Fosfomitsin

Tarkib

1 ta sashe tarkibida:

faol modda: fosfomitsin-trometamol - 5631 mg, bu 3000 mg fosfomitsinga mos keladi;

yordamchi modda: saxaroza - 2,4 g.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli, begona zarrachalarsiz donador kukun.

Dori shakli

Ichish uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar; boshqa antibakterial preparatlar. ATX kodi: J01XX01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi

Fosfomitsin proliferatsiyalanuvchi kasallik qo‘zg‘atuvchilariga bakteriyalar hujayra devorining fermentativ sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Fosfomitsin peptidoglikanlar sintezini ingibirlash hisobiga bakteriya hujayra devori sintezining birinchi bosqichini bloklaydi, Fosfomitsin bakteriya hujayralariga ikki xil fosfotransfer tizimlari (sn-glitserin-3-fosfat va geksoza-6-fosfat) orqali kiradi.

Orttirilgan barqarorlikning tarqalishi

Ayrim turdagi mikroorganizmlarning orttirilgan chidamliligining tarqalishi vaqt va geografik farqlarga ega bo‘lishi mumkin. Shu munosabat bilan, mikroorganizmlarning chidamliligi bilan bog‘liq vaziyat bo‘yicha mintaqaviy ma’lumotlarni olish zarur, bu, xususan, og‘ir yuqumli kasalliklarni tegishli tarzda davolashni ta’minlash imkonini beradi.

Monitoring tadqiqotlari. sezuvchanligini aniqlash klinik tavsiyalar nuqtai nazaridan muhim bo‘lgan mikroorganizmlarni o‘z ichiga oladi:

Oddiy sezuvchanlikka ega bo‘lgan mikroorganizm turlari

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: ichak tayoqchasi/Escherichia coli.

Orttirilgan chidamlilik muammoli bo‘lishi mumkin bo‘lgan turlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Najas enterokokki / Enterococcus faecalis.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Fridlender tayoqchasi /Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis

Tabiiy chidamli turlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus saprophyticus.

Farmakokinetika

So‘rish

Fosfomitsin-trometamolning bir martalik dozasini qabul qilgandan so‘ng, faol moddaning mutlaq biosinguvchanligi taxminan 33-53% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish fosfomitsinning so‘rilish tezligi va darajasining biroz pasayishiga olib keladi, ammo siydik bilan ajraladigan fosfomitsinning kumulyativ miqdori taxminan bir xil bo‘ladi. Fosfomitsinning siydikdagi o‘rtacha konsentratsiyasi 3 g dozani ichga qabul qilgandan so‘ng, kamida 24 soat davomida, preparat ovqatdan keyin yoki och qoringa qabul qilinganidan qat’i nazar, 128 mkg/ml darajasidagi minimal ingibirlovchi konsentratsiyaning chegaraviy qiymatidan oshadi. Biroq fosfomitsinning siydikdagi maksimal konsentratsiyasi 4 soat kechroq kuzatiladi. Fosfomitsin-trometamol enterogepatik sirkulyatsiyaga qo‘shiladi.

Taqsimlash

Aftidan, fosfomitsin metabolizmga uchramaydi. Fosfomitsin organizm to‘qimalarida, shu jumladan buyrak va qovuq devorlari to‘qimalarida tarqaladi. Fosfomitsin qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanmaydi va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Chiqarish

Fosfomitsin o‘zgarmagan holda asosan buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi (fosfomitsin dozasining 40-50% siydik bilan chiqariladi). Yarim chiqarilish davri preparat qabul qilingandan keyin taxminan 4 soatni tashkil etadi. Fosfomitsinning ozgina miqdori najas bilan chiqariladi (fosfomitsin dozasining 18-28%). Ovqat qabul qilish dori preparatining so‘rilishini sekinlashtirishiga qaramay, siydik bilan ajraladigan fosfomitsinning kumulyativ miqdori taxminan bir xil bo‘ladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak faoliyati cheklangan bemorlarda buyrak yetishmovchiligi darajasiga mutanosib ravishda yarim chiqarilish davrining uzayishi kuzatiladi. Buyrak faoliyati cheklangan bemorlarda fosfomitsinning siydikdagi konsentratsiyasi preparatning odatdagi dozasini qabul qilgandan 48 soat o‘tgach ham yuqori darajada saqlanib qoladi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan ortiq).

Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasining yoshga bog‘liq buzilishlari tufayli fosfomitsin klirensining kamayishi kuzatiladi.

