Реторин

Tarkib

faol modda: ketorolak trometamol - 15 mg yoki 30 mg;

yordamchi moddalar: dinatriy edetat digidrat (trilon B), etanol (etil spirti), propilenglikol, natriy xlorid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq, och sariq rangli suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. ATX kodi: M01AV15.

Farmakologik xususiyatlari

Kuchli og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha haroratni pasaytiruvchi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi og‘riq, yallig‘lanish va isitma patogenezida muhim rol o‘ynaydigan araxidon kislotasidan prostoglandin hosil bo‘lishini katalizlovchi sislooksigenaza-1 va sislooksigenaza-2 faolligini noselektiv bostirish bilan bog‘liq. Og‘riq qoldiruvchi ta’sirining kuchi bo‘yicha morfin bilan taqqoslanadi, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlardan ancha ustun turadi. Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng, og‘riq qoldiruvchi ta’sirning boshlanishi 0,5 soatdan keyin kuzatiladi, maksimal ta’sirga 1-2 soatdan keyin erishiladi.

Farmakokinetika

Muskul orasiga yuborilganda so‘rilishi to‘liq va tez. Mushak ichiga yuborilgandan keyingi maksimal konsentratsiya 30 mg - 2,4 mkg/ml, 60 mg - 4,5 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 15 dan 73 daqiqagacha. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 99%.

Parenteral yuborilganda muvozanatli konsentratsiyaga erishish vaqti - 24 soat, sutkasiga 4 marta buyurilganda (subterapevtikdan yuqori) va mushak orasiga yuborilganda 15 mg - 0,9 mkg/ml, 30 mg - 1,9 mkg/ml ni tashkil etadi.

Taqsimlanish hajmi - 0,15-0,3 l/kg. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta, uning R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa 20% ga oshishi mumkin. Ko‘krak sutiga o‘tadi. Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qiladi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri o‘rtacha 5 soatni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri keksa bemorlarda oshadi va yoshlarda qisqaradi. Jigar funksiyasi yarim chiqarilish davriga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda plazmadagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo‘lganda yarim chiqarilish davri 10 soatgacha, yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligida - 13 soatdan ortiq uzayadi. Umumiy Cl 30 mg mushak ichiga yuborilganda - 0,02 l/soat/kg (0,019 l/soat/kg keksa bemorlarda), buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l bo‘lganda 30 mg mushak ichiga yuborilganda - 0,015 l/soat/kg. Gemodializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Kuchli va o‘rtacha darajadagi og‘riq sindromi:

jarohatlar;

tish og‘rig‘i;

tug‘ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar;

onkologik kasalliklar;

mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit;

chiqishlar, cho‘zilishlar;

revmatik kasalliklar

Simptomatik davolash, qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni kamaytirish uchun mo‘ljallangan bo‘lib, kasallikning rivojlanishiga ta’sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga yoki vena ichiga bir marta yuborilganda bir martalik dozalar: 65 yoshgacha bo‘lgan kattalarga - og‘riq sindromining og‘irligiga qarab 10-30 mg;

65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga - 10-15 mg.

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga mushak orasiga yuborilganda, birinchi marta mushak orasiga 10-60 mg yuboriladi, keyin - har 6 soatda 10-30 mg dan (odatda har 6 soatda 30 mg dan);

65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga - har 4-6 soatda 10-15 mg dan.

65 yoshgacha bo‘lgan kattalarga va 16 yoshdan oshgan bolalarga vena ichiga yuborilganda 10-30 mg dozada, keyin har 6 soatda 10-30 mg dan yuboriladi. Infuzomat yordamida uzluksiz infuziyada boshlang‘ich doza 30 mg, keyin infuziya tezligi 5 mg/soatni tashkil etadi.

65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga vena ichiga yuborilganda, 10-15 mg dozada har 6 soatda oqim bilan yuboriladi.

65 yoshgacha bo‘lgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun mushak orasiga yoki vena ichiga yuborishning maksimal sutkalik dozasi 90 mg ni tashkil etadi; 65 yoshdan oshgan yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun - 60 mg.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha - >3%; kamroq - 1-3%; kamdan kam - <1%.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - gastralgiya, diareya; kamroq - stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozonning to‘lib ketish hissi; kamdan kam - ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan - qorinda og‘riq, epigastral sohada spazm yoki achishish, axlatda qon yoki melena, qon bilan qusish yoki "qahva quyqasi" turi, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, bel og‘rig‘i, gematuriya, azotemiya, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), siydik ajralishining tezlashishi, siydik hajmining ko‘payishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin, ko‘rish qobiliyatining buzilishi (shu jumladan ko‘rish sezgisining noaniqligi).

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm yoki dispnoe, rinit, o‘pka shishi, hiqildoq shishi (hansirash, nafas olishning qiyinlashuvi).

Tashqi tomondan markaziy asab tizimi: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kamdan kam hollarda - aseptik meningit (isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, talvasalar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), giperaktivlik (kayfiyatning o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz, hushdan ketish holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq hollarda - arterial bosimning ko‘tarilishi.

Qon yaratish organlari tomonidan: kamdan kam hollarda - anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - operatsiyadan keyingi jarohatdan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamlari tomonidan: kamroq hollarda - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshma), purpura; kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit (titroq bilan yoki titroqsiz isitma, giperemiya, terining qalinlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglay bodomcha bezlarining kattalashishi va/yoki og‘riqliligi), eshakem, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Mahalliy reaksiyalar: kamroq - yuborilgan joyda achishish yoki og‘riq.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisi rangining o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, teri qichishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlar shishi, periorbital shish, hansirash, nafas olishning qiyinlashuvi, ko‘krak qafasidagi og‘irlik, hushtaksimon nafas).

