Lozap

Tarkib

1 tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi: ta’sir etuvchi modda: kaliy lozartani 12,5 mg, yoki 50 mg, yoki 100 mg; yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, manit (E 421), krossovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, talk, Sepifilm 752 oq bo‘yog‘i (gipromelloza, mikrokristallik sellyuloza, makrogol stearati, titan dioksidi (E 171)), makrogol 6000 saqlaydi).

Tavsif

Lozap (dozasi 12,5 mg): Ovalsimon, ikki tomoni qavariq, qobiqli, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar. Lozap (dozasi 50 mg): ovalsimon, ikki tomoni qavariq, qobiq bilan qoplangan, oq yoki deyarli oq rangli, kertikli, o‘lchami taxminan 11,0-5,5 mm bo‘lgan tabletkalar. Lozap (dozasi 100 mg): ovalsimon, ikki tomoni qavariq, qobiq bilan qoplangan, oq yoki deyarli oq rangli, kertikli, o‘lchami taxminan 14,0-7,0 mm bo‘lgan tabletkalar.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Angiotenzin II retseptorlari antagonistlarining oddiy preparatlari. ATX kodi: C09CA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Lozartan - og‘iz orqali qo‘llash uchun angiotenzin II (AT 1 turi) retseptorlarining sintetik antagonisti. Angiotenzin II - kuchli vazokonstriktor - renin-angiotenzin tizimining faol gormoni bo‘lib, arterial gipertenziya patofiziologiyasining eng muhim omillaridan biri hisoblanadi. Angiotenzin II ko‘plab to‘qimalarda (masalan, tomirlarning silliq mushaklarida, buyrak usti bezlarida, buyraklarda va yurakda) topilgan AO 1 retseptori bilan bog‘lanib, bir qator muhim biologik ta’sirlarni, jumladan vazokonstriksiya va aldosteron ajralishini belgilaydi. Angiotenzin II ham silliq mushak hujayralari proliferatsiyasini stimullaydi. Lozartan AO 1 retseptori bilan selektiv bog‘lanadi. Sh vitro va sh vivo sharoitida lozartan va uning farmakologik faol metaboliti karboksil kislota (Ye-3174) - manbasi yoki sintez yo‘lidan qat’iy nazar angiotenzin II ning barcha fiziologik ahamiyatga ega ta’sirlarini bloklaydi. Lozartan AO 1 retseptori bilan selektiv bog‘lanadi, boshqa gormon retseptorlari yoki ion kanallari bilan bog‘lanmaydi va bloklamaydi. Bundan tashqari, lozartan APF (kininaza II) fermentini susaytirmaydi, bradikininning parchalanishiga yordam beradi. Natijada, bradikinin mediatori bo‘lgan ta’sirlarning kuchayishi kabi AT-1 retseptorlari blokadasi bilan bevosita bog‘liq bo‘lmagan ta’sirlar lozartan qo‘llanilishi bilan bog‘liq emas. Lozartan qo‘llanilganda angiotenzin II ning renin sekretsiyasiga salbiy teskari reaksiyasini bartaraf etish qon plazmasida renin faolligining oshishiga olib keladi. Faollikning bunday oshishi qon plazmasida angiotenzin II ning ko‘payishiga olib keladi. Bunday o‘sish sodir bo‘lsa-da, antigipertenziv faollik va qon plazmasidagi aldosteron konsentratsiyasining susayishi saqlanib qoladi, bu angiotenzin II retseptorlarining samarali blokadasi haqida dalolat beradi. Lozartan to‘xtatilgandan so‘ng, qon plazmasidagi renin faolligi va angiotenzin II darajasi ko‘rsatkichlari 3 kun ichida dastlabki ko‘rsatkichlarga qaytadi. Lozartan ham, uning asosiy metaboliti ham AO 1 retseptorlariga nisbatan AO 2 ga nisbatan yuqori moyillikka ega. Faol metabolit lozartanga nisbatan 10-40 marta faolroq. Lozartanning qo‘llanilishi chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan arterial gipertenziyali bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari, insult va miokard infarktidan o‘lim holatlarining umumiy sonini kamaytirish imkonini beradi, proteinuriya bilan kechuvchi II turdagi qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda buyraklarni himoya qilishni ta’minlaydi.

