Pronidazol eritmasi D / inf. 0,5% 100 ml (shisha)

100 мл раствора содержит:

Активное вещество: Метронидазол - 0,5 г.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 100 мл

Раствор для инфузий.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношенииTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerellа vaginalis, Girаdia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp., (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю(дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спино-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые примерно 0,55 л/кг, новорожденные 0,54-0,81 л/кг.

Связь с белками плазмы 10-20%.

Максимальная концентрация в крови (Смах) достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. Минимальная концентрация препаратов крови (Смин) при последующем введении 18 мкг/ мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного (в/в) введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т½) при нормальной функции печени 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности 28-30 недель примерно75 ч, 32-35 недель 35 ч, 36-40 недель 25 ч. соответственно. Выводится почками 60-80% (20% в неизменном виде), через кишечник 6-15%.

Почечный клиренс 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis, видами Clostridium, Peptococcus иPeptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза(эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия,гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Алкоголизм.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5-1 г в/в капельно (длительность инфузии 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения 7 дней. При необходимости, в\в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не более 1 г, кратность приема 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью применяют при беременности (II-III триместры), почечной/печеночной недостаточности.

Симптомы: Тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: Промывание желудка, введение активированного угля (в случае приема препарата внутрь), проведение гемодиализа. Метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе.

С осторожностью применяют при беременности (II-III триместры), почечной/печеночной недостаточности.

По рецепту.

Раствор для инфузий 100 мл (бутылки).

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С.

3 года.

Reka Med Farm, Узбекистан.