Ротафер

1 мл препарата содержит:

активное вещество: железо (в форме железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса) 50 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитола раствор некристаллизующийся, сахарин натрия, ароматизатор ванильный, натрия гидроксид, вода очищенная.

Капли для приема внутрь.

Фармакодинамика

Механизм действия

Железа (III) гидроксида полимальтозный комплекс, активное вещество препарата Ротафер, представляет собой окруженные нековалентно связанными молекулами полимальтозы многоядерные центры железа (III) гидроксида с общей средней молекулярной массой около 50 кДа. Многоядерные центры железа (III) гидроксида сходны по структуре с ферритином, выполняющим роль физиологического депо железа. Железа (III) гидроксида полимальтозный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет большого количества железа. Из-за большой молекулярной массы степень диффузии железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса через слизистую оболочку примерно в 40 раз меньше по сравнению с большинством водорастворимых солей железа (II), которые присутствуют в водном растворе в форме гексааквакомплекса железа (II). Железо из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса всасывается в кишечнике путем активного транспорта.

Абсорбированное железо связывается с трансферрином и используется для синтеза гемоглобина в костном мозге или депонируется в основном в печени, где оно связывается с ферритином.

Клиническая эффективность

Эффективность железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса по сравнению с плацебо или другими препаратами сравнения, содержащими железо, в отношении нормализации показателей гемоглобина и восстановления запасов железа была продемонстрирована в многочисленных клинических исследованиях у младенцев, детей, подростков и взрослых. В этих исследованиях использовались как твердые, так и жидкие фармацевтические формы полимальтозного комплекса. Основной целью перорального приема железа является поддержание запасов железа в организме в нормальных пределах (предотвращение дефицита железа, например, в случае повышенных потребностей), восстановление запасов железа или коррекция существующей железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Абсорбция

В исследованиях с радиоактивно меченым железа (III) гидроксида полимальтозным комплексом наблюдалась хорошая корреляция между абсорбцией железа и встраиванием железа в гемоглобин. Относительная абсорбция железа коррелирует со степенью дефицита железа (чем больше дефицит железа, тем выше абсорбция железа). В отличие от солей железа (II) прием пищи не оказывал отрицательного влияния на биодоступность железа из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса.

Выведение

Неабсорбированное железо выводится с калом.

Лечение латентного (скрытого) дефицита железа и железодефицитной анемии (клинически выраженного дефицита железа).

Дефицит железа и степень его выраженности должны быть установлены и подтверждены соответствующими лабораторными исследованиями.

Режим дозирования

Недоношенные дети: 2,5-5 мг железа/кг массы тела (1-2 капли) ежедневно в течение 3-5 месяцев.

Способ применения

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после еды. Суточную дозу можно принимать однократно или разделить на несколько приемов.

Препарат можно смешивать с фруктовыми, овощными соками или в бутылке со смесью для детского питания. Незначительное окрашивание полученной смеси не изменяет вкус и не снижает эффективность препарата.

1 мл (20 капель) препарата содержит 50 мг железа.

Для обеспечения точного дозирования капель флакон следует перевернуть и удерживать в вертикальном положении капельницей вниз. Капли должны начать капать сразу же после помещения флакона в данное положение. Если этого не произошло, следует аккуратно постучать по флакону для формирования капли. Не следует встряхивать флакон.

Не следует принимать двойную дозу для восполнения отдельной пропущенной дозы.

Продолжительность лечения

Доза и продолжительность лечения зависят от степени дефицита железа. Продолжительность терапии железодефицитной анемии составляет в среднем 3-5 месяцев до нормализации уровня гемоглобина. После этого применение препарата продолжают в соответствующей дозе для лечения латентного дефицита железа с целью создания резерва железа. Продолжительность терапии дефицита железа без анемии составляет около 1-2 месяцев.

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• перегрузка железом (например, гемохроматоз, гемосидероз);
• нарушения обмена железа (анемия при отравлении свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия);
• анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12).

При передозировке препарата развитие интоксикации или перегрузки железом являются маловероятными, что обусловлено низкой токсичностью железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса (у крыс и мышей полулетальная доза (LD50) составляет > 2000 мг Fe/кг массы тела) и контролируемым усвоением железа. Не сообщалось о случаях непреднамеренной передозировки с летальным исходом.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Безопасность и переносимость железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса оценивалась в мета-анализе 24 публикаций или отчетов проведенных клинических исследований с участием 1473 пациентов. Основные нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, представлены ниже.

