Azikastra-250

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

250 mg

faol modda: azitromitsin digidrat, azitromitsinga mos ravishda 250 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, P.V.P.K-30, makkajo‘xori kraxmali, kaliy polakrilin, magniy stearati, natriy krosskarmelloza, talk, kolloid suvsiz kremniy, AF Coat Non aqueueous extra white, dixlormetan, izoprop spirt, titan dioksidi, dixlormetan, izopropil spirt.

500 mg

faol modda: azitromitsin digidrat, azitromitsinga mos ravishda 500 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, kolloid suvsiz kremniy, magniy stearat, talk, natriy krosskarmeloza, kaliy polakrilin, povidon;

qobiq tarkibi: (gipromelloza, talk, polietilen glikol-6000, dixlormetan, titan dioksidi, izoprop spirt).

Dori shakli

250 mg

Alyuminiy folga va PVXdan tayyorlangan blisterda 6 ta tabletka. Har bir blister karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

500 mg

Alyuminiy folga va PVXdan tayyorlangan blisterda 3 ta tabletka. Har bir blister karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (gr.makrolidov).

Farmakologik xususiyatlari

Ta’sir doirasi keng antibiotik. Makrolid antibiotiklarning yangi kichik guruhi - azalidlarning birinchi vakili hisoblanadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori konsentratsiya hosil qilinganda bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi.

Preparatga grammusbat kokklar sezgir; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.tactiae, C, F va G guruh streptokokklari, St.viridans, Staphylococcus aureus; grammanfiy bakteriyalar; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella perrtussis, B. parapertussis, Legionella pneumopnili, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginatis; ba’zi anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides bivius, Closiridium perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Eritromitsinga chidamli grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

So‘rish

Preparat oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. Ichga 500 mg qabul qilingandan so‘ng, azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 2,5-2,96 soatdan so‘ng erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil etadi. Biologik o‘zlashtirilishi 37% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Azitromitsin nafas yo‘llari, urogenital yo‘l a’zolari va to‘qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi o‘tadi. To‘qimalardagi yuqori konsentratsiya (qon plazmasiga nisbatan 10-15 marta yuqori) va uzoq yarim chiqarilish davri azitromitsinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog‘lanishi hamda eukariot hujayralarga kirib, lizosomalarni o‘rab turgan past pH muhitida konsentratsiyalanishi bilan bog‘liq. Bu, o‘z navbatida, taqsimotning katta ko‘rinadigan hajmini (31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Azitromitsinning qobiliyati asosan lizosomalarda to‘planadi, bu hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarni yo‘qotish uchun ayniqsa muhimdir. Fagotsitlar azitromitsinni infeksiya joylashgan joylarga olib borishi va u yerda fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infeksiya o‘choqlarida azitromitsinning konsentratsiyasi sog‘lom to‘qimalarga qaraganda sezilarli darajada yuqori (o‘rtacha 24-34%) va yallig‘lanish shishi darajasi bilan bog‘liq. Azitromitsin fagotsitlarda yuqori konsentratsiyaga ega bo‘lishiga qaramay, ularning funksiyasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromitsin yallig‘lanish o‘chog‘ida bakteritsid konsentratsiyada oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu esa qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini berdi.

Metabolizm

Jigarda demetillanib, hosil bo‘lgan metabolizm mahsulotlari faol bo‘lmaydi.

Chiqarish

Azitromitsinning qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda kechadi: yarim chiqarilish davri preparat qabul qilingandan keyin 8 soatdan 24 soatgacha bo‘lgan oraliqda 14-20 soatni va 24 soatdan 72 soatgacha bo‘lgan oraliqda 41 soatni tashkil etadi, bu preparatni kuniga 1 marta qo‘llash imkonini beradi.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

nafas yo‘llarining yuqori qismlari va LOR a’zolarining infeksiyalari (angina, sinusit, tonzillit, o‘rta otit);

skarlatina;

pastki bo‘limlar - nafas yo‘llari infeksiyasi (bakterial va tipik pnevmoniyalar, bronxit);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatozlar);

siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsit);

Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich bosqichini davolash uchun (erythema migrans);

Helicobacter pylori bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak kasalliklari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ovqatdan 1 soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin, sutkasiga 1 marta qabul qilinadi.

Kattalarga yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalarida, infeksiyalarda kuniga 500 mg dan 3 kun davomida buyuriladi (kurs dozasi - 1,5 g).

Asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsitda bir marta 1 g;

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida: birinchi kuni 1 qabulga 1 g/sut dozada, keyin 500 mg/sut, har kuni 2 kundan 5 kungacha buyuriladi. Kurs dozasi - 3 g.

Asoratlangan, uzoq davom etadigan uretritda: Chlomydia trachomotis qo‘zg‘atgan servitsitda 1 g dan 3 marta, 7 kunlik interval bilan (dori davolashning 1-7-14-kunida qabul qilinadi). Kurs dozasi - 3 g.

Laym kasalligida (borrelioz) boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolash uchun 1-kuni 1 g dan va 2-kundan 5-kungacha har kuni 500 mg dan buyuriladi. Kurs dozasi - 3 g.

Heticobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak kasalliklarida kombinatsiyalangan antixelikobakter terapiya tarkibida 3 kun davomida kuniga 1 g dan buyuriladi.

3 yoshdan oshgan va/yoki tana vazni 25 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga yuqori va pastki nafas yo‘llari, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida tana vazniga 10 mg/kg hisobida

3 kun davomida sutkasiga 1 marta (kursiv dozasi - 30 mg/kg) yoki 1 kun - 10 mg/kg, so‘ngra 4 kun davomida 5-10 mg/kg/sut.

Laym kasalligi (borrelioz) ning boshlang‘ich bosqichini (erythema migrans) davolashda preparat 1 kunda 20 mg/kg dozada, so‘ngra 2 kundan 5 kungacha 10 mg/kg dozada buyuriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi (5%), ko‘ngil aynishi (3%), qorin og‘rig‘i (3%); 1% va undan kam - dispepsiya, meteorizm, qusish, melena, xolestatik sariqlik, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi; bolalarda - qabziyat, anoreksiya, gastrit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq (1% va undan kam).

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik; bolalarda - bosh og‘rig‘i (o‘rta otit terapiyasida), giperkineziya, xavotir, nevroz, uyqu buzilishi (1% va undan kam).

Jinsiy tizim tomonidan: vaginal kandidoz, nefrit (1% va undan kam).

Allergik reaksiyalar: toshma, fotosensibilizatsiya, Kvinke shishi.

Boshqalar: tez charchash; bolalarda - konyunktivit, qichishish, eshakem.

Qarshi ko‘rsatmalar

makrolidlar guruhidagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;

jigar va buyrak yetishmovchiligi;

3 yoshgacha bo‘lgan va/yoki tana vazni 25 kg dan kam bo‘lgan bolalar;

laktatsiya.

Ehtiyotkorlik bilan: preparat yurak ritmi buzilgan bemorlarga (oshqozon aritmiyasi, QT intervalining uzayishi mumkin), buyrak va jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari bo‘lgan bolalarga, homiladorlikda buyuriladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, vaqtinchalik eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, qusish, ich ketishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya o‘tkazish.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparat ovqatlanish vaqtida qabul qilinmaydi. O‘tkazib yuborilgan qabulni o‘tkazib yuborgan holda, dozani iloji boricha ertaroq, keyingilarini esa 24 soatlik interval bilan qabul qilish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida

Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antatsidlar (tarkibida alyuminiy va magniy bo‘lgan), etanol va ovqat so‘rilishni sekinlashtiradi va pasaytiradi.

Varfarin va azitromitsin (odatdagi dozalarda) birgalikda buyurilganda protrombin vaqtining o‘zgarishi aniqlanmagan, biroq makrolidlar va varfarinning o‘zaro ta’sirida antikoagulyatsion ta’sir kuchayishi mumkinligini hisobga olgan holda, bemorlarda protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.

Digoksin: Digoksin konsentratsiyasining oshishi.

Ergotamin va digidroergotamin: ularning toksik ta’sirining kuchayishi (vazospazm, dizesteziya).

Triazolam: Klirensning pasayishi va triazolanning farmakologik ta’sirining ortishi.

Sikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felodipin, shuningdek mikrosomal oksidlanishga uchraydigan dori vositalarining (karbamazepin, terfenadin, siklosporin, geksobarbital, sporina alkaloidlari, valproat kislotasi, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, teofillin va boshqa ksantin hosilalari) chiqarilishini sekinlashtiradi va plazmadagi konsentratsiyasini va toksikligini oshiradi - gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanishni azitromitsin bilan ingibirlash hisobiga. Linkozaminlar samarani susaytiradi, tetratsiklin va xloramfenikol kuchaytiradi.

Geparin bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg N6 (1x6), 500 mg N3 (1x3) (blisterlar).

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq va qorong‘i joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Uni yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Pharmacia Limited, Hindiston.