Нимефаст

1 пакетик содержит:

активное вещество: нимесулид - 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, мальтодекстрин, сахароза, лимонная кислота, ароматизатор апельсиновый.

Сыпучий гранулированный порошок от светло-желтого до почти белого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ: M01AX17.

Препарат обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим и антиагрегантным действиями. В отличие от других НПВС, избирательно подавляет ЦОГ- 2. подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1(редко вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Всасываемость

Высокая всасываемость при пероральном приёме. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Трах в плазме крови составляет 1,5-2,5 часов. Стах в плазме крови составляет 3,5-6,5 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, с эритроцитами - 2%, c липопротеинами - - 1%, с кислым альфа-1 гликопротеином 1%. Изменение дозы препарата не влияет на степень связывания. Vd составляет 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очагавоспаления (40%), синовиальную жидкость (43%), легко проникает через гистогематогенные барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит, 4- гидроксинимесулид (25%), имеет аналогичную фармакологическая активность, но из-за уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать через гидрофобный канал

ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.

4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, которого не требуется для элиминации глутатиона и реакции конъюгации второй фазы метаболизма (включая сульфатирование, глюкуронизация). 4-гидроксинимесулид подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Выведение

Т1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 часов, 4-гидроксинимесулида 2,89-4,78 частей. 4- гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Препарат применяется для лечения:

• ревматоидного артрита;
• остеоартроза;
• артритов различной этиологии;
• артралгии;
• миалгии;
• послеоперационных и посттравматических болей;
• бурсита;
• тендинита;
• альгодисменорея;
• зубной боли;
• головной боли.

Препарат принимают внутрь. Содержимое одного пакетика гранулята растворяют в 80- 100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет до 18 лет составляет по 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет до 18 лет составляет 200 мг.

Пациентам пожилого возраста уменьшение дозы препарата не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе на максимально короткий срок для сведения к минимуму риск возникновения возможных побочных реакций.

Максимальная продолжительность приема препарата составляет 15 дней.

Желудочно - кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной трансаминазы, гепатит, скоротечный гепатит, желтуха, холестаз. повышение

Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Центральная нервная система: головокружение, страх, нервозность, кошмары, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Кожный покров: зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, эритема, дерматит. крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Мочеполовая система: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Дыхательная система: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Органы чувств: нечеткое зрение.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия, кровоизлияния, «приливы».

Прочие: общая слабость, переохлаждение.

• Повышенная чувствительность к препарату.
• Полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующий полипоз носа и придаточных пазух носа, а также непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в том числе в анамнезе).
• Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Острое желудочно-кишечное кровотечение.
• Цереброваскулярное или другое кровотечение.
• Воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в острой фазе.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
• Гепатотоксические реакции при применении нимесулида в анамнезе.
• Алкоголизм.
• Наркотическая зависимость.
• Тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин.).
• Прогрессирующее заболевание почек.
• Подтверждённая гиперкалиемия.
• Период после операции аортокоронарного шунтирования.
• Одновременное применение других гепатотоксических препаратов.
• Дети до 12 лет.
• Беременность
• Период лактации.

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в эпигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания с белками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алкализации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное,

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

Препарат необходимо применять в минимальной эффективной дозе с минимальной продолжительностью действия для снижения риска возникновения побочных действий. Если состояние больного не улучшается, лечение следует прекратить. Прием препарата следует прекратить при повышении температуры тела или развитии грибоподобных симптомов на фоне его приема.

Прием препарата следует отменить при возникновении симптомов, указывающих на поражение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль, повышенная утомляемость, темная моча) или повышении активности печеночных трансаминаз у пациентов, получающих порошок «Нимефаст». Препарат «Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора не рекомендуется назначать вышеуказанным пациентам в будущем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиваться в любое время при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в том числе болевым синдромом). Поэтому, при появлении желудочно-кишечных кровотечений или возникновении язв желудка препарат следует отменить.

Также, приём препарата необходимопрекратить в случае ухудшении функций почек. При применении препарата более двух недель следует контролировать показатели функции печени. Связывание нимесулида снижаетсяу пациентов с циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией.

У пациентов пожилого возраста при приеме препарата чаще всего развиваются побочные эффекты, B TOM числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорация и другие нарушения функций сердца, почек и печени. Поэтому, рекомендуется проведение регулярного клинического мониторинга состояния пациента.

Беременность и период лактации

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, повышается риск кровотечений и периферических отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесулида на репродуктивную функцию.

Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в І-ІІ триместре не рекомендуется.

Неизвестно секретируется ли нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием для приема нимесулида является грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Прием Нимефаста не отражается на способности пациента автотранспортным средством или иной операторской деятельности. K управлению

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, конкурировать с ним по связыванию спротеинами, фенофибратом, салициловой кислотой и толбутамидами в плазме крови. Нимесулид может заменить салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в протеинах плазмы крови.

«Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора не влияет на препараты, влияющие на концентрацию глюкозы в крови и толерантность к глюкозе у пациентов с диабетом принимавших производные сульфонилмочевины.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид и дигитоксин. «Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора не рекомендуется принимать одновременно с диуретиками, оказывающими повреждающее действие на почечную гемодинамику.

Прием препарата в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина в организме у пациентов с сердечной недостаточностью легкой формы.

Свободные фракции метотрексата увеличиваться. присутствии нимесулида могут заметно

Концентрация лития в плазме крови увеличивается при приеме препаратов лития и «Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора.

Данный препарат может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении препарата «Нимефаст» порошок для приготовления перорального раствора с кортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

По 2,0 г порошка в саше пакетах. 15, 30 ламинированных саше вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенные в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °С.

Хранить в недоступном месте от детей.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Agio Pharmaceuticals Ltd.»

A-38, Nandjyot Industrial Estate, Kurla - Andheri Road, Safedpool, Mumbai-400 072. Индия.