uchun mas’ul bo‘lgan CYP2C19 ga bog‘liq. Qolgan qismi omeprazol sulfonini hosil qilish uchun mas’ul bo‘lgan boshqa o‘ziga xos CYP3A4 izoformasiga bog‘liq. Omeprazol va CYP2C19 o‘rtasidagi yuqori darajadagi yaqinlik natijasida, CYP2C19 uchun boshqa substratlar bilan dori vositalari o‘rtasidagi raqobatli bostirish va metabolik o‘zaro aloqalar uchun potensial mavjud. Biroq, CYP3A4 bilan yaqinligi past bo‘lganligi sababli, omeprazol CYP3A4 ning boshqa substratlari metabolizmini bostirish uchun hech qanday salohiyatga ega emas. Bundan tashqari, omeprazol CYP ning asosiy fermentlariga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi.

Oq tanli aholining taxminan 3 foizi va osiyoliklarning 15-20 foizi CYP2C19 funksional fermentiga ega emas. Bunday shaxslarda omeprazol metabolizmi, ehtimol, asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi. Kuniga 1 marta 20 mg omeprazolni takroriy qo‘llashdan so‘ng, sekin metabolizatorlarning o‘rtacha AUC ko‘rsatkichi CYP2C19 funksional fermentiga ega bo‘lgan shaxslarga (tez metabolizatorlar) qaraganda 5-10 baravar yuqori bo‘ldi. Qon plazmasidagi o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyalari ham 3-5 baravar yuqori bo‘ldi. Bu kuzatuvlarning omeprazol dozasiga hech qanday aloqasi yo‘q.

Xulosa

Omeprazolning qon plazmasidan yarim chiqarilishining yakuniy davri odatda kuniga bir marta bir martalik va ko‘p martalik peroral dozadan keyin 1 soatdan kam. Omeprazol kuniga 1 marta qo‘llanganda dozalarni qabul qilish oralig‘ida to‘planish tendensiyasiz qon plazmasidan to‘liq chiqariladi. Omeprazolning og‘iz orqali qabul qilinadigan dozasining taxminan 80% siydik bilan metabolitlar ko‘rinishida, qolgan qismi esa asosan o‘t sekretsiyasi tufayli najas bilan chiqariladi.

Qayta qo‘llanganda omeprazolning AUC ko‘rsatkichi oshadi. Bu oshish dozaga bog‘liq bo‘lib, takroriy dozadan so‘ng doza va AUC o‘rtasida nochiziqli bog‘liqlikka olib keladi. Vaqt va dozaga bunday bog‘liqlik tizim oldi metabolizmi va tizimli klirensning pasayishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu ehtimol omeprazol va/yoki uning metabolitlari (masalan, sulfon) tomonidan CYP2C19 fermentining bostirilishi natijasida yuzaga kelishi mumkin.

Metabolitning oshqozon shirasi kislotasi sekretsiyasiga ta’siri aniqlanmadi.

Maxsus populyatsiyalar. Jigar faoliyatining buzilishi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda omeprazol metabolizmi o‘zgaradi, bu esa AUCning oshishiga olib keladi. Omeprazol kuniga bir marta dozalanganda akkumulyatsiyaga moyillik ko‘rsatmadi.

Buyrak funksiyasining buzilishi. Omeprazolning farmakokinetikasi, jumladan, tizimli biosinguvchanligi va chiqarilish tezligi buyrak faoliyati pasaygan bemorlarda o‘zgarmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlar. Keksa yoshdagi bemorlarda (75-79 yosh) omeprazol metabolizmining tezligi biroz pasaygan.

Bolalar. Tavsiya etilgan dozalar bilan davolash vaqtida 1 yoshdan katta bolalarda qon plazmasida kattalarnikiga o‘xshash konsentratsiyalar olindi. 6 oygacha bo‘lgan bolalarda omeprazolni o‘zgartirish qobiliyati pastligi sababli omeprazol klirensi past bo‘ladi.

Ko‘rsatmalar

Jig‘ildon qaynashi, kislotali kekirish, epigastral sohada og‘riq bilan namoyon bo‘ladigan oshqozon shirasining yuqori kislotaliligi bilan bog‘liq dispeptik sindrom.