Farmakokinetika

Absorbsiya. Qabul qilingandan so‘ng, lozartan yaxshi so‘riladi va karboksil kislotasining faol metaboliti va faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘lishi bilan birinchi o‘tish metabolizmiga uchraydi. Lozartan tabletkalarining tizimli biosinguvchanligi taxminan 33% ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metabolitining maksimal konsentratsiyasiga mos ravishda 1:00 va 3-4 soatdan keyin erishiladi. Taqsimot. Lozartan va uning faol metaboliti qon plazmasi oqsillari, birinchi navbatda albumin bilan 99% bog‘lanadi. Lozartanning taqsimlanish hajmi 34 l ni tashkil etadi. Metabolizm. Taxminan 14% lozartan vena ichiga yuborilganda yoki og‘iz orqali qo‘llanganda faol metabolitga aylanadi. 14 C bilan nishonlangan kaliy lozartan vena ichiga va og‘iz orqali yuborilgandan so‘ng, aylanib yuruvchi qon plazmasidagi radioaktivlik, odatda, lozartan va uning metaboliti bilan tavsiflanadi. Lozartanning faol metabolitiga minimal konversiyasi taxminan 1% hollarda kuzatildi. Faol metabolitdan tashqari faol bo‘lmagan metabolitlar ham hosil bo‘ladi. Xulosa. Lozartan va uning faol metabolitining klirensi mos ravishda 600 ml/min va 50 ml/min ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi mos ravishda taxminan 74 ml/min va 26 ml/min ni tashkil etadi. Lozartan og‘iz orqali qo‘llanganda, dozaning taxminan 4% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi va dozaning taxminan 6% faol metabolit sifatida siydik bilan chiqariladi. Lozartan va uning faol metabolitining farmakokinetik xususiyatlari kaliy lozartanining 200 mg gacha bo‘lgan peroral dozalarida chiziqli. Ichga qabul qilingandan so‘ng, lozartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasi polieksponensial ravishda kamayadi, terminal yarim chiqarilish davri taxminan 2:00 va 6-9 soatni tashkil qiladi. 14 S-belgilangan lozartanni qabul qilgandan so‘ng siydikdagi radioaktivlikning taxminan 35%, axlatda esa 58% ni tashkil etadi. Bemorlarning alohida guruhlarida farmakokinetika Keksa yoshdagi bemorlar. Arterial gipertenziya bilan og‘rigan keksa yoshdagi bemorlarning qon plazmasidagi lozartan va uning faol metabolitining konsentratsiyasi arterial gipertenziya bilan og‘rigan yosh bemorlarning ko‘rsatkichlaridan sezilarli darajada farq qilmadi. Qon plazmasidagi lozartan konsentratsiyasi arterial gipertenziyali ayollarda erkaklarga nisbatan 2 baravar yuqori bo‘lgan. Erkaklar va ayollarda faol metabolit konsentratsiyasi farq qilmadi. Jigar va buyrak faoliyatining buzilishi. Yengil va o‘rtacha alkogolli jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda og‘iz orqali qabul qilinganda, lozartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasi yosh erkak ko‘ngillilarga qaraganda mos ravishda 1,7-5 baravar yuqori ekanligi aniqlandi. Kreatinin klirensi 10 ml/min bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi lozartan konsentratsiyasi buyrak faoliyati o‘zgarmagan shaxslardan farq qilmadi. Buyrak faoliyati me’yorda bo‘lgan bemorlarda konsentratsiya egri chizig‘i ostidagi maydon (KKI) taqqoslanganda, gemodializda bo‘lgan bemorlarda lozartanning KKI taxminan 2 baravar katta ekanligi aniqlandi. Buyrak faoliyati buzilgan yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarda faol metabolitning plazma konsentratsiyasi o‘zgarmaydi. Lozartan va uning faol metaboliti gemodializ yordamida chiqarib tashlanmaydi. Bolalarda farmakokinetika. Lozartanning farmakokinetikasi arterial gipertenziyasi bo‘lgan 1 oydan 16 yoshgacha bo‘lgan 50 nafar bola ishtirokida, kuniga 1 marta 0,54 dan 0,77 mg/kg gacha dozada (o‘rtacha dozalar) og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng o‘rganildi. Natijalar lozartanning faol metaboliti barcha yosh guruhlaridagi bemorlarda hosil bo‘lishini ko‘rsatdi. Natijalar yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar, maktabgacha yoshdagi bolalar, maktab yoshidagi bolalar va o‘smirlarda og‘iz orqali qo‘llanilgandan so‘ng lozartan farmakokinetikasining taxminan o‘xshash ko‘rsatkichlarini ko‘rsatadi. Metabolitning farmakokinetik ko‘rsatkichlari yosh guruhiga qarab ko‘proq farq qildi. Maktabgacha yoshdagi bolalar va o‘smirlarni taqqoslaganda, bunday farqlar statistik jihatdan ahamiyatli bo‘ldi. Chaqaloqlar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ekspozitsiya nisbatan yuqori bo‘ldi.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda, shuningdek, 6 yoshdan oshgan bolalar va o‘smirlarda essensial gipertenziyani davolash. Gipertenziya va II tip qandli diabet bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda buyrak kasalliklarini davolashda proteinuriya &ge 0,5 g/sutka - arterial bosimning bir qismi sifatida. Surunkali yurak yetishmovchiligini (60 yoshdan oshgan bemorlarda) davolash, bunda AAF ingibitorlarini (AAF) qo‘llash mos kelmasligi sababli imkonsiz deb hisoblanadi, ayniqsa yo‘talda yoki qarshi ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda. APF ingibitorini qo‘llash bilan ahvoli barqarorlashgan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni lozartan bilan davolashga o‘tkazish kerak emas. Bemorda chap qorincha otish fraksiyasi &le 40% bo‘lishi, ahvoli klinik jihatdan barqaror bo‘lishi, shuningdek, bemor surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘yicha belgilangan davolash tartibiga rioya qilishi kerak. Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan katta yoshli bemorlarda insult rivojlanish xavfini kamaytirish, bu EKG tomonidan tasdiqlangan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tabletkalarni ovqatlanishdan qat’i nazar, 1 stakan suv bilan ichish mumkin. Arterial gipertenziya Odatda ko‘pchilik bemorlar uchun boshlang‘ich va qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 1 marta 50 mg ni tashkil etadi (1 tabletka 50 mg). Maksimal antigipertenziv samaraga davolash boshlanganidan keyin 3-6 hafta o‘tgach erishiladi. Ba’zi bemorlar uchun preparat dozasini sutkada 1 marta (ertalab) 100 mg gacha oshirish qulay bo‘lishi mumkin. Preparatni boshqa antigipertenziv preparatlar, ayniqsa diuretiklar (masalan, gidroxlortiazid) bilan birga qo‘llash mumkin. Arterial gipertenziya va qandli diabetning II turi bilan og‘rigan bemorlar (proteinuriya > 0,5 g/sutka) Odatda boshlang‘ich doza 50 mg (1 tabletka 50 mg) kuniga 1 marta. Davolash boshlanganidan 1 oy o‘tgach, qon bosimi ko‘rsatkichlari qanday bo‘lishiga qarab, dozani kuniga 1 marta 100 mg gacha oshirish mumkin. Lozartanni boshqa antigipertenziv preparatlar (masalan, diuretiklar, kalsiy kanallari blokatorlari, &alfa - yoki &beta -retseptorlari blokatorlari, markaziy ta’sirga ega preparatlar) bilan, shuningdek, insulin va boshqa gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevinalar, glitazonlar