Meristat

Tarkib

Suspenziya 5 ml

faol modda: klaritromitsin - 125 mg;

yordamchi moddalar: konservant sifatida kaliy sorbati, shirinlashtiruvchi sifatida meva hidi va saxaroza, bo‘yoq sifatida titan dioksidi.

Dori shakli

Suspenziya tayyorlash uchun granulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (makrolidlar guruhi). ATX kodi: J01FA09.

Farmakologik xususiyatlari

Klaritromitsin makrolidlar guruhiga mansub yarim sintetik antibiotikdir. Sezgir mikroorganizmlarda 50S ribosoma subbirligi bilan bog‘lanib, oqsil sintezini tormozlaydi. Klaritromitsinning asosiy faol metaboliti 14-gidroksiklaritromitsin ko‘pchilik organizmlarda in-vitro sharoitida klaritromitsinga o‘xshash antimikrob ta’sir ko‘rsatadi va mikroorganizmlarning ba’zi patogen shtammlarida (H. influenzae, M. Catarrhalis, Legionella, Staphylococci va Streptococci turlari) sinergik ta’sir ko‘rsatib, klaritromitsinning in-vivo sharoitidagi ta’sirini kuchaytiradi.

Klaritromitsin ham anaerob va aerob, ham grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga qarshi keng ko‘lamli antimikrob ta’sirga ega. Helicobacter Pylori ga qarshi bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Bu ta’sir muhitning neytral reaksiyasida kuchayadi. Bundan tashqari, klaritromitsin Mycobacterium Avium (MAC) kompleksiga qarshi ham samarali hisoblanadi.

Farmakokinetika

Klaritromitsin kuniga 2 mahal ichiladi.

So‘rilishi: Klaritromitsin ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktiga tez so‘riladi va birinchi metabolik parchalanishdan o‘tadi. Biomavjudligi 55% atrofida. Klaritromitsin tabletkasini ovqat bilan bir vaqtda qo‘llash klaritromitsin so‘rilishining boshlanishini va 14-gidroksiklaritromitsin hosil bo‘lishini biroz kechiktiradi, ammo so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi.

Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng plazmadagi Smax 0.6 mkg/ml ni tashkil etadi va 2 soat ichida erishiladi. Muvozanat holati 2-3 kundan keyin o‘rnatiladi, bunda klaritromitsinning Smax har 12 soatda 250 mg preparat qabul qilinganda o‘rtacha 1 mkg/ml ni, har 12 soatda 500 mg qabul qilinganda 2-3 mkg/ml ni va har 8 soatda 500 mg qabul qilinganda 3-4 mkg/ml ni tashkil etadi. Asosiy metabolit - 14-gidroksiklaritromitsinning Smax 250 mg klaritromitsin ichilgandan keyin 2 soat o‘tgach qayd etiladi va 0.7 mkg/ml ni tashkil etadi, muvozanat holati 2-3 kundan keyin o‘rnatiladi, bunda 14-gidroksiklaritromitsinning konsentratsiyasi 250 mg klaritromitsin har 12 soatda va 500 mg klaritromitsin har 8-1 2 soatda qabul qilinganda mos ravishda 0,6-1 mkg/ml ni tashkil etadi.

Metabolizmi va chiqarilishi: Klaritromitsin nochiziqli dozaga bog‘liq farmakokinetikani namoyon qiladi. Klaritromitsinning yarim chiqarilish davri har 12 soatda 250 mg qabul qilinganda 3-4 soatni tashkil etadi, har 12 soatda 500 mg qabul qilinganda 5-7 soatgacha uzayadi. 14-Gidroksiklaritromitsinning yarim parchalanish davri har 12 soatda 250 mg ichilganda 5-7 soatni tashkil etadi, har 12 soatda 500 mg qabul qilinganda 7 soatgacha uzayadi.

Sog‘lom odamlarda bir martalik 250 mg dozasi qabul qilingandan so‘ng, qabul qilingan dozaning 38 foizi siydik bilan (18% klaritromitsin), 40 foizi (4% klaritromitsin) najas bilan chiqariladi. 250 yoki 500 mg klaritromitsin har 12 soatda ichga qabul qilinganda, qabul qilingan dozaning 20-30 foizi 12 soat davomida siydik bilan o‘zgarmagan holda organizmdan chiqariladi. 250 yoki 500 mg klaritromitsin ichga qabul qilingandan so‘ng, siydikda asosiy metabolit - 14-ON-klaritromitsin aniqlandi, bu qabul qilingan dozaning 10-15% ni tashkil qiladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika:

Klaritromitsin me’da shilliq pardasi orqali o‘tish xususiyatiga ega. Proton nasosi ingibitorlari bilan birga qo‘llanganda klaritromitsinning oshqozon shilliq qavatidagi konsentratsiyasi oshadi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda klaritromitsinning muvozanat konsentratsiyasi miqdori o‘zgarmaydi, lekin 14-gidroksiklaritromitsin hosil bo‘lishi kamayadi. Buyrak faoliyati buzilganda klaritromitsinning farmakokinetikasi o‘zgaradi.

