Витамин В6 (Пиридоксин)

активное вещество: пиридоксина гидрохлорид - 25,0 или 50,0 мг;

вспомогательные вещества: трилон Б, вода для инъекций до 1 мл.

Раствор для инъекций.

Фармакодинамика

Пиридоксина гидрохлорид относится к группе водорастворимых витаминов (витамин В6). Восполняет дефицит витамина В6, оказывает регулирующее влияние на обмен аминокислот, и нейромедиаторов.

Витамин B6 необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Пиридоксин входит в состав ферментов: трансаминаз и декарбоксилаз, которые обеспечивают обмен аминокислот и синтез нейромедиаторов.

В мышцах (в том числе и в миокарде) пиридоксин активирует процессы распада гликогена и оптимизирует энергетический обмен мышц в условиях гипоксии. Обеспечивает синтез никотиновой кислоты (витамина РР) из триптофана. Регулирует обмен глутаминовой кислоты, метионина, цистеина.

В нервной системе пиридоксин участвует в синтезе нейромедиаторов: норадреналина, дофамина, глицина, ГАМК и серотонина. При этом он изменяет баланс указанных медиаторов в сторону преобладания тормозных медиаторов - ГАМК, глицина, а также серотонина. Таким образом, пиридоксин принимает участие в регуляции возбудимости центральной нервной системы (ЦНС). Пиридоксин активирует антиноцицептивную систему и усиливает действие анальгезирующих средств.

Способствует нормализации липидного обмена.

Стимулирует синтез гема в гемоглобине, увеличивает синтез железо-связывающего белка костного мозга (сидерофилина), регулирует обмен витамина В12 и фолиевой кислоты. Связываясь с остатками лизина на поверхности тромбоцитов и фибриногена, вызывает замедление свертываемости крови и агрегации тромбоцитов, улучшает текучесть крови и кровоснабжение тканей.

Пиридоксин модифицирует действие стероидных гормонов: эстрогенов, андрогенов, гестагенов, глюкокортикостероидных гормонов, изменяя взаимодействие гормон-рецепторного комплекса с ядром клетки.

Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).

Фармакокинетика

При парентеральном введении пиридоксин транспортируется в связанном с альбуминами и гемоглобином эритроцитов состоянии. Хорошо проникает во все ткани. Накапливается преимущественно в печени, в меньшей степени в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко.

Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием 3 витамеров, способных взаимно переходить друг в друга: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин.

Пиридоксальфосфат связывается с белками плазмы крови на 90%. Период полуэлиминации составляет 25-33 дня. Выводится почками в форме неактивной пиридоксовой кислоты.

Гиповитаминоз и авитаминоз витамина В6.

В составе комплексной терапии:

• в неврологии: паркинсонизм, параличи центрального или периферического происхождения, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, радикулит, невралгия, невриты, малая хорея, депрессии инволюционного возраста;
• в дерматологии: дерматиты (в том числе атопический и себорейный), опоясывающий лишай, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез;
• в гематологии: анемии (пиридоксинзависимая, гипохромная, микроцитарная, сидеробластная), лейкопении различной этиологии;
• острые и хронические гепатиты, токсикоз беременных, алкоголизм, поражения печени на фоне приема этанола и противотуберкулезных ЛС;
• для усиления действия диуретиков;
• врожденный пиридоксинзависимый судорожный синдром новорожденных.

Пиридоксин назначают внутривенно, внутримышечно или подкожно (если прием внутрь невозможен).

Курс лечения индивидуален и определяется типом и тяжестью заболевания.

Раствор готовить непосредственно перед применением разовую дозу препарата разводить в 1-2 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.

Гиповитаминоз В6. Назначать в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введения, курс лечения 3-4 недели.

Анемия сидеробластная. Назначать внутримышечно в дозе 100 мг (2 мл) 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно назначать фолиевую кислоту, витамин В12, рибофлавин.

Паркинсонизм. Назначать внутримышечно в суточной дозе 100 мг (2 мл). Курс лечения 20-25 инъекций; через 2-3 месяца проводить повторную терапию. По другой схеме лечение начинать с суточной дозы 50-100 мг (1-2 мл), затем ежедневно дозу повышать на 50 мг (1 мл) и доводить ее до суточной дозы 300-400 мг (6-8 мл) в виде единоразовой инъекции в течение 12-15 дней.

Депрессии инволюционного возраста. Назначать внутримышечно в суточной дозе 200 мг (4 мл), курс лечения 20-25 инъекций.

Профилактика токсичных эффектов препаратов группы изониазида. Профилактически назначать в суточной дозе 5-10 мг (0,1-0,2 мл) в течение всего курса лечения изониазидом.

Передозировка препаратов группы изониазида. На каждый 1 г. передозированного препарата внутривенно вводить 1 г. (20 мл) пиридоксина со скоростью 0,5 г/мин. При передозировке изониазида более 10 г. пиридоксин вводить внутривенно в дозе 4 г. (80 мл), затем внутримышечно по 1 г. (20 мл) пиридоксина каждые 30 минут. Общая суточная доза 70-350 мг/кг.

Токсикоз беременных. Назначать в суточной дозе 50 мг (1 мл) внутримышечно, курс лечения 10-20 инъекций.

Пиридоксинзависимая анемия (микроцитарная, гипохромная с повышением уровня железа в плазме крови). Назначать в суточной дозе 50-200 мг (1-4 мл) в течение 1-2 месяцев. В случае отсутствия эффекта переходить на другой вид терапии.

