Berlition 600 birligi

Tarkib

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun 1 ampula (24 ml) konsentrat quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Ta’sir etuvchi modda: etilendiamin tuzining tiokt kislotasi - 755 mg, bu 600 mg tiokt kislotasiga to‘g‘ri keladi.

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: yashil-sariq rangli tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Ovqat hazm qilish tizimi va metabolik jarayonlarga ta’sir etuvchi vositalar, tiokt kislotasi. ATX kodi: A16AX01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Tiokt kislota vitaminlarga o‘xshash modda bo‘lib, organizmda hosil bo‘ladi va a-ketokislotalarning oksidlanishli dekarboksillanishida koferment vazifasini bajaradi. Qandli diabet keltirib chiqargan giperglikemiya qon tomirlarining matritsa oqsillarida glyukoza to‘planishiga va progressiv glikozillanishning oxirgi mahsulotlari hosil bo‘lishiga olib keladi. Bu jarayon endonevral qon oqimining pasayishiga va endonevral gipoksiya/ishemiyaga olib keladi, bu asabga zarar yetkazadigan erkin kislorod radikallarining ko‘payishi, shuningdek, periferik asablarda glutation kabi antioksidantning kamayishi bilan bog‘liq.

Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tiokt kislota qandli diabet bilan chaqirilgan biokimyoviy jarayonga ta’sir ko‘rsatdi, bu streptozotsin bilan qo‘zg‘atilgan, bu progressiv glikozillanishning yakuniy mahsulotlari hosil bo‘lishini kamaytiradi, endonevral qon aylanishini yaxshilaydi, diabetik jarayondan zararlangan asabda antioksidantning erkin kislorod radikallariga ta’siriga o‘xshash glutationning fiziologik tarkibini oshiradi. Bunday ta’sirlar tiokt kislotaning periferik nervlar faoliyatini yaxshilash qobiliyatidan dalolat beradi. Bu polineyropatiyadagi sezgi buzilishlariga taalluqli bo‘lib, ular dizesteziyalar va paresteziyalar shaklida namoyon bo‘lishi mumkin, masalan, achishish, og‘riq, uvishish yoki chumoli o‘rmalash hissi.

1995-yilda diabetik polineyropatiyani simptomatik davolash uchun tiokt kislotasini qo‘llash samaradorligining ko‘p markazli platsebo-nazoratli tadqiqoti o‘tkazildi, unda tiokt kislotasining paresteziya, achishish, uvishish va og‘riq kabi sinalayotgan alomatlarga ijobiy ta’siri haqida ma’lumotlar olindi.

Farmakokinetika

Tiokt kislota jigar orqali birinchi o‘tishning sezilarli darajadagi ta’siriga ega. Tizimli biomavjudlik sezilarli individual tebranishlar bilan tavsiflanadi. Tiokt kislota yon zanjirning oksidlanishi va konyugatsiya yo‘li bilan biotransformatsiyalanadi hamda asosan buyraklar orqali chiqariladi. Tiokt kislotasining odamdagi yarim chiqarilish davri taxminan 25 minutni, qon plazmasidagi umumiy klirensi esa 10-15 ml/min/kg ni tashkil etadi. 600 mg tiokt kislotasining 30 daqiqalik infuziyasidan so‘ng, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 20 mkg/ml atrofida bo‘ladi. Hayvonlarda (kalamushlar, itlar) o‘tkazilgan tajribalarda radioaktiv tamg‘a yordamida asosan buyraklar orqali (80-90%), ya’ni metabolitlar ko‘rinishida chiqarilishi aniqlandi. Odamda ham siydikda chiqariluvchi intakt moddaning ozgina miqdori bo‘ladi. Metabolizm, asosan, yon zanjirning oksidlanishi (β-oksidlanish) va/yoki tegishli tiollarning S-metillanishi orqali sodir bo‘ladi.

Tiokt kislota in vitro sharoitida metallarning ionli komplekslari (masalan, sisplatin) bilan o‘zaro ta’sirlashadi. Tiokt kislota qand molekulalari bilan qiyin eriydigan kompleks birikmalar hosil qiladi.

