Pentoksifillin Jurabek konsentrati D / inf. 2% 5 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

faol modda: pentoksifillin 100 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid - 45 mg; inyeksiya uchun suv - 5 ml.

Dori shakli

Infuzion eritma tayyorlash uchun konsentrat.

Farmakoterapevtik guruh

Periferik qon aylanishi buzilishlarini davolash uchun vosita. ATX kodi: C04AD03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Pentoksifillin ksantin hosilasidir. Qonning mikrotsirkulyatsiyasi va reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Ta’sir mexanizmi fosfodiesterazaning susayishi va trombotsitlarda siklik 3,5 adenozinmonofosfat (3,5-AMF) va eritrotsitlarda adenozintrifosfat (ATF) miqdorining oshishi bilan bir vaqtda energetik potensialning to‘yinishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu o‘z navbatida vazodilatatsiyaga, umumiy periferik qon tomir qarshiligining pasayishiga, yurak qisqarishlari chastotasining sezilarli o‘zgarishisiz qonning sistolik va daqiqalik hajmining oshishiga olib keladi.

Koronar arteriyalarni kengaytiradi, miokardga kislorod yetkazib berishni ko‘paytiradi (kichik antianginal ta’sir), o‘pka tomirlari - qonning kislorod bilan ta’minlanishini yaxshilaydi. Nafas mushaklari (qovurg‘alararo mushaklar va diafragma) tonusini oshiradi.

Vena ichiga yuborilganda kollateral qon aylanishining kuchayishiga, kesim birligidan oqib o‘tayotgan qon hajmining ortishiga olib keladi. Bosh miyada ATF miqdorining oshishiga olib keladi, markaziy asab tizimining bioelektrik faoliyatiga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.

Qonning yopishqoqligini pasaytiradi, trombotsitlar dezagregatsiyasini chaqiradi, eritrotsitlar elastikligini oshiradi (eritrotsitlarning patologik o‘zgargan deformatsiyalanishiga ta’sir qilishi hisobiga). Qon aylanishi buzilgan sohalarda mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi.

Periferik arteriyalarning okklyuzion zararlanishida ("navbatma-navbat" oqsoqlanish) yurish masofasining uzayishiga, boldir mushaklarining tungi tortishishi va tinch holatda og‘riqning bartaraf etilishiga olib keladi.

Farmakokinetika

Preparat yuborilgandan so‘ng jigarda tez metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayonida ikkita asosiy metabolit hosil bo‘ladi: 1- (5-gidroksigeksil) -3,7-dimetilksantin (I-metabolit) va 1- (3-karboksipropil) -3,7-dimetilksantin (V-metabolit), ular pentoksifillinga o‘xshash faollikka ega. Infuziyadan 1,5-2 soat o‘tgach, qon plazmasidagi I va V metabolitlar konsentratsiyasi mos ravishda dastlabki modda konsentratsiyasidan 5 va 8 baravar yuqori bo‘ladi. 8-soatga kelib, pentoksifillin va uning metabolitlarining qondagi konsentratsiyasi sezilarli darajada pasayadi (dastlabkidan 10% gacha).

Yarim chiqarilish davri 30 minutdan 1,5 soatgacha. Asosan buyraklar orqali (94%) metabolitlar (asosan V metabolit) ko‘rinishida, ichak orqali (4%) chiqariladi. Dastlabki 4 soat ichida dozaning 90% gacha qismi chiqariladi. 2% preparat o‘zgarmagan holda chiqariladi. Pentoksifillin va uning metabolitlari qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanmaydi.

Ko‘krak suti bilan ajraladi.

Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlarida metabolitlarning chiqarilishi sekinlashadi.

Jigar funksiyasi buzilganda yarim chiqarilish davrining uzayishi va biosinguvchanligi oshishi qayd etiladi.

Ko‘rsatmalar

Aterosklerotik ensefalopatiya; ishemik serebral insult; dissirkulyator ensefalopatiya; ateroskleroz, qandli diabet (shu jumladan, diabetik angiopatiya bilan), yallig‘lanish tufayli kelib chiqadigan periferik qon aylanishining buzilishi; venalarning shikastlanishi yoki mikrotsirkulyatsiyaning buzilishi bilan bog‘liq to‘qimalardagi trofik buzilishlar (posttromboflebitik sindrom, trofik yaralar, gangrena, sovuq urishi); obliteratsiyalovchi endarteriit; angioneyropatiya (Reyno kasalligi); ko‘z qon aylanishining buzilishi (ko‘zning to‘r pardasi va qon tomir pardasida qon aylanishining o‘tkir, o‘tkir osti, surunkali yetishmovchiligi); eshitish qobiliyatining pasayishi bilan kechadigan tomir genezli ichki quloq funksiyasining buzilishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab yoki arteriya ichiga.

Pentoksifillinni vena ichiga infuziya shaklida yuborish tavsiya etiladi, chunki bu preparatni parenteral yo‘l bilan yuborishning eng samarali va yengil qabul qilinadigan shakli hisoblanadi.

Vena ichiga yuborish:

Preparat vena ichiga tomchilab, sekinlik bilan, 5 ml eritma (100 mg) 250-500 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki 5% glyukoza eritmasida yuboriladi (yuborish davomiyligi - 90-180 daqiqa). Zarurat tug‘ilganda, kunlik doza vena ichiga yuborilganda 10-15 ml gacha oshirilishi mumkin (kuniga 200-300 mg). Infuziya paytida bemor "yotgan" holatda bo‘lishi kerak.

Arteriya ichiga yuborish

Dastlab 5 ml (100 mg) dozada 20-50 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida, keyingi kunlarda esa 10-15 ml (200-300 mg) dozada 30-50 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida (yuborish tezligi - 10 mg/min).