Ko‘rsatmalar

Fosfomitsin Aristo 12 yoshdan oshgan ayollar va qizlarda o‘tkir, asoratsiz sistitni davolash uchun mo‘ljallangan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun.

Ayollar va o‘smir qizlarda o‘tkir, asoratlanmagan sistitni davolash uchun preparat

Fosfomitsin Aristoni och qoringa (ovqatdan 2-3 soat oldin yoki ovqatdan 2-3 soat keyin), yaxshisi uyqudan oldin va siydik pufagini bo‘shatgandan keyin qabul qilish kerak. Sasheni bir stakan suvda eritib, tayyor bo‘lishi bilan darhol ichiladi.

Dozalash

12 yoshdan oshgan ayollar va qizlardagi o‘tkir, asoratsiz sistitda 3 g fosfomitsin bir marta.

Buyrak yetishmovchiligi

Fosfomitsin Aristo preparatini buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi (kreatinin klirensi < 10 ml/daqiqa, ko‘riklar 5.2-bo‘lim).

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda fosfomitsin aristoni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligini tasdiqlovchi klinik ma’lumotlar mavjud emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Fosfomitsin-trometamolning bir martalik dozasi qabul qilinganda, ko‘pincha oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar, asosan diareya rivojlanadi. Bu hodisalar, odatda, qisqa muddatli bo‘lib, o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi.

Nojo‘ya reaksiyalar a’zolar tizimi va paydo bo‘lish chastotasi kabi parametrlar bo‘yicha tizimlashtirilgan: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, < 1/10); tez-tez emas (2 1/1.000, < 1/100); kamdan-kam (≥ 1/10.000,< 1/1.000); juda kamdan-kam (< 1/10.000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida paydo bo‘lish chastotasini aniqlash mumkin emas).

Alohida guruhlar doirasida nojo‘ya reaksiyalar og‘irlik darajasining pasayishi tartibida ko‘rsatilgan.

Yuqumli va parazitar kasalliklar: vulvovaginit.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: anafilaktik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik yuqori shok, sezuvchanlik.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan buzilishlar: diareya, ko‘ngil aynishi, dispepsiya, qorin og‘rig‘i, qusish, antibiotiklar bilan bog‘liq kolit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: toshma, eshakemi, teri qichishi, qon tomir shishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki ko‘rsatilgan yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Ichish uchun mo‘ljallangan fosfomitsinning tavsiya etilgan dozasini oshirish bo‘yicha mavjud klinik ma’lumotlar cheklangan xususiyatga ega. Fosfomitsinni parenteral qo‘llashda gipotoniya, uyquchanlik, elektrolit buzilishlari, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari qayd etilgan.

Preparatning tavsiya etilgan dozasi oshib ketgan taqdirda, bemor shifokor nazoratida bo‘lishi kerak (xususan, plazma va qon zardobidagi elektrolitlar konsentratsiyasi darajasini nazorat qilish zarur), simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya qo‘llaniladi. Ta’sir etuvchi moddaning siydik orqali chiqarilishiga yordam berish uchun regidratatsiya o‘tkazish kerak. Fosfomitsinni gemodializ o‘tkazish orqali organizmdan samarali chiqarish mumkin, yarim chiqarilish davri taxminan 4 soatni tashkil etadi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari

Fosfomitsin preparatini qo‘llash og‘ir, shuningdek, potentsial o‘limga olib keladigan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, jumladan, anafilaksiya va anafilaktik shok rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Ushbu reaksiyalar rivojlangan taqdirda, Fosfomitsin preparatini qo‘llashni darhol to‘xtatish va tegishli shoshilinch choralarni ko‘rish lozim.

Clostridium difficile bilan bog‘liq diareya

Fosfomitsinni qo‘llashda murakkablik darajasi yengildan hayot uchun xavfli bo‘lgan klostridiy bilan bog‘liq kolit va psevdomembranoz kolit holatlari kuzatilgan (4.8-bo‘limga qarang). Shu sababli, fosfomitsin preparati bilan davolanish paytida yoki davolash kursi tugagandan so‘ng ich ketishi paydo bo‘lgan bemorlarda ushbu tashxis mavjudligini hisobga olish muhimdir. Fosfomitsinni qabul qilishni to‘xtatish va Clostridium difficile uchun maxsus terapiya tayinlash imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Peristaltikani susaytiruvchi dori vositalarini buyurish mumkin emas.

