Albendeks

Tarkib

1 tabletka tarkibida: albendazol 400 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Nematodozni davolash uchun preparatlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparat gijjalarga qarshi faollik ko‘rsatadi. Albendazol β-tubulinning polimerlanishiga ta’sir qiladi, uni to‘xtatadi. Natijada gelmintlar ichagida mikronaychalar hosil bo‘lishi buziladi, chuvalchanglarning glyukozani o‘zlashtirish qobiliyati susayadi, organellalarning hujayra ichidagi normal migratsiyasi, ularning mushak to‘qimasida ATF sintezi to‘xtaydi. Albendalozning terapevtik konsentratsiyasini yaratish gelmintlarning nobud bo‘lishiga olib keladi.

Preparat voyaga yetgan individlarga va lichinka shakllariga nisbatan faol. Albendazol nematodalar (Necatoramericanus, Strongyloidesstercoralis, Enterobiusvermicularis, Trichuristrichiura, Ascarislumbricoides, Cutaneous Larva Migrans, Ancylostomaduodenale), sestodalar (cho‘chqa, qoramol va mitti tasmasimon chuvalchanglar), trematodalar (Clonorchissinensis, Opisthorchisviverrini), sodda hayvonlar (lyambliyalar) ning nobud bo‘lishiga olib keladi.

Farmakokinetika

So‘rish

Ichga qabul qilinganda albendazol MIY yomon adsorbsiyalanadi (5% dan kam), o‘zgarmagan holda plazmada aniqlanmaydi. Ichga qabul qilinganda albendazolning biosinguvchanligi past. Bir vaqtning o‘zida yog‘li ovqat iste’mol qilish albendazolning qon plazmasida so‘rilishini 5 baravar oshiradi. Albendazol sulfoksidning Smax ga erishish vaqti 2-5 soatni tashkil etadi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan 70% bog‘lanadi. Organizm bo‘ylab deyarli to‘liq tarqaladi; siydikda, o‘tda, jigarda, kista devorida va kista suyuqligida, orqa miya suyuqligida aniqlanadi. Gelmintlar sistalari devori va suyuqligiga kiradi.

Metabolizm

Preparat jigar orqali "birinchi o‘tishda" tezda metabolizmga uchraydi, jigarda tezda birlamchi metabolitga - albendazol sulfoksidga aylanadi, u ham antigelmint faollikka ega. Albendazol sulfoksid albendazol sulfonga (ikkilamchi metabolit) va boshqa oksidlangan mahsulotlarga metabolizmga uchraydi.

Dori vositasi 400 mg bir martalik dozada qabul qilingandan so‘ng, farmakologik faol metabolit albendazol sulfoksidning plazma konsentratsiyasi 1,6 dan 6,0 mkmol/l gacha yetadi.

Albendazol sitoxrom R-450 (IA) tizimining mikrosomal fermentlari induktori hisoblanadi; ko‘plab dori vositalarining metabolizmini tezlashtiradi.

Chiqarish

T1/2 albendazol sulfoksid - 8-12 soat. O‘t bilan ichak orqali albendazol sulfoksidning faol metaboliti ko‘rinishida chiqariladi, uning faqat oz miqdori siydik bilan chiqariladi (1% dan kam).

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda klirens o‘zgarmaydi. Jigar zararlanganda biokiraolishlik ortadi, bunda albendazol sulfoksidning Smax 2 marta ortadi, T1/2 esa uzayadi.

Ko‘rsatmalar

Ichak infeksiyalari va lichinkali gelmintozlar (shu jumladan, aralash gijja invaziyalari):

Nematodozlar: askaridoz, enterobioz, trixotsefalyoz, ankilostomoz, nekatoroz, strongiloidoz.

Trematodozlar: opistorxoz va klonorxoz.

3-12 yoshli bolalarda lyamblioz.

Tsestodozlar: tenioz (Taenia solium, Taenia saginata), gimenolipedoz.

Tizimli gelmintozlar:

Exinokokkoz: albendazol jigar, o‘pka va qorin pardasi kistalarini davolashda eng yuqori samaradorlikni ko‘rsatadi. Suyak, yurak va markaziy asab tizimi kistalarida qo‘llash tajribasi cheklangan.

Kistoz exinokokkoz (echinococcus granulosus tufayli), albendazol quyidagi hollarda kistoz exinokokkoz bilan og‘rigan bemorlarni davolash uchun qo‘llaniladi:

agar jarrohlik aralashuvi maqsadga muvofiq bo‘lmasa;

jarrohlik amaliyotidan oldin;

jarrohlik amaliyotidan keyin, agar operatsiyadan oldingi davolash juda qisqa muddatli bo‘lsa yoki kista tarkibining oqib ketishi sodir bo‘lsa yoki jarrohlik amaliyoti paytida yashovchan material aniqlansa;

diagnostik yoki terapevtik maqsadlarda kistalarni teri orqali drenajlashdan keyin.

