Kinoloks

Tarkib

Qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: moksifloksatsin gidroxlorid - 436.34 mg (moksifloksatsinga ekvivalent - 400 mg);

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kolloid kremniy dioksidi, natriy krosskarmellozasi, povidon, magniy stearati;

qobig‘i: Opadry II pushti.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar. ATX kodi: J01MA14.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ta’sir mexanizmi

Kinoloks - IV avlod ftorxinolon qatorining keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan bakteritsid antibakterial preparat. Kinolox topoizomeraza II (DNK giraza) va topoizomeraza IV - bakterial DNK replikatsiyasi, transkripsiyasi, reparatsiyasi va rekombinatsiyasi uchun zarur bo‘lgan fermentlarni ingibirlaydi. Izomerazalar funksiyasining ingibirlanishi DNK sintezining buzilishiga va bakteriya hujayrasidagi qaytmas o‘zgarishlarga hamda uning nobud bo‘lishiga olib keladi. Kinoloksning minimal bakteritsid konsentratsiyalari minimal so‘ndiruvchi konsentratsiyalardan deyarli farq qilmaydi.

Chidamlilik

Kinoloksga chidamlilik rivojlanishining umumiy chastotasi past. Kinoloksni qabul qilmaslik bir qator ketma-ket mutatsiyalar natijasida sekin rivojlanadi. Kinoloksning penitsillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar, makrolidlar va tetratsiklinlar bilan o‘zaro chidamliligi yo‘q. Ftorxinolonlar guruhi preparatlari o‘rtasida o‘zaro rezistentlik kuzatiladi, ammo boshqa ftorxinolonlarga chidamli bo‘lgan ba’zi grammusbat va anaerob mikroorganizmlar Kinoloksga sezgir bo‘ladi.

Ta’sir doirasi

Kinoloks keng doiradagi grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlar, anaeroblar, kislotaga chidamli bakteriyalar va Mycoplasma, Chlamydia, Legionella kabi atipik shakllar, shuningdek, β-laktam va makrolid antibiotiklariga chidamli bakteriyalarga nisbatan faol hisoblanadi.

Kinoloksning antibakterial faollik spektri quyidagi mikroorganizmlarni o‘z ichiga oladi: grammusbat - Streptococcus pneumoniae (penitsillinga chidamli shtammlar va multirezistent shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Streptococcus pyogenes (A guruhi), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hom, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis (faqat vankomitsin va genvitaminga sezgir shtammlar); gramm

Kinoloks Staphylococcus aureus (metitsillin/ofloksatsinga chidamli shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin/ofloksatsinga chidamli shtammlar), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia ga nisbatan kamroq faol.

Farmakokinetika

So‘rish

Kinoloks og‘iz orqali qabul qilinganda tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish tizimli so‘rilish darajasi va tezligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. 400 mg Kinoloks bir marta qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga 0,5-4 soat ichida erishiladi va 3,1 mg/l ni tashkil etadi. Mutlaq biosinguvchanligi deyarli 91% ni tashkil etadi.

Taqsimlash

Kinoloks tomirdan tashqari o‘zanda juda tez tarqaladi. Taqsimlanish hajmi - 1,7-2,7 l/kg. Qon zardobi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog‘lanishi 30-50% atrofida bo‘lib, moddaning konsentratsiyasiga bog‘liq emas.

Kinoloksning plazmadagi yuqori konsentratsiyalari o‘pka to‘qimasida (shu jumladan alveolyar makrofaglarda), bronxlar va burun bo‘shliqlarining shilliq qavatlarida, teri yallig‘lanishi o‘chog‘idan chiqqan ekssudatda hosil bo‘ladi. So‘lak va interstitsial suyuqlikda preparatning erkin holatda yuqori konsentratsiyasi aniqlanadi. Bundan tashqari, Kinoloksning yuqori konsentratsiyalari qorin bo‘shlig‘i a’zolari va peritoneal suyuqlikda, shuningdek, ayollar jinsiy a’zolarida aniqlanadi.

Metabolizm

Biotransformatsiyaning 2-fazasidan o‘tgandan so‘ng, Kinoloks organizmdan buyraklar va oshqozon-ichak trakti orqali ham o‘zgarmagan holda, ham faol bo‘lmagan sulfobirikmalar (M1) va glyukuronidlar (M2) ko‘rinishida chiqariladi. Kinoloks sitoxrom R450 mikrosomal tizimi tomonidan biotransformatsiyaga uchramaydi.

Chiqarish

Kinoloksning yarim chiqarilish davri taxminan 12 soatni tashkil etadi. Kinoloksning taxminan 45% o‘zgarmagan holda chiqariladi (shundan taxminan 20% siydik bilan, taxminan 25% najas bilan). Umumiy ko‘rinma klirens - 12 ± 2,0 l/soat, buyrak - 2,6 ± 0,5 l/soat.

Ko‘rsatmalar

Kinoloksga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan quyidagi infeksiyalarni kattalarda davolash:

o‘tkir bakterial sinusit (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis);

surunkali bronxitning kuchayishi (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis);

shifoxonadan tashqari pnevmoniya (Streptococcus pneumoniae, shu jumladan multirezistent shtammlar, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae);

teri, uning ortiqlari va yumshoq to‘qimalarning asoratlanmagan va asoratlangan yuqumli kasalliklari, infeksiyalangan diabetik oyoq panjasi (shu jumladan metitsillinga sezgir Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae)

infeksiyalangan diabetik oyoq kafti;

asoratlangan intraabdominal infeksiyalar, jumladan abssesslanish, peritonit, teshilgan appenditsit, ichak teshilishi;

kichik chanoq a’zolarining asoratlanmagan va asoratlangan yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan salpingitlar va endometritlar);

o‘lat (Yersinia pestis).

