Tseftaz

Tarkib

1 flakon tarkibida: natriy seftriakson (suvsiz seftriaksonga ekvivalent) - 1000 mg; natriy tazobaktam (tazobaktamga ekvivalent) - 125 mg bo‘ladi.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (grekcha sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD54.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Seftriakson - uchinchi avlod sefalosporini. Seftriakson bakteritsid ta’sirga ega bo‘lib, faol bo‘linayotgan hujayralarning bakterial hujayra devori sintezini bir yoki bir nechta penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lash orqali ingibirlaydi. Ushbu oqsillar bakteriya hujayralari membranasi bilan bog‘langan va ehtimol sintezda ishtirok etadi. Nuqsonli hujayra devori hosil bo‘lishining natijasi hujayradagi osmotik bosimning beqarorligidir. Bakteriya hujayralari o‘ziga xos penitsillin bog‘lovchi oqsillar to‘plamiga ega. Seftriaksonning turli xil bakteriyalar uchun penitsillin bog‘lovchi oqsillarga yaqinligi preparatning antimikrob faollik spektri bilan bog‘liq. Shuningdek, sefalosporinlar penitsillinlarga o‘xshab, hujayra bo‘linishida ishtirok etuvchi ferment bo‘lgan urein gidrolaza ingibitorining qobiliyatini pasaytirish orqali bakteriya hujayra devorining parchalanish tezligini oshirishi mumkin deb taxmin qilinadi. Ushbu ferment bakteriya hujayrasi devorining butunligini buzishi mumkin.

Tazobaktam - penitsillinat sulfon, tuzilishi bo‘yicha sulbaktamga o‘xshaydi. Beta-laktamaza ingibitori bo‘lib, ushbu ferment ta’sirida parchalanadigan ko‘plab preparatlar, masalan, penitsillinlar va sefalosporinlar bilan sinergizm ko‘rsatadi. Tazobaktam klavulan kislotasi ingibirlashi mumkin bo‘lgan barcha beta-laktamazalarni ingibirlaydi va bundan tashqari, u Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarining indutsirlangan fermentlariga nisbatan ma’lum faollikka ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan kuchsiz ferment induktori hisoblanadi. Seftriakson va tazobaktam kombinatsiyasi

Tazobaktam va seftriakson kombinatsiyasi seftriaksonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal ingibirlovchi konsentratsiyalarning pasayishi) namoyon qiladi.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (jumladan, ampitsillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Seftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.

Odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penitsillinlar, sefalosporinlar va aminoglikozidlarga chidamli bo‘lgan yuqoridagi mikroorganizmlarning ko‘plab shtammlari seftriaksonga sezgir bo‘ladi.

Gram-musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Metitsillinga chidamli stafilokokklar sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga chidamli.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ning ko‘pgina shtammlari chidamli.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,

Providencia turlari (jumladan Providenciaettgeri), Salmonella turlari (jumladan Salmonella typhi), Shigella turlari.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Meningit chaqiruvchi Listeria monocytogenes va penitsillinga chidamli S. pneumoniae ga nisbatan kam faol.

Farmakokinetika

Seftriaksonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga yuborilgandan keyin 30 daqiqa ichida erishiladi. Seftriakson siydikda yuqori konsentratsiyaga erishadi. Umuman olganda, seftriaksonning 33-67 foizi o‘zgarmagan holda, qolgan qismi esa o‘t va najas bilan chiqariladi. 1 g seftriakson v/i yuborilgandan so‘ng, o‘tda o‘rtacha konsentratsiyasi 581 mkg/ml va plazmada 62,1 mkg/ml ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri 8,7 soat. Seftriakson plazma oqsillari bilan 98% bog‘lanadi. Seftriakson gematoensefalik to‘siqdan o‘tadi. Peritoneal va gemodializda olib tashlanmaydi.

Tazobaktam farmakologik va antibakterial faollikka ega bo‘lmagan yagona metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Tazobaktam buyrak orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyrak ekskretsiyasi orqali chiqariladi, yuborilgan dozaning 80% o‘zgarmagan holda, qolganlari esa yagona metabolit sifatida chiqariladi. Tazobaktam ham o‘tga ajraladi. Tazobaktam taxminan 30% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Tazobaktam metabolitlarining oqsillar bilan bog‘lanishi sezilarli emas. Tazobaktam organizm to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan ichak shilliq qavati, o‘t pufagi, o‘pka, ayollar reproduktiv a’zolari (bachadon, tuxumdonlar va bachadon naylari), hujayralararo suyuqlik va o‘t suyuqligida keng tarqalgan.

Ko‘rsatmalar

Seftriakson natriy va tazobaktam, preparat faqat sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash uchun qo‘llanilishi kerak.

