Нимефаст

1 пакетча қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: нимесулид - 100 мг;

ёрдамчи моддалар: макрогол цетостерил эфири, мальтодекстрин, сахароза, лимон кислотаси, апельсин ароматизари.

Оч-сарик рани дан деярли оқ ранггача булган сочилувчан гранулаланган кукун.

Ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун кукун.

Ностероид яллигланишга қарши воситалар (НЯКВ). АТХ коди: M01AX17.

Препарат яллиғланишга карши, огрик колдирувчи, иситма туширувчи ва антиагрегант таъсирга эга. Бошка НЯҚВлардан фарқли равишда, ЦОГ-2ни танлаб бостиради. яллигланиш ўчоғида простагландинлар синтезини сусайтиради; ЦОГ-Гга анча паст яккол сусайтирувчи таъсир кўрсатади (кам ҳолларда соглом тўкималарда простагландинларнинг синтезига сусайтириш билан боғлиқ бўлган ножўя самараларни келтириб чикаради).

Фармакокинетикаси

Сўригаци

Перорал қабул килишда сўрилиши юқори. Овқат қабул қилиш абсорбция даражасига таъсир кўрсатмасдан, унинг тезлигини пасайтиради. Қон плазмасида Тх1,5-2,5 соатни ташкил қилади. Қон плазмасида Стах 3,5-6,5 мг/л ни ташкил қилади.

Тақсимланиши

Қон оқсиллари билан богланиши 95%ни, эритроцитлар билан 2%ни, липопротеинлар билан 1%ни, нордон альфа-1 гликопротеин билан 1%ни ташкил килади. Препарат дозасини ўзгартирилиши унинг сўрилиш даражасига таъсир килмайди. Vd 0,19-0,35 л/кг ни ташкил қилади. Яллигланиш ўчоғига (40%), синовиал суюкликка (43%) яхши киради, гистогематоген тўсиқлар орқали осон ўтади.

Метаболизми

Тўкимали монооксигеназалар томонидан жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити, 4-гидроксинимесулид (25%), ўхшаш фармакологик фаолликка эга, лекин молекулалар ўлчамларининг кичиклашиши туфайли ЦОГ-2 гидрофоб канали оркали метил гурухининг фаол боғланиш марказига тезда ўтиши мумкин.

4-гидрокси нимесулид сувда эрувчи бирикма ҳисобланади, у глутатион элиминацияси учун ва метаболизмнинг иккинчи фазасининг коньюгация реакцияси (шу жумладан, сульфат гуру, глюкуронизация) учун талаб этилмайди. 4-гидроксинимесулид энтерогепатик рециркуляцияга учрайди.

Чикатотним

Нимесулид Т1/2 си 1,56-4,95 соатни, 4-гидрокси нимесулид 2,89-4,78 кисмларни ташкил килади. 4-гидроксинимесулид буйраклар оркали (65%) ва сафро билан (35%) чикарилади.

Препарат қуйидагиларни даволашда қўлланилади:

• ревматоид артрит;
• остеоартроз;
• турли этиологиядаги артритлар;
• артралгия;
• миалгия;
• операциядан кейинги ва жароҳатдан кейинги огриклар;
• бурсит;
• тендинит;
• альгодисменорея;
• тиш огриги;
• бош огригида қўлланилади.

Препарат ичга қабул қилинади. Гранулятнинг 1 пакетчаси таркиби 80-100 мл сувда эритилади. Катталар ва 12 ёшдан 18 ёшгача бўлган ўсмирлар учун тавсия этиладиган дозаси 100 мг дан (1 пакетча) овкатдан кейин суткада 2 мартани ташкил этади. Катталар ва 12 ёшдан 18 ёшгача бўлган ўсмирлар учун тавсия этиладиган суткалик максимал дозаси 100 мг ни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларга дозани камайтириш талаб этилмайди.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга препаратнинг суткалик дозасини 100 мг гача пасайтириш талаб этилади.

Ножўя реакциялар пайдо бўлиши хавфини пасайтириш учун препаратни минимал самарали дозада максимал қисқа муддатга буюриш лозим.

Препаратни кабул килишнинг максимал давомийлиги 15 кунни ташкил этади.

Меъда-ичак йўллари: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, метеоризм, гастрит, кориндаги огриклар, стоматит, қатронсимон ахлат, меъда-ичакдан қон кетиши, меъда ёки Ўн икки бармокли ичакнинг яралари ва/ёки тешилиши, жигар трансаминазасининг ошиши, гепатит, тез кечувчи гепатит, сариқ касаллик, холестаз.

Аллергик реакциялар: юқори сезувчанлик , анафилактоид реакциялар.

Марказий нерв тизими: бош айланиши, қўрқув, асабийлик, даҳшатлар, бош огриги, уйқучанлик, энцефалопатия (Рей синдроми).

