RB-Keyr

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: rabeprazol natriy - 20 mg;

yordamchi modda: mannitol.

Tavsif

Oq liofillangan kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vosita (N-K-ATFaza ingibitori). ATX kodi: A02BC04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Rabeprazol - proton nasosi ingibitori, almashingan benzimidazol hosilasi Me’daning pariyetal hujayralarida N-K"-ATFaza fermenti faolligining susayishi xlorid kislota hosil bo‘lishining oxirgi bosqichini ingibirlashga olib keladi. Bu ta’sir dozaga bog‘liq bo‘lib, qo‘zg‘atuvchidan qat’i nazar, xlorid kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekretsiyasini bostirishga olib keladi. Rabeprazol pariyetal hujayralarning proton pompasi bilan kovalent bog‘lanish yordamida bog‘lanadi, bu esa kislota sekretsiyasining qaytmas pasayishi bilan kechadi. Kislota faqat yangi hosil bo‘lgan proton pompalari orqali ajralib chiqishi mumkin. Shunday qilib, rabeprazolning qon plazmasidagi kinetikasi antisekretor ta’sir uchun hal qiluvchi ahamiyatga ega emas: rabeprazolning biologik faollik davri uning qon plazmasidan yarim chiqarilish davridan ancha katta. Rabeprazolning yarim chiqarilish davri emas, balki proton pompasining yarim ishlash davri (20-24 soat) katta klinik ahamiyatga ega. Rabeprazol faollashgan paytda pariyetal hujayraga yetib borganda, sekretsiyaning maksimal darajada pasayishiga erishish mumkin. Bunga babeprazolni vena ichiga infuzion yuborish orqali erishish mumkin. Shu tufayli sirkad ritmlar ta’sirida (atsetilxolin) yoki ovqatdan keyin (gistamin va gastrin) faollashgan proton pompasi darhol rabeprazol molekulasi bilan bog‘lanadi.

Preparatning faol moddasi - rabeprazol oshqozon pariyetal hujayralarining kislotali muhitida tez to‘planadi, u yerda sulfanilamid guruhining qo‘shilishi tufayli faol shaklga aylanadi. Proton pompasi sisteinlari bilan o‘zaro ta’sirlashadi. Antisekretor ta’sir bir soat davomida namoyon bo‘ladi, oshqozon muhiti rN ning maksimal pasayishi birinchi dozani qo‘llashdan 2-4 soat o‘tgach qayd etiladi. Birinchi sutkada o‘rtacha sutkalik kislotalilik ko‘rsatkichini 61% ga kamaytiradi. Bazal va stimulyatsiyalangan sekretsiyaning susayish davomiyligi 48 soatga yetadi, barqaror antisekretor ta’sir davolashning 3 kunidan keyin rivojlanadi. Bekor qilish rikoshet fenomeni bilan birga kechmaydi, sekretor faollikning tiklanishi 2-3 kun ichida fermentning yangi molekulalari sintezi bilan sodir bo‘ladi.

Preparatni kuniga 20 mg dozada 2 hafta davomida qo‘llash qalqonsimon bez funksiyasiga, uglevodlar metabolizmiga, qondagi paratgormon, kortizol, estrogen, testosteron, prolaktin, xoletsistokinin, sekretin, glyukagon, FSG, LG, STG, renin, aldosteron konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Farmakokinetika

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, rabeprazolning ta’siri 1 soat davomida rivojlanadi va 2-4 soatdan so‘ng maksimal darajaga yetadi. 20 mg dozani vena ichiga yuborishda o‘rtacha klirens 283±98 ml/daqiqani tashkil etadi. 20 mg dozada vena ichiga yuborilganda mutlaq biosinguvchanligi taxminan 100% ni tashkil etadi, ya’ni barcha rabeprazol molekulalari pariyetal hujayralarga yetib boradi.

Rabeprazolning biosinguvchanligi ko‘p marta yuborilganda o‘zgarmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 97% ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilgan 20 mg dozaning yarim chiqarilish davri 1,02±0,63 soat. Rabeprazolni ko‘p marta yuborilganda chiziqli farmakokinetika qayd etildi, ya’ni rabeprazolning yarim chiqarilish davri, klirensi va taqsimlanish hajmi dozaga bog‘liq emas. Preparat to‘xtatilgandan so‘ng, sekretor faollik 2-3 kundan keyin tiklanadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. Rabeprazol natriyning asosiy metabolitlari tioefir va karbonat kislota hosil bo‘lishi bilan biotransformatsiyalanadi.

