Mr Tirental

бир мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: пентоксифиллин - 100 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди - 35,00 мг, инъекция учун сув - 5,00 мл гача.

Деярли тиниқ, рангсиз эритма.

Инфузион эритма тайёрлаш учун концентрат.

Переферик қон айланишини бузилишларини даволаш учун восита. АТХ коди: С04АD03.

MR Тирентал эритроцитларнинг патологик ўзгарган деформацияланувчанлигига таъсири, тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилиш ва қоннинг юқори қовушқоқлигини камайтириши ҳисобига қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди. MR Тирентал қон айланиши бузилган соҳаларда микроциркуляцияни яхшилайди.

Фаол модда сифатида MR Тирентал таркибида ксантин ҳосиласи - пентоксифиллин сақлайди. Унинг таъсир механизми фосфодиэстеразани ингибиция қилиш ҳамда силлиқ мушак қон томирларининг хужайраларида ва қоннинг шаклли элементларида цАМФ ни тўпланиши билан боғлиқдир.

Енгил миотроп қон томирни кенгайтирувчи таъсирга эга бўлиб, пентоксифиллин бироз қон томирларнинг умумий периферик қаршилигини камайтиради ва коронар қон томирларни бироз кенгайтиради. MR Тирентал билан даволаш бош мияда қон айланиши бузилишлари симптоматикаси яхшиланишига олиб келади.

Периферик артерияларнинг окклюзион шикастланишида (масалан, ўзгарувчан чўлоқликда) даволаниш ҳаракат масофасини узайиши, оёқ мушакларининг тунги тиришиши ва тинч ҳолатдаги оғриқларнинг бартараф этилиши билан намоён бўлади.

Фармакокинетикаси

Пентоксифиллин эритроцитлар ва жигарда жадал равишда метаболизмга учрайди. Асосий фаол 1- (М-I; гидроксипентоксифиллин) метаболити парчаланиш оқибатида ҳосил бўлади, 4- (М-IV) метаболити ва 5- (М-V; карбоксипентоксифиллин) метаболити эса асосий моддани оксидланиши оқибатида ҳосил бўлади. М-I метаболити пентоксифиллин билан бир хил фармакологик фаолликка эга. Қабул қилинган пентоксифиллин дозасининг 90% буйраклар орқали ва 3-4% аҳлат билан чиқарилади.

100 мг пентоксифиллинни вена ичига юборилганидан кейинги ярим чиқарилиш даври таҳминан 1,1 соатни ташкил қилади.

Оғир даражали жигар етишмовчилиги бўлган беморларда пентоксифиллиннинг ярим чиқарилиш даври узаяди. Пентоксифиллин юқори тақсимланиш ҳажми (200 мг ли инфузиядан кейин 30 минут ўтгач 168 л) ва тахминан минутига 4500-5100 мл ни ташкил қилувчи клиренсга эга.

Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари қон плазмаси оқсилари билан боғланмайди. Буйрак фаолиятини оғир даражали бузилишларида метаболитларни чиқарилиши секинлашади.

Периферик қон айланишини атеросклеротик бузилиши (шу жумладан “ўзгарувчан” чўлоқлик, диабетик ангиопатия), трофик бузилишлар (шу жумладан болдир трофик яралари ва гангрена), совуқ уриши, посттромботик синдром ва бошқалар.

Бош мияда қон айланишини бузилишлари (церебрал атеросклероз асорати: хотирани бузилиши, диққат жамланишини бузилиши, бош айланиши), ишемик ва инсультдан кейинги ҳолатлар.

Кўзнинг тўр пардаси ва кўзнинг қон томир қаватидаги қон айланишини бузилиши: отосклероз, ички қулоқ қон томирларининг дегенератив жараёнлари ўзгариши ва эшитиш қобилиятини пасайишида қўлланади.

Препаратнинг дозаси ва қўллаш усули қон айланишнинг бузилиш даражасига ва препаратни шахсий ўзлаштираолиш хусусиятларига боғлиқ. Препарат дозаси беморнинг шахсий хусусиятларига мос равишда шифокор томонидан буюрилади.