va glyukozidaza ingibitorlari) bilan birgalikda qo‘llash mumkin. Yurak yetishmovchiligi Odatda, surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun lozartanning boshlang‘ich dozasi sutkada 1 marta 12,5 mg ni tashkil etadi. Odatda, doza bir haftalik interval bilan (ya’ni kuniga 12,5 mg, kuniga 25 mg, kuniga 50 mg) individual o‘zlashtirishga qarab kuniga 1 marta 50 mg (1 tabletka 50 mg) odatdagi qo‘llab-quvvatlovchi dozagacha titrlanadi. Arterial gipertenziya va EKGda tasdiqlangan chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlarda insult rivojlanish xavfini kamaytirish Odatda boshlang‘ich doza 50 mg lozartan (1 tabletka 50 mg) kuniga 1 marta. Arterial bosim darajasining o‘zgarishiga qarab, davolashga past dozada gidroxlortiazid qo‘shish va/yoki lozartan dozasini sutkada 1 marta 100 mg gacha oshirish lozim. Bemorlarning alohida guruhlari. Aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarga qo‘llash Aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarga (masalan, diuretiklarning yuqori dozalari bilan davolash oqibatida) terapiyani sutkasiga 1 marta 25 mg dozadan boshlash zarur. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda va gemodializ o‘tkazilayotgan bemorlarda qo‘llash Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga, shuningdek, gemodializ o‘tkazilayotgan bemorlarga lozartan buyurilganda, dozani boshlang‘ich korreksiyalash shart emas. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga qo‘llash Anamnezida jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun preparatni kamroq dozada tayinlash masalasini ko‘rib chiqish lozim. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarni davolash tajribasi yo‘q, shuning uchun lozartan bu guruh bemorlariga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llanilishi Odatda, keksa yoshdagi bemorlar uchun boshlang‘ich dozani o‘zgartirish zarurati yo‘q, garchi 75 yoshdan oshgan bemorlar uchun preparatni 25 mg boshlang‘ich dozada tayinlash imkoniyatini hisobga olish kerak bo‘lsa-da. Bolalar Arterial gipertenziyani davolash uchun 6 yoshdan oshgan bolalar va o‘smirlarda lozartanni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Shuningdek, arterial gipertenziyasi bo‘lgan 1 oylik va undan katta yoshdagi bolalarda farmakokinetika haqida ma’lumotlar kam. Tabletkalarni yuta oladigan, tana vazni 20 kg dan ortiq va 50 kg dan kam bo‘lgan bolalar uchun tavsiya etilgan doza sutkada 1 marta 25 mg ni tashkil etadi. Istisno hollarda dozani maksimal - kuniga 1 marta 50 mg gacha oshirish mumkin. Dozani qon bosimi darajasiga ta’siriga qarab o‘zgartirish kerak. Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bemorlarda odatda bir martalik doza kuniga 1 marta 50 mg ni tashkil etadi. Istisno hollarda dozani maksimal darajagacha oshirish mumkin - kuniga 1 marta 100 mg. Bolalarda kuniga 1,4 mg/kg (yoki 100 mg) dan ortiq dozalarni qo‘llash o‘rganilmagan. Lozartan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi, chunki bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas.

Bolalar 6 oylikdan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma’lumotlar aniqlanmagan. Hozirgi vaqtda mavjud ma’lumotlar "Farmakologik xususiyatlari" bo‘limida keltirilgan, biroq 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarga preparatni dozalash bo‘yicha hech qanday tavsiyalar berish mumkin emas.

