Реторин раствор д/ин. 15 мг/мл по 2 мл №5 (ампулы)

активное вещество: кеторолак трометамола - 15 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый), пропиленгликоль, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Раствор для инъекций.

Нестероидное противовоспалительное средство. Код АТХ: М01АВ15.

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности цислооксигеназа-1 и цислооксигеназа-2, катализирующей образование простогландины из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты. После внутримышечно введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 30 мг - 2,4 мкг/мл, 60 мг - 4,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы - 99%.

Время достижения равновесная концентрация при парентеральном введении - 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,9 мкг/мл, 30 мг - 1,9 мкг/мл.

Объем распределения - 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек в среднем - около 5 ч. Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч. Общий Cl при внутримышечном введении 30 мг - 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении: взрослым в возрасте до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

При внутримышечном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят внутримышечно 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч);

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При внутривенном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При внутривенном введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечно или внутривенно введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг.

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - <1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечный тракт (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральная нервная система: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистая система: менее часто - повышение артериальное давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение; редко - отек языка, лихорадка.

• гиперчувствительность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидные противовоспалительные препараты (в анамнезе);
• непереносимость лекарственное средство пиразолонового ряда;
• гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечный тракт в стадии обострения;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
• кровотечения или высокий риск их развития;
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность (III триместр);
• воспалительные заболевания кишечника;
• период родов;
• период лактации;
• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

• бронхиальная астма;
• наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечный тракт: алкоголизм, табакокурение и холецистит;
• послеоперационный период;
• хроническая сердечная недостаточность;
• отечный синдром;
• артериальная гипертензия;
• нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
• холестаз;
• активный гепатит;
• сепсис;
• системная красная волчанка;
• одновременный прием с другими нестероидные противовоспалительные препараты;
• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• клиренс креатинина 30-60 мл/мин;
• язвенные поражения желудочно-кишечный тракт в анамнезе;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• длительное использование нестероидные противовоспалительные препараты;
• тяжелые соматические заболевания;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• беременность (I и II триместр).

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

При совместном приеме с другими нестероидные противовоспалительные препараты могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериальное давление.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственное средство для премедикации, поддержания анестезии.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидные противовоспалительные препараты, препаратами кальция, глюкокортикостероиды, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечный тракт и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

По 1 мл и 2 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла.

5 или 10 ампул (контурная ячейковая упаковка из ПВХ) с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «Mediofarm», Республика Узбекистан.