Seftriakson natriy va tazobaktam inyeksiyasi kombinatsiyasi quyidagi holatlarda qo‘llaniladi:

Yuqori va pastki nafas yo‘llari hamda LOR a’zolarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan, o‘tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, shifoxonadan tashqari pnevmoniya, o‘pka abssessi, plevra empiyemasi, o‘rta quloqning o‘tkir bakterial otiti).

Teri va yumshoq to‘qimalarning infeksion-yallig‘lanish kasalliklari.

Siydik-tanosil a’zolarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (pielit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, sistit, prostatit, epididimit va boshqalar).

Suyak va bo‘g‘imlar, yuz-jag‘ sohasining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari.

Qorin bo‘shlig‘i a’zolarining infeksion-yallig‘lanish kasalliklari (peritonit, xoletsistit, pankreatit va boshqalar).

Asoratlanmagan so‘zak, shu jumladan penitsillinaza ajratuvchi mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan so‘zak.

Sepsis va bakterial septitsemiya.

Bakterial meningit va endokardit.

Yumshoq shankr va zaxm.

Laym kasalligi (spiroxetoz.

Salmonellyoz va salmonellentlik.

Immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalar.

Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.

Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish: operatsiyadan oldin preparat (Seftaza) yuborish operatsiyadan keyingi infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin. Jarrohlik amaliyoti o‘tkazilayotgan bemorlar (masalan, vaginal abdominal gisterektomiya, xavf guruhidagi bemorlarda surunkali kalkulyoz xoletsistitda xoletsistektomiya, antimikrob preparatlarni kiritishni talab qilmaydigan o‘tkir xoletsistit, obstruktiv sariqlik yoki o‘t yo‘lining toshlar bilan tiqilib qolishi va boshqalar) infeksiya paydo bo‘lishi uchun potensial xavfli hisoblanadi. Shuningdek, operatsiya maydoni jiddiy xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan bemorlar (masalan, aorta-koronar shuntlash paytida) ham infeksiya paydo bo‘lishi uchun potentsial xavfli hisoblanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar: Jiddiy infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etilgan doza 50-75 mg/kg (seftriakson hisobida) bo‘lib, har 12 soatda 2 marta yuboriladi. Umumiy sutkalik doza 2 g dan oshmasligi kerak (seftriakson hisobida). 2 haftagacha bo‘lgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 20-50 mg/kg ni tashkil etadi. O‘tkir bakterial o‘rta otitni davolash uchun bir martalik m/o dozasi 50 mg/kg (lekin seftriakson hisobida 1 g dan ko‘p emas) tavsiya etiladi.

Kattalar: Kattalar uchun odatiy doza infeksiyaning og‘irligiga qarab kuniga 1-2 marta 1000/125 mg seftriakson/tazobaktamni tashkil etadi. Umumiy sutkalik doza 4 g dan oshmasligi kerak (seftriakson hisobida).

Operatsiyadan oldin qo‘llash uchun (jarrohlik infeksion asoratlarining oldini olish) 1 g seftriaksonga teng dozani jarrohlik amaliyotidan 30 daqiqa - 2 soat oldin vena ichiga bir marta yuborish tavsiya etiladi. Seftaz bilan davolash infeksiya belgilari yo‘qolganidan keyin kamida 2 kun davom etishi kerak. Davolashning odatdagi davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi; infeksiyaning og‘irligiga qarab, davolash muddatini uzaytirish talab etilishi mumkin. Streptococci pyogenes keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda davolash kamida 10 kun davom etishi kerak. Seftriakson mushak orasiga inyeksiya yoki eritma tiklangandan so‘ng, quyida ko‘rsatilganidek, sekin vena ichiga inyeksiya/infuziya qilish orqali yuborilishi mumkin.

Foydalanish uchun ko‘rsatmalar

Vena ichiga bolyusli yuborish uchun preparat inyeksiya uchun steril suvda, natriy xlorid eritmasida yoki dekstroza eritmasida 1:10 nisbatda, mushak ichiga yuborish uchun 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Seftaz preparatini tegishli erituvchi (inyeksiya uchun suv, natriy xlorid, glyukoza eritmasi) bilan suyultirish jadvalda keltirilgan.

Doza (seftriaksonga qayta hisoblaganda) 250 mg 500 mg 1000 mg

Vena ichiga yuborish uchun erituvchi miqdori (ml) 2,4 4,8 9,6

Mushak orasiga yuborish uchun erituvchi miqdori (ml) (1% li lidokain gidroxlorid eritmasi) 0,5-0,9 1,0-1,8 3,6

Vena ichiga kamida 2-4 daqiqa davomida inyeksiya qilish kerak.

Vena ichiga infuziya kamida 30 daqiqa davomida yuborilishi kerak.