Qarshi ko‘rsatmalar

Omeprazol, almashingan benzimidazollar yoki har qanday yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik. Omeprazol, boshqa proton pompasi ingibitorlari (PPI) kabi, nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llanilmasligi kerak (qarang: Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Omeprazolning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta’siri.

So‘rilishi oshqozon pH iga bog‘liq bo‘lgan dori vositalari.

Omeprazol va PPI guruhining boshqa preparatlari bilan davolashda oshqozon sekretsiyasining susayishi so‘rilishi oshqozon pH iga bog‘liq bo‘lgan dori vositalarining so‘rilishini pasaytirishi yoki oshirishi mumkin. Oshqozon ichi kislotaliligini kamaytiradigan boshqa dorilar kabi, ketokonazol, itrakonazol, shuningdek, erlotinib kabi dorilarning so‘rilishi kamayishi mumkin, digoksin kabi dorilarning so‘rilishi esa omeprazol bilan davolash paytida oshishi mumkin. Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazol (20 mg/sut) va digoksinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash digoksinning biosinguvchanligini 10% ga oshirdi (o‘nta sinaluvchidan ikkitasida - 30% gacha).

Nelfinavir, atazanavir.

Omeprazol bilan bir vaqtda qo‘llanganda nelfinavir va atazanavirning plazma darajasi pasayadi.

Omeprazol va nelfinavirni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Omeprazolni bir vaqtning o‘zida buyurish (40 mg sutkasiga 1 marta) nelfinavirning o‘rtacha ta’sirini taxminan 40% ga, farmakologik faol metabolit M8 ning o‘rtacha ta’sirini esa taxminan 75-90% ga kamaytirdi. O‘zaro ta’sir CYP2C19 faolligining susayishi bilan ham bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Omeprazolni atazanavir bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazol (40 mg sutkasiga 1 marta) va atazanavirni 300 mg/ritonavirni 100 mg dozada bir vaqtda qo‘llash atazanavir ta’sirining 75% ga kamayishiga olib keldi. Atazanavir dozasini 400 mg gacha oshirish omeprazolning atazanavir ta’siriga ta’sirini kompensatsiya qilmadi. Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazolni (20 mg sutkasiga bir marta) atazanavir bilan 400 mg/ritonavir bilan 100 mg dozada bir vaqtda qo‘llash, atazanavirni 300 mg/ritonavir bilan sutkasiga dozada taqqoslaganda, atazanavir ta’sirining taxminan 30% ga kamayishiga olib keldi.

Digoksin.

Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazol (20 mg/sut) va digoksin bilan bir vaqtda davolash digoksin biosinguvchanligini 10% ga oshirdi. Digoksin tufayli zaharlanish holatlari kamdan-kam qayd etilgan. Biroq, keksa yoshdagi bemorlarga omeprazolning yuqori dozalarini buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak. Digoksinning terapevtik monitoringini kuchaytirish zarur.

Klopidogrel.

Kesishma klinik tadqiqotlar davomida klopidogrel (yuklama doza 300 mg, keyingi doza 75 mg/sut) monoterapiya ko‘rinishida va omeprazol (80 mg klopidogrel bilan bir vaqtda) bilan 5 kun davomida qo‘llanildi. Klopidogrel va omeprazolni bir vaqtda qo‘llashda faol metabolit klopidogrelning ta’siri 46% (1-kun) va 42% (5-kun) ga kamaydi. Trombotsitlar agregatsiyasining o‘rtacha susayishi klopidogrel va omeprazol birgalikda qo‘llanilganda 47% ga (24 soatdan keyin) va 30% ga (5-kun) kamaydi. Boshqa tadqiqot o‘tkazilganda, klopidogrel va omeprazolni turli vaqtlarda qabul qilish ularning o‘zaro ta’siriga to‘sqinlik qilmagani aniqlandi, bu, ehtimol, omeprazolning CYP2C19 ga ingibirlovchi ta’siri bilan bog‘liq. Ushbu farmakokinetik/farmakodinamik (FK/FD) o‘zaro ta’sirning asosiy yurak-qon tomir kasalliklari nuqtai nazaridan klinik ko‘rinishlari bo‘yicha qarama-qarshi ma’lumotlar kuzatuv va klinik tadqiqotlar davomida qayd etilgan.

