Tseftarid

Tavsif

Oq yoki kremsimon tusli oq kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Beta-laktamli antibakterial preparatlar.

Farmakologik xususiyatlari

Seftazidim - bakteritsid sefalosporin antibiotik bo‘lib, uning ta’sir mexanizmi bakteriya hujayra devorlari sintezining buzilishi bilan bog‘liq. Gram-musbat va grammanfiy bakteriyalarning nisbatan keng doirasiga, shu jumladan gentamitsin va boshqa aminoglikozidlarga chidamli shtammlarga nisbatan yuqori faollikka ega. Gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlar ishlab chiqaradigan ko‘pchilik beta-laktamazalar ta’siriga juda chidamli.

Seftazidim in vitro sharoitida yuqori faollik ko‘rsatadi va ko‘pchilik infeksiya qo‘zg‘atuvchilariga qarshi MIK (minimal ingibirlovchi konsentratsiya) ning tor diapazonida ta’sir ko‘rsatadi. Seftazidim bunday mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-manfiy: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (shu jumladan Ps. pseudomallei), Escherichia coli, Klebsiella spp. (jumladan, Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (jumladan, ampitsillinga chidamli shtammlar), Haemophilus parainfluenzae (jumladan, ampitsillinga chidamli shtammlar). Gram-pozitiv: Staphylococcus aureus (metitsilinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsilinga sezgir shtammlar), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes (P-gemolitik streptokokklar A guruhi), Streptococcus B guruhi (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (Streptococcus faecalis dan tashqari).

Anaerob: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (ko‘pgina Bacteroides fragilis shtammlari chidamli).

Seftazidim in vitro sharoitida metitsilinga chidamli stafilokokklar, Streptococcus faecalis va boshqa ko‘plab enterokokklar, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. va Clostridium difficile ga qarshi ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Bemorlarda 500 mg va 1 g mushak orasiga inyeksiyadan so‘ng tezda mos ravishda 18 va 37 mg/l o‘rtacha cho‘qqi konsentratsiyalariga erishiladi. 500 mg, 1 g yoki 2 g vena ichiga bolyus yuborilgandan besh daqiqa o‘tgach, qon zardobida mos ravishda o‘rtacha 46,87 yoki 170 mg/l konsentratsiyaga erishiladi.

Terapevtik samarali konsentratsiyalar vena ichiga va mushak orasiga yuborilganidan 8-12 soat o‘tgach ham qon zardobida saqlanib qoladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 10% ni tashkil etadi. Ko‘pgina keng tarqalgan patogen mikroorganizmlar uchun MIKdan yuqori bo‘lgan seftazidim konsentratsiyasiga suyak, yurak, o‘t, balg‘am, ko‘z ichi, sinovial, plevral va peritoneal suyuqliklar kabi to‘qimalar va muhitlarda erishiladi. Seftazidim yo‘ldosh orqali tez o‘tadi va ko‘krak sutiga ekskretsiyalanadi. Preparat shikastlanmagan gematoensefalik to‘siq orqali yaxshi o‘tmaydi, yallig‘lanish bo‘lmasa, preparatning markaziy asab tizimidagi konsentratsiyasi past bo‘ladi. Biroq, miya pardalarining yallig‘lanishida markaziy asab tizimida seftazidimning konsentratsiyasi 4-20 mg/l va undan yuqori bo‘lib, bu uning terapevtik konsentratsiyasi darajasiga mos keladi.

Seftazidim organizmda metabolizmga uchramaydi. Parenteral yuborilgandan so‘ng qon zardobida seftazidimning yuqori va barqaror konsentratsiyasiga erishiladi.

Yarim chiqarilish davri taxminan 2 soatni tashkil etadi. Preparat o‘zgarmagan holda, faol shaklda glomerulyar filtratsiya orqali siydik bilan chiqariladi; dozaning taxminan 80-90% qismi 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda seftazidim eliminatsiyasi pasayadi, shuning uchun dozani kamaytirish kerak. Preparatning 1% dan kamrog‘i o‘t bilan chiqariladi, bu esa ichakka tushadigan preparat miqdorini sezilarli darajada cheklaydi.

