Piratsetam (Pyracetamum) kompaniyasi Deko tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 200 mg/ml, 5 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: piratsetam - 200,0 mg;

yordamchi moddalar: natriy atsetat trigidrat - 1,0 mg; 30% suyultirilgan sirka kislotasi - pH 5,8 gacha; inyeksiya uchun suv - 1,0 ml gacha.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz rangli suyuqlik.

Dori shakli

Vena va mushak orasiga yuborish uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nootrop vosita. ATX kodi: N06BX03.

Farmakologik xususiyatlari

Piratsetam - nootrop vosita bo‘lib, markaziy asab tizimiga turli yo‘llar bilan ta’sir ko‘rsatadi: bosh miyadagi neyrotransmissiyani o‘zgartiradi; neyronal plastiklikka yordam beradigan sharoitlarni yaxshilaydi; qonning reologik xususiyatlariga ta’sir qilib va vazodilatatsiyani keltirib chiqarmasdan mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi.

Serebral disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda piratsetamni qo‘llash diqqat konsentratsiyasini oshiradi va kognitiv funksiyalarni yaxshilaydi, bu elektroensefalogrammadagi o‘zgarishlar bilan kechadi (α va β faollikning oshishi, δ faollikning pasayishi). Gipoksiya, intoksikatsiya yoki elektr talvasa terapiyasi kabi turli xil buzilishlar natijasida kognitiv funksiyalarning tiklanishiga yordam beradi. Piratsetam monoterapiya sifatida ham, kompleks terapiya tarkibida ham kortikal miokloniyani davolash uchun ko‘rsatilgan. Qo‘zg‘atilgan vestibulyar neyronitning davomiyligini kamaytiradi.

Piratsetam faollashgan trombotsitlarning yuqori agregatsiyasini ingibirlaydi va eritrotsitlarning patologik rigidligi holatida ularning deformatsiyalanishi va filtrlash qobiliyatini yaxshilaydi.

Farmakokinetika

Taqsimlash

Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,6 l/kg atrofida. Plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi. Piratsetam gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlari hamda gemodializ membranalari orqali o‘tadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda piratsetam bosh miya po‘stlog‘i to‘qimalarida, asosan peshona, tepa va ensa bo‘laklarida, miyacha va bazal yadrolarda tanlab to‘planishi aniqlangan.

Metabolizm

Metabolizmga uchramaydi

Chiqarish

Qondan yarim chiqarilish davri (T1/2) 4-5 soatni va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil etadi. T1/2 buyrak yetishmovchiligida uzayadi.

Buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyraklar orqali ekskretsiya 30 soat ichida deyarli to‘liq (> 95%) bo‘ladi.

Piratsetamning umumiy klirensi sog‘lom ko‘ngillilarda 86 ml/daqiqani tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Demensiya tashxisi qo‘yilmagan intellektual-mnestik buzilishlarni simptomatik davolash.

Monoterapiya sifatida ham, kompleks terapiya tarkibida ham piratsetamga sezgir bemorlarda kortikal miokloniya ko‘rinishlarini kamaytirish. (Piratsetamga sezuvchanlikni aniqlash maqsadida muayyan holatda sinov tariqasida davolash kursi o‘tkazilishi mumkin).

Qo‘llash usuli

Xotira buzilishi, intellektual buzilishlarda

Dastlabki bir necha hafta davomida kuniga 2,4-4,8 g dan, keyin qo‘llab-quvvatlovchi davoga kuniga 2,4 g dan 2-3 qabulga o‘tiladi, kuniga 1,2 g qabul qilish mumkin.

Preparatni ichish imkoniyati bo‘lsa, peroral dori shakllariga o‘tiladi.

Kortikal miokloniyani davolash

Davolash 7,2 g/sutkadan boshlanib, har 3-4 kunda 4,8 g dan oshirib boriladi va 2-3 marta yuborishga bo‘lingan holda 24 g gacha yetkaziladi. Miokloniyani davolash uchun qolgan preparatlarning dozasi o‘zgartirilmaydi. Keyinchalik davolash natijalariga ko‘ra, iloji boricha miokloniyani davolash uchun boshqa dori vositalarining dozasini kamaytirish kerak.

Piratsetam bilan davolash boshlangandan so‘ng, kasallik belgilari saqlanib qolguncha davolash davom ettiriladi. O‘tkir epizodi bo‘lgan bemorlarda kasallikning kechishi vaqt o‘tishi bilan o‘zgarishi mumkin, shuning uchun har 6 oyda dozani kamaytirishga yoki preparatni bekor qilishga harakat qilish kerak. To‘satdan qaytalanishning oldini olish uchun doza har 2 kunda 1,2 g ga kamaytiriladi.

