Вариор

В 1 флаконе (100 мл) раствор содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрата, эквивалентного 500 мг левофлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, концентрированная хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Антибактериальные препараты - производные хинолона.

Вариор - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов: Аэробные грамм-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствителъные (метициллино-умеренно чувствительные)] , Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G.

Умеренно активен: анаэробные грам-положительные микроорганизмы: - Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Ente rococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R анаэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp. К препарату устойчивы: аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R анаэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После внутривенной(в/в) 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6.2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому, пероральные и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: максимальная концентрация (С max ) 6.2±1.0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Т mах) - 1.0±0.1 ч., период полувыведения (Т ½) 6.4±0.7 ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. Средний конечный Т½ левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после одноразового и многократного введения. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Терапия бактериальных инфекций легкой и средней тяжести, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых:

• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше заболеваниями;
• интраабдоминальная инфекция.

Инфузионный раствор препарата вводят один или два раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Инфузионный раствор препарата 500 мг вводят в/в капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. (см. Особые указания). В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на прием той же дозы препарата к форме, предназначенной для приема внутрь.

Препарат инфузионный раствор, 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор Вариора 500 мг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором бикарбоната натрия). Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом - рекомендуется продолжить в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Лечение препаратом нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

Со стороны кожных покровов и общие реакции гиперчувствительности:

Иногда: зуд и покраснение кожи, крапивница.

Редко: общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье.

В очень редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит; васкулит.

Частота неизвестна: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и обмена веществ:

Часто: тошнота, диарея, рвота.

Иногда: потеря аппетита, боли в животе, нарушения пищеварения.

Редко: гипогликемия, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: булемия, нервозность, испарина, дрожь.

Частота неизвестна: диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.

Иногда: беспокойство, дрожь, нарушения вкусовой чувствительности.

Редко: депрессия, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания, нарушения зрения.

Частота неизвестна: сенсорная или сенсомоторная периферическая невропатия, нарушения зрения и слуха, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции с аутоагрессивным поведение, в том числе с суицидными мыслями и действиями, нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: усиленное сердцебиение, снижение артериального давления.

Очень редко: сосудистый коллапс.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы:

Иногда: суставные и мышечные боли.

Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом.

Частота неизвестна: поражения мышц (рабдомиолиз) разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер.

Со стороны печени и почек:

Часто: повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).

Иногда: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: печеночные реакции, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Неизвестные: сильные повреждения печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности, сообщались для левофлоксацина, главным образом у пациентов с серьезными основными заболеваниями (например, сепсис), гепатит.

Со стороны кроветворной системы:

Иногда: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.

Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости.

Очень редко: развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия).

Частота неизвестна: гемолитическая анемия; панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие:

Часто: боли, покраснения в месте введения и флебит.

Иногда: общая слабость.

Очень редко: лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

• гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к какому-либо из компонентов препарата;
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудка. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей. При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Вариор может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 минут (100 мл инфузионного раствора).

Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления. В редких случаях сильное падение артериального давления может стать причиной сосудистого коллапса. Если во время введения левофлоксацина наблюдается выраженное падение артериального давления, вливание немедленно прекращают.

Во время лечения препаратом возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия).

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Вариор и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Как и для всех хинолонов, отмечались случаи гипогликемии, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующую терапию гипогликемическими средствами для орального применения (например, глибенкламид) или инсулином. Для таких пациентов рекомендуется тщательное отслеживание уровня глюкозы крови.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, пациентами с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

• пожилой возраст;
• нарушенный электролитный баланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
• врождённый синдром удлинения интервала QT;
• заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
• одновременное использование лекарственных препаратов, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды). У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты.

Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.

Такие побочные эффекты препарата . Вариор как головокружение и/или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение. В особой мере это касается случаев взаимодействия препарата с алкоголем.

При беременности и кормлении

В период беременности и лактации не рекомендуется.

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств (средства для лечения ревматических заболеваний).

Действие препарата выраженно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств (препараты для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (средств для лечения анемии). Вариор следует принимать не менее, чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Почечный клиренс левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается, прежде всего, больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин слегка увеличивает Т½ циклоспорина. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью в случае пациентов, принимающих лекарственные препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °С. Беречь от детей.

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл 100 мл (флаконы).

По рецепту.

Nabiqasim Industries (Pvt) Ltd., Пакистан, произведено: Surge Laboratories (Pvt) Ltd.