Boshqalar: ko‘pincha - shishlar (yuz, boldir, to‘piq, barmoqlar, tovonlar, tana vaznining oshishi); kamroq - ko‘p terlash; kamdan kam - til shishi, isitma.

Qarshi ko‘rsatmalar

yuqori sezuvchanlik;

bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni ko‘tara olmaslikning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda);

eshakemi, rinit, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilish natijasida kelib chiqqan (anamnezda);

pirazolon qatoridagi dori vositalarini ko‘tara olmaslik;

gipovolemiya (uni keltirib chiqargan sababdan qat’i nazar);

oshqozon-ichak traktining kuchayish bosqichidagi eroziv-yarali shikastlanishlari;

gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya);

qon ketishi yoki ularning rivojlanish xavfi yuqoriligi;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin Cl <30 ml/daqiqa);

og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;

aorta-koronar shuntlashdan keyingi holat;

tasdiqlangan giperkaliyemiya;

homiladorlik (III trimestr);

ichakning yallig‘lanish kasalliklari;

tug‘ruq davri;

laktatsiya davri;

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar (qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan:

bronxial astma;

oshqozon-ichak traktiga nisbatan zaharlilikni oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm, tamaki chekish va xoletsistit;

operatsiyadan keyingi davr;

surunkali yurak yetishmovchiligi;

shish sindromi;

arterial gipertenziya;

buyrak faoliyatining buzilishi (plazmada kreatinin miqdori 50 mg/l dan past);

xolestaz;

faol gepatit;

sepsis;

tizimli qizil volchanka;

boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qabul qilish;

YUIK;

serebrovaskulyar kasalliklar;

dislipidemiya/giperlipidemiya;

qandli diabet;

periferik arteriyalar kasalliklari;

kreatinin klirensi 30-60 ml/daqiqa;

anamnezda oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishlari;

Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi;

yallig‘lanishga qarshi nosteroid preparatlardan uzoq vaqt foydalanish;

og‘ir somatik kasalliklar;

bir vaqtning o‘zida peroral glyukokortikosteroidlar (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlarini (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) qabul qilish;

keksa yoshdagilar (65 yoshdan kattalar);

homiladorlik (I va II trimestr).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, MIY eroziv-yarali shikastlanishi, buyrak faoliyatining buzilishi, metabolik atsidoz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan birga qabul qilinganda suyuqlik ushlanib qolishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, qon bosimining ko‘tarilishi kuzatilishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasiga ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi.

Gipovolemiya nefrotoksik nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Zarurat tug‘ilganda narkotik analgetiklar bilan birgalikda buyurish mumkin.

Premedikatsiya, anesteziyani saqlab turish uchun dori vositasi sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Paratsetamol bilan bir vaqtda 2 sutkadan ortiq ishlatilmasin.

Qon ivishi buzilgan bemorlarga faqat trombotsitlar sonini doimiy nazorat qilish bilan buyuriladi, bu ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab qiladigan operatsiyadan keyingi bemorlar uchun muhimdir.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bemorlarning katta qismida Ketorolak buyurilganda markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar (uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i) rivojlanishi sababli, yuqori diqqat va tez reaksiyani talab qiladigan ishlarni bajarishdan (avtotransport haydash, mexanizmlar bilan ishlash) qochish tavsiya etiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ketorolakni atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, kalsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llash oshqozon-ichak traktida yaralar hosil bo‘lishiga va oshqozon-ichakdan qon ketishiga olib kelishi mumkin.

Paratsetamol bilan birgalikda buyurish nefrotoksiklikni, metotreksat bilan - gepatotoksiklikni va nefrotoksiklikni oshiradi.

Ketorolak va metotreksatni birgalikda tayinlash faqat metotreksatning past dozalarini qo‘llashda (qon plazmasidagi metotreksat konsentratsiyasini nazorat qilish) mumkin.

Ketorolakni qo‘llash fonida metotreksat va litiy klirensining pasayishi va bu moddalarning zaharliligining kuchayishi mumkin.

Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, sefoperazon, sefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik preparatlarning ta’sirini kamaytiradi (buyrakda prostaglandinlar sintezi pasayadi).

Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, ularning dozasi sezilarli darajada kamaytirilishi mumkin, chunki ularning ta’siri kuchayadi.

Bir vaqtda qo‘llanganda insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik ta’sirini kuchaytiradi (dozani qayta hisoblash zarur).

Valproat kislota bilan birgalikda buyurish trombotsitlar agregatsiyasining buzilishiga olib keladi.

Verapamil va nifedipinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan (shu jumladan oltin preparatlari bilan) buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Probenetsid va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ketorolak klirensini pasaytiradi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Miyelotoksik dori vositalari preparatning gepatotoksiklik belgilarini kuchaytiradi.

Inyeksiya uchun eritmani cho‘kma tushishi sababli morfin sulfat, prometazin va gidroksizin bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Inyeksiya uchun eritma 0,9% natriy xlorid eritmasi, 5% dekstroza (glyukoza) eritmasi, Ringer va Ringer-laktat eritmasi, "Plazmalit" eritmasi, shuningdek, aminofillin, lidokain gidroxlorid, dopamin gidroxlorid, qisqa ta’sir qiluvchi inson insulini va geparin natriy tuzini o‘z ichiga olgan infuzion eritmalar bilan mos keladi.

Chiqarish shakli

1 ml va 2 ml dan kahrabo yoki yorug‘likdan himoyalovchi shisha ampulalarda.

Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma yozilgan 5 yoki 10 ta ampula (PVXdan yasalgan konturli yacheykali o‘ram) karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Mediofarm" MCHJ, O‘zbekiston Respublikasi.,,