Emistop

Tarkib

Har bir ml eritma quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: ondansetron gidroxlorid digidrati Ondansetronga ekvivalent 2,00 mg.

Yordamchi moddalar: natriy xlorid - 9,00 mg, limon kislotasi monogidrati - 0,50 mg, natriy sitrat digidrati - 0,25 mg, inyeksiya uchun suv - q.s.

Tavsif

Namuna vizual tekshirilganda ko‘rinadigan qo‘shimchalardan deyarli xoli bo‘lgan shaffof va rangsiz eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Qusishga qarshi vosita. ATX kodi: A04AA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

EMISTOP - serotonin 5HT3 retseptorlarining selektiv antagonisti. Qusishga qarshi kuchli ta’sir ko‘rsatadi, uning mexanizmi aniqlanmagan. Kimyoterapiya uchun qo‘llaniladigan preparatlar va radiologik ta’sir ingichka ichakda serotonin ajralib chiqishiga sabab bo‘lishi mumkin, bu esa serotonin 5NT3 retseptorlarini faollashtirish va adashgan nervning afferent oxirlarini qo‘zg‘atish orqali qusish refleksini qo‘zg‘atadi. EMISTOP bu refleksning ishga tushish mexanizmlarini bloklaydi. Adashgan nerv afferent oxirlarining faollashuvi, o‘z navbatida, IV qorincha tubida joylashgan postrema sohasida serotonin ajralishini keltirib chiqarishi va shuning uchun markaziy mexanizm orqali qusish refleksini ishga tushirishi mumkin. Sitotoksik kimyoterapiya va radioterapiya bilan qo‘zg‘atilgan ko‘ngil aynishi va qusishni bostirish, aftidan, ondansetronning markaziy va periferik asab tizimi neyronlarining serotonin 5NT3 retseptorlariga antagonistik ta’siri tufayli amalga oshiriladi. Sitostatik terapiya yoki jarrohlik aralashuvidan keyin ko‘ngil aynishi va qusishni davolash va oldini olishda ondansetronning ta’sir mexanizmi bir xil.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Parenteral yuborilgandan so‘ng, maksimal konsentratsiyaga 10 daqiqadan so‘ng erishiladi.

Taqsimlanish va metabolizm

Vd parenteral yuborilgandan so‘ng 140 l ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 70-76%. Jigarda biotransformatsiyalanadi.

Chiqarish

T1/2 3 soatni tashkil etadi. O‘zgarmagan holda yuborilgan dozaning 5% dan kamrog‘i siydik bilan chiqariladi. Ondansetron ko‘p marta yuborilganda uning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika:

O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 15-60 ml/min) ondansetronning ham tizimli klirensi, ham Vd pasaygan, buning natijasi uning T1/2 ning biroz va klinik jihatdan ahamiyatsiz oshishi hisoblanadi.

Surunkali gemodializda bo‘lgan buyrak faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda ondansetron farmakokinetikasi deyarli o‘zgarmaydi (tadqiqotlar gemodializ seanslari orasidagi tanaffuslarda o‘tkazildi).

CYP2D6 izofermentining yo‘qligi (debrizoxin polimorfizmi) ondansetronning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir qilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarda preparat parenteral yuborilganidan so‘ng T1/2 5 soatgacha oshishi mumkin.

Qo‘llanilishi

O‘smaga qarshi kimyoviy yoki nur terapiyasi o‘tkazilganda ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish.

Operatsiyadan keyingi davrda ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish hamda davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sitostatik davolash:

Kattalar uchun: Preparatning dozasi sitostatik terapiyaning emetogen faolligiga bog‘liq. Preparatning odatdagi sutkalik dozasi 8 mg. Zarurat tug‘ilganda, ushbu dozani quyidagi dozada 32 mg gacha oshirish mumkin:

Kimyoterapiya yoki radioterapiyaning o‘rtacha ifodalangan emetogen ta’sirida.

8 mg EMISTOP asta-sekin, bevosita terapiyadan oldin vena ichiga yuboriladi.

Kimyoterapiyaning emetogen ta’siri sezilarli darajada namoyon bo‘lganda (masalan: katta dozada sisplatin).

8 mg EMISTOP asta-sekin, bevosita sitostatik preparatni yuborishdan oldin vena ichiga yuboriladi.