Alveolyar exinokokkoz (Exinococcus multilocularis chaqirgan). Albendazol quyidagi bemorlarni davolash uchun ishlatiladi:

operatsiya qilib bo‘lmaydigan kasallikda, ayniqsa mahalliy yoki alohida metastazlar bo‘lgan hollarda;

palliativ jarrohlik aralashuvidan keyin;

radikal jarrohlik amaliyoti yoki jigar transplantatsiyasidan keyin.

Neyrotsistitserkoz. Albendazol quyidagi holatlarga chalingan bemorlarni davolash uchun qo‘llaniladi:

bosh miya parenximasining yakka yoki ko‘p sonli kistalari yoki granulematoz shikastlanishlari;

araxnoidal yoki qorincha ichi kistalari;

shingilsimon kistalar

Qo‘llash usuli va dozalari

Patologiya Sutkalik doza Kunlar soni

Oddiy gelmintozlar 400 mg (bolalar - 60 mg/10 kg) Bir martalik

Bosh miya sistitserkozi 800 mg (bolalar - 15 mg/kg) 8-30 kun

Strongiloidoz va sestodoz 400 mg (200 mg) 3 kun davomida 3 haftadan keyin takrorlanadi

Askaridoz 400 mg (200 mg) Bir marta, 3 haftadan keyin takrorlanadi

Enterobioz 400 mg (200 mg) Bir marta, 3 haftadan keyin takrorlanadi

Ankilostomidoz 400 mg (200 mg) Bir marta, 3 haftadan keyin takrorlanadi

Lyamblioz 400 mg (200 mg) 3 kun davomida 3 haftadan keyin takrorlanadi

Nojo‘ya ta’sirlari

Albendazolni qabul qilish nojo‘ya ta’sirlar bilan kechishi mumkin: leykopeniya; pansitopeniya; bosh og‘rig‘i; trombotsitopeniya; agranulotsitoz; dispepsiya; jigar transaminazalari faolligining oshishi; qorin og‘rig‘i; bosh aylanishi; meningial simptomatika; teri qichishi; gipertermiya; eshakemi; alopetsiya (qaytariluvchi); gipertenziya; buyrak faoliyatining buzilishi.

Dozani oshirib yuborish

Agar siz uchun belgilangan miqdordan yuqori dozani qabul qilsangiz, darhol shifokorga murojaat qiling!

Bemorlarda albendazolning yuqori dozalari qabul qilinganda uyqu buzilishi, qusish, ko‘rish qobiliyatining pasayishi, ko‘rish gallyutsinatsiyalari, sariqlik, jigar hajmining kattalashishi, taxikardiya va bosh aylanishi rivojlanishi mumkin. Bundan tashqari, albendazol bilan zaharlanishda jigar fermentlari darajasining oshishi va teri, ko‘z yoshi suyuqligi, so‘lak, siydik va najasning to‘q sariq yoki jigarrang-qizil rangga bo‘yalishi kuzatiladi. Albendazolning spetsifik antidoti noma’lum.

Davolash: albendazol bilan zaharlanishda standart usullar (oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya va enterosorbent vositalarni tayinlash) hamda preparatni bekor qilish ko‘rsatilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Albendazol buyurilmaydi: 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda gelmintozlarda; albendazolga yuqori sezuvchanlikda; homiladorlikda; laktatsiyada.

Ehtiyotkorlik bilan: sistitserkoz fonida to‘r parda patologiyalarida, jigar sirrozida, jigar yetishmovchiligida, 3 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda suyak ko‘migida qon yaratilishining pasayishida.

Maxsus shartlar

Dori vositasini uzoq vaqt qabul qilganda jigar fermentlari faolligining kuchsiz yoki o‘rtacha oshishi mumkin, bu esa qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng me’yorlashadi. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlarini aniqlash har bir davolash sikli boshlanishidan oldin va davolash davomida har 2 haftada o‘tkazilishi kerak. Agar jigar transaminazalarining faolligi 2 baravar va undan ko‘proq oshsa, albendazolni bekor qilish kerak.

Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari me’yoriga kelganda davolash takrorlanadi.

Albendazol suyak ko‘migining susayishini keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun bemorning qon tahlili davolashning boshida ham, 28 kunlik davolash sikli davomida har 2 haftada ham o‘tkazilishi kerak. Jigar kasalligi, shu jumladan jigar exinokokkozi bilan og‘rigan bemorlar ko‘mikning siqilishiga ko‘proq moyil bo‘lib, buning natijasida pansitopeniya, aplastik anemiya, agranulotsitoz va leykopeniya yuzaga keladi, bu esa qon ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilishni taqozo etadi. Qon ko‘rsatkichlari sezilarli darajada pasaygan taqdirda davolashni to‘xtatish kerak.

