Kardilopin

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: har bir tabletka tarkibida 2,5 mg, 5 mg yoki 10 mg amlodipin (mos ravishda 3,475 mg, 6,95 mg yoki 13,9 mg amlodipin besilat ko‘rinishida) mavjud.

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy karboksimetilkraxmal (A turi), magniy stearat, kremniy dioksidi - suvsiz kolloid.

Tavsif

2,5 mg li tabletkalar: Dumaloq yassi, faskali, bir tomoniga "E" va ikkinchi tomoniga "251" o‘yib yozilgan, oq, deyarli oq yoki sarg‘ish-oq rangli tabletkalar.

5 mg li tabletkalar: Dumaloq yassi, faskali, bir tomoniga "E" va ikkinchi tomoniga "252" o‘yib yozilgan, oq, deyarli oq yoki sarg‘ish-oq rangli tabletkalar.

10 mg li tabletkalar: Dumaloq yassi, faskali, bir tomoniga "E" va ikkinchi tomoniga "253" o‘yib yozilgan, oq, deyarli oq yoki sarg‘ish-oq rangli tabletkalar.

Chiqarish shakli

Tabletkalar 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Farmakoterapevtik guruh

"Sekin" kalsiy kanallari blokatori. Amlodipin. ATX kodi: C08CA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi:

Amlodipin yurak va tomirlarning silliq mushak hujayralariga kalsiy ionlarining transmembran kirish oqimini to‘xtatadi (u sekin kalsiy kanallarini bloklaydi, ya’ni kalsiy antagonisti hisoblanadi).

Amlodipinning antigipertenziv ta’siri tomirlarning silliq mushak hujayralariga bevosita relaksatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu periferik tomirlar qarshiligining pasayishiga olib keladi.

Antianginal ta’sir mexanizmi to‘liq tushunarsiz, biroq, ehtimol, u quyidagi ikki ta’sir bilan bog‘liq:

1 Periferik arteriolalarning kengayishi umumiy periferik qarshilikni, ya’ni postnagruzkani kamaytiradi. Amlodipin reflektor taxikardiya chaqirmagani uchun miokardning energiya va kislorod iste’mol qilishi kamayadi.

Yirik koronar arteriyalar va koronar arteriolalarning kengayishi miokardning normal va ishemiyaga uchragan sohalarini kislorod bilan ta’minlashni yaxshilaydi. Bu ta’sirlar tufayli, hatto koronar arteriyalar spazmida (Prinsmetal stenokardiyasi yoki beqaror stenokardiya) ham miokardning kislorod bilan ta’minlanishi yaxshilanadi.

Farmakodinamika

Arterial gipertenziyali bemorlarda preparatni kuniga bir marta qabul qilish, preparatni qabul qilish o‘rtasidagi butun 24 soatlik interval davomida yotgan va tik turgan holatda arterial bosimning klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishiga olib keladi. Amlodipinning ta’siri sekin rivojlanishi tufayli u o‘tkir arterial gipotenziyani keltirib chiqarmaydi.

Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda preparatni kuniga bir marta qabul qilish stenokardiya xuruji rivojlanishidan oldin mumkin bo‘lgan jismoniy yuklamani bajarishning umumiy vaqtini, shuningdek, ST oralig‘ining sezilarli darajada pasayishigacha bo‘lgan vaqtni oshiradi, shuningdek, stenokardiya xurujlari chastotasini va nitroglitserinni sublingval qabul qilish ehtiyojini kamaytiradi.

Amlodipinning moddalar almashinuviga salbiy ta’siri aniqlanmadi. Preparat qon plazmasidagi lipidlar, qondagi glyukoza va qon zardobidagi siydik kislotasi miqdoriga ta’sir ko‘rsatmaydi. U bronxial astma bilan og‘rigan bemorlar uchun xavfsiz.

Farmakokinetika

So‘rish:

Amlodipin ichilganidan keyin yaxshi so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 6-12 soatdan keyin qayd etiladi. Preparatni ovqat bilan birga qabul qilish uning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Mutlaq biosinguvchanligi 64 - 80% ni tashkil etadi.

Taqsimot:

Ko‘rinadigan taqsimlanish hajmi 21 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyasiga (5-15 ng/ml) preparatni qabul qilish boshlanganidan keyin 7-8 kun o‘tgach erishiladi. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, aylanib yuruvchi amlodipin taxminan 93-98% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘langan.

Biotransformatsiya va chiqarish:

Amlodipin jigarda jadal metabolizmga uchraydi. Qabul qilingan dozaning taxminan 90% i piridinning nofaol hosilalariga aylanadi. Qabul qilingan dozaning taxminan 10% qismi o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Nofaol metabolitlarning taxminan 60% buyraklar orqali va 20-25% ichak orqali chiqariladi. Qon plazmasidagi konsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ikki fazali xarakterga ega. Yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 35-50 soatni tashkil etadi, bu esa preparatni kuniga bir marta yuborish imkonini beradi. Preparat va butun organizm klirensi 7 ml/min/kg ni tashkil etadi (vazni 60 kg bo‘lgan bemorda 25 l/soat). Keksa bemorlarda preparatning butun organizmdan klirensi 19 l/soatni tashkil etadi.