Ko‘rsatmalar

Diabetik polineyropatiyada paresteziyalar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Anamnezda ta’sir etuvchi moddaga yoki dori vositasining yordamchi moddalaridan biriga yuqori sezuvchanlik.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Tiokt kislota metallarning ionli komplekslari (masalan, sisplatin) bilan o‘zaro ta’sirlashadi, shu sababli Berlition® 600 TB preparati bilan bir vaqtning o‘zida davolanganda sisplatinning ta’siri pasayishi haqida xabarlar mavjud.

Tiokt kislota shakar molekulalari bilan (masalan, fruktoza eritmasi bilan) qiyin eriydigan kompleks birikmalar hosil qiladi.

Tiokt kislota metall xelatori hisoblanadi, shuning uchun uni metallar (temir, magniy preparatlari) bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Tiokt kislotasi insulin va/yoki boshqa diabetga qarshi vositalarning gipoglikemik ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun, ayniqsa tiokt kislotasi bilan davolashning boshida, qondagi qand miqdorini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Gipoglikemiya belgilari paydo bo‘lishining oldini olish uchun ayrim hollarda insulin va/yoki peroral antidiabetik vositalar dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Izoh:

Muntazam ravishda alkogol iste’mol qilish neyropatiyaning klinik ko‘rinishi paydo bo‘lishi va rivojlanishi uchun muhim xavf omili bo‘lib, shu tariqa Berlition® 600 TB davolash samaradorligiga to‘sqinlik qilishi mumkin. Shuning uchun diabetik polineyropatiya bilan og‘rigan bemorlarga alkogol iste’mol qilishdan voz kechish qat’iy tavsiya etiladi. Bu terapiya o‘tkazilmaydigan davrlarga ham tegishli.

Qo‘llash xususiyatlari

Tiokt kislotani parenteral qo‘llashda anafilaktik shok rivojlanishigacha bo‘lgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuzatildi. Shuning uchun bemorlar tegishli nazorat ostida bo‘lishlari kerak. Dastlabki alomatlar (masalan, qichishish, ko‘ngil aynishi, holsizlik va boshqalar) paydo bo‘lganda, davolanishni darhol to‘xtatish kerak; ma’lum holatlarda keyingi davolash choralarini ko‘rish zarur.

Tiokt kislotasi bilan davolashda autoimmun insulin sindromi (AIS) rivojlanishi holatlari qayd etilgan. Inson leykotsitar antigeni genotipiga ega bemorlar (HLA-DRB1*04:06 va HLA-DRB1*04:03 allellari) tiokt kislotasi bilan davolanganda AIS rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘ladi. HLA-DRB1*04:03 allellari (AIS rivojlanishiga moyillik koeffitsiyenti - 1,6) yevropeoid irqi vakillarida ayniqsa keng tarqalgan (Janubiy Yevropada Shimoliy Yevropaga qaraganda ko‘proq), HLA-DRB1*04:06 allellari (AIS rivojlanishiga moyillik koeffitsiyenti - 56,6) esa yapon va koreys bemorlarda ayniqsa keng tarqalgan.

Tiokt kislotasi qabul qilayotgan bemorlarda spontan gipoglikemiyani qiyosiy tashxislashda AISni hisobga olish lozim.

Diabetik polineyropatiyani samarali davolashning asosiy omili bemor qonidagi qand miqdorini optimal korreksiyalashdir. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa davolashning boshida, qondagi glyukoza miqdorini tez-tez nazorat qilib turish zarur. Ba’zi hollarda gipoglikemiyaning oldini olish uchun diabetga qarshi dorilarning dozalarini o‘zgartirish zarur. Polineyropatiyani davolash paytida regeneratsiya jarayonlari tufayli sezuvchanlikning qisqa muddatli kuchayishi mumkin, bu esa chumolilarning o‘rmalash hissi bilan paresteziyalar bilan birga keladi.

Spirtli ichimliklarni iste’mol qilish preparatning samaradorligini pasaytirishi mumkin, shuning uchun davolanish paytida spirtli ichimliklarni iste’mol qilmaslik tavsiya etiladi.

Preparat yorug‘likka sezgir, shuning uchun flakonlarni qadoqdan faqat bevosita qo‘llashdan oldin olish kerak.

Tiokt kislotasi preparatlarini vena ichiga yuborish uchun ma’lum bir cheklov bemorning yoshi kattaligi (75 yoshdan katta) hisoblanadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Farmakoterapiyaning umumiy tamoyillariga muvofiq, dori vositalarini homiladorlik va laktatsiya davrida faqat foyda/xavf nisbatini sinchkovlik bilan baholaganidan so‘ng qo‘llash mumkin.

