Azitral kapsulalari 500 mg №3 (1 blister)

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: азитромицин дигидрати 250 мг азитромицинга тўғри келади;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, тозаланган тальк, магний стеарати, натрий крахмалгликоляти, Insta moist shield aqua-II.

Оқ рангли, овал, бир томонида ўйиғи бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи). АТХ коди: J01FA10.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотикларини кичик гуруҳи - азалидларнинг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pheumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, St. viridans; Staphylococcus aureus, грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.рarapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridim perfringens, Peptostreptococcus spp; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг дозаси ичга қабул қилинганидан кейин, азитромицин қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатдан кейин эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Тақсимланиши

Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзо ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши ўтади. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг давомийлиги азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва лизосомалар атрофидаги рН паст бўлган муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, кутилган тақсимланиш ҳажмини катталиги (31,1 л/кг) ва плазма клиренсини юқорилигини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳим.

Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Инфекция ўчоғидаги азитромициннинг концентрацияси, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли даражада юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоқида бактерицид концентрацияларда, охирги дозаси қабул қилингандан сўнг 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3-кунлик ва 5-кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини беради.

Метаболизми

Жигарда деметилизацияга учрайди, ҳосил бўладиган метаболитлари фаол эмас.

Чиқарилиши

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: ярим чиқарилиш даври қабул қилингандан сўнг 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида - 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради.

Препаратга сезгир бўлган қўзғатувчилар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида:

• нафас йўлларининг юқори бўлимлари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта қулоқ отити);
• скарлатина;
• нафас йўлларининг қуйи бўлимлари инфекциялари (бактериал ва типик пневмониялар, бронхит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
• урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит а/ёки цервицит);
• Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythеma migrans).
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг, Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида қўлланади.

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки овқатлангандан 2 соатдан кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимлари инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси - 1,5 г) буюрилади.

Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г буюрилади;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида: биринчи куни бир қабулга суткада 1 г дан; кейинчалик суткада 500 мг дан, хар куни 2 дан 5 кунгача буюрилади. Курс дозаси - 3 г.

Асоратланган, давомли кечувчи уретитда: Chlamydia trachowatis чақирган цервицитда 1 г дан 3 марта, 7 кунлик оралиқ билан (препаратни даволашнинг 1-7-14 кунлари қабул қилиш) буюрилади. Курс дозаси - 3 г.

Лайм касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans) биринчи куни 1 г дан ва 2 дан 5 кунгача 500 мг дан ҳар куни (курс дозаси - 3 г) буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида суткада 1 г дан 3 кун давомида мажмуавий антихеликобактер даволаш таркибида буюрилади.

3 ёшдан ошган ва/ёки тана вазни 25 кг дан катта бўлган болаларга нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимлари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида тана вазнига 10 мг/кг ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида (курс дозаси - 30 мг/кг) ёки 1 кун - 10 мг/кг, сўнгра 4 кун давомида суткада 5-10 мг/кг дан буюрилади.

Лайм касаллиги (боррелиоз) нинг бошланғич босқичини (etyfhema migrans) даволашда препарат тана вазнига 20 мг/кг дозада кунига 1 марта, сўнгра 2 кундан 5 кунгача 10 мг/кг дан буюрилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%), 1% ва ундан кам диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда - қабзиятлар, анорексия, гастрит.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис этиш, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва ундан кам).

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда - бош оғриғи (ўрта қулоқ отитини даволашда); гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва ундан кам).

Сийдик жинсий тизими томонидан: қин кандидози, нефрит (1% ва ундан кам).

Аллергик реакциялар: тошма, фотосезувчанлик, Квинке шиши.

Бошқалар: кучли толиқиш; болаларда - конъюнктивит, қичишиш, эшакеми.

• макролидлар гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик;
• жигар ва буйрак етишмовчилиги;
• 3 ёшгача бўлган ва тана вазни 25 кг дан кам бўлган болалар;
• лактация.

Препарат юрак ритмини бузилиши бўлган пациентларга (QT интервалини узайиши билан бўлган қоринча аритмиялари), буйраклар ва жигар фаолиятини яққол ифодаланган бузилиши бўлган болаларга, ҳомиладорликда эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат препаратни сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради.

Варфарин ва азитромицин бирга буюрилганида (одатдаги дозаларда) протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, аммо макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсирида антикоагуляцион самараси кучайиши мумкин, пациентларга протромбин вақтини синчков назоратини ўтказиш керак.

Дигоксин: дигоксиннинг концентрацияси ошиши мумкин.

Эрготамин ва дигидроэрготамин: уларнинг токсик таъсири кучайиши (вазоспазм, дизестезия) мумкин.

Триазолам: триазоламнинг клиренси пасайиши ва фармакологик таъсири ошиши мумкин.

Циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидланишга учрайдиган дори воситалари (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуя алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) - азитромицин томонидан гепатоцитларда микросомал оксидланишни ингибиция бўлиши ҳисобига уларнинг чиқарилишини секинлаштиради ва плазмадаги концентрациясини ҳамда токсиклигини оширади.

Линкозаминлар препаратнинг самарадорлигини сусайтирадилар, тетрациклин ва хлорамфеникол эса кучайтирадилар.

Гепарин билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир.

Препарат овқатланиш вақтида қабул қилинмайди. Қабул қилиш ўтказиб юборилганида, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейингиларини эса 24 соат оралиқ билан қабул қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида қўлланиши

Ҳомиладорликда она учун даволашдан кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатдагина препаратни қўллаш мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинчалик йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволашни ўтказилади.

3 таблетка алюмин фольга ва ПВХ блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“Combitic Global Caplet Pvt. Ltd.”, Ҳиндистон.