Boshqa dori vositalari.

Posokonazol, erlotinib, ketokonazol va itrakonazolning so‘rilishi sezilarli darajada kamayadi va shuning uchun klinik samaradorlik pasayishi mumkin. Posokonazol va erlotinib bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Dori vositalari CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydi.

Omeprazol omeprazolni metabolizatsiya qiluvchi asosiy ferment bo‘lgan CYP2C19 ning o‘rtacha ingibitori hisoblanadi. Shunday qilib, CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydigan yo‘ldosh dori vositalarining metabolizmi kamayishi va ushbu dori vositalarining tizimli ta’siri oshishi mumkin. Bunday preparatlarga R-varfarin va K vitaminining boshqa antagonistlari, silostazol, diazepam va fenitoin misol bo‘ladi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda klopidogrel metabolitining farmakokinetik/farmakodinamik o‘zaro ta’siri (yuklama dozasi 300 mg/sutkalik qo‘llab-quvvatlovchi doza 75 mg) va omeprazol (sutkasiga 80 mg peroral, ya’ni standart sutkalik dozadan 4 marta yuqori bo‘lgan doza) o‘rtasida o‘rtacha 46% ga va trombotsitlar agregatsiyasining maksimal ingibirlovchi ta’siri (adenozindifosfat (ADF) tomonidan indutsirlangan) o‘rtacha 16% ga kamayishi qayd etildi. Ushbu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noaniqligicha qolmoqda. Ehtiyot chorasi sifatida omeprazol va klopidogrelni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Silostazol.

Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazolni 40 mg dozada qo‘llash silostazolning Smax va AUC ko‘rsatkichini mos ravishda 18% va 26%, uning faol metabolitlaridan birini esa mos ravishda 29% va 69% ga oshirdi.

Fenitoin.

Omeprazol bilan davolash boshlanganidan keyin dastlabki ikki hafta davomida qon plazmasidagi fenitoin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Noma’lum mexanizm.

Sakvinovir.

Omeprazolni sakvinavir/ritonavir bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida sakvinavir darajasining taxminan 70% gacha oshishiga olib keldi, bu OIV bilan kasallangan bemorlarda to‘g‘ri tolerantlik bilan bog‘liq.

Takrolimus.

Omeprazol bir vaqtda qo‘llanganda qon zardobida takrolimus darajasining oshishi haqida xabar berilgan. Takrolimus konsentratsiyasini, shuningdek, buyraklar faoliyatini (kreatinin klirensi) kuchli nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda takrolimus dozasini o‘zgartirish lozim.

Metotreksat

Proton pompasi ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilingan ba’zi bemorlarda metotreksat darajasining oshishi haqida xabar berilgan. Metotreksatni yuqori dozalarda qo‘llash zarurati tug‘ilganda, omeprazolni vaqtincha bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Omeprazol farmakokinetikasiga boshqa dori vositalarining ta’siri.

CYP2C19 va/yoki CYP3A4 ingibitorlari.

Ma’lumki, CYP2C19 yoki CYP3A4 yoki ikkala fermentning faolligini qo‘zg‘atadigan dorilar (rifampitsin va dalachoy kabi) omeprazol metabolizmi tezlashishi natijasida uning qon zardobidagi darajasi pasayishiga olib kelishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Oshqozon yarasi bilan og‘rigan yoki uning mavjudligiga shubha qilingan bemorda biron-bir xavfli alomat (masalan, parhez bilan bog‘liq bo‘lmagan tana vaznining sezilarli darajada kamayishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon yoki bolg‘a aralash qusish) mavjud bo‘lsa, xavfli kasallik mavjudligini istisno qilish kerak, chunki dori vositasini qabul qilish uning alomatlarini yashirishi va to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Atazanavirni proton pompasi ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar atazanavirning proton pompasi ingibitori bilan kombinatsiyasidan qochib bo‘lmasa, atazanavir dozasini 100 mg ritonavirga 400 mg gacha oshirish bilan birgalikda sinchkovlik bilan klinik nazorat (masalan, virusli yuklama) tavsiya etiladi; omeprazol dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Omeprazol, me’da shirasi xlorid kislotasi sekretsiyasini ingibirlovchi barcha dori vositalari kabi, gipo- yoki axlorgidriya orqali vitamin B12 (sianokobalamin) so‘rilishini kamaytirishi mumkin. Buni uzoq muddatli davolashda kaxeksiya yoki vitamin B12 so‘rilishining pasayishi xavf omillari bo‘lgan bemorlarda hisobga olish lozim.

