Pronidazol

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

Faol moddasi: Metronidazol - 0,5 g.

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv - 100 ml gacha

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakologik xususiyatlari

Protozoylarga va mikroblarga qarshi preparat, 5-nitroimidazol hosilasi. Ta’sir mexanizmi anaerob mikroorganizmlar va sodda hayvonlarning hujayra ichidagi transport oqsillari 5-nitroguruhining biokimyoviy tiklanishidan iborat. Qaytarilgan 5-nitroguruh mikroorganizmlar hujayrasining DNKsi bilan o‘zaro ta’sirlashib, ularning nuklein kislotalari sintezini ingibirlaydi, bu esa bakteriyalarning nobud bo‘lishiga olib keladi. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giradia intestinalis, Lamblia spp., shuningdek, Bacteroides spp., (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides Deputus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) va ba’zi grammusbat mikroorganizmlarga (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) nisbatan faol. Ushbu shtammlar uchun KMI 0,125-6,25 mkg/ml ni tashkil etadi. Amoksitsillin bilan birgalikda Helicobacter pylori ga nisbatan faollik ko‘rsatadi (amoksitsillin metronidazolga chidamlilik rivojlanishini to‘xtatadi).

Metronidazolga aerob mikroorganizmlar va fakultativ anaeroblar sezgir emas, ammo aralash flora (aerob va anaeroblar) mavjudligida metronidazol oddiy aeroblarga qarshi samarali bo‘lgan antibiotiklar bilan sinergik ta’sir ko‘rsatadi.

O‘smalarning nurlanishga sezgirligini oshiradi, alkogolga sensibilizatsiya chaqiradi (disulfiramga o‘xshash ta’sir), reparativ jarayonlarni rag‘batlantiradi.

Farmakokinetika

Organizmning ko‘pchilik to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘pka, buyrak, jigar, teri, orqa miya suyuqligi, miya, o‘t, so‘lak, amniotik suyuqlik, abssess bo‘shliqlari, qin sekretsiyasi, urug‘ suyuqligi, ko‘krak sutida bakteritsid konsentratsiyaga erishib, yuqori darajada kirib borish qobiliyatiga ega, gemato-ensefalik va platsentar to‘siq orqali o‘tadi. Taqsimlanish hajmi: kattalar taxminan 0,55 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar 0,54-0,81 l/kg.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 10-20%.

Qondagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) 30-60 daqiqadan so‘ng erishiladi, terapevtik konsentratsiya 6-8 soat davomida saqlanadi. Keyingi yuborilganda qondagi preparatlarning minimal konsentratsiyasi (Smin) 18 mkg/ml ni tashkil etadi. Normal safro hosil bo‘lishida metronidazolning vena ichiga (v/i) yuborilgandan keyingi safrodagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyadan sezilarli darajada yuqori bo‘lishi mumkin.

Organizmda metronidazolning 30-60% ga yaqini gidroksillanish, oksidlanish va glyukuronlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti (2-oksimetronidazol) ham protozoylarga va mikroblarga qarshi ta’sir ko‘rsatadi.

Yarim chiqarilish davri (T1⁄2) jigarning normal funksiyasida 8 soat (6 dan 12 soatgacha), jigarning alkogolli zararlanishida 18 soat (10 dan 29 soatgacha), yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda: homiladorlikning 28-30 haftaligida tug‘ilganlarda taxminan 75 soat, 32-35 haftaligida 35 soat, 36-40 haftaligida 25 soat. Buyraklar orqali 60-80% (o‘zgarmagan holda 20%), ichaklar orqali 6-15% chiqariladi.

Buyrak klirensi 10,2 ml/min. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda takroriy yuborishdan so‘ng qon zardobida metronidazolning to‘planishi kuzatilishi mumkin (shuning uchun og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qabul qilish chastotasini kamaytirish kerak). Metronidazol va asosiy metabolitlar gemodializda qondan tez chiqib ketadi (T1⁄2 2,6 soatgacha qisqaradi). Peritoneal dializda kam miqdorda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Protozoy infeksiyalar: ichakdan tashqari amyobiaz, shu jumladan jigarning amyobali abssessi, ichak amyobiazi (amyobali dizenteriya), trixomoniaz, giardiazis, balantidiaz, lyamblioz, teri leyshmaniozi, trixomonad vaginit, trixomonad uretrit.

Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) turlari keltirib chiqaradigan infeksiyalar: suyak va bo‘g‘im infeksiyalari, markaziy asab tizimi (MAT) infeksiyalari, shu jumladan meningit, miya abssessi, bakterial endokardit, pnevmoniya, empiema va o‘pka abssessi.