Klaritromitsin va uning asosiy metaboliti inson organizmi to‘qimalari va biologik suyuqliklariga yaxshi o‘tadi. Hujayra ichidagi o‘tkazuvchanligi yuqori bo‘lganligi sababli, ushbu antibiotikning to‘qimalardagi konsentratsiyasi qon oqimiga qaraganda yuqori bo‘ladi.

Pediatrik bemorlarda klaritromitsinning katta yoshdagi bemorlardagi farmakokinetik profiliga parallel bo‘lgan biosinguvchanligi kuzatiladi. Natijalarga ko‘ra, bolalarda tez va intensiv absorbsiya kuzatiladi.

Mikroblarga qarshi spektr:

Klaritromitsin in-vitro va in-vivo sharoitida quyidagi mikroorganizmlarga mikroblarga qarshi ta’sir ko‘rsatadi:

Gram-musbat aerob mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Gram-manfiy aerob mikroorganizmlar: Haemophilius influenzae, Moraxella

(Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori.

Mikobakteriyalar: Mycobacterium Avium va Mycobacterium Intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum dan hosil bo‘lgan Mycobacterium Avium (MAC) kompleksi. Beta-laktamlarning hosil bo‘lishi klaritromitsinning faolligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Eslatma: Metitsillin va oksatsillin ta’siriga chidamli stafilokokk shtammlarining ko‘pchiligi klaritromitsin ta’siriga chidamli.

Gram-musbat aerob mikroorganizmlar: Listeria monocytognes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (C,F,G guruhi), Streptococci Viridans guruhi.

Gram-musbat anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Grammanfiy aerob mikroorganizmlar: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida.

Gram-manfiy anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides melaninogenicus

Boshqa aerob mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis

Ko‘rsatmalar

Klaritromitsin ushbu antibiotikka sezgir bo‘lgan mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolashda ishlatiladi.

Yuqori nafas yo‘llarining yuqumli kasalliklari (faringit, tonzillit, sinusit)

Pastki nafas yo‘llarining yuqumli kasalliklari (bronxit, pnevmoniya)

O‘rta quloqning o‘tkir yallig‘lanishi

Teri va yumshoq to‘qimalarning yuqumli kasalliklari (impetigo, follikulit, sellyulit, abssesslar)

Cheklangan yoki tarqalgan mikobakterial infeksiyalar: (qo‘zg‘atuvchilari: Mycobacterium Avium va Mycobacterium Intracellulare), cheklangan mikobakterial infeksiyalar (qo‘zg‘atuvchisi: Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii).

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar uchun tavsiya etilgan doza: 7.5 mg/kg kuniga 2 marta.

Maksimal dozasi: 500 mg 2 mahal/sut.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan 125 mg/5 ml suspenziya vazni 20 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun tavsiya etiladi. Og‘irlik (kg) ga mo‘ljallangan tegishli doza maxsus pipetka yordamida qabul qilinadi; qabul har 12 soatda takrorlanadi (Qarang: suspenziya tayyorlash va pipetkadan foydalanish bo‘yicha yo‘riqnoma).

Me’yoriy davolash kursi kasallik qo‘zg‘atuvchisi va o‘tkirligiga qarab 5-10 kun davom etadi. Streptokokk infeksiyalarida davolashning minimal muddati 10 kundan kam emas.

Dori preparatining eritmasi ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilinishi mumkin.

Buyrak disfunksiyasi bo‘lgan bemorlar uchun doza: Kreatinin klirensi < 30 ml/daqiqa bo‘lgan bolalar uchun klaritromitsin dozasini ikki baravar kamaytirish va davolash kursini 14 kungacha uzaytirish lozim.

Iste’mol qilishdan oldin chayqatish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik tadqiqotlar paytida namoyon bo‘ladigan nojo‘ya ta’sirlarning aksariyati yengil va o‘tkinchi bo‘ladi. Klassik makrolidlardan farqli o‘laroq, oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishiga biroz moyillik kuzatiladi. Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi tufayli davolanishni to‘xtatadigan bemorlar soni 3% dan kam.

Kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlarning aksariyati:

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, qusish, qorin sohasidagi og‘riqlar, dispepsiya va ko‘ngil aynishi.

Bundan tashqari, bosh og‘rig‘i, ta’m bilishning o‘zgarishi va jigar fermentlari darajasining vaqtincha oshishi kuzatilishi mumkin.