Salbiy ta’sirlar

Ko‘pincha xabar qilingan nojo‘ya ta’sir bosh aylanishi edi. Quyida keltirilgan nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez &ge 1/10 tez-tez &ge 1/100 dan < 1/10 gacha kamdan-kam hollarda &ge 1/1000 dan < 1/100 gacha kamdan-kam hollarda &ge 1/10000 dan < 1/1000 gacha juda kam hollarda < 1/10000 noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha aniqlash mumkin emas). Arterial gipertenziya. Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh aylanishi, vertigo, kam hollarda - uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, mushak tortishishi. Yurak tomonidan: kam hollarda - palpitatsiya, stenokardiya, taxikardiya. Qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - simptomatik gipotenziya (ayniqsa, tomir ichi degidratatsiyasi bo‘lgan bemorlarda, masalan, og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yoki yuqori dozalarda diuretiklar bilan davolanganda), dozaga bog‘liq ortostatik ta’sir, toshma. Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: kamdan-kam hollarda - qorin og‘rig‘i, dispepsiya, qabziyat. Nafas olish tizimi tomonidan: yo‘tal, tumov, sinusit, faringit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyasi. Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha - asteniya, holsizlik, shishlar. Laboratoriya ko‘rsatkichlari . Standart laboratoriya ko‘rsatkichlarining klinik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlari kamdan kam hollarda lozartan tabletkalarini qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan. ALT darajasi kamdan kam hollarda oshgan va odatda dori to‘xtatilgandan keyin me’yorlashgan. Giperkaliyemiya (qon zardobidagi kaliy darajasi>5,5 mmol/l) arterial gipertenziyali bemorlarning 1,5% da kuzatildi. Yurak chap qorinchasi gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlar. Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha bosh aylanishi. Eshitish organlari va labirint tomonidan: ko‘pincha - vertigo. Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha - asteniya/holsizlik. Surunkali yurak yetishmovchiligi. Asab tizimi tomonidan ko‘pincha bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, kamdan kam hollarda paresteziya kuzatiladi. Yurak tomonidan: kamdan kam hollarda - hushdan ketish, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, insult. Qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - arterial gipotenziya, shu jumladan ortostatik gipotenziya. Nafas yo‘llari, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kamdan-kam hollarda - hansirash. Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: kamdan-kam hollarda - diareya, ko‘ngil aynishi, qusish. Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: kamdan-kam hollarda - eshakemi, qichishish, toshma. Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha - asteniya/holsizlik. Laborator ko‘rsatkichlar: kam hollarda - qon zardobida mochevina, kreatinin va qon zardobida kaliy miqdorining oshishi. Arterial gipertenziya va II tip qandli diabet, bu buyrak kasalligi bilan kechadi. Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha bosh aylanishi. Qon tomir tizimi tomonidan: ko‘pincha arterial gipotenziya. Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha - asteniya/holsizlik. Laborator ko‘rsatkichlar: ko‘pincha gipoglikemiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga va preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddaga yuqori sezuvchanlik jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarini keltirib chiqaradi. Preparat homilador yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Qandli diabet va buyrak faoliyati buzilgan (KFT < 60 ml/min/1,73 m2) bemorlarga aliskiren saqlovchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Intoksikatsiya belgilari . Preparatning dozasini oshirish holatlari haqida xabar berilmagan. Dozani oshirib yuborish hajmiga qarab, eng ehtimoliy simptomlar arterial gipotenziya, taxikardiya va bradikardiya bo‘lishi mumkin. Intoksikatsiyani davolash. Davolash preparatni qabul qilgandan so‘ng o‘tgan vaqt davomiyligiga hamda simptomlarning xususiyati va og‘irligiga bog‘liq. Yurak-qon tomir tizimi funksiyasini barqarorlashtirish ustuvor chora bo‘lishi kerak. Preparatni qabul qilgandan so‘ng, faollashtirilgan