Albendazol bilan davolash, ayniqsa Taenia solium shtammlari bilan zararlanish darajasi yuqori bo‘lgan hududlarda, allaqachon mavjud bo‘lgan neyrotsistitserikoz mavjudligini aniqlashi mumkin. Bemorlarda nevrologik alomatlar, masalan, tutqanoq, intrakranial bosimning ko‘tarilishi va miyadagi parazitlarning o‘limi natijasida yuzaga keladigan yallig‘lanish reaksiyasi tufayli o‘choqli alomatlar paydo bo‘lishi mumkin. Simptomlar davolanishdan so‘ng darhol paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun darhol kortikosteroidlar va tutqanoqqa qarshi dori vositalari bilan tegishli terapiyani boshlash kerak.

Sistitserikoz kamdan-kam hollarda ko‘z to‘r pardasini zararlashi mumkin. Agar bunday shikastlanishlar ko‘rinsa, sistetsirkoz terapiyasini o‘tkazish zaruratini to‘r pardadagi albendazolindutsirlangan o‘zgarishlar tufayli to‘r pardaning shikastlanish ehtimoli bilan taqqoslash lozim.

Davolashning birinchi haftasi davomida serebral bosimning ko‘tarilishi holatlari yuzaga kelishining oldini olish uchun peroral yoki vena ichiga kortikosteroidlarni qo‘llash tavsiya etiladi.

Dori vositasi bilan davolash huqna, surgi yoki maxsus parhezni talab qilmaydi.

Tabletkalarda laktoza mavjudligi sababli, bu preparat galaktozemiyada, glyukoza yoki galaktoza so‘rilishining buzilishida yoki laktaza yetishmovchiligida (kamdan-kam uchraydigan moddalar almashinuvi buzilishlarida) qo‘llash mumkin emas.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar yetishmovchiligi va jigar sirrozida ehtiyotkorlik bilan.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda albendazol va uning metabolitlari klirensi o‘zgarmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Agar siz preparatni qo‘llash paytida homilador ekanligingizni aniqlasangiz, darhol bu haqda shifokoringizga xabar bering, chunki faqat u davolanishni davom ettirish zarurligini hal qilishi mumkin.

Dori vositasi homiladorlik davrida qo‘llanilishi mumkin emas. Erta homiladorlik davrida albendazol qabul qilishdan saqlanish uchun tug‘ruq davri qaytgan ayollar homiladorlik testi manfiy bo‘lganidan keyin davolanishlari kerak; bu test keyingi sikl boshlanishidan oldin kamida bir marta takrorlanishi kerak. Tizimli infeksiyada davolash paytida va tugagandan keyin bir oy davomida kontratsepsiya choralarini ko‘rish kerak.

Odamda albendazol yoki uning metabolitlari ona sutiga sekretsiyalanishi noma’lum. Shuning uchun albendazolni emizish davrida qo‘llash kerak emas, agar potensial foyda davolanish bilan bog‘liq mumkin bo‘lgan xavflardan yuqori deb taxmin qilinmasa.

Pediatriyada qo‘llanishi

3 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash mumkin emas (ushbu dori shakli uchun). Preparatni 3 yoshdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligini hisobga olib, transport vositalarini boshqarishda va harakatdagi mexanik uskunalarga xizmat ko‘rsatishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Iltimos, davolovchi shifokor yoki farmatsevtga boshqa dori vositalarini qabul qilayotganingiz yoki yaqinda qabul qilganingiz haqida xabar bering, hatto ular retseptsiz berilsa ham.

Albendazolning metabolizmi uchun mas’ul bo‘lgan sitoxrom R450 tizimining jigar fermentlarini indutsirlashi aniqlandi. Albendazolning samaradorligini kamaytirishi mumkin bo‘lgan va qo‘llanilganda ta’sirlarni kuzatish talab etiladigan dori vositalari, chunki boshqa dozalash yoki davolash rejimlarini qo‘llash zarurati tug‘ilishi mumkin: talvasaga qarshi (masalan, fenitoin: fosfeniton, karbomazepin, fenobarbital, primidon); levamizol; ritonavir.

Albendazolning faol metaboliti darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan va qo‘llanganda albendazolning nojo‘ya ta’sirlari oshishi mumkinligini kuzatib borish zarur bo‘lgan dori vositalari: simetidin; deksametazon (uzluksiz qo‘llash albendazol metaboliti darajasini 50% ga oshiradi); prazikvantel.

Greypfurt sharbati plazmadagi albendazol sulfoksid miqdorini ham oshiradi.

Yog‘li ovqat bir vaqtning o‘zida qabul qilinganda albendazolning tizimli biosinguvchanligini 5 baravar oshiradi.

Boshqa ehtimoliy munosabatlar

Sitoxrom R450 faolligining mumkin bo‘lgan o‘zgarishi tufayli quyidagi dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirning nazariy xavfi mavjud: og‘iz orqali qabul qilinadigan homiladorlikka qarshi vositalar; antikoagulyantlar; ichish uchun gipoglikemik vositalar; teofillin.

Yuqorida ko‘rsatilgan dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlar albendazolni qo‘llashda ehtiyot bo‘lishlari kerak.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 400 mg N1 (1x1) (konturli yacheykali o‘ramlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Well Med Pharm, XK MCHJ, O‘zbekiston.