Vena ichiga yuborish bir necha daqiqa davomida amalga oshiriladi; vena ichiga infuzion yuborishda sutkalik doza 24 soat davomida kateter orqali doimiy tezlikda yuboriladi.

Keksa bemorlar

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarda dozani tuzatish kerak (quyidagi "Buyrak yetishmovchiligi" bo‘limiga qarang). Uzoq muddatli davolashda dozani tuzatish zarurligini aniqlash maqsadida kreatinin klirensini muntazam ravishda baholash lozim.

Buyrak yetishmovchiligi

Piratsetam deyarli faqat buyraklar orqali chiqariladi, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan yoki buyrak faoliyatini nazorat qilishni talab qiladigan bemorlarni davolashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) buyrak faoliyati va kreatinin klirensining yomonlashuviga to‘g‘ri proporsional ravishda oshadi; bu, shuningdek, kreatinin ekskretsiyasi yoshga bog‘liq bo‘lgan keksalarga nisbatan ham amal qiladi.

Dozani kreatinin (KK) klirensiga qarab o‘zgartirish kerak.

Jigar yetishmovchiligi

Jigar funksiyasining izolyatsiyalangan buzilishi bo‘lgan bemorlar dozani tuzatishga muhtoj emaslar.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida sanab o‘tilgan nojo‘ya dori reaksiyalari klinik tadqiqotlarda va ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv natijalariga ko‘ra aniqlangan va tizimli-a’zo sinflari bo‘yicha guruhlangan. Chastota gradatsiyasi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥ 1/10 000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10 000 gacha) va chastotasi noma’lum (mavjud klinik tadqiqotlar ma’lumotlari asosida baholash imkonsiz).

Qon va limfa tizimi tomonidan

Chastotasi noma’lum: qonash.

Immun tizimi tomonidan

Chastotasi noma’lum: anafilaktoid reaksiyalar, yuqori sezuvchanlik.

Ruhiy jihatdan

Ko‘pincha: asabiylik. Kamdan-kam: depressiya. Chastotasi noma’lum: hayajonlanish, xavotir, ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar.

Asab tizimi tomonidan

Ko‘pincha: giperaktivlik. Kamdan-kam: uyquchanlik. Chastotasi noma’lum: ataksiya, muvozanatning buzilishi, epilepsiya kechishining kuchayishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, tremor.

Eshitish organi va labirint tomonidan

Chastotasi noma’lum: vertigo.

Tomirlar tomonidan

Kamdan-kam hollarda: tromboflebit, arterial gipotenziya (faqat parenteral yuborilganda).

Hazm qilish tizimi tomonidan

Chastotasi noma’lum: abdominal og‘riq (shu jumladan yuqori qismlarda), diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Chastotasi noma’lum: angionevrotik shish, dermatit, qichishish, eshakemi.

Reproduktiv tizim tomonidan

Chastotasi noma’lum: jinsiy maylning kuchayishi.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar

Kamdan-kam: asteniya. Kamdan-kam hollarda: yuborilgan joyda og‘riq, isitma (faqat parenteral yuborilganda).

Laborator-asbobiy ma’lumotlar

Ko‘pincha: tana vaznining ortishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

piratsetam yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/daqiqadan kam);

gemorragik insult;

psixomotor qo‘zg‘alish; Gentington xoreyasi;

homiladorlik, emizish davri;

1 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:

gemostazning buzilishi;

keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlari;

og‘ir qon ketishi;

surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20-80 ml/daqiqa).

Dozani oshirib yuborish

Preparatni vena ichiga yuborilganda dozani oshirib yuborish bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo‘lganda, gemodializni o‘z ichiga olishi mumkin bo‘lgan simptomatik terapiyani o‘tkazish tavsiya etiladi. Piratsetamni chiqarib tashlash uchun gemodializ samaradorligi 50-60% ni tashkil etadi. Maxsus antidot yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri

Antiagregant ta’siri tufayli piratsetam og‘ir gemorragik buzilishlar, qon ketish xavfi bo‘lgan (masalan, oshqozon yarasida), gemostaz buzilishi bo‘lgan bemorlarga, jarrohlik aralashuvlari, shu jumladan stomatologik aralashuvlar bo‘lgan bemorlarga, antikoagulyantlar va antiagregantlar, shu jumladan atsetilsalitsil kislotasining past dozalarini qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi

Piratsetam buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparatni buyurishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Keksa bemorlar

Keksa bemorlarni uzoq muddatli davolashda kreatinin klirensini muntazam nazorat qilish zarur, chunki dozani tuzatish talab etilishi mumkin.

Davolashni bekor qilish

Kortikal miokloniyani davolashda davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu xurujlarning qayta boshlanishiga olib kelishi mumkin.