Qo‘llash usuli va dozalari

Kinoloks ovqat qabul qilishdan qat’i nazar ichiladi.

Tavsiya etilgan doza 400 mg (1 tabletka Kinoloksa) sutkasiga 1 marta.

Davolash davomiyligi infeksiyaning og‘irligi va klinik ta’siriga qarab belgilanadi, o‘rtacha:

Yuqumli kasallik turi Har 24 soatda dozalash Davolash davomiyligi

O‘tkir bakterial sinusit 400 mg 10 kun

Surunkali bronxitning kuchayishi 400 mg 5 kun

Kasalxonadan tashqari pnevmoniya 400 mg 7-14 kun

Terining asoratlanmagan infeksiyalari va uning ortiqlari 400 mg 7 kun

Teri va uning ortiqlarining asoratlangan infeksiyalari 400 mg 7-21 kun

Asoratlangan intraabdominal infeksiyalar 400 mg 5-14 kun

Kichik tos a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari 400 mg 10-14 kun

O‘lat 400 mg 10-14 kun

Nojo‘ya ta’sirlari

Kinolox odatda yaxshi o‘zlashtiriladi, aksariyat nojo‘ya ta’sirlari yengil yoki o‘rtacha.

Quyida qo‘llanilgan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlangan: tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10000).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - qorinda og‘riq, dispepsiya (shu jumladan meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, diareya), jigar transaminazalari faolligining oshishi; kamdan-kam hollarda - og‘iz qurishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining kandidozi, anoreksiya, stomatit, glossit, gamma-glutamintransferaza darajasining oshishi.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - asteniya, uyqusizlik yoki uyquchanlik, asabiylik, xavotir hissi, tremor, paresteziyalar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘pincha - ta’m o‘zgarishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - taxikardiya, qon bosimining ko‘tarilishi, yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq, QT intervalining uzayishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - hansirash; juda kam hollarda - bronxial astma.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - artralgiya, mialgiya.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - vaginal kandidoz, vaginit.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - toshma, qichishish.

Laborator ko‘rsatkichlar: kamdan kam hollarda - leykopeniya, protrombin vaqtining oshishi, eozinofiliya, trombotsitoz, amilaza faolligining oshishi.

Boshqalar: kamdan kam hollarda - kandidoz, umumiy noqulaylik, terlash.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik va laktatsiya davri;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Dozani oshirib yuborish

Kinoloksni 1200 mg gacha bir martalik dozalarda va 600 mg dan ko‘p martalik dozalarda 10 kun davomida qo‘llash hech qanday nojo‘ya ta’sirlarga olib kelmadi.

Davolash: dozani oshirib yuborish holatida klinik manzaraga e’tibor qaratish va EKG monitoringi bilan simptomatik qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani o‘tkazish lozim. Ichish uchun mo‘ljallangan preparatning dozasini oshirib yuborishda faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash moksifloksatsinning tizimli ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Kinoloks ehtiyotkorlik bilan epileptik sindromda (shu jumladan anamnezda), epilepsiyada, og‘ir jigar yetishmovchiligida, QT intervalining uzayish sindromida, shuningdek, bradikardiya, o‘tkir miokard ishemiyasi kabi aritmiyalarga moyil bo‘lgan bemorlarga buyuriladi.

Davolash fonida og‘ir diareya rivojlanganda preparatni bekor qilish kerak.

Kinoloks qo‘llanilganda amalda fotosezgirlik reaksiyalari kuzatilmadi. Shunga qaramay, moksifloksatsin qabul qilayotgan bemorlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri va ultrabinafsha nurlaridan saqlanishlari kerak.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda Kinoloksni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan.

Homiladorlik va laktatsiya davri

FDA tasnifi bo‘yicha homilaga ta’sir toifasi - C.

Kinoloksni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Laktatsiya davrida Kinoloksni buyurish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish imkoniyati bemorning preparatni qabul qilishga bo‘lgan reaksiyasini baholash asosida aniqlanadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Antatsidlar, mineral moddalar, polivitaminlar ichga qabul qilinganda Kinoloksning so‘rilishini yomonlashtiradi (polivalent kationlar bilan xelat komplekslari hosil bo‘lishi oqibatida) va moksifloksatsinning plazmadagi konsentratsiyasini pasaytiradi (bir vaqtning o‘zida 4-8 soatlik interval bilan qabul qilish mumkin). Faollashtirilgan ko‘mir va Kinoloks bir vaqtda ichga qabul qilinganda, uning so‘rilishi tormozlanishi natijasida preparatning tizimli biosinguvchanligi pasayadi.

Kinoloksni IA sinf antiaritmik preparatlari (xinidin, prokainamid) yoki III sinf antiaritmik preparatlari (amiodaron, sotalol) bilan, shuningdek, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (sizaprid, eritromitsin, antipsixotik preparatlar, tritsiklik antidepressantlar) bilan qo‘llanganda, QT intervalining uzayishiga nisbatan additiv ta’sir ko‘rsatishi mumkin.

Kortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda tendovaginit yoki pay yorilishi xavfi ortadi.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 400 mg, 2 yoki 5 ta tabletka blisterda, 1 tadan blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Saqlash muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Novugen Pharma" XK MCHJ. O‘zbekiston Respublikasi.