Альбендекс

1 таблетка содержит: альбендазола 400 мг.

Таблетки.

Препараты для лечения нематодоза.

Фармакодинамика

Препарат проявляет антигельминтную активность. Альбендазол влияет на полимеризацию β-тубулина, останавливает её. Как результат происходит нарушение образования микротрубочек в кишечнике гельминтов, подавляется способность червей усваивать глюкозу, блокируется нормальная внутриклеточная миграция органелл, синтез АТФ в их мышечной ткани. Создание терапевтической концентрации альбендалоза приводит к гибели гельминтов.

Препарат активен в отношении взрослых особей и личиночных форм. Альбендазол вызывает гибель нематод (Necatoramericanus, Strongyloidesstercoralis, Enterobiusvermicularis, Trichuristrichiura, Ascarislumbricoides, Cutaneous Larva Migrans, Ancylostomaduodenale), цестод (свиного, бычьего и карликового цепней), трематод (Clonorchissinensis, Opisthorchisviverrini), простейших (лямблий

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь альбендазол плохо адсорбируется из ЖКТ (менее 5%), в неизменённом виде не определяется в плазме. Биодоступность у альбендазола при приёме внутрь низкая. Одновременный приём жирной пищи повышает всасывание альбендазола в плазме крови в 5 раз. Время достижения Сmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 70%. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов.

Метаболизм

Препарат быстро метаболизируется при «первом прохождении» через печень, быстро превращается в печени в первичный метаболит - альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

После приёма лекарственного средства в разовой дозе 400 мг фармакологически активный метаболит, альбендазола сульфоксид, достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л.

Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускорят метаболизм многих лекарственных препаратов.

Выведение

Т1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой (менее 1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс не меняется у больных с нарушением функций почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а Т1/2 удлиняется.

Кишечные инфекции и ларвальный (личиночный) гельминтоз (в том числе, смешанные глистные инвазии):

Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз.

Трематодозы: описторхоз и клонорхоз.

Лямблиоз у детей 3-12 лет.

Цестодозы: тениоз (Taenia solium, Taenia saginata), гименолипедоз.

Системные гельминтозы:

Эхинококкоз: альбендазол демонстрирует наибольшую эффективность при лечении кист печени, лёгких и брюшины. Опыт применения при кистах костей, сердца и центральной нервной системы ограничен.

Кистозный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus), альбендазол применяется для лечения пациентов с кистозным эхинококкозом в следующих случаях:

• если хирургическое вмешательство неприемлемо;
• перед хирургическим вмешательством;
• после хирургического вмешательства в случае, если предоперационное лечение было слишком кратковременным, или произошла утечка содержимого кисты, или во время хирургического вмешательства был выявлен жизнеспособный материал;
• после чрескожного дренирования кист в диагностических или терапевтических целях.

Альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis). Альбендазол применяется для лечения пациентов:

• при неоперабельном заболевании, особенно в случаях локальных или отдельных метастазов;
• после паллиативного хирургического вмешательства;
• после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени.

Нейроцистицеркоз. Альбендазол применяется для лечения пациентов со следующими состояниями:

• одиночные или множественные кисты или гранулематозные поражения паренхимы головного мозга;
• арахноидальные или внутрижелудочковые кисты;
• гроздевидные кисты.

Прием Альбендазола может сопровождаться нежелательными эффектами: лейкопенией; панцитопенией; головной болью; тромбоцитопенией; агранулоцитозом; диспепсией; повышением активности трансаминаз печени; болью в животе; головокружением; менингиальной симптоматикой; кожным зудом; гипертермией; крапивницей; алопецией (обратимой); гипертензией; нарушением функции почек.

При приеме более высокой дозы, чем Вам назначено, немедленно обратитесь за помощью к врачу!

При приёме высоких доз альбендазола у пациентов возможно развитие нарушений сна, рвоты, снижения зрения, зрительных галлюцинаций, желтухи, увеличения размеров печени, тахикардии и головокружения. Кроме того, при интоксикации альбендазолом отмечается развитие повышения уровня печёночных ферментов и окрашивания кожи, слезной жидкости, слюны, мочи и кала в оранжевый или коричнево-красный цвет. Специфический антидот альбендазола неизвестен.

Лечение: при интоксикации альбендазолом показаны стандартные методы (промывание желудка, назначение симптоматической терапии и энтеросорбентных средств), а также отмена препарата.