Тери қопчамаси: кичишиш, тери тошмаси, юқори терлаш, эритема, дерматит, эшакеми, ангионевротик шиш, юз шишиши, кўп шаклли экссудатив эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон Синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).

Сийдик чиқариш тизими: шиш, дизурия, гематурия, сийдикнинг тутилиши, гиперкалиемия, буйрак етишмовчилиги, олигурия, интерстициал нефрит.

Коп ҳосия қилиш тизими: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, кон кетиш вақтини узайиши.

Нафас олиш тизими: нафас сикиши, бронхиал астманинг зўриқиши, бронхоспазм.

Сезги аъзочари хира кўриш.

Юрак қон-томир тизими: артериал гипертензия, тахикардия, қон қуйилиши, "коннинг қуйилиб келиши".

Бошқалар: умумий ҳолсизлик, совуқ қотиш.

• Препаратга бўлган юкори сезувчанлик.
• Тўлик ёки қисман бронхиал астманинг бирга кечиши, бурун ёки унинг ёндош бўшликларининг қайталанувчи полипози, ҳамда ацетилсалицил кислотаси ва бошка НЯКВларни ўзлаштираолмаслик (шужумладан, анамнезда).
• Меъда ва ўн икки бармокли ичак шиллиқ қаватининг эрозия-ярали шикастланиши;
• Меъда-ичакдан ўткир қон кетиши.
• Цереброваскуляр ёки бошқа қон кетиши.
• Ўткир фазада ичакнинг яллиғланиш касаллиги (Крон касаллиги, ярали колит).
• Гемофилия ва қон ивишининг бошқа бузилишлари.
• Декомпенсацияланган сурункали юрак етишмовчилиги.
• Жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг ҳар қандай фаол касаллиги.
• Анамнезда нимесулидни қўллашда гепатотоксик реакциялар.
• Алкоголизм.
• Наркотик моддаларга қарамлик.
• Оғир сурункали буйрак етишмовчилиги (КК <30 мл/мин.).
• Буйракнинг зўрайиб борувчи касалликлари.
• Тасдиқланган гиперкалиемия.
• Аортокоронар шунтлаш жарроҳлигидан кейинги давр.
• Бошка гепатотоксик препаратларни бир вақтда қўллаш.
• 12 ёшгача бўлган болалар.
• Ҳомиладорлик.
• Эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Нимесулид фуросемид биокираолишлигини пасайтириши, қон плазмасида у билан протеинлар, фенофибрат, салицил кислотаси ва толбутамидлар билан богланиш бўйича ракобатчилик килиши ҳакида маълумотлар мавжуд. Қон плазмаси протеинларида нимесулид салицил кислотаси ва фуросемидни (лекин варфаринни эмас) ўрнини босиши мумкин.

Қонда глюкоза концентрациясига ва сульфонилмочевина ҳосилаларини қабул қилган, диабети бўлган пациентларда глюкозага бўлган чидамлиликка таъсир кўрсатувчи препаратларга перорал эритмани тайёрлаш учун «Нимефаст» кукуни таъсир кўрсатмайди.

Тўйинмаган ёгли кислоталарнинг физиологик концентрациялари нимесулиднинг зардобли альбумин билан богланишига таъсир қилмайди. Терапевтик концентрацияларда кимесулиднинг богланишига варфарин, фуросемид, глибенкламид ва дигитоксин таъсир кўрсатмаган. Перорал эритмани тайёрлаш учун «Нимефаст» кукунини буйрак гемодинамикасига шикастловчи таъсир кўрсатувчи диуретиклар билан бир вактда кабул қилиш тавсия этилмайди.

Қисқа муддат давомида препаратни терапевтик дозаларда қабул қилиш енгил шаклдаги юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар организмидаги дигоксиннинг зардобли профилини ўзгартирмайди.

Нимесулид бўлганда метотрексатнинг эркин радикаллари сезиларли ошиши мумкин.

Литий препаратларини ва перорал эритма тайёрлаш учун «Нимефаст» кукунини қабул қилишда кон плазмасида литий концентрацияси ошади.

Мазкур препарат циклоспориннинг буйракларга бўлган таъсирини кучайтириши мумкин. Перорал эритма тайёрлаш учун «Нимефаст» препаратини кортикостероидлар, серотонинни қайта қамрам олувчи ингибиторлар билан бир вактд акўллашда меъда- ичакдан кон кетиш хавфи ошади.

Ножўя таъсирлар хавфи пайдо бўлишини пасайтириш учун препаратни минимал самарали дозада минимал таъсир этиш давомийлиги билан қўллаш керак. Агар беморнинг аҳволи ихшиланмаса, даволашни тўхтатиш лозим. Препаратни кабул қилиш фонида тани ҳарорати кўтарилганида ёки гриппсимон симптомлар ривожланганида уни кабул килишни тўхтатиш лозим.