Kamdan kam hollarda jigar funksiyasining buzilishi, jigar hujayrali va/yoki xolestatik gepatit sariqlik bilan yoki sariqliksiz kuzatiladi. Kamdan-kam hollarda o‘lim holatlari kuzatiladi, bunga o‘tkir jigar yetishmovchiligi, shuningdek, bemorlarning genezida mavjud bo‘lgan kasalliklar yoki bir vaqtning o‘zida boshqa dorilarni qabul qilish sabab bo‘lishi mumkin.

Klaritromitsin va omeprazol bir vaqtda qo‘llanilganda til rangining vaqtincha o‘zgarishi kuzatiladi.

Allergik reaksiyalar: terining yengil qizarishi, eshakemi, anafilaktik reaksiyalar, Stivens-Jonson sindromi.

MAT tomonidan o‘tkinchi hodisalar: xavotirlanish hissi, bosh aylanishi, uyqusizlik, qo‘rqinchli tushlar ko‘rish, gallyutsinatsiyalar, psixoz. Sabab-oqibat bog‘liqligi o‘rganilmagan. Klaritromitsindan foydalanish to‘xtatilganda yo‘qolgan eshitish qobiliyatining tiklanishi kuzatiladi.

QT intervali uzaygan bemorlarda eritromitsinni qabul qilish kamdan-kam hollarda qorinchalar taxikardiyasi, qorinchalar aritmiyasi va "piruet" qorinchalar taxikardiyasini keltirib chiqarishi mumkin.

Klaritromitsin bilan davolanganda og‘iz bo‘shlig‘ida glossit, stomatit yoki moniliaz rivojlanishi mumkin.

Immun tizimi shikastlangan bemorlarda ushbu shikastlanishlar klaritromitsin qabul qilish yoki OIV infeksiyasi tufayli kelib chiqqanligini farqlash qiyin.

Bundan tashqari, ta’m va hid sezishning buzilishi kuzatiladi.

Klaritromitsin bilan davolanayotgan bemorlarda tishlar rangi o‘zgarishi mumkin. Bu ta’sirni professional tish pastalaridan foydalanish orqali bartaraf etish mumkin. Kamdan-kam hollarda insulin yoki boshqa gipoglikemik preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda gipoglikemiya rivojlanadi.

Laboratoriya tekshiruvlari natijalari:

Klinik nuqtai nazardan eng muhim laboratoriya o‘zgarishlari:

Jigar tomonidan: SGPT (ALT) darajasi 1 foizdan past, SGOT (AST) 1 foizdan past, alkalin fosfataza 1 foizdan past, LDH 1 foizdan past, umumiy bilirubin 1 foizdan past,

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykotsitlar sonining kamayishi <1%, protombin vaqtining 1% ga uzayishi

Buyraklar tomonidan: BUN ning yuqori konsentratsiyasi 4%, plazmadagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi <1%.

KUTILMAGAN TA’SIRLAR PAYDO BO‘LSA, SHIFOKORGA MUROJAAT QILING.

Qarshi ko‘rsatmalar

Klaritromitsin makrolidlar guruhidagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Sizaprid, timozid, terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Bundan tashqari, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, aritmiya va boshqalar) bilan og‘rigan, terfenadin qabul qiluvchi va elektrolitlar muvozanati buzilgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda oshqozon-ichak trakti tomonidan asoratlar rivojlanishi mumkin. Allergik reaksiyalar rivojlanganda, dori vositasining so‘rilmagan qismi oshqozonni yuvish orqali olib tashlanadi, qo‘llab-quvvatlovchi davo buyuriladi. Klaritromitsinning plazmadagi konsentratsiyasi gemodializ yoki peritoneal dializda o‘zgarmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Barcha antibakterial preparatlar, shu jumladan makrolidlar qo‘llanganda bemorlarda psevdomembranoz kolitning yengil shaklidan tortib, o‘limga olib boradigan darajagacha rivojlanishi kuzatiladi. Shuning uchun antibakterial vositani qabul qilgandan so‘ng rivojlanadigan diareya bilan og‘rigan bemorda ushbu tashxisni hisobga olish zarur. Antibakterial dorilar bilan davolash yo‘g‘on ichakning normal mikroflorasini shikastlaydi, bu esa klostridiyalarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, Clostridium difficile tomonidan ishlab chiqarilgan toksin "antibiotik bilan bog‘liq kolit" rivojlanishiga sabab bo‘ladi. Psevdomembranoz kolit tashxisi qo‘yilgandan so‘ng, tegishli davolashni boshlash zarur. Psevdomembranoz kolitning yengil holatlarida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kifoya. Ushbu kasallikning o‘rta va og‘ir darajalarida suyuqliklar, elektrolitlar, oqsil qo‘shimchalari hamda Clostridium difficile ga qarshi klinik jihatdan samarali bo‘lgan antibakterial dorilar bilan davolash afzal ko‘riladi.