Omeprazol CYP2C19 ingibitori hisoblanadi. Omeprazol bilan davolashning boshida yoki oxirida CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalari bilan o‘zaro ta’sir qilish imkoniyatini ko‘rib chiqish zarur. Klopidogrel va omeprazol orasida o‘zaro ta’sir kuzatiladi. Ushbu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noaniqligicha qolmoqda. Ehtiyot chorasi sifatida omeprazol va klopidogrelni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Proton pompasi ingibitorlarini, shu jumladan omeprazolni qabul qilayotgan bemorlarda kamida uch oy davomida sezilarli gipomagniyemiya yuzaga kelishi mumkin (gipomagniyemiya holatlarining aksariyatida bemorlar preparatni taxminan 1 yil davomida qo‘llaganlar). Gipomagniyemiyaga charchash, mushak spazmlari, talvasalar, deliriy, bosh aylanishi, qorincha aritmiyasi kabi jiddiy ko‘rinishlardan gumon qilish mumkin. Biroq shuni nazarda tutish kerakki, ba’zi hollarda ko‘rinishlar niqoblanishi mumkin, bu esa bunday asoratni o‘z vaqtida aniqlashga to‘sqinlik qiladi. Aksariyat bemorlarda magniy preparatlarini qo‘llash va proton pompasi ingibitorlarini bekor qilishdan so‘ng gipomagniyemiya belgilari yo‘qoladi va holat normallashadi.

Oshqozon shirasi kislotaliligining uzoq vaqt davomida kamayishi oshqozon-ichak traktida mavjud bo‘lgan bakteriyalar sonining ko‘payishiga olib kelishi mumkin.

Proton pompasi ingibitorlari bilan davolash Salmonella va Campylobacter keltirib chiqaradigan oshqozon-ichak trakti infeksiyalari rivojlanish xavfini biroz oshirishi mumkin.

Sog‘lom ko‘ngillilarda klopidogrel faol metabolitining farmakokinetik/farmakodinamik o‘zaro ta’siri (yuklovchi doza 300 mg/sutkalik qo‘llab-quvvatlovchi doza - 75 mg) va omeprazol (sutkasiga 80 mg peroral, ya’ni standart kunlik dozadan 4 baravar yuqori doza) o‘rtasida o‘rtacha 46% ga va trombotsitlar agregatsiyasining maksimal ingibirlovchi ta’sirini (ADF-indutsirlangan) o‘rtacha 16% ga kamayishi qayd etildi.

Ba’zi ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, proton pompasi ingibitori bilan davolash osteoporoz bilan bog‘liq sinishlar xavfini biroz oshirishi mumkin. Omeprazol/ezomeprazol va osteoporotik sinish o‘rtasidagi sababiy bog‘liqlik isbotlanmagan bo‘lsa-da, progressiv osteoporoz yoki osteoporotik sinish xavfi bo‘lgan bemorlarga ushbu holat uchun amaldagi klinik ko‘rsatmalarga muvofiq tegishli klinik kuzatuv tavsiya etilishi lozim.

Antisekretor preparatlar bilan davolashda xlorid kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida qon plazmasida gastrin konsentratsiyasi ortadi. Xlorid kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida xromogrenin A (CgA) miqdori ortadi. CgA konsentratsiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarni aniqlash uchun o‘tkaziladigan tadqiqotlar natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Bunday ta’sirning oldini olish uchun CgA darajasini aniqlashdan 5 kun oldin proton pompasi ingibitorini qabul qilishni to‘xtatish kerak. Agar CgA va gastrin darajalari dastlabki o‘lchovlardan so‘ng etalon qiymatlar oralig‘iga qaytmasa, bu ko‘rsatkichlarni o‘lchash proton pompasi ingibitori bilan davolash to‘xtatilgandan 14 kun o‘tgach takrorlanishi kerak.