«Нимефасть кукунидан фойдаланаётган пациентларда жигар шикастланганлигини (масалан, анорексия, кўнгил айниши, кусиш, огрик, юкори чарчоклик, тўк рангли сийдик) ёки жигар трансаминазалари фаоллигини ошицини кўрсатувчи симптомлар пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни бекор қилиш лозим. Перорал эритмани тайёрлаш учун «Нимефаст» кукуни препаратини келажакда юқорида кўрсатилган пациентларга буюриш тавсия этилмайди.

Препарат қўлланилишида ҳар қандай вақтда меъда-ичакдан қон кетиши ёки меъда ёки ўн икки бармоқли ичак яраси/тешилиши ривожланиши мумкин, улар клиник яққол симптомлар билан кузатилмаслиги мумкин (шу жумладан, оғриқли синдром билан).

Шунинг учун меъда-ичакдан кон кетиши вужудга келганида ёки меъда яраси пайдо бўлганида препаратни бекор қилиш лозим.

Шунингдек, буйраклар функцияси ёмонлашган ҳолатда ҳам препаратни кабул қилишни тўхтатиш зарур. Препарат икки ҳафтадан ортик қўлланилганида жигар функцияси кўрсаткичларини назорат қилиш лозим. Жигар циррози ёки гипоальбуминемияси ёки гипербилирубинемияси билан буйрак нимесулиднинг богланиши пасаяди. етишмовчилиги бўлган пациентларда

Кекса ёшдаги пациентларда препаратни кабул килишда кўпинча ножўя самаралар ривожланади, шу жумладан, меъда-ичакдан кон кетиши, тешилиши ва юрак, буйрак ва жигар функциясининг бошка бузилишлари. Шунинг учун пациентнинг аҳволини мунтазам клиник мониторинг килиш тавсия этилади.

Ҳомиладорликва лактация даврида қўлланиши

Бошқа ностероид яллигланишга қарши воситалар (НЯКВ) каби ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга нимесулид ҳам тавсия этилмайди.

Простагландинсинтетазани ингибирловчи нимесулид боталл йўлини муддатидан олдин беркилишининг, ўпка гипертензияси, олигоурия, опигоамниянинг сабаби бўлиши мумкин, қон кетишлар ва периферик шишларнинг хавфи ошади. Шунингдек, ҳомиладорликнинг III триместрида нимесулидни кабул қилган аёлларда буйрак етишмовчилиги бўлган болалар туғилиши ҳақида хабарлар бор.

Қуёнлардаги синовларни нимесулиднинг репродуктив функцияга нисбатан токсиклигини аниклаб берди. Аёлларда тўғри маълумотларни олиш имкони мавжуд эмас. Шунинг учун одам учун потенциал хавфи номаълум ва ҳомиладорликнинг І-ІІ учойликлари нимесулидни буюриш тавсия этилмайди.

Нимесулидни кўкрак сутига кириб борилиши номаълум. Шунинг учун эмизишда нимесулидни қўллаш мумкин эмас.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Нимефастни кабул килиш пациентнинг автотранспорт воситасини ёки бошқа операторлик фаолиятини бошкариш қобилиятида акс этмайди.

Нимесулид дозасининг ўткир ошириб юборилганлиги симптомлари ҳавсаласизлик, уйқучанлик, кўнгил айниши ва қусиш, симптоматик даволашда ўтиб кетувчи эпигастрал соҳадаги огрик билан намоён бўлади. Дозани ошириб юборилиши меъда-ичакдан кон кетиши, кам ҳолларда гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафас олиш фаолиятини пасайиши ва кома билан намоён бўлиши мумкин.

Нимесулиднинг дозаси ошириб юборилганида симптоматик ёки қўллаб турувчи даволаш кўрсатилган.

Нимесулиднинг ўзига хос антидоти йўқ. Гемодиализда нимесулид чиқарилиши борасида маълумотлар йўқ, лекин у плазма оқсиллари билан боғланишнинг юқори даражасига эга бўлганлиги сабабли (97,5%), доза ошириб юборилганлигида гемодиализ фойдасиз бўлиши мумкин. Нимесулид, шунингдек, сийдик ҳайдовчи препаратларни қабул қилишда ва гемоперфузия, сийдик алканизацияси, тезлаштирилган диурез қўлланилишида ҳам чиқарилмайди.

Агар дозани ошириб юбориш сўнгги 4 соат давомида содир бўлса, унда фаоллаштирилган кўмир (катталар учун 60-100 г), қусишни чақирувчи ёки осмотик сурги дори воситасини кабул килиш лозим.

Дозаси ошириб юборилишида буйрак ва жигар функциялари синчковлик билан назорат қилиниши керак.

2.0 г дан кукун саше пакетчада. 15,30 та ламинация қилинган пакетчалар тиббиётда қўлланилишига доир йўрикномаси билан бирга картон кутига жойланган.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроқлиликмуддати тугагачқўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Agio Pharmaceuticals Ltd.»

A-38. Nandjyot Industrial Estate, Kurla - Andheri Road, Safedpool, Mumbai-400 072. Ҳиндистон.