Binafin

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Ta’sir etuvchi modda: terbinafin 250 mg, terbinafin gidroxlorid 283 mg.

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, kraxmal, povidon, natriy metilparaben, natriy laurilsulfat, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearat, natriy kraxmal glikolat, talk.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Zamburug‘larga qarshi preparatlar. ATX kodi: D01AE15.

Farmakologik ta’siri

Zamburug‘larga qarshi preparat, o‘zi bilan allilaminni ifodalaydi.

Ta’sir doirasi keng.

Teri, soch va tirnoq kasalliklarini keltirib chiqaradigan zamburug‘larga qarshi faol:

Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans

Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis,

Epidermophyton floccosum, shuningdek Candida avlodiga mansub achitqisimon zamburug‘lar (shu jumladan Candida albicans) va Pityrosporum.

Past konsentratsiyalarda dermatofitlar, mog‘or zamburug‘lari va ayrim dimorf zamburug‘larga nisbatan fungitsid ta’sir ko‘rsatadi.

Achitqisimon zamburug‘larga ta’siri zamburug‘ turiga qarab fungitsid yoki fungostatik bo‘lishi mumkin.

Terbinafin zamburug‘ hujayrasida sterinlar biosintezining dastlabki bosqichini o‘ziga xos tarzda ingibirlaydi. Bu ergosterin yetishmovchiligiga va skvalenning hujayra ichida to‘planishiga olib keladi, bu esa zamburug‘ hujayrasining nobud bo‘lishiga sabab bo‘ladi.

Terbinafinning ta’siri zamburug‘ning hujayra membranasidagi skvalenepoksidaza fermentini ingibirlash orqali amalga oshiriladi. Bu ferment sitoxrom P 450 tizimiga tegishli emas.Terbinafin gormonlar yoki boshqa dori vositalarining metabolizmiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

So‘rish

Terbinafin 250 mg dozada bir marta ichilganidan so‘ng, plazmadagi Cmax 2 soatdan so‘ng erishiladi va 0.97 mkg/ml ni tashkil etadi. Yarim so‘rilish davri 0,8 soat. Ovqat qabul qilish terbinafinning biosinguvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Mahalliy qo‘llanganda krem dozaning 5% dan kamrog‘ini o‘zlashtiradi, shuning uchun preparatning tizimli ta’siri minimal darajada bo‘ladi.

Taqsimlash

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil etadi. Yarim tarqalish davri 4,6 s. Terining dermal qavatiga tez kirib boradi va lipofil muguz qavatida to‘planadi. Terbinafin, shuningdek, yog‘ bezlari sekretsiyasiga ham kirib boradi, bu esa dastlabki bir necha hafta ichida soch follikulalari, tirnoqlar va yog‘ bezlariga boy terida yuqori fungitsid konsentratsiyalarining hosil bo‘lishiga olib keladi.

Metabolizm

Terbinafin CYP 2 C 9, CYP 1 A 2, CYP 3 A 4, CYP 2 C 8, CYP 2 C 19 izofermentlarining faol ishtirokida faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qilish bilan jigarda tezda biotransformatsiyalanadi.

Chiqarish

Terbinafin ko‘krak suti bilan ajraladi. Asosan siydik bilan metabolitlar holida chiqariladi. T 1/2 17 soatni tashkil etadi. Preparatning organizmda to‘planishiga hech qanday dalil yo‘q.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Css terbinafinning yoshga bog‘liq o‘zgarishlari aniqlanmadi.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatning chiqarilish tezligi sekinlashishi mumkin, bu esa qon plazmasida terbinafinning yuqori konsentratsiyasiga olib keladi. Jigarning yondosh kasalliklari bo‘lgan bemorlarda Binafinning bir martalik dozasini qabul qilgandan so‘ng farmakokinetik tadqiqotlarda terbinafin klirensini 50% ga kamaytirish imkoniyati ko‘rsatilgan.

Ko‘rsatmalar

dermatofit zamburug‘lari keltirib chiqaradigan onixomikoz;

boshning sochli qismi mikozlari;

Candida avlodiga mansub dermatofitlar va achitqisimon zamburug‘lar keltirib chiqaradigan tana, boldir, oyoq teri mikozlari, infeksiyaning joylashuvi, ifodalanganligi va tarqalishi og‘iz orqali davolashning maqsadga muvofiqligini taqozo etgan hollarda.

Qo‘llash usuli va dozalari

2 yoshdan oshgan bolalarga tabletka shaklida sutkasiga 1 marta buyuriladi. Bir martalik doza bolaning tana vazniga bog‘liq. Davolashning davomiyligi ko‘rsatmalarga va kasallikning og‘irligiga bog‘liq.

Kattalarga tabletka shaklida 250 mg dan sutkasiga 1 marta buyuriladi. Davolashning davomiyligi ko‘rsatmalarga va kasallikning og‘irligiga bog‘liq.

Onixomikozda tirnoq o‘sish tezligi pasaygan bemorlarda uzoqroq davolanish talab etilishi mumkin. Optimal klinik samara mikologik davolanish va terapiya to‘xtatilgandan bir necha oy o‘tgach kuzatiladi. Bu sog‘lom tirnoq o‘sishi uchun zarur bo‘lgan vaqt davri bilan belgilanadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga (KK<50 ml/min yoki zardobdagi kreatinin konsentratsiyasi 300 mkmol/l dan ortiq) preparat dozasini ikki baravar kamaytirish lozim.