Surunkali kasalliklarni davolash uchun bolalarga tavsiya etilganidan ko‘proq qo‘llamaslik kerak.

Barcha uzoq muddatli davolanishlarda bo‘lgani kabi, ayniqsa davolanish davri 1 yildan ortiq davom etganda, bemor muntazam nazorat ostida bo‘lishi kerak.

O‘tkir osti teri qizil volchankasi (O‘QTEV)

Proton pompasi ingibitorlarini qo‘llash juda kam uchraydigan PJCHV holatlari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Agar jarohatlar, ayniqsa, terining quyosh ta’siriga uchraydigan sohalarida paydo bo‘lsa va ular artralgiya bilan kechsa, bemor zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilishi, tibbiyot mutaxassisi esa omeprazolni qo‘llashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqishi kerak. Proton pompasi ingibitori bilan dastlabki davolanishdan so‘ng, boshqa proton pompasi ingibitorlari qo‘llangan taqdirda, YUSSV paydo bo‘lish xavfini oshirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Tadqiqot natijalari homiladorlik, homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq salomatligiga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligini ko‘rsatadi. Agar ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lsa, omeprazolni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin. Omeprazol oz miqdorda ona sutiga o‘tadi, lekin uning bolaga ta’siri noma’lum, shuning uchun preparat bilan davolash davrida emizishni to‘xtatish kerak.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Dori transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilishi dargumon. Dori vositasini qo‘llashda bosh aylanishi va ko‘rishning buzilishi kabi nojo‘ya reaksiyalar kuzatilishi mumkin ("Nojo‘ya reaksiyalar"ga qarang). Agar bunday buzilishlar kuzatilsa, bemorlar transport vositalarini boshqarmasliklari yoki mexanizmlar bilan ishlamasliklari kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar.

Odatdagi tavsiya etilgan doza - simptomlarning og‘irligi va turg‘unligiga qarab 2-4 hafta davomida kuniga 1 marta 1 yoki 2 kapsula Omez, mos ravishda 10 mg yoki 20 mg omeprazol. Agar 4 haftadan keyin yengillik bo‘lmasa yoki alomatlar tez orada yana paydo bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish lozim.

Kapsulalarni ertalab, yaxshisi ovqatdan oldin, kapsulaga zarar yetkazmasdan (kapsulalarni chaynamang yoki sindirmang) va oz miqdordagi suv bilan ichish tavsiya etiladi.

Yutish qiyin bo‘lgan bemorlar va yarim qattiq ovqatni icha oladigan yoki yuta oladigan bolalar uchun. Kapsulalarni ochib, ichidagini yarim stakan suv bilan to‘g‘ridan-to‘g‘ri yutish yoki kuchsiz kislotali suyuqlikda, masalan, har qanday meva sharbati yoki olma pyuresida yoki tuzsiz suvda aralashtirish mumkin. Bunday aralashmani tayyor bo‘lishi bilanoq yoki 30 daqiqa ichida ichish kerak. Ichishdan oldin aralashmani chayqatib, yarim stakan suv so‘rash kerak. Sut yoki gazlangan suvdan foydalanmang.

Bemorlarning alohida guruhlari.

Buyrak funksiyasining buzilishi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi (Farmakokinetika bo‘limiga qarang).

Jigar faoliyatining buzilishi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun 10-20 mg doza yetarli ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang).

Keksa yoshdagi bemorlar (>65 yosh). Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi (Farmakokinetika bo‘limiga qarang).

Bolalar.

Preparat 12 yoshdan katta bolalarni davolash uchun qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Odamlarda omeprazol dozasini oshirib yuborish ta’siri bo‘yicha ma’lumotlar. Ilmiy adabiyotlarda omeprazolning 560 mg gacha bo‘lgan dozalarini qo‘llash tavsifi juda cheklangan, shuningdek, 2400 mg omeprazolning bir martalik peroral dozasini (oddiy tavsiya etilgan klinik dozadan 120 baravar yuqori) qo‘llash haqida alohida ma’lumotlar mavjud. Ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi, qorin og‘rig‘i, ich ketishi va bosh og‘rig‘i haqida xabar berilgan. Shuningdek, kamdan-kam hollarda apatiya, depressiya va ongning chalkashligi haqida xabar berilgan.