ko‘mirni tegishli dozada qo‘llash ko‘rsatilgan. Keyinchalik organizm hayot faoliyatining asosiy ko‘rsatkichlarini tez-tez nazorat qilib turish va zarur bo‘lganda tuzatish kiritish lozim. Lozartan va faol metabolitlar gemodializda chiqarib tashlanmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa gipotenziv preparatlar lozartanning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Arterial gipotenziya kabi nojo‘ya ta’sirni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilar (tritsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar, baklofen va amifostin) bilan bir vaqtda qo‘llash arterial gipotenziya xavfini oshirishi mumkin. Lozartan sitoxrom R450 (CYP) 2S9 tizimi ishtirokida faol karboksik kislota metabolitiga metabolizmga uchraydi. Flukonazol (CYP2S9 ingibitori) faol metabolitning ta’sirini taxminan 50% ga kamaytiradi. Lozartan va rifampitsin (metabolizm fermentlari induktori) bilan bir vaqtda davolash qon plazmasidagi faol metabolit konsentratsiyasining 40% ga pasayishiga olib kelishi aniqlangan. Bu ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum. Lozartan va fluvastatin (kuchsiz CYP2S9 ingibitori) bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda ekspozitsiyada farqlar mavjud. Angiotenzin II yoki uning ta’sirini to‘xtatuvchi boshqa dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, organizmda kaliyni ushlab qoladigan (masalan, kaliy saqlovchi diuretiklar: spironolakton, triamteren, amilorid) yoki kaliy darajasini oshirishi mumkin bo‘lgan (masalan, geparin) dorilarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash, tarkibida kaliy bo‘lgan qo‘shimchalar yoki o‘rinbosarlar, tarkibida kaliy bo‘lgan tuzlar qon zardobida kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday vositalarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Litiyni AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashda qon zardobida litiy konsentratsiyasining qaytar ko‘tarilishi, shuningdek, toksiklik haqida xabar berilgan. Shuningdek, angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini qo‘llash holatlari juda kam qayd etilgan. Litiy va lozartan bilan bir vaqtda davolash ehtiyotkorlik bilan olib borilishi kerak. Agar bunday kombinatsiyani qo‘llash zarur deb topilsa, kombinatsiyalangan davolash davomida qon zardobidagi litiy miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi. Angiotenzin II antagonistlari va YAQNDV (masalan, siklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitorlari (SOG-2), atsetilsalitsil kislotasi dozalarda yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, noselektiv YAQNDV) bir vaqtda qo‘llanganda antigipertenziv ta’sir susayishi mumkin. Angiotenzin II antagonistlari yoki diuretiklarni nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash buyrak faoliyatining buzilishi xavfini oshirishi, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligining rivojlanishi, shuningdek, qon zardobida kaliy darajasining ko‘tarilishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda. Bunday kombinatsiyani, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim. Bemorlarga tegishli degidratatsiya o‘tkazilishi kerak, shuningdek, yondosh terapiya boshlanganidan keyin buyrak faoliyatini kuzatish masalasini ko‘rib chiqish kerak, keyinchalik - vaqti-vaqti bilan. AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenning kombinatsiyalangan qo‘llanilishi bilan renin-angiotenzin- (RAAS) ikki tomonlama blokadasi bitta vositani qo‘llashga nisbatan arterial gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak funksiyasining pasayishi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) kabi noxush hodisalarning ko‘proq uchrashi bilan bog‘liqligi haqida ma’lumotlar mavjud. Qo‘shaloq blokada faqat individual tartibda belgilangan holatlar bilan cheklanishi va AB, buyrak faoliyati hamda elektrolitlar muvozanatini sinchkovlik bilan nazorat qilish bilan birga olib borilishi kerak. Qandli diabet yoki buyrak faoliyati buzilgan (KFT < 60 ml/min) bemorlarda aliskirenni lozartan bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas ("Rotivo-ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Qo‘llash xususiyatlari