Пиридоксинзависимый синдром, включая пиридоксинзависимые судороги. Назначать внутривенно (вводить со скоростью 50 мг/мин) или внутримышечно в суточной дозе 50-500 мг (1-10 мл), курс лечения 3-4 недели.

Другие показания. Обычно назначать в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) за 1-2 введения.

Для детей. Препарат вводить внутримышечно и внутривенно.

При гиповитаминозе В6 дозу назначает врач индивидуально из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки, курс лечения 2 недели.

При пиридоксинзависимых судорогах вводить в суточной дозе 50-100 мг (1-2 мл) внутривенно струйно со скоростью 50 мг/мин или внутримышечно; максимальные дозы для детей не установлены.

При передозировке препаратов группы изониазида на каждый 1 г. передозированного препарата вводить внутривенно 1 г. (20 мл) пиридоксина. Если доза изониазида неизвестна, пиридоксин вводить из расчета 70 мг/кг массы тела, максимальная доза 5 г. (100 мл).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, нарушение координации, парестезии, онемение в конечностях, симптом «чулок и перчаток» (ощущение сжатия в конечностях), потеря сознания и развитие судорог при быстром внутривенном введении.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гастралгия, изжога, повышение желудочной секреции.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение уровня фолиевой кислоты, снижение лактации.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивница, сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, дерматит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Нарушения в месте введения: гиперемия, зуд, жжение.

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока);
• тяжелая печеночная недостаточность.

Симптомы: передозировка возникает при введении пиридоксина в больших дозах (200-2000 мг/сут и более). Проявляется усилением побочных эффектов, развитием периферической невропатии.

Симптомы периферической невропатии включают гиперпарестезию, парестезии, мышечную слабость. Возможны сенсорные нейропатии с прогрессирующим нарушением походки, чувством онемения и покалывания в ногах и руках, частичное облысение, снижение сопротивляемости к инфекциям, снижение активности противосвертываемой системы крови.

При длительном введении в больших дозах развивается гипервитаминоз В 6 , который характеризуется резким снижением содержания белка в мышечной ткани и внутренних органах. На ранних стадиях гипервитаминоза В6 могут появиться высыпания на коже, головокружение, судороги. После отмены препарата эти явления проходят.

Лечение: симптоматическая терапия (введение малых доз неостигмина или галантамина для улучшения нейромышечной передачи). Специфического антидота нет.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пиридоксина пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока), ишемической болезнью сердца, так как прием препарата может спровоцировать ухудшение течения данных заболеваний.

Пиридоксин усиливает синтез дофамина в ЦНС (который выполняет роль пролактостатина) и может остановить лактацию у кормящих матерей.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Применение в педиатрии

Препарат применяют в педиатрической практике в комплексном лечении врожденного пиридоксинзависимого судорожного синдрома у новорожденных.

Применение в период беременности и кормления грудью

Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Препарат назначают в период беременности только при токсикозе беременных.

Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2-2,3 мг/сут). Применение в больших дозах во время беременности может привести к развитию синдрома зависимости у новорожденных.

При применении препарата в период кормления грудью возможно снижение лактации, поэтому в этот период препарат применяют только по жизненным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Использование пиридоксина не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с растворами витаминов В1 (тиамин) и В12 (цианокобаламин), щелочными растворами, солями железа и растворами окислителей. Раствор пиридоксина гидрохлорида нельзя вводить в одном шприце с витаминами В1 и В12 в виду фармацевтической несовместимости. Вводить не ранее чем через 12 часов после инъекции тиамина.

Не рекомендуется смешивать в одной инфузионной системе или в одном шприце с такими лекарственными средствами: адреномиметики, ампициллина натриевая соль, амфотерицин В, аскорбиновая кислота, фитоменадион, дипиридамол, оксиферискорбон натрия, производные фенотиазина (хлорпромазин), фуросемид, этамзилат, эуфиллин.

Ослабляет нейротоксическое действие изониазида, гидралазина, циклосерина и D-пеницилламина.

Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления, в том числе поражения печени, наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных препаратов

Пиридоксин усиливает эффект диуретиков.

Эффект пиридоксина ослабляют пенициллин, циклосерин, этионамид, иммуносупрессоры, изониазид, гормональные контрацептивы, гидралазина сульфат.

Пиридоксин потенцирует действие сердечных гликозидов у больных с хронической сердечной недостаточностью (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде).

Повышает устойчивость к гипоксии при применении с глутаминовой кислотой, а также калия и магния аспарагинатом.

Пиридоксин ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы, ускоряя процессы ее метаболизма в желудочно-кишечном тракте и печени, что препятствует поступлению леводопы в ЦНС. Однако пиридоксин не снижает эффективности комбинации леводопа + карбидопа.

Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.

Кортикостероиды уменьшают количество витамина В6 в организме.

Усиливает анальгетическое действие метамизола, ацетилсалициловой кислоты, трамадола и нефопама.

Пиридоксин препятствует развитию офтальмологических осложнений, развивающихся при длительном применении препаратов левомицетина резорбтивного действия (синтомицин, хлорамфеникол).

Пиридоксин устраняет побочные эффекты трициклических антидепрессантов обусловленные антихолинергической активностью (сухость во рту, задержка мочи).

Пиридоксин снижает снотворный эффект снотворных и седативных средств.

Пиридоксин ослабляет действие фенитоина.

Раствор для инъекций 5% 1мл N40 (ампулы полипропиленовые, полиэтиленовые).

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.