Bosh miya tomirlarining yaqqol aterosklerozida preparatni uyqu arteriyasiga yuborish mumkin emas.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam) odatdagi dozaning 50-70% buyuriladi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda pentoksifillinni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, dozani kamaytirish preparatni individual o‘zlashtirishni hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; bezovtalik, uyqu buzilishi, talvasalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, kamdan-kam hollarda - stenokardiya belgilarining kuchayishi, qon bosimining pasayishi.

Teri qoplamlari tomonidan: jo‘ka terisi giperemiyasi, yuz va ko‘krak qafasining yuqori qismi terisiga qon "oqishi", shishlar, tirnoqlarning yuqori darajada mo‘rtligi.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘iz qurishi, oshqozonda og‘irlik hissi, ishtahaning pasayishi, xoletsistitning kuchayishi, xolestatik gepatit, ichak atoniyasi, oshqozon, ichak shilliq qavatlaridan qon ketishi.

Sezgi organlari tomonidan: ko‘rish qobiliyatining buzilishi, skotoma

Gemostaz tizimi va qon yaratish a’zolari tomonidan: trombotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya, gipofibrinogenemiya, burundan qon ketishi.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri qichishishi, teri giperemiyasi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: "Jigar" transaminazalari: alaninaminotransferaza (ALT), aspartataminotransferaza (ACT), laktatdegidrogenaza (LDG) va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi.

Boshqalar: aseptik meningit (kamdan-kam).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, sianoz, taxikardiya, arterial bosimning yaqqol pasayishi, aritmiya, teri qoplamlarining qizarishi, tana haroratining ko‘tarilishi, qaltirash, uyquchanlik yoki qo‘zg‘alish, arefleksiya, tonik-klonik talvasalar, oshqozon-ichakdan qon ketish belgilari ("qahva quyqasi" qusish), hushdan ketish.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidot noma’lum. Arterial qon bosimi va nafas funksiyasini ushlab turishga alohida e’tibor qaratish lozim. Talvasalar diazepam yuborish bilan bartaraf etiladi.

Maxsus shartlar

Davolashni qon bosimi nazorati ostida olib borish kerak.

Pentoksifillinni jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak (akkumulyatsiya xavfi va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori).

Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon aylanishining kompensatsiyasiga erishish kerak.

5 ml hajmdagi ampuladagi natriyning umumiy miqdori - 11,8 mg, buni natriy miqdori past bo‘lgan parhezdagi bemorlar e’tiborga olishlari kerak.

Gipoglikemik dorilarni qabul qilayotgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda pentoksifillinning katta dozalari tayinlanganda kuchli gipoglikemiya yuzaga kelishi mumkin (dozani korreksiyalash talab etiladi).

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda buyurilganda, qon ivish tizimi ko‘rsatkichlarini diqqat bilan kuzatib borish lozim.

Me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarga, yaqinda jarrohlik amaliyoti o‘tkazilgan bemorlarga (qon ketish xavfi) pentoksifillinni buyurishda ham ehtiyot bo‘lish kerak, gemoglobin konsentratsiyasi va gematokritni muntazam nazorat qilish zarur.

Arterial bosimi past va beqaror bo‘lgan bemorlarda yuboriladigan doza kamaytirilishi kerak. Keksa bemorlarda dozani kamaytirish (biomavjudlikni oshirish va chiqarilish tezligini pasaytirish) talab etilishi mumkin.

Tizimli qizil yuguruk va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklari bo‘lgan bemorlarda pentoksifillin faqat foyda va xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng buyuriladi.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Davolanish davrida spirtli ichimliklar iste’mol qilinmasligi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda pentoksifillinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shu sababli homiladorlikda dori vositasini buyurish tavsiya etilmaydi.

Pentoksifillin va uning metabolitlari ko‘krak suti bilan ajraladi. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Preparatning avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatning nojo‘ya ta’sirlari (bosh aylanishi va boshqalar) rivojlanishi mumkinligini hisobga olgan holda, avtotransport yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Pentoksifillin gipotenziv vositalar (APF ingibitorlari va boshqalar) va potensial gipotenziv ta’sirga ega bo‘lgan boshqa dori vositalarining (simpatolitiklar, ganglioblokatorlar va vazodilatatorlar, shu jumladan nitratlar) ta’sirini kuchaytiradi. Bu holda pentoksifillin dozasini kamaytirish kerak.

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta’sir etuvchi dori vositalarining (bilvosita va bevosita antikoagulyantlar, trombolitiklar) ta’sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa qon ketish xavfining oshishiga olib kelishi mumkin.

Ketorolak va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon ketish xavfi oshishi va/yoki protrombin vaqti uzayishi mumkin.

Pentoksifillin yuqori dozalarda qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda insulin va peroral gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta’sirini kuchaytiradi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillin konsentratsiyasini oshiradi (nojo‘ya ta’sirlar xavfi).

Pentoksifillin antibiotiklar (shu jumladan sefalosporinlar - sefamandol, sefoperazon, sefotetan), valproat kislota ta’sirini kuchaytiradi.

siprofloksatsin va pentoksifillinni bir vaqtda qo‘llash pentoksifillinning qon zardobidagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi va/yoki og‘irligining oshishiga olib kelishi mumkin.

Boshqa ksantinlar bilan birgalikda buyurish bemorlarning haddan tashqari asabiylashishiga olib kelishi mumkin.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat 2% 5 ml N10 (2x5) (shisha ampulalar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Jurabek Laboratories, QK MCHJ, O‘zbekiston.