Ko‘rsatmalar

Seftazidim unga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan mono- va aralash infeksiyalarni davolash uchun mo‘ljallangan:

og‘ir infeksiyalar:

sepsis, bakteriyemiya, peritonit, meningit; immunitet pasaygan bemorlarda uchraydigan infeksiyalar;

intensiv terapiya bo‘limlaridagi bemorlarda, masalan, infeksiyalangan kuyishlar bilan;

nafas yo‘llari infeksiyalari, shu jumladan mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda o‘pka infeksiyalari;

LOR a’zolari infeksiyalari;

siydik yo‘llari infeksiyalari;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

oshqozon-ichak trakti, o‘t yo‘llari va qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

gemo- va peritoneal dializ hamda uzluksiz ambulator peritoneal dializ bilan bog‘liq infeksiyalar.

Profilaktikasi: prostata bezidagi jarrohlik aralashuvlaridagi infeksiyalar (transuretral rezeksiya).

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza kasallikning og‘irligiga, sezuvchanligiga, infeksiyaning joylashuvi va turiga, shuningdek, bemorning yoshi va buyrak funksiyasiga bog‘liq.

Kattalar.

Kattalar uchun sutkalik doza 1 g dan 6 g gacha bo‘lib, vena ichiga yoki mushak orasiga 2-3 marta yuboriladi.

Siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari va uncha og‘ir bo‘lmagan infeksiyalar: 500 mg - 1 g dan har 12 soatda.

Aksariyat infeksiyalar: har 8 soatda 1 g yoki har 12 soatda 2 g.

Juda og‘ir infeksiyalar, ayniqsa immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda, shu jumladan neytropeniya bilan og‘rigan bemorlarda: har 8 yoki 12 soatda 2 g yoki har 12 soatda 3 g.

Mukovissidoz o‘pkaning ko‘k yiringli infeksiyasi bilan birgalikda: kuniga 100 dan 150 mg/kg gacha 3 marta yuboriladi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalarda sutkasiga 9 g gacha dozani qo‘llash.

Prostata bezidagi jarrohlik aralashuvlarining oldini olish uchun qo‘llanganda, anesteziyaga kiritish paytida 1 g yuborish kerak. Ikkinchi doza kateterni olib tashlash paytida yuboriladi.

Emizikli bolalar va 2 oydan katta bolalar. 30-100 mg/kg kuniga 2-3 marta qabul qilish.

Immunitet tanqisligi, mukovissidoz yoki meningit bilan og‘rigan bolalarga kuniga 150 mg/kg gacha (kuniga maksimal 6 g) 3 marta yuborish tavsiya etiladi.

Chaqaloqlar (0-2 oylik). 25-60 mg/kg/sutka 2 qabulda. Chaqaloqlarda seftazidimning qon zardobidan yarim chiqarilish davri kattalarnikiga qaraganda 3-4 marta uzoqroq bo‘lishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlar.

O‘tkir infeksiya bilan og‘rigan keksa yoshdagi bemorlarda seftazidim klirensining pasayishini hisobga olgan holda, sutkalik doza 3 g dan oshmasligi kerak, ayniqsa 80 yoshdan oshgan bemorlar uchun.

Buyrak funksiyasi buzilganda dozalash.

Seftazidim buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Shuning uchun buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun doza kamaytirilishi kerak. Boshlang‘ich doza 1 g bo‘lishi kerak. Qo‘llab-quvvatlovchi dozani aniqlash glomerulyar filtratsiya tezligiga asoslanishi kerak.

Og‘ir infeksiyali bemorlar uchun bir martalik dozani 50% ga oshirish yoki shunga mos ravishda yuborish chastotasini oshirish mumkin. Bunday bemorlarda zardobdagi seftazidim miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi, u 40 mg/l dan oshmasligi kerak.

Bolalarda kreatinin klirensini tana yuzasi yoki tana vazniga qarab o‘zgartirish lozim.

Gemodializ.

Gemodializ vaqtida seftazidimning qon zardobidan yarim chiqarilish davri 3–5 soatni tashkil etadi. Har bir gemodializ seansidan so‘ng seftazidimning tavsiya etilgan ushlab turuvchi dozasini yuborish kerak (yuqoridagi jadvalga qarang).

Peritoneal dializ.

Seftazidimni odatdagi peritoneal dializda va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializda qo‘llash mumkin. Vena ichiga qo‘llashdan tashqari, seftazidimni dializ suyuqligiga qo‘shish mumkin (odatda 2 l dializ suyuqligiga 125 dan 250 mg gacha).