Klaritromitsin asosan jigar va buyrak orqali chiqariladi. Jigar shikastlanishi va buyrak funksiyasi saqlangan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Biroq, jigar shikastlangan yoki shikastlanmagan o‘tkir buyrak yetishmovchiligida dozani kamaytirish yoki preparatni qabul qilish oralig‘ini uzaytirish lozim. Klaritromitsin linkomitsin, kindamitsin va boshqa makrolidlarga nisbatan ham o‘zaro rezistentlikka ega.

Homiladorlik va laktatsiya

Klaritromitsin homiladorlikda qo‘llanilmaydi, muqobil davolash o‘tkazish imkoni bo‘lmagan hollar bundan mustasno. Agar homiladorlik ushbu preparat bilan davolanish davrida yuzaga kelgan bo‘lsa, bemor homila uchun potensial xavf haqida xabardor qilinishi kerak. Davolashda eng yuqori dozalardan foydalangan bemorlarda kuzatiladigan va qabul qilinganda plazmadagi konsentratsiyasining 2-17 baravar oshishiga olib keladigan preparat dozalari maymunlar, sichqonlar va quyonlarga yuborilganda homilaning rivojlanishiga toksik reaksiya bergan. Klaritromitsinni homiladorlik va emizish davrida qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Klaritromitsin ona sutiga o‘tadi.

Keksalarda qo‘llash

O‘tkir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksalarda dozani tuzatish talab etiladi, zarur.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Klaritromitsinni teofillin va karbamazepin bilan bir vaqtda qo‘llashda plazmadagi teofillin va karbamazepin konsentratsiyasining o‘rtacha, ammo ishonchli (R < 0,05) oshishi qayd etildi.

Makrolidlarni, shu jumladan klaritromitsinni qabul qilish, metabolizmi sitoxrom R 450 tizimi yordamida amalga oshiriladigan doimiy qabul qilinadigan dori vositalari (masalan, varfarin, ergot-alkaloidlar, triazolam, midazolam, lovastatin, dizopiramid, fenitoin va siklosporin) konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Klaritromitsin bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, plazmadagi sizaprid konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa QT oralig‘ining uzayishiga, aritmiyaga, shu jumladan qorincha taxikardiyasiga, fibrillyatsiyaga, qorinchalarning miltillashi va titrashi sindromiga olib kelishi mumkin.

Klaritromitsin va pimozidni bir vaqtda qo‘llagan bemorlarda o‘xshash alomatlar rivojlanadi. Makrolidlar terfenadin metabolizmiga ta’sir ko‘rsatib, uning konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan QT oralig‘ining uzayishi, qorinchalar taxikardiyasi rivojlanishi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, yurak aritmiyalari, shu jumladan "piruet" qorincha taxikardiyasini keltirib chiqaradi.

Astemizol, boshqa makrolidlar va klaritromitsin bir vaqtda qo‘llanganda ham shunga o‘xshash hodisalar kuzatiladi.

Klaritromitsinni digoksin bilan bir vaqtda qo‘llashda plazmadagi digoksin konsentratsiyasining oshishi qayd etilgan (agar bunday kombinatsiyani qo‘llash zarur bo‘lsa, digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak).

Ushbu ma’lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan bo‘lsa-da, klaritromitsin va indinavir, ritonovir yoki sakunavir kabi OIV proteazasi ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash klaritromitsin metabolizmi tezligini oshirishi mumkinligi ta’kidlangan.

OIV infeksiyasi bilan kasallangan kattalarda klaritromitsin va zidovudinni bir vaqtda qo‘llash zidovudinning muvozanat konsentratsiyasi miqdorini kamaytiradi. Bolalarda bu reaksiya kuzatilmadi.

Klaritromitsin yoki omeprazol konsentratsiyasining o‘zgarishiga qaramay, ularni bir vaqtda qo‘llashda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Chiqarish shakli

Meristat, 125 mg/5 ml peroral suspenziya, tarkibida 1750 mg klaritromitsinni o‘z ichiga olgan 70 ml suspenziyani suv bilan aralashtirib tayyorlash uchun zarur bo‘lgan granulalar; tana vazniga mos ravishda darajalangan pipetka va 37 ml steril suvni o‘z ichiga olgan plastik ampulani o‘z ichiga oladi.

Saqlash shartlari

Granulalar 30 °C dan past xona haroratida saqlanishi kerak. Suv bilan aralashtirilgandan so‘ng, suspenziya 30 °C dan past xona haroratida 14 kun davomida barqaror bo‘ladi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Chanta shahri, Kartaltepa qishlog‘i, E-5 avtomobil yo‘li yaqinida, Silivri/Istanbu