Izitrofen

Tarkib

100 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: pentoksifillin - 50 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, kaliy xlorid, quruq modda hisobida kalsiy xlorid yoki kalsiy xlorid (digidrat shaklida), 100% modda hisobida natriy laktat, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli tiniq suyuqlik.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Periferik qon aylanishi buzilishlarini davolash uchun vosita. ATX kodi: S04AD03.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Pentoksifillin metilksantinning hosilasidir. Pentoksifillinning ta’sir mexanizmi fosfodiesterazaning susayishi va qon tomirlarining silliq mushak hujayralarida, qon hujayralarida, shuningdek, boshqa to‘qima va organlarda 3,5-AMF to‘planishi bilan bog‘liq.

Pentoksifillin trombotsitlar va eritrotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi, ularning egiluvchanligini oshiradi, qon plazmasida fibrinogenning yuqori konsentratsiyasini kamaytiradi va fibrinolizni kuchaytiradi, bu esa qonning yopishqoqligini kamaytiradi va uning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Bundan tashqari, pentoksifillin kuchsiz miotrop tomir kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, umumiy periferik tomir qarshiligini biroz kamaytiradi va ijobiy inotrop ta’sirga ega. Pentoksifillinni qo‘llash natijasida mikrotsirkulyatsiya va to‘qimalarning kislorod bilan ta’minlanishi yaxshilanadi, ayniqsa oyoq-qo‘llarda, markaziy asab tizimida, buyraklarda o‘rtacha darajada. Preparat koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

Farmakokinetika

Asosiy farmakologik faol metabolit 1- (5-gidroksigeksil) 3,7-dimetilksantin (metabolit 1) qon plazmasida o‘zgarmagan modda konsentratsiyasidan 2 baravar yuqori konsentratsiyada aniqlanadi va u bilan teskari biokimyoviy muvozanat holatida bo‘ladi. Shu munosabat bilan pentoksifillin va uning metabolitini faol butunlik sifatida ko‘rib chiqish kerak. Pentoksifillinning yarim chiqarilish davri 1,6 soatni tashkil etadi.

Pentoksifillin to‘liq metabolizmga uchraydi, 90% dan ortig‘i konyugatsiyalanmagan suvda eruvchan qutbli metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi. Yuborilgan dozaning 4% dan kamrog‘i najas bilan chiqariladi.

Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda metabolitlar ekskretsiyasi sekinlashadi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda pentoksifillinning yarim chiqarilish davri uzayishi qayd etildi.

Ko‘rsatmalar

aterosklerotik ensefalopatiya;

ishemik serebral insult;

dissirkulyator ensefalopatiya;

ateroskleroz, qandli diabet (shu jumladan diabetik angiopatiya), yallig‘lanish tufayli kelib chiqqan periferik qon aylanishining buzilishi;

venalarning shikastlanishi yoki mikrotsirkulyatsiyaning buzilishi bilan bog‘liq to‘qimalardagi trofik buzilishlar (tromboflebitdan keyingi sindrom, trofik yaralar, gangrena, sovuq urishi);

obliteratsiyalovchi endarteriit;

vigioneyropatiya (Reyno kasalligi), ko‘z qon aylanishining buzilishi (ko‘z to‘r pardasi va qon tomir pardasida qon aylanishining o‘tkir, o‘tkir osti, surunkali yetishmovchiligi), eshitish qobiliyatining pasayishi bilan kechuvchi tomir genezli ichki quloq funksiyasining buzilishi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga infuziyalar preparatni parenteral yuborishning eng samarali shakllari bo‘lib, ular yaxshi o‘zlashtiriladi. Dozalash tartibi shifokor tomonidan belgilanadi va qon aylanishi buzilishlarining og‘irlik darajasiga, tana vazniga hamda davolashni ko‘tara olish darajasiga bog‘liq bo‘ladi. Eritma tiniq bo‘lgandagina infuziya qilish mumkin.

Kattalarga quyidagi davolash usullari tavsiya etiladi:

Vena ichiga 100-600 mg pentoksifillin sutkada 1-2 marta yuboriladi. Tomir ichiga tomchilab yuborish davomiyligi 60-360 daqiqani tashkil etadi, ya’ni 100 mg pentoksifillinni yuborish kamida 60 daqiqa davom etishi kerak.