Homilador va emizikli ayollar tiokt kislotasi bilan faqat shifokor tomonidan belgilangan ko‘rsatmalar bo‘yicha davolanishlari kerak, garchi reproduktiv zaharlilik bo‘yicha tadqiqotlar fertillik va embrionning erta rivojlanishiga hech qanday ta’sir ko‘rsatmagan bo‘lsa-da. Tadqiqotlarda embriotoksik xususiyatlari ham aniqlanmadi.

Tiokt kislotaning ona sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatni qo‘llash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki asab tizimi va ko‘rish a’zolari tomonidan nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar

Dozalar.

Diabetik polineyropatiya tufayli yuzaga kelgan kuchli paresteziyalarda infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentratni kuniga 24 ml (1 ampula Berlition 600 TB preparati) dozada yuborish tavsiya etiladi, bu kuniga 600 mg tiokt kislotasiga to‘g‘ri keladi.

Suyultirilgandan so‘ng infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat davolashning boshlang‘ich bosqichida 2-4 hafta davomida vena ichiga qo‘llaniladi. 1 ampula Berlition 600 TB preparatining tarkibi 250 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultiriladi va yuboriladi, infuziya davomiyligi kamida 30 daqiqani tashkil etishi kerak. Ta’sir etuvchi modda yorug‘likka sezgir bo‘lganligi sababli, infuziya uchun eritma bevosita yuborishdan oldin tayyorlanadi va yorug‘likdan, masalan, alyuminiy folga yordamida himoyalanadi. Tayyorlangan infuziya eritmasini yorug‘lik ta’siridan himoyalangan holda 6 soat atrofida saqlash mumkin.

Keyingi davolash uchun tiokt kislotasining peroral shakllari kuniga 300-600 mg dozada qabul qilinadi.

Pediatrik aholi.

Hech qanday ma’lumot yo‘q.

Diabetik polineyropatiyani davolashning asosi bemor qonidagi qand miqdorini optimal korreksiyalashdir.

Bolalar

Berlition 600 TB klinik qo‘llash tajribasi yo‘qligi sababli bolalar va o‘smirlarni davolash uchun mo‘ljallanmagan.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish va bosh og‘rig‘i kuzatilishi mumkin. O‘z joniga qasd qilish paytida tasodifan yoki juda yuqori dozalarda (10 dan 40 g gacha tiokt kislotasi) alkogol bilan birga qo‘llanilganda, o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan og‘ir intoksikatsiya kuzatiladi. Zaharlanishning klinik manzarasi boshida psixomotor qo‘zg‘alish yoki es-hushning buzilishi bilan namoyon bo‘ladi, keyinchalik tarqoq talvasa xurujlari va laktatatsidoz rivojlanishi kuzatiladi. Bundan tashqari, tiokt kislotasining yuqori dozalari bilan zaharlanishning oqibatlari gipoglikemiya, shok, rabdomioliz, gemoliz, DVS, suyak ko‘migining susayishi va ko‘p a’zoli yetishmovchilik bo‘lishi mumkin.

Davolash. Tiokt kislotasi bilan sezilarli zaharlanishga shubha bo‘lganda (masalan, kattalarda tana vazniga 80 mg/kg va bolalarda tana vazniga 50 mg/kg) zudlik bilan kasalxonaga yotqizish va zaharlanishni davolash tamoyillariga muvofiq umumiy qabul qilingan chora-tadbirlarni amalga oshirish (masalan, qusishni qo‘zg‘atish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va boshqalar) ko‘rsatilgan. Tarqalgan talvasa xurujlari, laktatatsidoz va bemor hayotiga xavf soluvchi boshqa zaharlanish asoratlarini davolash intensiv terapiyaning zamonaviy tamoyillariga yo‘naltirilgan bo‘lishi va simptomatik tarzda olib borilishi kerak. Bu vaqtga kelib tiokt kislotasini jadal chiqarish doirasida gemodializ, gemoperfuziya yoki gemofiltratsiya usullarini qo‘llashning maqsadga muvofiqligi to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas.

Salbiy ta’sirlar

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasining tasnifi:

Reaksiyalar: juda tez-tez ≥ 1/10.