Boshqa metabolitlar silfon, dimetiltioefir va merkantur kislotasining kon’yugati past konsentratsiyalarda mavjud. Yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil etadi. Dozaning taxminan 90% siydik bilan asosan ikkita metabolit ko‘rinishida chiqariladi: merkaptopur kislotasi va karbon kislotasi kon’yugati. Metabolitlarning oz qismi axlat bilan chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda babeprazolning chiqarilishi birmuncha sekinlashadi. Rabeprazol kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Gemodializda bo‘lgan (kreatinin klirensi 5 ml/min/1,73 m2 dan kam) buyrak yetishmovchiligining barqaror, terminal bosqichi bilan og‘rigan bemorlarda rabeprazol natriyning farmakokinetik ko‘rsatkichlari sezilarsiz o‘zgaradi.

Ko‘rsatmalar

Rabeprazol eritma ko‘rinishida preparatning peroral shaklini tayinlash imkonsiz bo‘lgan hollarda, ya’ni:

oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak peptik yarasining qon ketishi va og‘ir eroziyalar bilan xuruj qilishi;

eroziya va yaralar bilan kechadigan gastroezofageal reflyuks kasalligini qisqa muddatli davolash;

oshqozonning nordon tarkibi bilan aspiratsiyaning oldini olish;

Zollinger-Ellison sindromi;

stress ta’sirida, og‘ir holatlarda, kuyishlarda oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak shilliq qavatining buzilishi;

antibakterial vositalar bilan birgalikda oshqozon yarasi yoki surunkali gastrit bilan og‘rigan bemorlarda Helicobacter pylori y ni yo‘q qilish;

Helicobacter pylori bilan bog‘liq yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda yara retsidivlarini davolash va oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga buyurish faqat og‘iz orqali yuborish mumkin bo‘lmagan hollardagina tavsiya etiladi. Rabeprazolning peroral shaklini buyurish imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq, vena ichiga qo‘llashni bekor qilish kerak.

Tavsiya etilgan doza kunda 1 marta 20 mg rabiprazolni tashkil etadi.

Tayyorlangan eritmani faqat vena ichiga yuborish kerak.

Inyeksiya ko‘rinishida yuborish uchun flakon ichidagisi 5 ml inyeksiya uchun steril suvda eritiladi va 5-15 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi.

Infuziya ko‘rinishida yuborish uchun flakon ichidagisi avval 5 ml inyeksiya uchun steril suvda eritiladi, 100 ml hajmdagi infuzion eritmaga (0,9% natriy xlorid eritmasi) qo‘shiladi va 15-30 daqiqa davomida yuboriladi. Ishlatishga tayyor bo‘lgan eritma tayyorlangandan so‘ng 4 soat ichida ishlatilishi kerak.

Eritmani qo‘llashdan oldin cho‘kma, rang o‘zgarishi yoki boshqa har qanday o‘zgarishlar bor-yo‘qligini tekshirish kerak. Eritma tiniq va rangsiz, ko‘zga ko‘rinadigan qo‘shimchalarsiz bo‘lishi kerak. Ishlatilmagan eritmani utilizatsiya qilish kerak.

Preparatni mushak orasiga yuborish mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti a’zolari tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi; kamdan kam hollarda qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, qabziyat; kamdan kam hollarda og‘iz qurishi, kekirish, dispepsiya belgilari; kamdan kam hollarda ta’m bilishning buzilishi, anoreksiya, stomatit, gastrit, jigar transaminazalari faolligining oshishi;

Markaziy asab tizimi va sezgi a’zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i; kamroq hollarda bosh aylanishi, asteniya, uyqusizlik; juda kam hollarda depressiya, ko‘rish va ta’m bilishning buzilishi; asabiylik, uyquchanlik;

Gitara-harakat apparati tomonidan: kamdan kam hollarda mialgiya; juda kam hollarda artralgiya, boldir mushaklarining tortishishi;

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda yuqori nafas yo‘llarining yallig‘lanishi yoki infeksiyasi, kuchli yo‘tal, rinit, faringit, juda kam hollarda sinusit, bronxit, Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda teri toshmasi, teri qichishi:

Boshqalar: kamdan-kam hollarda bel, ko‘krak, oyoq-qo‘llarda og‘riq, shishlar, siydik yo‘llari infeksiyasi, isitma, qaltirash, grippga o‘xshash sindrom; ayrim hollarda ko‘p terlash, tana vaznining ortishi, leykotsitoz, trombotsitopeniya, neytropeniya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat rabeprazol natriy, almashingan benzimidazol yoki ushbu preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmaydi.