Bemorning ahvoli og‘ir bo‘lganda (ayniqsa, doimiy og‘riq, gangrena yoki trofik yaralarda) 24 soat davomida pentoksifillin infuziyasini o‘tkazish mumkin. Bunday yuborish sxemasida doza 0,6 mg/kg/soat hisobidan aniqlanadi. Shu tarzda hisoblangan sutkalik doza tana vazni 70 kg bo‘lgan bemor uchun 1000 mg, tana vazni 80 kg bo‘lgan bemor uchun 1150 mg ni tashkil etadi. Bemorning tana vaznidan qat’i nazar, maksimal sutkalik doza 1200 mg ni tashkil etadi. Infuzion eritma hajmi yondosh kasalliklar, bemorning holatini hisobga olgan holda individual hisoblanadi va kuniga o‘rtacha 1-1,5 l ni tashkil etadi. Parenteral davolash kursining davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida klinik tadqiqotlar davomida va marketingdan keyingi davrda yuzaga kelgan nojo‘ya ta’sir holatlari keltirilgan. Uchrash chastotasi noma’lum.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: transaminazalar miqdorining oshishi.

Yurak tomonidan: aritmiya, taxikardiya, stenokardiya, arterial bosimning pasayishi, arterial bosimning ko‘tarilishi.

Qon yaratish va limfa tizimi faoliyatining buzilishi: trombotsitopenik purpurali trombotsitopeniya va aplastik anemiya (barcha qon hujayralari hosil bo‘lishining qisman yoki to‘liq to‘xtashi, pansitopeniya), bu o‘limga olib kelishi mumkin, leykopeniya/neytropeniya.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, aseptik meningit, tremor, paresteziyalar, talvasalar.

pentoksifillinga va boshqa metilksantinlarga yoki Izitrofen Fortening har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga;

massiv qon ketishi bo‘lgan bemorlarga (qon ketishining kuchayishi xavfi);

ko‘z to‘r pardasiga keng ko‘lamli qon quyilishi bo‘lgan bemorlarga, miyaga qon quyilishida (qon ketishining kuchayishi xavfi). Pentoksifillin bilan davolash vaqtida ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi kuzatilsa, dori vositasini qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim;

miokard infarktining o‘tkir davridagi bemorlarga;

oshqozon va/yoki ichak yarasi bilan og‘rigan bemorlarga;

gemorragik diatezi bo‘lgan bemorlarga;

homiladorlik va laktatsiya davrida;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Insulinga yoki peroral qandli diabetga qarshi vositalarga xos bo‘lgan qondagi qand miqdorini pasaytirish samarasi kuchayishi mumkin. Shuning uchun qandli diabetda dori-darmonlar bilan davolanayotgan bemorlar sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak.

Pentoksifillin va K antivitaminlari bilan bir vaqtning o‘zida davolangan bemorlarda faollikda. Pentoksifillin dozasi tayinlanganda yoki o‘zgartirilganda, ushbu guruh bemorlarida antikoagulyant faollikni nazorat qilish tavsiya etiladi.

Pentoksifillin antigipertenziv vositalar va qon bosimining pasayishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda qo‘llash ba’zi bemorlarda qonda teofillin miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun teofillinning nojo‘ya ta’sirlari chastotasining oshishi va namoyon bo‘lishining kuchayishi mumkin.

Ba’zi bemorlarda siprofloksatsin bilan bir vaqtda qo‘llash qon zardobida pentoksifillin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Natijada, preparatlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi va ifodalanishi oshishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan qo‘shimcha ta’sir: qon ketish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlarini (masalan, klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprestenol, iloprost, absiksimab, anagrelid, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, selektiv SOG-2 ingibitorlaridan tashqari, atsetilsalitsilatlar [ASK/LAS], tiklopidin, dipiridamol) pentoksifillin bilan bir vaqtda qo‘llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi lozim.

Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida pentoksifillin va metabolit I konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Nomuvofiqlik

Preparatni bir idishda boshqa dori vositalari bilan aralashtirmaslik kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Anafilaktik/anafilaktoid reaksiya rivojlanishining birinchi belgilarida preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish va shifokor yordamiga murojaat qilish lozim.

Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparat qo‘llanilgan taqdirda, avval qon aylanishining kompensatsiya bosqichiga erishish lozim.