Intensiv terapiya bo‘limlarida uzoq muddatli arteriovenoz gemodializ yoki yuqori tezlikdagi gemofiltratsiya o‘tkaziladigan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tavsiya etilgan doza sutkasiga 1 g bir martalik yoki bir necha marta qabul qilish ko‘rinishida bo‘ladi. Past tezlikdagi gemofiltratsiya uchun buyrak faoliyati buzilishidagi kabi dozalarni qo‘llash lozim.

Venoz gemofiltratsiya va venoz gemodializ o‘tkazilayotgan bemorlarda doza bo‘yicha tavsiyalarni davolovchi shifokor belgilaydi.

Kirish.

Seftard vena ichiga yoki chuqur mushak orasiga inyeksiya yo‘li bilan yuboriladi. Mushak ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan joylar katta quymich mushagining yuqori tashqi kvadranti yoki sonning lateral qismidir. Seftazidim eritmalarini bevosita venaga yoki agar bemor suyuqliklarni parenteral yo‘l bilan qabul qilsa, vena ichiga infuziya qilish tizimiga yuborish mumkin.

Tayyorlash bo‘yicha yo‘riqnoma.

Seftard vena ichiga yuborish uchun keng qo‘llaniladigan eritmalarning aksariyati bilan mos keladi. Biroq, inyeksiya uchun natriy bikarbonatni erituvchi sifatida qo‘llash mumkin emas. Eritmaning rangi konsentratsiya, erituvchi va saqlash sharoitiga qarab och sariqdan kahrabo ranggacha o‘zgaradi. Tavsiyalarga rioya qilinganda, preparatning ta’siri uning rangining o‘zgarishiga bog‘liq emas.

Seftazidim 1 mg/ml dan 40 mg/ml gacha bo‘lgan konsentratsiyalarda quyidagi eritmalar bilan mos keladi: 0,9% natriy xlorid eritmasi; M/6 natriy laktat eritmasi; 5% li glyukoza eritmasi; 5% li glyukoza eritmasidagi 0,225% li natriy xlorid eritmasi; Natriy xloridning 5% li glyukoza eritmasidagi 0,45% li eritmasi; 5% li glyukoza eritmasidagi 0,9% li natriy xlorid eritmasi; 0,18% li natriy xloridning 4% li glyukoza eritmasidagi eritmasi; 10% li glyukoza eritmasi; 0,9% natriy xlorid eritmasidagi dekstran 40 ning 10% li eritmasi; Dekstran 40 ning 5% li glyukoza eritmasidagi 10% li eritmasi; 0,9% natriy xlorid eritmasida dekstran 70 ning 6% li eritmasi; Dekstran 70 ning 5% li glyukoza eritmasidagi 6% li eritmasi.

Seftazidim 0,05 mg/ml dan 0,25 mg/ml gacha bo‘lgan konsentratsiyalarda intraperitoneal dializ uchun suyuqlik (laktat) bilan mos keladi.

Seftazidim mushak orasiga yuborish uchun 0,5%) yoki 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Har ikkala preparatning samaradorligi seftazidim 4 mg/ml dozada quyidagi moddalar bilan aralashtirilganda saqlanadi: gidrokortizon (gidrokortizon natriy fosfat) 1 mg/ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki 0,5% li glyukoza eritmasida; sefuroksim (sefuroksim natriy) 3 mg/ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida; kloksatsillin (kloksatsillin natriy) 4 mg/ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida; geparin 10 MO/ml yoki 5 MO/ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida; kaliy xlorid 10 mekv/l yoki 40 mekv/l 0,9% li natriy xlorid eritmasida.

Mushak ichiga yoki vena ichiga bolyusli inyeksiya uchun eritmalar tayyorlash.

Shpris ignasi flakon qopqog‘i orqali sanchiladi va tavsiya etilgan hajmdagi erituvchi yuboriladi.

Shpris ignasi chiqarib olinadi va flakon tiniq eritma hosil bo‘lguncha chayqatiladi.

Flakonni ag‘darish. Shpris porsheni to‘liq kiritilganda, igna flakonga kiritiladi.

Eritmaning hammasini shprisga tortib oling, bunda igna hamma vaqt eritmada turishi kerak.

Vena ichiga yuborish uchun eritmalar tayyorlash.

Shpris ignasi flakon qopqog‘i orqali sanchiladi va 10 ml erituvchi yuboriladi.

