Rofloksan

Tarkib

1 ml tarkibida:

faol modda: ofloksatsin (ofloksatsin gidroxlorid shaklida) 2 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Och sariq rangli tiniq eritma. Antibakterial sintetik vositalar (gr. ftorxinolonlar) farmakoterapevtik guruhi.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi vosita. Ofloksatsinning bakteritsid ta’siri ikkita bakterial ferment DNK-giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni ingibirlashga asoslangan bo‘lib, bu bakterial DNK replikatsiyasi jarayonining buzilishiga va hujayraning nobud bo‘lishiga olib keladi.

Ofloksatsin ko‘pchilik grammanfiy va ba’zi grammanfiy bakteriyalar Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., shuningdek Chlamydia spp., Staphylococcus spp. (jumladan, metitsillinga chidamli shtammlar), Streptococcus spp.

Ofloksatsinga Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. o‘rtacha sezgir.

Slostridium perfringens dan tashqari ko‘pchilik anaerob bakteriyalar ofloksatsinga chidamli.

Ofloksatsin Treponema pallidum ga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

200 mg ofloksatsinni 60 daqiqa davomida bir martalik infuziyadan so‘ng, plazmadagi o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi 2,7 mkg/ml ni tashkil etadi, yuborilgandan 12 soat o‘tgach, ofloksatsinning konsentratsiyasi 0,3 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 25%.

Ofloksatsin organizmning ko‘plab to‘qimalari va biologik suyuqliklariga, shu jumladan so‘lak, bronxial sekret, o‘t, siydik, ko‘z yoshi va orqa miya suyuqligi, o‘pka, prostata bezi, teriga kiradi. Ofloksatsin yo‘ldosh orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi.

Ofloksatsinning 5% ga yaqini jigarda N-dezmetilofloksatsin va ofloksatsin-N-oksid hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. N-dezmetilofloksatsin mikroblarga qarshi kuchsiz faollikka ega.

Vena ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri 6-7 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 50 ml/min va undan kam) yarim chiqarilish davrini 13,3 soatgacha uzaytirish mumkin. Yuborilgan dozaning 80% gacha qismi siydik bilan o‘zgarmagan holda, 4% ga yaqini najas bilan chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

ofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan bakterial infeksiyalar;

nafas yo‘llarining o‘tkir va surunkali infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya);

LOR a’zolarining o‘tkir va surunkali infeksiyalari (ayniqsa, grammanfiy bakteriyalar, jumladan Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. keltirib chiqaradigan infeksiyalar);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyaklar (osteomiyelit) va bo‘g‘imlar infeksiyalari;

qorin bo‘shlig‘ining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan oshqozon-ichak trakti va o‘t yo‘llari infeksiyalari);

buyrak (piyelonefrit) va siydik yo‘llari (sistit, uretrit) infeksiyalari;

kichik chanoq a’zolari (endometrit, salpingit, ooforit, servitsit, parametrit, prostatit) va jinsiy a’zolar (kolpit, orxit, epididimit) infeksiyalari;

so‘zak;

xlamidioz;

septitsemiya

Qo‘llash usuli va dozalari

Rofloksan vena ichiga tomchilab yuboriladi. Preparat dozasi infeksiyaning joylashuvi va kechishining og‘irligiga, shuningdek, mikroorganizmlarning sezuvchanligiga, bemorning umumiy holatiga hamda jigar va buyrak faoliyatiga qarab individual ravishda tanlanadi.

Davolash davomiyligi:

o‘tkir infeksiyalarda 7-10 kun;

siydik yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida 3 kun;

suyak infeksiyalarida 3-4 hafta.

Rofloksan, infuziya uchun eritma, 2 oydan ortiq qo‘llash tavsiya etilmaydi.

200 mg dozani kamida 30 daqiqa davomida yuborish kerak. Kiritishni teng vaqt oralig‘ida amalga oshirish kerak. Bemorning ahvoli yaxshilansa, preparat o‘sha sutkalik dozada ichishga o‘tkaziladi.

Siydik yo‘llari infeksiyalarida preparat 100 mg dan sutkada 1-2 marta yoki 200 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.

Buyrak va jinsiy a’zolar infeksiyalarida - 100-200 mg sutkada 2 marta.

Nafas yo‘llari, LOR-a’zolari infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida, suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalarida, qorin bo‘shlig‘i infeksiyalarida, septik infeksiyalarda - 200 mg dan sutkada 2 marta. Zarurat tug‘ilganda doza kuniga 2 mahal 400 mg gacha oshiriladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (KK 20-50 ml/min bo‘lganda) bir martalik doza har 24 soatda 100-200 mg gacha kamaytirilishi kerak.

KK 20 ml/min dan kam bo‘lganda, shuningdek, gemodializ yoki peritoneal dializda bo‘lgan bemorlar uchun doza har 24 soatda 100 mg ni tashkil etishi kerak.