Не назначают Альбендазол при: гельминтозах у детей до 3 лет; гиперчувствительности к альбендазолу; беременности; лактации.

С осторожностью при: патологиях сетчатки на фоне цистицеркоза, циррозе печени, печёночной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения в детском возврасте с 3-х до 6 лет.

Возможно слабое или умеренное повышение активности печёночных ферментов при продолжительном приёме лекарственного средства, которое нормализуется после прекращения приёма. Определение показателей функции печени следует проводить перед началом каждого цикла лечения и каждые 2 недели в течение лечения. Если активность печёночных трансаминаз увеличивается в 2 раза и более, альбендазол следует отменить.

Лечение повторяют, когда показатели функции печени возвратятся к норме.

Альбендазол может вызвать угнетение костного мозга, поэтому следует проводить анализы крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла лечения. Пациенты с заболеванием печени, включая печеночный эхинококкоз, более склонны к угнетению костного мозга, в результате чего возникает панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз и лейкопения, что обусловливает необходимость тщательного контроля показателей крови. В случае возникновения значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить.

Лечение альбендазолом может обнаружить наличие уже существующего нейроцистицерикоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозгу. Симптомы могут возникнуть сразу после лечения, поэтому следует немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными лекарственными средствами.

Цистицерикоз может, в редких случаях, затрагивать сетчатку глаза. Если такие повреждения визуализируются, необходимость в проведении терапии цистециркоза следует сопостовлять с возможностью повреждения сетчатки, вызванного альбендазолиндуцированными изменениями в сетчатке.

Для предотвращения возникновения случаев повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применять пероральные или внутривенные кортикостероиды.

Лечение лекарственным средством не требует применения клизм, слабительных средств или специальной диеты.

В связи с присутствием в таблетках лактозы, данный препарат противопоказан при галактоземии, нарушении всасывания глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы (редкие нарушения обмена веществ).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью при печёночной недостаточности и циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек клиренс альбендазола и его метаболитов не меняется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.

Лекарственное средство противопоказано во время беременности. Во избежание приема альбендазола в течение ранней беременности, женщины детородного возвраста должны проводить лечение после получения отрицательного теста на беременность; этот тест следует повторить, по крайней мере, один раз перед началом следующего цикла. Следует принимать меры контрацепции во время и в течение одного месяца после окончания лечения при системной инфекции.

Неизвестно, секретируется ли у человека альбендазол или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому не следует использовать альбендазол в период грудного вскармливания, за исключением случаев, когда предпологается, что потенциальная польза превышает возможные риски, связанные с лечением.

Применение в педиатрии

Противопоказано применение у детей младше 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития головокружений, необходимо при вождении транспортных средств и обслуживании механического оборудования в движении соблюдать осторожность.

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу или фармацевту о том, что Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие препараты, даже если они отпускаются без рецепта.

Установлено, что альбендазол индуцирует печеночные ферменты системы цитохрома Р450, ответственной за его метаболизм. Лекарственные средства, которые могут уменьшить эффективность альбендазола, и при использовании которых требуется мониторинг эффектов, поскольку может возникнуть необходимость применения других режимов дозирования или терапии: противосудорожные (например, фенитоин: фосфенитон, карбомазепин, фенобарбитал, примидон); левамизол; ритонавир.

Лекарственные средства, которые могут увеличивать уровень активного метаболита альбендазола и при использовании которых необходимо проводить мониторинг за возможным увеличением побочных эффектов альбендазола: циметидин; дексаметазон (непрерывное использование повышает уровень метаболита альбендазола на 50%); празиквантел.

Грейпфуртовый сок также увеличивает уровень альбендазола сульфоксида в плазме.

Жирная пища повышает системную биодоступность альбендазола в 5 раз при одновременном приёме.

Другие возможные взаимодействия

В связи с возможным изменением активности цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия со следующими лекарственными средствами: пероральными противозачаточными средствами; антикоагулянтами; гипогликемическими средствами для приёма внутрь; теофиллином.

Необходимо соблюдать осторожность при применении альбендазола пациентами, принимающими вышеуказанные лекарственные средства.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг N1 (1х1) (контурные ячейковые упаковки).

По рецепту.

Well Med Pharm, ИП ООО, Узбекистан.