O‘ta sezuvchanlik Angionevrotik shish . Anamnezida angionevrotik shish (yuz, lab, tomoq va/yoki til shishi) bo‘lgan bemorlarning holatini tez-tez kuzatib borish lozim. Arterial gipotenziya va suv-elektrolit muvozanatining buzilishi Simptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa dori vositasining birinchi dozasi qo‘llangandan so‘ng yoki doza oshirilganidan so‘ng, kuchli diuretiklarni qo‘llash, tuz iste’molini parhez yo‘li bilan cheklash, diareya yoki qusish natijasida kelib chiqqan AQH pasaygan yoki natriy tanqisligi bo‘lgan bemorlarda yuzaga kelishi mumkin. Bunday holatlar lozartan bilan davolashni boshlashdan oldin tuzatishni yoki preparatning boshlang‘ich dozasini kamaytirishni talab qiladi ("Qo‘llash usuli va dozalari"ga qarang). Xuddi shunday tavsiyalar 6 yoshdan oshgan bolalarga ham tegishli. Elektrolitlar muvozanatining buzilishi Ko‘pincha buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (qandli diabet bilan yoki usiz) elektrolitlar muvozanatining buzilishi kuzatiladi, buni e’tiborga olish kerak. II tip qandli diabet va nefropatiya bilan og‘rigan bemorlar ishtirokidagi klinik tadqiqotda lozartan bilan davolanganda giperkaliyemiya paydo bo‘lish chastotasi platseboga nisbatan yuqori bo‘ldi. Shuning uchun, ayniqsa yurak yetishmovchiligi va kreatinin klirensi 30-50 ml/min bo‘lgan bemorlarda, qon plazmasidagi kaliy konsentratsiyasi va kreatinin klirensi ko‘rsatkichlarini tez-tez tekshirib turish kerak. Lozartan va kaliy saqlovchi diuretiklar, tarkibida kaliy bo‘lgan kaliy qo‘shimchalari va uning tuzlarini bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Renin-angiotenzin- (RAAT) qo‘sh blokadasi APF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llash arterial gipotenziya, giperkaliyemiya xavfini oshirishi va buyrak faoliyatini (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishini) pasaytirishi haqida dalillar mavjud. Shu munosabat bilan AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari blokatorlari yoki aliskirenning kombinatsiyalangan ta’siri bilan RAASni ikki tomonlama bloklash tavsiya etilmaydi. RAASning ikki tomonlama blokadasi juda zarur bo‘lgan taqdirda, u mutaxassis nazorati ostida bo‘ladi va buyrak faoliyati, elektrolitlar muvozanati hamda qon bosimi sinchkovlik bilan nazorat qilinadi. AAF ingibitorlari va angiotenzin II retseptorlari blokatorlari diabetik nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarda bir vaqtda qo‘llanilmasligi kerak. Qandli diabet yoki buyrak faoliyati buzilgan (KFT < 60 ml/min/1,73 m2) bemorlarda aliskiren bilan kombinatsiyani qo‘llash mumkin emas. Jigar funksiyasining buzilishi Jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarning qon plazmasida lozartan konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishini ko‘rsatadigan farmakokinetik ma’lumotlarni hisobga olgan holda, anamnezida jigar funksiyasining buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun dozani kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish kerak. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q. Lozartan jigar faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi. Buyrak funksiyasining buzilishi Buyrak funksiyasidagi o‘zgarishlar, shu jumladan buyrak yetishmovchiligi, renin-angiotenzin tizimining pasayishi bilan bog‘liqligi haqida xabar berilgan (ayniqsa, buyrak funksiyasi renin-angiotenzin-aldosteronga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda, ya’ni yurak funksiyasining og‘ir buzilishlari yoki buyrak funksiyasining allaqachon mavjud bo‘lgan buzilishlari bo‘lgan bemorlarda). Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi dori vositalari buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarda qon zardobidagi mochevina va kreatinin miqdorining oshishiga olib kelishi mumkin. Buyraklar funksiyasidagi bu o‘zgarishlar terapiya to‘xtatilgandan so‘ng qaytarilishi mumkin. Ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarga lozartanni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Buyrak faoliyati buzilgan bolalarga qo‘llash. Preparat koptokchalar filtratsiyasi tezligi < 30 ml/min/1,7Z m2 bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilgan, chunki qo‘llash bo‘yicha tegishli ma’lumotlar mavjud emas. Lozartan qo‘llanilayotgan davrda buyrak funksiyasini muntazam tekshirib turish kerak, chunki uning yomonlashuvi mumkin. Bu, ayniqsa, buyrak faoliyatiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan boshqa patologik holatlar (isitma, degidratatsiya) mavjud bo‘lganda lozartanni qo‘llash holatlariga taalluqlidir. Lozartan va AAF ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash buyrak faoliyatini yomonlashtiradi, shuning uchun bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi. Buyrak transplantatsiyasi. Endigina buyrak transplantatsiyasi o‘tkazilgan bemorlarga preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha tajriba mavjud emas. Birlamchi giperaldosteronizm. Birlamchi giperaldosteronizm bilan og‘rigan bemorlarda, odatda, renin-angiotenzin tizimini ingibirlash orqali ta’sir qiluvchi dorilarni qo‘llashda samara kuzatilmaydi. Shuning uchun bu guruh bemorlariga lozartan tavsiya etilmaydi. Koronar arteriyalar kasalliklari va serebrovaskulyar kasalliklar. Boshqa antigipertenziv preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, koronar arteriyalarning ishemik kasalliklari va serebrovaskulyar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda qon bosimining haddan tashqari pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Yurak yetishmovchiligi. Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, buyrak faoliyati buzilgan/buzilmagan yurak yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlarda og‘ir arterial gipotenziya va (ko‘pincha o‘tkir) buyrak faoliyati buzilishi rivojlanish xavfi mavjud. Yurak yetishmovchiligi va yondosh buyrak funksiyasining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda, og‘ir yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha IV sinf) bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, yurak yetishmovchiligi va hayot uchun xavfli simptomatik yurak aritmiyasi bo‘lgan bemorlarda lozartanni qo‘llash bo‘yicha yetarli terapevtik tajriba mavjud emas. Shuning uchun bunday bemorlar guruhiga lozartanni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Lozartan va beta-blokatorlarni bir vaqtning o‘zida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Aorta va mitral klapanlar stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya. Boshqa vazodilatatorlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, aorta va mitral klapanlar stenozi yoki obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Izohlar. APF ingibitorlari bo‘yicha aniqlanganidek, lozartan va angiotenzinning boshqa antagonistlari qora irq vakillari bo‘lgan arterial gipertenziyali bemorlarda renin faolligining pastligi tufayli negroid irqidagi bemorlarda boshqa bemorlarga qaraganda kamroq samara beradi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik. Ma’lumki, II va III trimestrlar davomida Araini qo‘llash fetotoksiklikni (buyraklar funksiyasining susayishi, oligogidramnion, bosh suyagi suyaklari ossifikatsiyasining kechikishi) va neonatal toksiklikni (buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, giperkaliyemiya) keltirib chiqaradi. Agar homiladorlikning II trimestri davomida Arai qo‘llanilgan bo‘lsa, buyrak faoliyati va kalla suyaklari holatini tekshirish uchun ultratovush tekshiruvi o‘tkazish tavsiya etiladi. Onalari Arai qo‘llagan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning holatini arterial gipotenziya rivojlanishi bo‘yicha tez-tez tekshirib turish kerak. Lozartan homiladorlar yoki homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan ayollar tomonidan qo‘llanilmasligi kerak. Agar dori vositasi bilan davolash vaqtida homiladorlik tasdiqlansa, uni qo‘llashni darhol to‘xtatish va homiladorlarda qo‘llashga ruxsat etilgan boshqa dori vositasi bilan almashtirish kerak. Emizish. Emizish davrida lozartanni qo‘llash haqida ma’lumot bo‘lmaganligi sababli, bu preparatni buyurish tavsiya etilmaydi. Ko‘krak suti bilan emizish bo‘yicha xavfsizlik profili yaxshiroq o‘rganilgan dori vositalari bilan muqobil davolash maqsadga muvofiq, ayniqsa chaqaloqlik davrida yoki chala tug‘ilgan chaqaloq bo‘lsa.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatning avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, ayniqsa davolashning boshida va preparat dozasini oshirishda bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Chiqarish shakli

Tabletkalar.

Ishlab chiqaruvchi

Saneca Pharmaceuticals (Slovakiya Respublikasi).