Jigar faoliyati yaqqol buzilgan bemorlarda sutkalik doza 400 mg dan oshmasligi kerak.

Rofloksan, infuziya uchun eritma, quyidagi eritmalar bilan mos keladi: natriy xloridning izotonik eritmasi, Ringer eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi. Geparin bilan mos kelmaydi. Faqat yangi tayyorlangan eritmadan foydalanish zarur.

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, meteorizm, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz enterokolit.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, harakatlarning ishonchsizligi, tremor, talvasalar, oyoq-qo‘llarning uvishishi va paresteziyalari, qo‘rqinchli tushlar, psixotik reaksiyalar, xavotirlanish, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, fobiyalar, tushkunlik, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, miya ichi bosimining oshishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: tendinit, mialgiya, artralgiya, tendosinovit, pay yorilishi.

Sezgi a’zolari tomonidan: rang sezishning buzilishi, diplopiya, ta’m bilish, hid bilish, eshitish va muvozanatning buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, AB pasayishi (v/i yuborilganda kuzatiladi; AB keskin pasayganda preparatni yuborish to‘xtatiladi), vaskulit, kollaps.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi, bronxospazm, fotosensibilizatsiya, anafilaktik shok.

Dermatologik reaksiyalar: nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), bullyoz gemorragik dermatit, po‘stloqli papulyoz toshma.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, agranulotsitoz, anemiya, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemolitik va aplastik anemiya.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: o‘tkir interstitsial nefrit, buyrak faoliyatining buzilishi, giperkreatininemiya, mochevina miqdorining oshishi.

Boshqalar: disbakterioz, superinfeksiya, gipoglikemiya (qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda), vaginit.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joyda og‘riq va terining qizarishi, ayrim hollarda tromboflebit.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya va tutqanoq chegarasining pasayishi (shu jumladan bosh miya jarohati, insult yoki markaziy asab tizimidagi yallig‘lanish jarayonlaridan keyin);

anamnezda tendinit mavjudligi;

glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;

18 yoshgacha bo‘lgan yosh;

homiladorlik va laktatsiya davri.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: bosh aylanishi, es-hushning chalkashishi, tormozlanish, mo‘ljalni yo‘qotib qo‘yish, uyquchanlik, qusish.

Davolash simptomatik bo‘lib, hayotiy muhim funksiyalarni ta’minlashga e’tibor qaratiladi. Ofloksatsinning eliminatsiyasini kuchaytirilgan diurez orqali tezlashtirish mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Agar allergik reaksiyalar yoki markaziy asab tizimi tomonidan kuchli nojo‘ya ta’sirlar kuzatilsa, preparatni darhol to‘xtatish lozim.

Preparatni bosh miya tomirlari aterosklerozida, bosh miya qon aylanishining buzilishida (anamnezda), surunkali buyrak yetishmovchiligida, MNTning organik shikastlanishlarida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Uzoq muddatli terapiyada buyrak, jigar funksiyalarini, periferik qon manzarasini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish zarur.

Rofloksan pnevmokokklar keltirib chiqaradigan pnevmoniyada tanlov preparati hisoblanmaydi.

Preparat o‘tkir tonzillitni davolash uchun ko‘rsatilmagan.

Rofloksan qo‘llanganda kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun yetarli miqdorda suv iste’mol qilish kerak.

Preparat bilan davolanish davrida bemor fotosensibilizatsiyadan saqlanish uchun quyosh yoki ultrabinafsha nurlariga duchor bo‘lmasligi kerak.

Preparatni qabul qilishda alkogol iste’mol qilishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Preparatni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Laktatsiya davrida preparatni buyurish zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Pediatriyada qo‘llanishi

Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolanish davrida avtotransportni boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish zarur.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Ofloksatsin bir vaqtda qo‘llanganda teofillin klirensini 25% ga kamaytiradi (bunda teofillin dozasini kamaytirish kerak).

Simetidin, furosemid, metotreksat va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar bir vaqtda qo‘llanganda plazmadagi ofloksatsin konsentratsiyasini oshiradi.

Ofloksatsin plazmadagi glibenklamid konsentratsiyasini oshiradi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda buyurilganda, ayniqsa keksalarda paylarning yorilish xavfi ortadi.

K vitamini antagonistlari - bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon ivish tizimining holatini nazorat qilish kerak.

Ofloksatsin va nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bir vaqtda qo‘llanganda, markaziy asab tizimiga rag‘batlantiruvchi ta’sir va tutqanoq rivojlanish xavfi ortadi.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 100 ml dan shisha flakonlarda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang. Eritma flakonni ochgandan so‘ng darhol ishlatiladi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bilan beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

Mefar Ilac Sanayi A.S., Turkiya.