Одатдаги дозаси иккита (эрталаб ва кундузи) вена ичига юбориладиган инфузиядан иборат, ҳар бир инфузия 250 мл ёки 500 мл 0,9% ли натрий хлориди ёки Рингер эритмасида 200 мг пентоксифиллин (2 ампула 5 мл дан) ёки 300 мг пентоксифиллин сақланади (3 ампула 5 мл дан).

Бошқа инфузион эритмалар билан мутаносиблиги алоҳида шароитда текшириш лозим, фақат тиниқ эритмалардан фойдаланиш тавсия этилади.

100 мг пентоксифиллин камида 60 минут давомида юборилиши керак.

Ёндош касалликлар (юрак етишмовчилиги) мавжудлиги туфайли препаратнинг юборилаётган ҳажмларини камайтириш зарурияти пайдо бўлиши мумкин. Бундай ҳолатларда инфузияни назорат қилиш учун махсус инфузатордан фойдаланиш тавсия этилади.

Парентерал равишда 24 соат давомида юбориладиган MR Тирентал дозаси 1200 мг пентоксифиллиндан ошмаслиги керак, шунингдек индивидуал дозаси қуйидаги формула бўйича ҳисобланиши керак: 0,6 мг пентоксифиллин тана вазнининг 1 кг га бир соат давомида. Бундай ҳисобга кўра 70 кг тана вазнли беморга 1000 мг пентоксифиллин ва 80 кг тана вазнли беморга 1150 мг пентоксифиллин юборилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 30 мл дан паст бўлганида) бўлган беморларда дозаси суткада 30%-50% пасайтирилади, бу препаратни бемор томонидан шахсий равишда ўзлаштираолишига боғлиқ.

Жигарнинг оғир даражали бузилишлари бўлган беморларда шахсий ўзлаштираолмасликни ҳисобга олган ҳолда, дозани камайтириш зарурияти мавжуд.

Артериал босими паст беморларда, шунингдек хавф гуруҳидаги беморларда (оғир даражали юрак ишемик касаллиги бўлган ёки бош мия қон томирларининг гемодинамик аҳамиятли стенозлари бўлган пациентлар) даволашни кичик дозалар билан бошлаш мумкин. Бундай ҳолатларда доза аста-секинлик билан оширилиши мумкин.

MR Тирентал препаратини юқори дозаларда қўлланганида ёки инфузияни юқори тезликда баъзида қуйидаги ножўя самаралари пайдо бўлиши мумкин:

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, хавотирлик, уйқуни бузилиши, тиришишлар;

Тери қопламалари ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан: юз терисини қизариши, юз ва кўкрак қафасининг юқори қисмига “қон оқиб келишлари”, шишлар, тирноқларнинг юқори синувчанлиги;

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: ксеростомия, анорексия, ичак атонияси;

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, аритмия, кардиалгия, стенокардияни авж олиши, артериал босимни пасайиши;

Гемостаз ва қон яратиш аъзолари тизими томонидан: тромбоцитопения, тери, шиллиқ қаватлар, меъда, ичак томирларидан қон кетиши, гипофибриногенемия;

сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, скотома;

Аллергик реакциялар: қичишиш, терини қизариши, эшакеми, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Жуда кам ҳолларда асептик менингит, жигар ички холестази ва «жигар» трансаминазалари фаоллиги ошиши кузатилади.

• пентоксифиллинга ва бошқа метиксантинларга ёки препаратнинг ҳар қайси компонентига юқори сезувчанлик;
• кўп миқдордаги қон кетиш ҳолатлари;
• кўзнинг тўр пардасидаги кенг тарқалган қон қуйилишлар;
• бош миядаги қон қуйилишлар;
• ўткир миокард инфаркти;
• оғир даражали аритмиялар;
• коронар ва бош мия артерияларининг оғир даражали атеросклеротик шикастланишлари;
• назорат қилинмайдиган артериал гипотензия;
• 18 ёшгача бўлган беморлар;
• ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: қуйидаги беморларда қўлланади: артериал гипотензия (артериал босимни янада пасайиши хавфи; буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 30 мл дан паст бўлганида), тўпланиш хавфи ва ножўя самараларини ривожланишининг юқори хавфи, жигар фаолиятини оғир даражали бузилишлари (тўпланиш хавфи ва ножўя самараларини ривожланишининг юқори хавфи), қон кетишига бўлган юқори мойиллик, шу жумладан антикоагулянтларни қўллаш ёки қон ивиш тизими бузилишлари (оғир даражали қон кетишларни ривожланиш хавфи) натижасида яқинда ўтказилган жарроҳлик муолажаларидан кейин эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Пентоксифиллин артериал босимни пасайтирувчи дори воситаларни таъсирини кучайтиради (ААФ ингибиторлари, нитратлар).