Изменение цвета стула является хорошо известной нежелательной реакцией препаратов железа для перорального применения, но оно не считается клинически значимым и о нем сообщается редко. Другими обычно наблюдаемыми нежелательными реакциями были желудочно-кишечные расстройства (тошнота, запор, диарея и боль в животе).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - изменение цвета кала*; часто - диарея, тошнота, боль в животе (в том числе диспепсия, дискомфорт в эпигастрии, вздутие живота), запор; нечасто - рвота (в том числе отрыжка), изменение цвета зубов, гастрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь (в том числе макулярная сыпь, везикулярная сыпь), крапивница**, эритема**.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - мышечные спазмы (в том числе непроизвольное сокращение мышц, тремор), миалгия.

* Изменение цвета кала является характерной нежелательной реакцией при применении пероральных препаратов железа, не имеющей клинического значения, о которой сообщалось редко по данным мета-анализа проведенных клинических исследований железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса. Поэтому данная реакция была определена как одна из очень часто наблюдаемых нежелательных реакций.

** Пострегистрационные спонтанные сообщения (частота возникновения составляет < 1/491 пациента с верхним пределом доверительного интервала 95%).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Лечение анемии всегда следует проводить под наблюдением врача.

При неэффективной терапии (отсутствие повышения уровня гемоглобина примерно на 2-3 г/дл через 3 недели после начала применения) следует пересмотреть схему лечения.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, которым неоднократно была перелита кровь, так как с эритроцитами поступает железо, которое может вызывать перенасыщение железом.

При применении препарата может наблюдаться окрашивание кала в темный цвет, что не имеет клинического значения.

Инфекции или опухоли могут приводить к развитию анемии. Применение препарата можно начинать только после лечения основного заболевания, учитывая соотношение пользы и риска.

Вспомогательные вещества

1 мл препарата содержит менее 23 мг натрия, то есть по существу «не содержит натрий».

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, включая аллергические реакции замедленного типа.

Препарат содержит 250 мг сорбитола в 1 мл капель. Сорбитол может вызывать желудочно-кишечный дискомфорт и мягкий слабительный эффект. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные клинических исследований применения железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса при беременности не выявили неблагоприятных воздействий на течение беременности, развитие плода или новорожденного. Эпидемиологические исследования не проводились. В исследованиях на животных не наблюдалось репродуктивной токсичности.

Препарат следует применять с осторожностью при беременности и только после консультации с врачом.

Лактация

Грудное молоко содержит железо, связанное с лактоферрином. Неизвестно, проникает ли железо из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса в грудное молоко.

В качестве меры предосторожности в период лактации препарат следует принимать только после консультации с врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Соответствующие исследования не проводились. Маловероятно, что препарат может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В трех клинических исследованиях взаимодействия железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса с тетрациклином или алюминия гидроксидом (перекрестные исследования с участием 22 пациентов для каждого исследования) не наблюдалось значительного снижения абсорбции тетрациклина. Концентрация тетрациклина в плазме не снижалась ниже минимальной ингибирующей концентрации, необходимой для достижения бактериостатического эффекта. Под действием алюминия гидроксида и тетрациклина не наблюдалось снижения абсорбции железа из железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса. Поэтому препарат можно применять одновременно с тетрациклинами, другими фенольными соединениями и алюминия гидроксидом.

В исследованиях на крысах не выявлено взаимодействия железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса с тетрациклином, алюминия гидроксидом, ацетилсалициловой кислотой, сульфасалазином, кальция карбонатом, кальция ацетатом, кальция фосфатом в сочетании с витамином D3, бромазепамом, магния аспартатом, D-пеницилламином, метилдопой, парацетамолом и ауранофином.

В исследованиях in vitro не наблюдалось взаимодействия железа (III) гидроксида полимальтозного комплекса с такими пищевыми компонентами, как фитиновая кислота, щавелевая кислота, танин, натрия альгинат, холин и соли холина, витамин А, витамин D3 и витамин Е, соевое масло и соевая мука. Результаты исследования указывают на то, что препарат можно принимать во время или сразу после еды.

Препарат не влияет на результаты теста на скрытую кровь (селективный тест на гемоглобин), поэтому нет необходимости прекращать лечение препаратом при проведении анализа.

Следует избегать одновременного парентерального и перорального введения препаратов железа, поскольку при этом всасывание железа, применяемого внутрь, значительно снижается. Препараты железа для парентерального введения могут применяться пациентами, которым не подходит терапия пероральными препаратами железа.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 45 дней.

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Капли для приема внутрь по 30 мл в полиэтиленовом флаконе с пробкой-капельницей и навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

По рецепту.

РОТАФАРМ ЛИМИТЕД, Великобритания произведено: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.