EMISTOPning 8 mg dan ortiq, ammo 32 mg dan ko‘p bo‘lmagan dozalarini vena ichiga faqat EMISTOPning kerakli dozasi 50-100 ml mos keladigan (quyidagiga qarang) infuzion eritma bilan suyultirilgandan so‘ng yuborish mumkin. Suyultirilgan eritmani 15 daqiqadan kam bo‘lmagan vaqt ichida asta-sekin kiritish kerak. Muqobil usul sifatida quyidagi kiritish usuli xizmat qilishi mumkin:

8 mg EMISTOP asta-sekin, bevosita sitostatik preparatni yuborishdan oldin vena ichiga yuboriladi va har 2-4 soatda ushbu vena ichiga yuboriladigan dozani yoki 24 soatlik tomizgichni soatiga 1 mg tezlikda takrorlash mumkin.

Preparat dozasini qusishning og‘irligiga qarab aniqlash kerak.

Yuqori emetogen sitostatik vositalarni qo‘llashda, ondansetronning samaradorligini sitostatik terapiyani boshlashdan oldin glyukokortikoidning bir martalik vena ichiga yuboriladigan dozasi (masalan: 20 mg deksametazon natriy fosfat) bilan kuchaytirish mumkin.

O‘rtacha yoki yuqori emetogen sitostatik vositalarni kiritgandan keyin 24 soat o‘tgach paydo bo‘ladigan kech qusishning oldini olish uchun vena ichiga 8 mg dan kuniga ikki marta, 5 kun davomida sekin yuborish tavsiya etiladi.

Keksa yoshdagilar: Preparat dozasini o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Bolalar: EMISTOP bolalarga bevosita sitostatik terapiya boshlanishidan oldin 5 mg/m2 dozada vena ichiga, 12 soatdan keyin esa 4 mg preparat buyuriladi. EMISTOP bilan davolashni 4 mg dan kuniga 2 marta, 5 kun davomida davom ettirish kerak.

Operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish:

Kattalarga 4 mg EMISTOP asta-sekin vena ichiga, anesteziya bilan birga buyuriladi. Hosil bo‘lgan ko‘ngil aynishi va qusishni bartaraf etish uchun vena ichiga asta-sekin, 4 mg dan yuborish taklif etiladi.

Bolalarga, umumiy narkoz ostida o‘tkazilgan operatsiyalarda, operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish uchun, ondansetron 0,1 mg/kg dozada, narkoz yuborishdan oldin yoki keyin vena ichiga sekin inyeksiya shaklida.

Ikki yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni xavfsiz qo‘llash haqida ma’lumotlar kam.

Keksa yoshdagilar: Preparat dozasini o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak va jigarning zararlanishi: Buyrak zararlanganda ondansetronning dozasi yoki dozalash tartibini o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Jigar zararlanganda ondansetron klirensi sezilarli darajada pasayadi va qon plazmasida yarim parchalanish davri uzayadi. Shuning uchun, bunday hollarda ondansetron dozasini kuniga 8 mg gacha kamaytirish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - ko‘rishning vaqtinchalik buzilishi va bosh aylanishi (v/i tez yuborilganda), beixtiyor harakatlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘krak qafasidagi og‘riqlar, aritmiyalar, bradikardiya, arterial gipotenziya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, diareya, qorin og‘rig‘i, qon zardobida transaminazalar darajasining vaqtinchalik oshishi.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - bronxospazm, angionevrotik shish, eshakemi; ayrim hollarda - anafilaktik reaksiyalar.

Boshqalar: bosh va epigastral sohaga issiqlik va qon oqishi hissi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Quyidagilarni birgalikda qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi:

ferment induktorlari (barbituratlar, karbamazepin, karizoprodol, glyutetimid, grizeofulvin, dinitrogen oksidi, papaverin, fenilbutazon, fenitoin (ehtimol, boshqa gidantoinlar ham), primidon, rifampitsin, tolbutamid);

fermentlar ingibitorlari (allopurinol, makrolid antibiotiklar, antidepressantlar (MAO ingibitorlari), xloramfenikol, simetidin, tarkibida estrogen, diltiazem, disulfiram, valproat kislotasi, natriy divalproat, eritromitsin, flukonazol, ftorxinolonlar, izoniazid, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, propranolol, xinidin, xinin, verapamil bo‘lgan homiladorlikdan saqlaydigan vositalar) bilan.