Пентоксифиллин қон ивиш тизимига таъсир этувчи дори воситалари (бевосита ва билвосита антикоагулянтлар, тромболитиклар), антибиотиклар (шу жумладан цефалоспоринлар) таъсирини кучайтириши мумкин.

Циметидин пентоксифиллиннинг плазмадаги концентрациясини оширади (ножўя самараларни ривожланиш хавфи).

Бошқа ксантинлар билан бир вақтда қўллаш ҳаддан ташқари қўзғалувчанлигига олиб келиши мумкин.

Пентоксифиллинни қабул қилганда инсулин ёки перорал диабетга қарши воситаларнинг қанд миқдорини пасайтирувчи таъсири кучайиши мумкин (гипогликемия ривожланишининг юқори хавфи).

Бундай беморларни қатъий назорат қилиш керак.

Баъзи беморларда пентоксифиллин ва теофиллин билан бир вақтда қабул қилиниши теофиллиннинг миқдорини ошишига олиб келади. Бу теофиллин билан боғлиқ ножўя таъсирлар ошишига ёки кучайишига олиб келиши мумкин.

Даволашни артериал босимни назорати остида олиб бориш керак.

Гипогликемик воситаларни қабул қилувчи қандли диабети бўлган беморларда юқори дозаларни буюриш яққол гипогликемияни чақириши мумкин (дозага тузатиш киритиш талаб этилади).

Антикоагулянтлар билан бир вақтда буюрилганда қон ивиш тизими кўрсаткичларини синчковлик билан назорат қилиш зарур.

Яқинда жаррохлик муолажасини ўтказган беморларда гемоглобин ва гематокрит даражаларини мунтазам назорат қилиш керак.

Паст ёки ностабил артериал босимли беморларга юборилаётган доза камайтириш керак.

Кекса ёшдаги беморларда дозани камайтириш зарурияти пайдо бўлиши мумкин (биокираолишлигини ошиши ва чиқарилиш тезлигини пасайиши).

Болаларда пентоксифиллинни қўллашнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги етарлича аниқланмаган.

Чекиш препаратнинг терапевтик самарадорлигини пасайтириши мумкин.

Пентоксифиллинни инфузион эритма билан мутаносиблигини ҳар бир алоҳида ҳолатда текшириш керак.

Вена ичи инфузиясини юбориш вақтида бемор ётган ҳолатда булиши лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши симптомлари: ҳолсизлик, терлаш, кўнгил айниши, цианоз, бош айланиши, артериал босимни пасайиши, тахикардия, ҳушдан кетиш, уйқучанлик ёки қўзғалиш, аритмия, гипертермия, хушдан кетиш, тоник-клоник тиришишлар, меъда-ичак йўлларидан қон кетишининг белгилари (кофе қуйқаси туридаги қусиш).

Даволаш симптоматик: артериал босим ва нафас фаолиятини тутиб туришга алоҳида аҳамият бериш лозим. Тиришиш хуружларини диазепам юбориш билан бартараф этилади.

Препарат дозаси ошириб юборилишининг биринчи белгилари пайдо бўлишида препаратни юбориш дарҳол тўхтатилади.

5 мл дан синдириш чизиғи мавжуд, рангсиз тиниқ шиша ампулада.

5 ампуладан қопламасиз контур уяли ўрамда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«MERRYMED FARM» МЧЖ. Ўзбекистон Республикаси, Наманган вилояти, Наманган тумани, Боғишамол КФЙ, Шербулоқ кўчаси, 1 уй.