Amlodipinning farmakokinetikasi buyrak yetishmovchiligida yoki keksa bemorlarda o‘zgarmaydi.

Klirensning pasayishi tufayli jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga pastroq boshlang‘ich dozalar tayinlanishi kerak.

Ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziyani monoterapiya sifatida yoki (zarurat bo‘lganda) boshqa antigipertenziv vositalar bilan birgalikda davolash.

Barqaror stenokardiya va vazospastik stenokardiya (Prinsmetal) - monoterapiya sifatida yoki boshqa antianginal vositalar bilan birgalikda.

Qarshi ko‘rsatmalar

Amlodipinga va/yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (klinik tajriba yo‘qligi sababli).

Beqaror stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasidan tashqari).

Klinik ahamiyatga ega aorta stenozi.

Og‘ir arterial gipotenziya.

Homiladorlik va laktatsiya davri ("Homiladorlik va laktatsiya davri" bo‘limiga qarang).

Ehtiyotkorlik bilan

Jigar faoliyatining buzilishi, sinus tugunining zaiflik sindromi (kuchli

(yaqqol bradikardiya, taxikardiya), dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziyaning yengil yoki o‘rtacha darajasi, aorta stenozi, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, o‘tkir miokard infarkti (va undan keyin 1 oy davomida), qandli diabet, keksa yosh.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichkariga. Arterial gipertenziya va stenokardiyada boshlang‘ich doza - 5 mg sutkada 1 marta, yaxshisi har doim kunning bir vaqtida. Preparatga bo‘lgan reaksiyaga qarab, boshlang‘ich dozani sutkasiga 10 mg gacha oshirish mumkin (maksimal sutkalik doza).

Tiazidli diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar yoki angiotenzin aylantiruvchi ferment blokatorlari bir vaqtda qabul qilingan taqdirda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Keksa bemorlarga va buyrak yetishmovchiligida odatdagi dozani buyurish mumkin.

Jigar faoliyati buzilganda preparatning yarim chiqarilish davri uzayishi sababli dozani kamaytirish (sutkasiga 2,5 mg gacha) lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, haddan tashqari charchash, uyquchanlik, kayfiyatning o‘zgarishi, talvasalar; kamdan-kam hollarda - hushni yo‘qotish, gipesteziya, paresteziyalar, tremor, asteniya, holsizlik, uyqusizlik, asabiylik, depressiya, g‘ayrioddiy tushlar ko‘rish, xavotir; juda kam hollarda - ataksiya, apatiya, hayajonlanish, amneziya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq; kamdan-kam hollarda - giperbilirubinemiya, sariqlik, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, og‘iz qurishi, anoreksiya, qusish, qabziyat yoki diareya, dispepsiya, meteorizm, milk giperplaziyasi; juda kam hollarda - gastrit, ishtahaning oshishi, pankreatit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, to‘piqlar va oyoqlarning shishishi, hansirash, qonning yuzga "quyilishi," kamdan-kam hollarda - ritmning buzilishi (bradikardiya, qorincha taxikardiyasi, bo‘lmachalar titrashi), ko‘krak qafasidagi og‘riq, qon bosimining haddan tashqari pasayishi, ortostatik gipotenziya; juda kam hollarda - yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi, ekstrasistoliya, migren.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - pollakiuriya, siyishga og‘riqli istak, nekturiya, jinsiy funksiyaning buzilishi (shu jumladan, potensiyaning pasayishi); juda kam hollarda - dizuriya, poliuriya.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - artralgiya, artroz, mialgiya (uzoq vaqt qo‘llanganda); juda kam hollarda - miasteniya.

Teri qoplamlari tomonidan: juda kam hollarda - kserodermiya, alopetsiya, dermatit, purpura. Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, toshmalar (shu jumladan eritematoz, makulopapulyoz toshmalar, eshakemi).

Boshqalar: kamdan kam hollarda - ko‘rish qobiliyatining buzilishi, konyunktivit, diplopiya, ko‘z og‘rig‘i, akkomodatsiyaning buzilishi, kseroftalmiya, quloq shang‘illashi, ginekomastiya, bel og‘rig‘i, issiqlik hissi, titroq, tana vaznining ortishi, nafas qisilishi, burundan qon ketishi, ko‘p terlash, chanqash; juda kam hollarda - sovuq yopishqoq ter, yo‘tal, rinit, parosmiya, ta’mning buzilishi, giperglikemiya.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: arterial qon bosimining yaqqol pasayishi, taxikardiya, periferik tomirlarning haddan tashqari kengayishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir tayinlash, yurak-qon tomir tizimi faoliyatini qo‘llab-quvvatlash, yurak va o‘pka faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish, oyoq-qo‘llarning ko‘tarilgan holati, aylanib yuruvchi qon hajmi va diurezni nazorat qilish. Intensiv simptomatik terapiya. Tomirlar tonusini tiklash uchun - tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni qo‘llash (agar ularni qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmasa); kalsiy kanallari blokadasi oqibatlarini bartaraf etish uchun - vena ichiga kalsiy glyukonat yuborish. Gemodializ samara bermaydi.