Bolalar

Fosfomitsin aristo dori vositasini 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligini tasdiqlovchi klinik ma’lumotlar mavjud emas. Shu sababli, ushbu dori vositasini ushbu yosh guruhida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Doimiy infeksiyalar va erkak bemorlar

Persistirlovchi infeksiyalar mavjud bo‘lganda, chuqur tekshiruv o‘tkazish va tashxisni tasdiqlash tavsiya etiladi, chunki bu hodisa ko‘pincha asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari yoki chidamli qo‘zg‘atuvchilarning tarqalishi (masalan, saprofit stafilokokk) tufayli yuzaga keladi. Umuman olganda, erkak bemorlarda siydik yo‘llari infeksiyalarini asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalari sifatida ko‘rib chiqish kerak, ularni davolash uchun ushbu dori vositasi tavsiya etilmagan.

Fosfomitsin Aristo tarkibida saxaroza mavjud.

Kamdan-kam uchraydigan irsiy fruktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi yoki saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga Fosfomitsin aristo preparatini qabul qilmaslik kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Hozirgi vaqtda homiladorlikning birinchi trimestrida fosfomitsinni qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida to‘liq bo‘lmagan klinik ma’lumotlar (n=152) mavjud. Mavjud klinik ma’lumotlarga ko‘ra, fosfomitsin teratogen ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, fosfomitsinning yo‘ldosh orqali o‘tish qobiliyatini hisobga olish kerak.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalar davomida olingan klinik ma’lumotlar ushbu dori vositasining reproduktiv toksiklik nuqtai nazaridan sinaluvchilarning sog‘lig‘iga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’siri haqida ko‘rsatmalarni o‘z ichiga olmaydi.

Homiladorlik davrida Fosfomitsin Aristo dori vositasini faqat kutilayotgan foyda ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina qabul qilish lozim.

Laktatsiya

Fosfomitsin ko‘krak sutiga oz miqdorda o‘tadi. Emizish davrida, yaqqol zarurat tug‘ilganda, fosfomitsinning bir martalik dozasini ichish mumkin.

Hosildorlik

Ushbu dori vositasining inson reproduktiv qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha klinik ma’lumotlar mavjud emas. Urg‘ochi va erkak kalamushlar ustida o‘tkazilgan tajribalarda fosfomitsinni kuniga 1000 mg/kg dozada ichish sinaluvchilarning fertilligiga salbiy ta’sir ko‘rsatmadi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarishda fosfomitsinning reaksiya tezligiga ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, bemorlarga ushbu dori vositasini qabul qilish bosh aylanishini keltirib chiqargan holatlar ma’lum ekanligi haqida ma’lumot berish lozim. Ba’zi bemorlarda bu transport vositasi va boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin (4.8-bo‘limga qarang).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Metoklopramid

Metoklopramidni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki bu qon zardobi va siydikda fosfomitsin konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Oshqozon-ichak trakti motorikasini oshirishga mo‘ljallangan boshqa dori preparatlari ham xuddi shunday ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Oziq-ovqat mahsulotlarining ta’siri

Ovqat qabul qilish fosfomitsinning so‘rilishini sekinlashtirishi mumkin, bu esa qon plazmasi va siydikda fosfomitsinning maksimal konsentratsiyasining biroz pasayishiga olib keladi. Shu sababli, ushbu dori vositasini och qoringa yoki ovqatdan 2-3 soat keyin qabul qilish lozim.

Protrombin indeksining o‘zgarishi bilan bog‘liq o‘ziga xos muammolar Antibakterial terapiya tayinlangan bemorlarda

og‘iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarning kuchliroq ta’sir ko‘rsatishining ko‘plab holatlari kuzatilmoqda.

Xavf omillariga og‘ir infeksiyalar yoki yallig‘lanishlar, yosh va umuman yomon sog‘liq kiradi. Ushbu omillar mavjud bo‘lganda, protrombin indeksining o‘zgarishiga nima sabab bo‘lganini aniqlash qiyin: yuqumli kasallikmi yoki uni davolashmi. Shuni ta’kidlash kerakki, protrombin indeksining o‘zgarishiga aksariyat hollarda antibiotiklarning ma’lum guruhlari, xususan, ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, ko-trimoksazol va ba’zi sefalosporinlar sabab bo‘ladi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar faqat kattalarga nisbatan o‘tkazilgan.

Chiqarish shakli

Uch qavatli materialdan (qog‘oz-alyuminiy-polietilen) tayyorlangan paketlarda 8 g kukun. 1 paket karton qutiga tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Eritma tayyorlangandan so‘ng darhol ichiladi. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Lindopharm GmbH."

Neustr. 82, 40721 Hilden, Germaniya.