Bacteroides turlari, shu jumladan Bacteroides fragilis guruhi, Clostridium, Peptococcus va Peptostreptococcus turlari keltirib chiqaradigan infeksiyalar: qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (peritonit, jigar abssessi), chanoq a’zolari infeksiyalari (endometrit, endomiometrit, fallopiy naylari va tuxumdonlar abssessi, jarrohlik amaliyotlaridan keyingi qin gumbazi infeksiyalari), teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari, sepsis.

Psevdomembranoz kolit (antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq).

Helicobacter pylori bilan bog‘liq gastrit yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi. Operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish (ayniqsa, chambar ichak, to‘g‘ri ichak atrofi sohasidagi aralashuvlar, appendektomiya, ginekologik amaliyotlardan so‘ng).

O‘sma rezistentligi o‘sma hujayralaridagi gipoksiya bilan bog‘liq bo‘lgan hollarda, radiosensibilizatsiyalovchi vosita sifatida o‘sma bilan og‘rigan bemorlarni nur bilan davolash. Alkogolizm.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga boshlang‘ich dozada 0,5-1 g v/i tomchilab (infuziya davomiyligi 30-40 min), so‘ngra har 8 soatda 500 mg dan 5 ml/min tezlikda yuboriladi. Yaxshi o‘zlashtirilsa, dastlabki 2-3 infuziyadan so‘ng oqimli yuborishga o‘tiladi. Davolash kursi 7 kun. Zarurat tug‘ilganda, v\v yuborish uzoqroq vaqt davomida davom ettiriladi. Maksimal sutkalik doza - 4 g. Ko‘rsatmalarga ko‘ra 400 mg dozada kuniga 3 marta ichishga o‘tkaziladi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga xuddi shu sxema bo‘yicha 7,5 mg/kg bir martalik dozada buyuriladi.

Yiringli-septik kasalliklarda odatda 1 kurs davolash o‘tkaziladi.

Profilaktika maqsadida kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga v/i tomchilab operatsiya arafasida, operatsiya kuni va keyingi kuni 1,5 g/sut (har 8 soatda 500 mg dan) buyuriladi. 1-2 kundan so‘ng ichishga qo‘llab-quvvatlovchi davolashga o‘tiladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) va kreatinin klirensi (KK) daqiqasiga 30 ml dan kam bo‘lgan va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga maksimal sutkalik doza 1 g dan oshmasligi kerak, qabul qilish soni kuniga 2 marta.

Radiosensibilizatsiyalovchi vosita sifatida v/i tomchilab, nurlantirish boshlanishidan 0,5-1 soat oldin tana yuzasiga 160 mg/kg yoki 4-6 g/kv.m hisobida yuboriladi. Har bir nurlanishdan oldin 1-2 hafta davomida qo‘llaniladi. Nur bilan davolashning qolgan davrida metronidazol qo‘llanilmaydi. Maksimal bir martalik doza 10 g dan, kurs dozasi 60 g dan oshmasligi kerak. Nurlanish tufayli kelib chiqqan intoksikatsiyani bartaraf etish uchun glyukoza eritmalari, gemodez yoki natriy xloridning izotonik eritmasi tomchilab yuboriladi.

Nojo‘ya ta’siri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, ichak sanchig‘i, qabziyat, og‘izda "metall" ta’mi, og‘iz qurishi, glossit, stomatit, pankreatit.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, harakat koordinatsiyasining buzilishi, ataksiya, ongning chalkashishi, asabiylashish, depressiya, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, holsizlik, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, talvasalar, gallyutsinatsiyalar, periferik neyropatiya.

Allergik reaksiyalar: eshakem, teri toshmasi, teri giperemiyasi, burun bitishi, isitma, artralgiyalar.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: dizuriya, sistit, poliuriya, siydik tuta olmaslik, kandidoz, siydikning qizil-jigarrang tusga kirishi.

Mahalliy reaksiyalar: tromboflebit (inyeksiya joyida og‘riq, qizarish yoki shish).

Boshqalar: neytropeniya, leykopeniya, EKGda T tishchasining yassilashishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik, leykopeniya (shu jumladan anamnezda), markaziy asab tizimining organik shikastlanishi (shu jumladan epilepsiya), jigar yetishmovchiligi (katta dozalar buyurilganda), homiladorlik (I trimestr), laktatsiya davri.

Homiladorlik (II-III trimestr), buyrak/jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Ko‘ngil aynishi, qusish, ataksiya.

Davolash: Oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yuborish (preparat ichilgan taqdirda), gemodializ o‘tkazish. Metronidazol va uning metabolitlari gemodializda yaxshi chiqariladi.

Ehtiyot choralari

Homiladorlik (II-III trimestr), buyrak/jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 100 ml (butilkalar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ishlab chiqaruvchi

Rek Med Farm, O‘zbekiston.