Qandli diabet bilan og‘rigan va insulin yoki peroral antidiabetik vositalar bilan davolanayotgan bemorlarda preparatning yuqori dozalari qo‘llanilganda, ushbu preparatlarning qondagi qand miqdoriga ta’siri kuchayishi mumkin ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang). Bunday hollarda insulin yoki peroral antidiabetik vositalar dozasini kamaytirish va bemorni ayniqsa sinchkovlik bilan parvarish qilish lozim.

Tizimli qizil bo‘richa (TQB) yoki biriktiruvchi to‘qimaning boshqa kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga pentoksifillin faqat mumkin bo‘lgan xavf va foydalarni sinchiklab tahlil qilgandan so‘ng tayinlanishi mumkin.

Pentoksifillin bilan davolash vaqtida aplastik kamqonlik rivojlanish xavfi borligi sababli, umumiy qon tahlilini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam) yoki og‘ir jigar disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda pentoksifillinning chiqarilishi sekinlashishi mumkin. Tegishli monitoring zarur.

Ayniqsa, quyidagilar uchun diqqat bilan kuzatib borish zarur:

og‘ir yurak aritmiyalari bo‘lgan bemorlar;

arterial gipotenziyasi bo‘lgan bemorlar;

serebral va koronar tomirlarning yaqqol aterosklerozi bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa yondosh arterial gipertenziya va yurak ritmi buzilishlarida. Ushbu bemorlarda preparatni qabul qilishda stenokardiya, aritmiya va arterial gipertenziya xurujlari kuzatilishi mumkin;

buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan past);

og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar;

masalan, antikoagulyantlar bilan davolash yoki qon ivishining buzilishi tufayli qon ketishiga moyilligi yuqori bo‘lgan bemorlarni. Qon ketishi haqida "Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang;

yaqinda jarrohlik yo‘li bilan davolangan bemorlar (qon ketish xavfi yuqori, shu sababli gemoglobin va gematokrit darajasini muntazam nazorat qilish zarur);

qon bosimining pasayishi yuqori xavf tug‘diradigan bemorlar (masalan, og‘ir yurak ishemik kasalligi yoki miyaga qon yetkazib beruvchi tomirlar stenozi bilan og‘rigan bemorlar);

bir vaqtning o‘zida pentoksifillin va K vitaminlari yoki trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan davolanayotgan bemorlar ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang);

bir vaqtning o‘zida pentoksifillin va diabetga qarshi vositalar bilan davolanayotgan bemorlar ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang);

bir vaqtning o‘zida pentoksifillin va siprofloksatsin bilan davolanayotgan bemorlar ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang);

bir vaqtning o‘zida pentoksifillin va teofillin bilan davolanayotgan bemorlar ("Dorilarning o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homilador ayollarda qo‘llash tajribasi yetarli emas. Shuning uchun Izitrofen Forteni homiladorlik davrida buyurish tavsiya etilmaydi.

Pentoksifillin oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadi. Agar Izitrofen Forte bilan davolash buyuriladigan bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Preparatni bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat statsionar sharoitda qo‘llanilganligi sababli, bunday ta’sirlar haqida ma’lumotlar yo‘q.

Dozani oshirib yuborish

Pentoksifillinning o‘tkir dozasini oshirib yuborishning dastlabki belgilari ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi yoki qon bosimining pasayishidir. Bundan tashqari, isitma, qo‘zg‘alish, harorat ko‘tarilishi, taxikardiya, hushdan ketish, arefleksiya, aritmiya, tonik-klonik talvasalar va oshqozon-ichakdan qon ketishining belgisi sifatida "qahva quyqasi" rangidagi qusish kabi alomatlar rivojlanishi mumkin.

Davolash: O‘tkir dozani oshirib yuborishni davolash va asoratlar paydo bo‘lishining oldini olish maqsadida umumiy va o‘ziga xos intensiv tibbiy kuzatuv hamda terapevtik chora-tadbirlarni olib borish zarur.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 0,5 mg/ml 100 ml, 200 ml yoki 250 ml flakonlarda.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"REMEDY GROUP" MCHJ QK

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, 100069, Olmazor tumani, Yangi Olmazor ko‘chasi, 51. Tel./faks: (99871) 248-02-05.

"Izida Pharma Ltd.," Buyuk Britaniya uchun.