Jigarning yondosh surunkali yoki faol kasalliklari bo‘lgan bemorlarda Binafinni kursli qo‘llashni o‘rganish bo‘yicha istiqbolli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, uni ushbu bemorlar kontingentiga tayinlash tavsiya etilmaydi.

Buyurishda ushbu yosh guruhidagi bemorlarda jigar yoki buyrak funksiyasining birgalikdagi buzilishi mavjudligini hisobga olish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:

ko‘pincha (1-10%) - dispepsiya, qorinda kuchsiz og‘riq, me’daning to‘lib ketish hissi, ko‘ngil aynishi, ishtahaning yo‘qolishi, ich ketishi;

ba’zan (0.1-1%) - ta’m bilishning buzilishi, shu jumladan ularning yo‘qolishi (davolash to‘xtatilgandan bir necha hafta o‘tgach tiklanadi);

kamdan-kam hollarda (0,01-0,1%) - birlamchi xolestaz bilan bog‘liq gepatobiliar buzilishlar.

Jigar yetishmovchiligi holatlari haqida ma’lumotlar mavjud bo‘lib, ularning ba’zilari o‘limga yoki jigar transplantatsiyasiga olib kelgan, biroq aksariyat hollarda bemorlarda jiddiy yondosh kasalliklar kuzatilgan va ularning Binafinni qo‘llash bilan bog‘liqligi shubhali deb baholangan.

Suyak-mushak tizimi tomonidan:

ko‘pincha (1-10%) - mialgiya, artralgiya.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

juda kam hollarda - neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya.

Allergik reaksiyalar:

ko‘pincha (1-10%) - teri toshmasi, eshakemi;

juda kam hollarda (<0,01%) - toksik epidermal nekroliz, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktoid reaksiyalar.

Boshqalar:

juda kam hollarda - alopetsiya (preparatni qo‘llash bilan sababiy bog‘liqlik aniqlanmagan).

Binafin umuman yaxshi o‘zlashtiriladi. Binafinni qabul qilishda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlar odatda kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan bo‘lib, o‘tkinchi xarakterga ega.

Qarshi ko‘rsatmalar

Terbinafinga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

bosh og‘rig‘i,

ko‘ngil aynishi,

epigastral sohadagi og‘riq,

bosh aylanishi

Davolash:

Oshqozonni yuvish, so‘ngra faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash.

Zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Binafin bilan davolash jarayonida bemorda jigar faoliyati buzilishi belgilari (holsizlik, ko‘ngil aynishi, ishtahaning yo‘qolishi, qusish, sariqlik, o‘ng qovurg‘a ostida og‘riq, siydikning qorayishi yoki najasning tiniqlashishi) paydo bo‘lsa, jigar faoliyati buzilishini laboratoriya orqali tasdiqlash (ALT, AST miqdorini aniqlash) va preparatni bekor qilish lozim. Bemorda bunday alomatlar paydo bo‘lgan taqdirda shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi lozim.

Binafin bilan bir vaqtda asosan CYP 2 D 6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalari (shu jumladan, tritsiklik antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari va B turdagi MAO ingibitorlari) bilan davolanayotgan bemorlarni doimiy nazorat qilish zarur, ayniqsa bir vaqtning o‘zida qo‘llaniladigan preparat past terapevtik konsentratsiya diapazoniga ega bo‘lgan hollarda.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Terbinafin ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Binafin tabletkalarini 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (tana vazni 12 kg dan kam) qo‘llash haqida ma’lumotlar yo‘q. 2 yoshdan oshgan bolalarda ichish uchun Binafin yaxshi o‘zlashtiriladi.

Avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Binafinning avtomobil haydash va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalari shuni ko‘rsatadiki, Binafin sitoxrom R 450 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalarining (shu jumladan sikloserin, tolbutamid, triazolam, peroral kontratseptivlar) klirensini kamaytirish yoki oshirish qobiliyatiga ega.

In vitro tadqiqotlarda terbinafin CYP 2 D 6-vositali metabolizmni susaytirishi aniqlandi. Bu ushbu ferment tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalarini bir vaqtning o‘zida tayinlashda klinik ahamiyatga ega bo‘lishi mumkin; masalan, uch halqali antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari va B turdagi MAO ingibitorlari (ayniqsa, bir vaqtning o‘zida qo‘llaniladigan dori vositasi past terapevtik konsentratsiya diapazoniga ega bo‘lgan hollarda).

Binafin va peroral kontratseptivlarni bir vaqtning o‘zida qabul qilgan bemorlarda ba’zi hollarda hayz siklining nomuntazamligi qayd etilgan, garchi bu buzilishlarning chastotasi faqat peroral kontratseptivlarni qo‘llaydigan bemorlarda qayd etilgan qiymatlar doirasida bo‘lsa-da.

Terbinafinning umumiy klirensi metabolizmni tezlashtiradigan dorilar (rifampitsin) bilan tezlashishi va sitoxrom P450 ni ingibirlaydigan dorilar (simetidin) bilan sekinlashishi mumkin. Ushbu preparatlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash zarurati tug‘ilganda, dozani adekvat tuzatish talab etilishi mumkin.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 250 mg N14 (1x14) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Quruq joyda, 20-30 °C haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Shreya Life Sciences Pvt. Ltd, Hindiston.