Новобактам порошок д/ин. по 2 г (флакон)

1 флакон содержит:

активные вещества: цефоперазона натриевой соли в пересчете на цефоперазон - 1,0 г, сульбактама натриевой соли в пересчете на сульбактам - 1,0 г.

Порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Антибиотики (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD62.

Цефоперазон натрия полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный только для парентерального введения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам натрия производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз и предназначен только для парентерального применения. По химической структуре представляет собой натрия пенициллина сульфон. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae Acinetobacter). В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета- лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Препарат активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: Haemophilus influenza. Bacteroides spp., Staphylococcus spp.. Acinetobacter calcoaceticus. Enterobacter aerogenes. Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae. Morganella morganii. Citrobacter freundii. Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон натрия + сульбактам натрия активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу. Staphylococcus epidermidis. Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы А), Staphylococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Staphylococcus faecalis (энтерококка).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (старое название Proteus morganii), Providencia rettgeri (старое название Proteus rettgeri), Providencia species, Serratia spp.(включая S. marcescens), Salmonella и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis. другие Bacteroides spp. u Fusobacterium spp.); грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus H Veillonella species); грамположительные палочки (включая Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus spp.).

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы. яичники, матку. Данные 0 наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении препарата нет. Определенная часть дозы сульбактама и цефоперазона выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном желчью.

Всасывание

После внутривенного (в/в) введения 1 г цефоперазона максимальная концентрация (Смах) достигается через 30 мин и составляет 114 мкг/мл. После в/в введения 500 мг или 1 г сульбактама Смах достигается через 15 мин и составляет 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы цефоперазона составляет 82-93 %, сульбактама -38%. Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама/цефоперазона внутривенно на протяжении 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг/мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vu-18,0-27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Va - 10,2-11,3 л).

И сульбактам, и цефоперазон подлежат интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие.

Выведение

При введении препарата приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученных выводится почками. Большая часть дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама и цефоперазона средний Т1/2 сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона 1.7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе.

У детей средний срок Т1/2 сульбактама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефоперазона от 1,44 до 1,88 часа.

Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют.

После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов цирона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочеполовой системы, перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Учитывая широкий спектр действия препарата, при большинстве инфекций эффективна монотерапия.

Новобактам предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности, сделав кожную пробу Применение у взрослых. Рекомендованная суточная доза препарата Новобактам составляет 2-4 г. Препарат следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 8 г.

У пациентов, которые получают препарат, может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона (следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе). Максимальная суточная доза сульбактама равна 4 г.

Применение при нарушение функции печени

Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструктивной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда обе эти патологии сопровождаются нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушеннями функции почек необходим контроль концентрация цефоперазона в плазме и, при необходимости, соответствующая коррекция дозы. В случае отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза пефоперазона не должна превышать 2 г в сутки.

Применение при нарушениях функции почек

При применении препарата Новобактам у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы препарата с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин 500 мг каждые 12 часов. Поэтому при тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона. При применении диализа необходима коррекция дозового режима

Применение у детей

Рекомендованная суточная доза препарата Новобактам составляет 40-80 мг/кг массы тела. Препарат следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенных дозах.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 160 мг/кг и распределена на 2-4 равные дозы.

Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для младенцев не должна превышать 80 мг/кг.

Внутривенное применение

Для капельной инфузии содержимое 1 флакона (2.0 г) следует растворить в 6-7 мл 5% раствора глюкозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением тем же растворителем развести до 20 мл. Препарат вводят инфузионно на протяжении 15-30 минут.

Препарат Новобактам совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама.

Раствор Рингера лактата является подходящим для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения. Для внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить как описано выше и вводить на протяжении как минимум 3 минут.

Внутримышечное применение. Раствор лидокаина является подходящим для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного растворения.

После растворения возможно хранения раствора для в/м и в/в введения препарата при температуре от 8 °С до 25 °С в течение 24 ч. при температуре от 2 °С до 8 °С - 7 дней.

Со стороны пищеварительной системы: чаще всего отмечались нарушения функции ЖКТ диарея, реже тошнота и рвота; псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: отмечались макулопапулезная сыпь, крапивница, риск их возникновения выше у больных с аллергической предрасположенностью.

Со стороны организма в целом: головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб.

Аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.

Информация об острой токсичности препарата у человека ограничена.

Симптомы: при передозировке можно ожидать появление нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета- лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: удаляется из крови при гемодиализе, поэтому этот метод лечения может способствовать выведению препарата из организма в случае передозировки у больных с нарушениями функции почек.

У больных, получавших бета-лактамные антибиотики, в т.ч. цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности, которые иногда приводили к смерти. Риск развития таких реакций выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции повышенной чувствительности на различные аллергены.

При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любыми из указанных состояний, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения.

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя, т.к. возможно развитие эффектов, сходных с действием дисульфирама (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотензия, одышка, тахикардия)

Беременность и период лактации

Препарат следует применять при беременности только в случае явной необходимости. Препарат выделяется с грудным молоком в очень небольших количествах, следует соблюдать осторожность при применении препарата в период лактации.

Растворы препарата и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия препаратом и аминогликозидами, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичные катетеры промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением препарата и аминогликозидов в течение дня должны быть как можно более длительными.

Использовать лактированный раствор Рингера для первоначального растворения порошка не следует, учитывая несовместимость этой смеси. Однако совместимости можно добиться путём двухэтапного приготовления раствора: первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят лактированным раствором Рингера. Использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида для первоначального растворения порошка не рекомендуется, учитывая их несовместимость. Однако совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора: первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида.

Порошок для приготовления инъекционного раствора по 2,0 г во флаконах.

Хранить сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

СП ООО «NOVOPHARMA PLUS»

Республика Узбекистан, 100084 г. Ташкент ул. Бодомзор йули, 37 - "А", тел/факс: (+998 71) 234-77-59.