Gemodializ apparatlarining filtrlovchi membranalari orqali o‘tadi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida piratsetamning qo‘llanilishi haqida yetarli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik, embrion/homila rivojlanishi, tug‘ruq yoki tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga bevosita yoki bilvosita ta’sir ko‘rsatmagan.

Piratsetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Chaqaloqlarda piratsetamning plazma konsentratsiyasi onadagiga nisbatan 70-90% ga yetadi. Piratsetam homiladorlik davrida faqat favqulodda hollarda, agar ona uchun foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lsa va homilador ayolning klinik holati piratsetam bilan davolashni talab qilsa, tayinlanishi kerak.

Piratsetam ona sutiga o‘tadi. Piratsetamni emizish davrida qo‘llash mumkin emas yoki piratsetam bilan davolanganda emizishni to‘xtatish kerak. Ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish yoki piratsetam bilan davolanishni rad etish zarurligi to‘g‘risida qaror qabul qilishda ko‘krak suti bilan emizishning bola uchun foydasi va terapiyaning ayol uchun foydasini taqqoslash lozim.

Transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir

Noxush reaksiyalar profilini hisobga olgan holda, davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda, mexanizmlar bilan ishlashda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Qalqonsimon bez gormonlari

Piratsetam va qalqonsimon bez ekstrakti (triodtironin + tiroksin) bir vaqtda qo‘llanganda ongning chalkashishi, asabiylashish va uyquning buzilishi kuzatildi.

Asenokumarol

Qaytalanuvchi venoz tromboz bilan og‘rigan bemorlarda chop etilgan ko‘r-ko‘rona klinik tadqiqotga ko‘ra, piratsetamning 9,6 g/sut dozasi 2,5-3,5 ga teng bo‘lgan xalqaro normallashgan nisbatga erishish uchun zarur bo‘lgan atsenocumarol dozasiga ta’sir qilmaydi, ammo faqat atsenocumarolning ta’siri bilan solishtirganda, piratsetamning 9,6 g/sut dozasi trombotsitlar agregatsiyasini, β-tromboglobin ajralishini, fibrinogen va Villebrand omili (VIII: S; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), shuningdek, butun qon va plazma qovushqoqligi.

Farmakokinetik o‘zaro ta’sir

Boshqa dori vositalari ta’sirida piratsetam farmakokinetikasining o‘zgarish ehtimoli past, chunki piratsetamning 90% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

142, 426 va 1422 mg/ml konsentratsiyalarda piratsetam sitoxrom R450 (CYP 1A2, 2V6, 2S8, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1 va 4A9/11) izofermentlarini in vitro ingibirlamaydi. 1422 mg/ml konsentratsiyada CYP2A6 (21%) va ZA4/5 (11%) izofermentlarining minimal ingibirlanishi kuzatildi. Biroq, ingibirlash konstantasi (Ki) qiymatlari, ehtimol, 1422 mg/ml konsentratsiya chegarasidan ancha yuqori. Shunday qilib, piratsetamning boshqa preparatlar bilan metabolik o‘zaro ta’siri ehtimoli kam.

Talvasaga qarshi vositalar

Tutqanoqqa qarshi dori vositalarini (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital va valproat kislotasi) doimiy dozalarda qabul qilgan epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda piratsetamni 20 g/sut dozada 4 hafta davomida qabul qilish ularning maksimal va minimal konsentratsiyasini o‘zgartirmagan.

Alkogol

Alkogol bilan bir vaqtda qabul qilish piratsetamning plazmadagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmadi; 1,6 g piratsetam qabul qilinganda etanolning plazmadagi konsentratsiyasi o‘zgarmadi.

Farmatsevtik nomuvofiqlik

Farmatsevtik nomuvofiqlik haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarish shakli

Neytral shisha ampulalarga 5 ml dan.

Polivinilxlorid plyonkasidan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga 5 yoki 10 ta ampula solinadi.

10 ta ampuladan iborat 1 ta konturli yacheykali o‘ram yoki qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma, skarifikator yoki ampula pichog‘i bilan karton qutiga joylangan 5 ta ampuladan iborat 2 ta konturli yacheykali o‘ram.

Sinish halqasi yoki kesik va nuqtali ampulalardan foydalanilganda skarifikator yoki ampula pichog‘i qo‘yilmaydi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"KOMPANIYA "DEKO" mas’uliyati cheklangan jamiyati ("KOMPANIYA "DEKO" MCHJ), 171130, Tver viloyati, Vishnevolotskiy tumani, Zelenogorskiy posyolkasi, Sovetskaya ko‘chasi, 6a-uy, Rossiya.