Ta’riflangan alomatlar o‘tkinchi xarakterga ega. Chiqarilish tezligi doza ortishi bilan o‘zgarmaydi (birinchi tartibli kinetika). Davolash zarur bo‘lganda simptomatik bo‘ladi.

Salbiy ta’sirlar

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar bosh og‘rig‘i, qorin og‘rig‘i, qabziyat, ich ketishi, qorin dam bo‘lishi va ko‘ngil aynishi/qayt qilishdir. Preparatga nisbatan quyidagi nojo‘ya ta’sirlar omeprazolning klinik sinovlari yoki marketingdan keyingi qo‘llanilishi davomida aniqlangan. Nojo‘ya ta’sirlar a’zolar tizimiga ta’siriga ko‘ra tasniflangan.

Qon va limfa tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, masalan, isitma, angionevrotik shish va anafilaktik reaksiya/shok.

Metabolizm va ovqat hazm qilish tomonidan: giponatriyemiya, gipomagniyemiya, og‘ir gipomagniyemiya gipokalsiyemiyaga olib kelishi mumkin. Gipomagniyemiya gipokaliyemiya bilan ham bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Ruhiy tomondan: uyqusizlik, qo‘zg‘alish, ongning chalkashligi, depressiya, tajovuzkorlik, gallyutsinatsiya.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik, ta’m bilishning buzilishi.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: ko‘rishning noaniqligi.

Eshitish va muvozanat a’zolari tomonidan: quloq shang‘illashi, bosh aylanishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: bronxospazm.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, qorin dam bo‘lishi, ko‘ngil aynishi/qusish, og‘iz qurishi, stomatit, oshqozon-ichak trakti kandidozi, mikroskopik kolit, fundamental bezlar poliplari (xavfsiz).

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: jigar fermentlari darajasining oshishi, sariqlik bilan yoki sariqliksiz gepatit, jigar yetishmovchiligi, jigar kasalligi mavjud bo‘lgan bemorlarda ensefalopatiya.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: dermatit, qichishish, toshma, eshakem, alopetsiya, fotosezgirlik, polimorf eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, o‘tkir osti teri qizil volchankasi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, mushaklar kuchsizligi, uzoq muddat qo‘llanganda sinish xavfi ortadi ("Qo‘llash xususiyatlari"ga qarang).

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan: interstitsial nefrit, buyrak yetishmovchiligi.

Jinsiy tizim va sut bezlari tomonidan: ginekomastiya.

Umumiy buzilishlar: noqulaylik, lohaslik, periferik shish, kuchli terlash.

Go‘dak yoshdagi bemorlar.

Omeprazolning xavfsizligi kislotaga bog‘liq kasalliklari bo‘lgan 0 yoshdan 16 yoshgacha bo‘lgan 310 nafar bolada aniqlandi. Og‘ir erozion ezofagitni davolash jarayonida 749 kun davomida omeprazol bilan qo‘llab-quvvatlovchi terapiya olgan bolalarda preparatni qo‘llash xavfsizligini uzoq muddatli o‘rganish bo‘yicha cheklangan ma’lumotlar mavjud. Nojo‘ya ta’sirlar profili qisqa muddatli va uzoq muddatli davolashda kattalarnikiga o‘xshash bo‘ladi. Omeprazol bilan davolashning jinsiy yetilish va o‘sishga ta’siri haqida uzoq muddatli ma’lumotlar yo‘q.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, asl qadoqda va 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Qadoq

Blisterda 10 tadan kapsula. Karton qutida 1 yoki 3 ta blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Dr. Reddy Laboratories Ltd, Hindiston.

Manzil

41-uchastka, Bachupali qishlog‘i, Bachupali Mandal, Medchal Malkaygiri tumani, Telangana 500090, Hindiston.