Shpris ignasi chiqarib olinadi va flakon tiniq eritma hosil bo‘lguncha chayqatiladi.

Bosimni oshirish uchun havo ignasi qopqoq orqali flakonga kiritiladi.

Havo uchun ignani olmasdan, yana 40 ml erituvchi qo‘shiladi.

Havo uchun ignani chiqarib, flakonni chayqating va infuziya uchun tizimni odatdagidek sozlang.

Eslatma: Preparatning sterilligini ta’minlash uchun preparat eriguncha havo uchun ignani qopqoq orqali kiritmaslik juda muhimdir.

Preparat bolalarda qo‘llanadi. Preparatni yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolash uchun ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar kam kuzatiladi.

Mahalliy:

flebit yoki trom

Dozani oshirib yuborish ensefalopatiya, tutqanoq va koma kabi nevrologik asoratlarga olib kelishi mumkin.

Davolash simptomatik. Qon zardobidagi seftazidim konsentratsiyasini gemodializ yoki peritoneal dializ orqali kamaytirish mumkin.

Maxsus shartlar

Davolashni boshlashdan oldin bemorning anamnezida seftazidim, sefalosporinlar, penitsillinlar yoki boshqa dorilarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bor-yo‘qligini aniqlash lozim.

Seftazidimni anamnezida penitsillinlar yoki boshqa beta-laktam antibiotiklariga allergik reaksiyasi bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Seftazidimga nisbatan allergik reaksiya yuzaga kelgan taqdirda, preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim. Og‘ir o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari adrenalin, gidrokortizon, antigistamin preparatlar va boshqa shoshilinch yordam vositalarini qo‘llashni talab qilishi mumkin.

Agar doza mos ravishda kamaytirilmasa, nevrologik asoratlar yuzaga kelishi mumkin. Boshqa keng ta’sir doirasiga ega antibiotiklarni qo‘llashdagi kabi, Seftirid bilan uzoq vaqt davolash sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning (masalan, Candida, Enterococci) haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin; bu holda davolashni to‘xtatish yoki boshqa zarur choralarni ko‘rish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Bemorning ahvolini doimo nazorat qilib turish juda muhimdir.

Boshqa sefalosporinlar va keng ta’sir doirasiga ega penitsillinlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, Enterobacter spp. va Serratia spp. ning ilgari sezgir bo‘lgan ba’zi shtammlari seftazidim bilan davolash paytida chidamli bo‘lib qolishi mumkin. Bunday hollarda vaqti-vaqti bilan sezuvchanlikni tekshirib turish kerak.

Seftazidim glyukozuriyani ferment usullari bilan aniqlash natijalariga ta’sir ko‘rsatmaydi, shunga qaramay, misni qaytarish usullari (Benedikt, Feling, Klinitetest) qo‘llanilganda tahlil natijalariga biroz ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Seftazidim kreatininni aniqlashning ishqoriy-pikrat usuliga ta’sir qilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida

Seftazidimning embriotoksik va teratogen ta’siri haqida eksperimental dalillar yo‘q, ammo uni homiladorlikning birinchi oylarida ayollarga va emizikli bolalarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Seftazidim oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun emizish davrida ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparatning yuqori dozalarini nefrotoksik dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash buyrak faoliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Xloramfenikol in vitro seftazidim va boshqa sefalosporinlarning antagonisti hisoblanadi. Bu hodisaning klinik ahamiyati noma’lum, shunga qaramay, agar Seftiridni xloramfenikol bilan bir vaqtda qo‘llash taklif qilinsa, antagonizm ehtimolini hisobga olish kerak.

Sefalosporinlarning yuqori dozalari va aminoglikozidlar yoki yuqori faol diuretiklar (masalan, furosemid) kabi nefrotoksik dorilar bilan bir vaqtning o‘zida davolash buyrak faoliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Tavsiya etilgan dozaga rioya qilinganda, bu hodisa ehtimoldan yiroq. Seftazidimning odatdagi terapevtik dozalarda buyrak faoliyatiga salbiy ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Seftazidim buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun buyraklarning zararlanish darajasiga qarab dozani kamaytirish kerak.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan, quruq, yorug‘lik tushmaydigan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash lozim.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g N1 (flakon).

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun, 1000 mg dan flakonlarda.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yil.