Ondansetron sitoxrom P450 ferment tizimi tomonidan metabolizmga uchraydi, shuning uchun ushbu ferment tizimining induktorlari yoki ingibitorlari ondansetronning klirensini va yarim chiqarilish vaqtini o‘zgartiradi. Ondansetron alkogol, temazepam, furosemid, tramadol va propofol bilan reaksiyaga kirishmaydi.

Ehtiyot choralari

Homiladorlik

EMISTOP hayvonlarda teratogen ta’sirlarni keltirib chiqarmaydi, biroq homiladorlik davrida qo‘llash xavfsizligi haqida klinik ma’lumotlar yo‘q. Ondansetron homiladorlikning I trimestrida, agar ona uchun taxmin qilingan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan oshmasa, tayinlanmasligi kerak.

Emizish

Ondansetron ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Preparatni 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash haqida ishonchli ma’lumotlar yo‘q.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: Dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: Jigar zararlanganda ondansetron klirensi sezilarli darajada pasayadi va qon plazmasida yarim parchalanish davri uzayadi. Shuning uchun, bunday hollarda ondansetron dozasini kuniga 8 mg gacha kamaytirish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Inyeksiya uchun eritmani suyultirish uchun quyidagi infuzion eritmalardan foydalanish mumkin:

0,9% natriy xlorid infuzion eritmasi;

5% li infuzion glyukoza eritmasi;

Mannitning 10% li infuzion eritmasi;

Ringer infuzion eritmasi;

0,9% natriy xlorid eritmasi 0,3% kaliy xlorid eritmasi bilan;

5% li glyukoza eritmasi 0,3% li kaliy xlorid eritmasi bilan.

Ondansetronni vena ichiga 1 mg/soat tezlikda infuziya qilish mumkin. Quyida sanab o‘tilgan dorilarni Y-simon kateter orqali ondansetron bilan birga 16 dan 160 mkg/ml gacha konsentratsiyada (masalan, mos ravishda 8 mg/500 ml va 8 mg/50 ml) yuborish mumkin:

1-8 soat davomida yuboriladigan 0,48 mg/ml gacha konsentratsiyadagi sisplatin (masalan, 500 ml da 240 mg);

fluorouratsil 0,8 mg/ml gacha konsentratsiyada (masalan, 3000 ml da 2,4 g yoki 500 ml da 400 mg), kamida 20 ml/soat (24 soatda 500 ml) tezlikda yuboriladi; fluorouratsilning yuqori konsentratsiyasi ondansetronning cho‘kishiga olib kelishi mumkin;

0,18-9,9 mg/ml konsentratsiyadagi karboplatin (masalan, 500 ml da 90 mg yoki 100 ml da 900 mg), 10 daqiqadan 1 soatgacha yuboriladi;

etopozid 0,14-0,25 mg/ml konsentratsiyada (masalan, 500 ml da 72 mg dan 1000 ml da 250 mg gacha), 0,5-1 soat davomida yuboriladi;

seftazidim 0,025-2 g dozada suvli eritmada (masalan, 2,5 ml da 250 mg yoki 10 ml da 2 g), vena ichiga bolyus bilan 5 daqiqa davomida yuboriladi;

siklofosfamid 0,1-1 g dozada inyeksiya uchun suvda (100 mg uchun 5 ml), vena ichiga bolyus bilan 5 daqiqa davomida yuboriladi;

deksametazon 20 mg v/i dozada Y-simon kateter orqali 2-5 daqiqa davomida 8 yoki 32 mg ondansetron bilan birgalikda 50-100 ml eritmada asta-sekin yuboriladi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik davolash.

Chiqarish shakli

Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solingan 4 ml hajmli shisha ampulalar, 5 tadan, 10 tadan, 25 tadan va 50 tadan.

Saqlash shartlari

Quruq, salqin va yorug‘likdan himoyalangan joyda, kamida 2 °C - 30 °C haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqarilgan

Claris Life Sciences Limited

Chacharvadi-Vasana,

Ahmadobod-382 213, Hindiston.