Preparat homilador ayollar va emizikli onalarga ham qo‘llanilishi mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasini oshirib yuborish, nojo‘ya ta’sirlarning yaqqolligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Davolash: Preparat dozasi oshirib yuborilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Maxsus antidot yo‘q. Rabeprazol natriy qon plazmasi oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi, shuning uchun dializda yomon chiqariladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Rabeprazol bilan davolash paytida simptomatik yaxshilanish oshqozonda xavfli o‘sma mavjud bo‘lganda ham sodir bo‘lishi mumkin, shuning uchun rabeprazol bilan davolashni boshlashdan oldin bunday kasalliklarni istisno qilish kerak (rabeprazol bilan davolash fonida simptomatik yaxshilanish o‘z vaqtida tashxis qo‘yishni qiyinlashtirishi mumkin). Jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda o‘tkazilgan maxsus tadqiqotda rabeprazolni qabul qilishda nojo‘ya ta’sirlar chastotasida jins va vizant mezonlari bo‘yicha tadqiqotga kiritilgan shaxslardan sezilarli farq aniqlanmadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda rabeprazol bilan davolashning dastlabki bosqichlarida ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida preparat faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llaniladi. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalar

Preparatni bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bu guruhda preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli tajriba mavjud emas.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ba’zi bemorlarda bosh og‘rig‘i, uyquchanlik yoki bosh aylanishi, ko‘rish qobiliyatining buzilishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Barqarorlik

Preparat 5 ml inyeksiya uchun steril suv bilan tiklangandan so‘ng, xona haroratida 4 soat davomida va sovutgichda 24 soat davomida ishlatilishi kerak. Boshqa parenteral preparatlar kabi, tiklangan eritma cho‘kma, loyqalik yoki oqish mavjudligi bo‘yicha baholanadi. Preparatning ishlatilmagan qismi yo‘q qilinishi kerak.

Tarkibining rangi o‘zgargan taqdirda, preparatni ishlatmasdan, uni yo‘q qilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Rabeprazol natriy, boshqa proton pompasi ingibitorlari (PPI) kabi, jigar sitoxrom R450 (CYP450) tizimiga kiruvchi fermentlar tomonidan metabolizmga uchraydi. Rabeprazol natriy amoksitsillin va varfarin, fenitoin, teofillin va diazepam kabi SÜR450 tizimi fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirga kirishmaydi.

Rabeprazol natriy xlorid kislota ishlab chiqarilishining kuchli va uzoq muddatli pasayishiga olib keladi. Shunday qilib, rabeprazol natriy, asosan, so‘rilishi oshqozon tarkibining pH ko‘rsatkichiga bog‘liq bo‘lgan preparatlar bilan o‘zaro ta’sirlashishi mumkin: qon plazmasida ketokonazol konsentratsiyasini 33% ga kamaytirish va digoksinning minimal konsentratsiyasini 22% ga oshirish. Shunday qilib, ko‘rsatilgan preparatlarni rabeprazol bilan bir vaqtda qo‘llaydigan ayrim bemorlar dozani o‘zgartirish zarurligini aniqlash uchun kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak.

Rabeprazol va faol metabolit klaritromitsinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda mos ravishda 24 va 50% ga oshadi. Bu N. pylori eradikatsiyasida o‘zaro ta’sirning ijobiy natijasi sifatida qaraladi. Klinik sinovlarda rabeprazol bilan bir vaqtda bemorlar, zaruratga ko‘ra, antatsidlarni qabul qilishdi; maxsus tadqiqotda rabeprazolning suyuqlik ko‘rinishida qabul qilingan antatsidlar bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmadi. Bundan tashqari, rabeprazolning oziq-ovqat bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Inson jigari mikrosomalarida o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, rabeprazol natriysi SUR450 tizimining izofermentlari (CYP2C9 va SURZA) tomonidan metabolizmga uchraydi. Bu tadqiqotlar rabeprazolning dorilar bilan o‘zaro ta’sirlashish qobiliyati past deb hisoblash imkonini beradi; shu bilan birga, uning siklosporin metabolizmiga ta’siri boshqa proton pompasi ingibitorlariga o‘xshaydi.

Nomuvofiqlik

Rabeprazolni faqat inyeksiya uchun steril suvda yoki fiziologik eritmada (0,9% li natriy xlorid eritmasi) eritish mumkin. Inyeksiya uchun rabeprazol bilan birga boshqa hech qanday eritmalarni ishlatish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Qahrabo rangli 10 ml hajmli shisha flakonda alyuminiy qalpoqcha bilan qisilgan tiqin bilan berkitilgan va saqlovchi plastmassa qopqoq bilan yopilgan liofillangan kukun.

Bitta flakon tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton o‘ramga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"ZE LABORATORIES LTD."

Behind 47, Industrial Area, Paonta Sahib-173025 (N.R.), Hindiston.