Ko‘pincha: ≥ 1/100 - <1/10.

Ko‘pincha ≥ 1/1000 - <1/100.

Kamdan kam ≥ 1/10000 - <1/1000.

Juda kam hollarda <1/10000.

Noma’lum: mavjud ma’lumotlar asosida chastotani aniqlash mumkin emas.

Qon yaratish tizimi tomonidan.

Ayrim hollarda shilliq qavatlarga/teriga petexial qon quyilishlar, gipokoagulyatsiya, tromboflebit kuzatiladi.

Juda kam: tiokt kislotasi yuborilgandan keyin gemorragik toshma (purpura), trombotsitlar funksiyasining buzilishi kuzatilgan.

Kiritish joyidagi reaksiyalar.

Juda kam hollarda: yuborilgan joyda reaksiyalar.

Immun tizimi tomonidan.

Noma’lum: autoimmun insulin sindromi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Toshma, eshakemi, qichishish, ekzema ko‘rinishidagi teri allergik reaksiyalari, shuningdek, shok rivojlanishigacha bo‘lgan tizimli reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin.

Nerv tizimi va ko‘rish organlari tomonidan.

Juda kam hollarda: ta’m bilish sezgilarining o‘zgarishi yoki buzilishi, bosh og‘rig‘i, toshmalar, ko‘p terlash, bosh aylanishi, ko‘rishning buzilishi. Tiokt kislotasi yuborilgandan so‘ng tutqanoqlar, shuningdek, ko‘zning ikkilanishi kuzatildi. Ko‘p hollarda ko‘rsatilgan barcha ko‘rinishlar o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

Noma’lum: hushdan ketish, tutqanoqlar.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan.

Ayrim hollarda preparat tez yuborilganda ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i kuzatilgan va o‘z-o‘zidan o‘tib ketgan.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan.

Noma’lum: xolestatik gepatit.

Metabolik buzilishlar.

Juda kam uchraydi: glyukozaning yaxshi o‘zlashtirilishi natijasida ba’zi hollarda qondagi qand miqdori pasayishi mumkin, shu sababli bosh aylanishi, ko‘p terlash, bosh og‘rig‘i, ko‘rish qobiliyatining buzilishi kabi gipoglikemiya belgilariga o‘xshash alomatlar paydo bo‘lishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan.

Tez yuborilganda yurak sohasida og‘riq, taxikardiya bo‘lishi mumkin, o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

Umumiy xarakterdagi nojo‘ya reaksiyalar.

Ko‘pincha tez yuborilgandan keyin kalla ichi bosimi oshishi, nafas olish qiyinlashishi mumkin, bular o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

Juda kam uchraydi: bir nechta holatlarda yuborilgan joyda reaksiya va holsizlik haqida xabar berilgan.

Ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish.

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berish muhim rol o‘ynaydi. Bu ushbu dori vositasini qo‘llashning foydasi va xavfi nisbatini kuzatish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash xodimlari har qanday ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlar haqida milliy ogohlantirish tizimi orqali xabar berishlari kerak.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Natriy xloridning fiziologik eritmasi bilan suyultirilgandan so‘ng va yorug‘likdan himoyalanish ta’minlanganda yaroqlilik muddati 6 soat atrofida bo‘ladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘lik ta’siridan saqlash uchun ampulalar karton qutida saqlanadi.

Nomuvofiqlik

Tiokt kislota in vitro sharoitida metallarning ionli komplekslari (masalan, sisplatin) bilan o‘zaro ta’sirlashadi. Tiokt kislota shakar molekulalari bilan qiyin eriydigan kompleks birikmalar hosil qiladi.

Berlition 600 TB glyukoza eritmalari, Ringer eritmasi hamda SH-guruhlari yoki disulfid ko‘prikchalari bilan reaksiyaga kirishadigan eritmalar bilan mos kelmaydi.

Berlition 600 TB preparatini infuziya ko‘rinishida qo‘llash uchun tashuvchi eritma sifatida faqat natriy xloridning fiziologik eritmasidan foydalaniladi.

Qadoq

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun 24 ml konsentrat saqlagan jigarrang shisha ampula; karton qutida 5 yoki 10 ta ampula.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

BERLIN-Xemi AG.

Manzil

Gliniker Veg 125, 12489 Berlin, Germaniya.