O‘zaro aloqa

Amlodipinni tiazidli diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, uzoq ta’sir etuvchi nitratlar, nitroglitserinning sublingval preparatlari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, antibiotiklar va peroral gipoglikemik vositalar bilan birgalikda qo‘llash xavfsiz ekanligi aniqlandi.

Tiazidli va "halqa" diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar antianginal va gipotenziv ta’sirni kuchaytiradi.

Amiodaron, xinidin, alfa1-adrenoblokatorlar, antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar) va "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari gipotenziv ta’sirni kuchaytirishi mumkin.

Kalsiy preparatlari "sekin" kalsiy kanallari blokatorlarining ta’sirini kamaytirishi mumkin. Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari qon plazmasida amlodipin konsentratsiyasini oshirib, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kuchaytiradi, jigar mikrosomal fermentlari induktorlari esa kamaytiradi.

Gipotenziv ta’sirni nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, ayniqsa indometatsin (natriyni ushlab qolish va prostaglandinlar sintezining buyraklar tomonidan bloklanishi), alfa-adrenostimulyatorlar, estrogenlar (natriyni ushlab qolish), simpatomimetiklar susaytiradi.

Prokainamid, xinidin va QT intervalining uzayishini chaqiruvchi boshqa dori vositalari salbiy inotrop ta’sirni kuchaytiradi va QT intervalining sezilarli darajada uzayish xavfini oshirishi mumkin.

Simetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Simetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Digoksin va varfarinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi. Greypfrut sharbati qon zardobida amlodipin miqdorini birmuncha oshirishi mumkin, ammo bu qon bosimida sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

NYHA tasnifi bo‘yicha II-III darajali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda amlodipinni qabul qilishda o‘tkazilgan tadqiqotlar jismoniy yuklamaga chidamlilikning pasayishini, chap qorinchaning haydash funksiyasini yoki klinik belgilarning yomonlashishini aniqlamadi. NYHA ("PRAISE") tasnifi bo‘yicha III-IV darajali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ishtirokidagi klinik tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, amlodipin AAF ingibitorlari, diuretiklar yoki digoksin bilan birgalikda qo‘llanilganda yurak-qon tomir kasalliklari chastotasini yoki o‘limni oshirmaydi.

Davolanish davrida tish gigiyenasini saqlash va stomatologga borish zarur (milklar og‘rishi, qonashi va giperplaziyasining oldini olish uchun).

Qariyalar uchun dozalash tartibi boshqa yosh guruhlaridagi bemorlar bilan bir xil. Doza oshirilganda keksa bemorlarni diqqat bilan kuzatish zarur. Amlodipinning tomirlarni kengaytiruvchi ta’siri asta-sekin rivojlanadi. Shuning uchun uni qo‘llashdan keyin o‘tkir arterial gipotenziya juda kam uchraydi, ammo davolanishni to‘xtatishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.

Amlodipin K+, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, PZLP, siydik kislotasi, kreatinin va siydik kislotasi azotining plazma konsentratsiyalariga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va laktatsiyada amlodipinni qo‘llash bo‘yicha klinik tajribaning cheklanganligini hisobga olib, uni homiladorlarga, shuningdek, kontratsepsiyaning samarali usullarini qo‘llamaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarga buyurmaslik kerak, preparatning foydali ta’siri ehtimoliy xavfni oqlaydigan holatlar bundan mustasno.

Amlodipinni homiladorlik paytida mutlaqo zarur bo‘lmagan yoki dori vositasining terapevtik foydasi ehtimoliy xavfni oqlaydigan hollardan tashqari qabul qilmaslik kerak. Agar emizikli ayol boshqa dori vositalari yo‘qligi sababli amlodipinni qabul qilsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Amlodipinning avtomobil haydash yoki mexanizmlar bilan ishlashga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Shunga qaramay, ba’zi bemorlarda asosan davolashning boshida uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilishi mumkin. Ular paydo bo‘lganda bemor avtomobilni boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda alohida ehtiyot choralarini ko‘rishi kerak.

Qadoq

PVX/PVDX/al.folga blisterga 10 tadan tabletka. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga 1, 2 yoki 3 ta blister.

Saqlash shartlari

15 dan 25 °C gacha bo‘lgan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

5 yil. Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

EGIS FARMATSEVTIK ZAVOD YOAJ Vengriya

Ishlab chiqaruvchi

EGIS PHARMACEUTICALS PLC Vengriya