Preparat 1% li lidokain eritmasida suyultirilgach, tayyor eritma mushak orasiga chuqur yuboriladi. 1 g dan yuqori dozalar (seftriaksonga qayta hisoblaganda) 12 soatlik interval bilan 2 marta yuborishga bo‘linishi kerak.

Tayyorlangan preparat eritmasini darhol ishlatish kerak.

Tarkibida kalsiy bo‘lgan erituvchilardan (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi) Seftazni tiklash yoki tiklangan eritmani vena ichiga yuborish uchun yanada suyultirish uchun foydalanish mumkin emas. Bu cho‘kma hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefalosporinlar va beta-laktamaza ingibitorlariga (shu jumladan, penitsillinlar, karbapenemlarga) yuqori sezuvchanlik. Homiladorlik (I trimestr), emizish.

Ehtiyotkorlik bilan: yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya, chala tug‘ilgan chaqaloqlar, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nospetsifik yarali kolit, enterit yoki antibakterial vositalarni qo‘llash bilan bog‘liq kolit, homiladorlik, emizish

Nojo‘ya ta’sirlari

Seftriakson va tazobaktam kombinatsiyasi odatda yaxshi qabul qilinadi.

Preparat qo‘llanilganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkin:

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, talvasalar (buyrak yetishmovchiligida), eshitish qobiliyatining buzilishi.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat, meteorizm, anoreksiya, qorinda spazm va og‘riq, ta’m bilishning buzilishi, stomatit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralanishi, og‘iz bo‘shlig‘i kandidozi, glossit, psevdomembranoz kolit, disbakterioz.

Jigar tomonidan: transaminazalar, ishqoriy fosfataza, LDG yoki bilirubin faolligining tranzitor oshishi, jigar disfunksiyasi, xolestaz.

Qon tizimi tomonidan: gemoglobin va gematokritning pasayishi, tranzitor eozinofiliya, neytropeniya, leykopeniya, aplastik va gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gipoprotrombinemiya, protrombin vaqtining uzayishi, qon ivishining plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasining pasayishi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi, interstitsial nefrit, dizuriya, vaginit, urolitiaz, nefrolitiaz, oraliqdagi qichishish, qon zardobida kreatinin va/yoki mochevina azotining oshishi.

Allergik reaksiyalar: o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari, teri toshmalari, qichishish, allergik pnevmonit, allergik dermatit, eshakem, ekzantema, Kvinke shishi, kamdan-kam hollarda - dori isitmasi yoki qaltirash, zardob kasalligi, anafilaktik shok, bronxospazm. Boshqa preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ayrim hollarda teri tomonidan ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi kabi nojo‘ya reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq yoki infiltrat, vena ichiga yuborilgandan keyingi tromboflebit.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: neyroreflektor qo‘zg‘aluvchanlik sindromi, ensefalopatiya, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya.

Davolash: gemodializ va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya

Maxsus shartlar

Bakterial infeksiya tasdiqlanmaganda, shuningdek, profilaktika maqsadida Seftazni tayinlash maqsadga muvofiq emas, chunki bu holda preparatga chidamli bakteriyalar rivojlanish xavfi ortadi.

Arterial gipertenziya va suv-elektrolit muvozanati buzilganda plazmadagi natriy miqdorini tekshirish zarur. Uzoq muddat buyurilganda qonning sitologik tahlili o‘tkazilishi shart, disbakterioz rivojlanishi mumkinligini nazarda tutish kerak.

Seftaz bilan davolashni boshlashdan oldin bemorda sefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa preparatlarga allergik reaksiyalar bo‘lgan-bo‘lmaganligini aniqlash lozim. Ushbu preparatni penitsillinga sezgir bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari namoyon bo‘lganda epinefrinni teri ostiga yuborish va boshqa tegishli davolash choralarini ko‘rish lozim.

Clostridium difficile qo‘zg‘atgan diareya antibakterial dorilarni, shu jumladan Seftazni qo‘llaydigan deyarli barcha bemorlarda kuzatiladi va yengil darajadan og‘ir darajagacha bo‘lishi mumkin.

Gemolitik kamqonlik sefalosporinlarni, shu jumladan seftriakson/tazobaktamni qo‘llovchi bemorlarda kuzatilishi mumkin. Gemolitik kamqonlikning og‘ir holatlari kattalarda ham, bolalarda ham kuzatilgan. Agar bemorda seftriakson yuborilgandan keyin kamqonlik rivojlangan bo‘lsa (sefalosporinlar bilan bog‘liq kamqonlik tashxisi etiologiyasini aniqlashda ham baholanishi kerak), preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim.

Preparat tavsiya etilgan dozalarda yuborilganda ham mochevinadagi azot va plazmadagi kreatinin miqdorining vaqtincha oshishi kuzatildi. Ba’zi bemorlarda protrombin vaqtining oshishi kuzatildi.

K vitamini sintezi buzilgan yoki K vitamini zaxirasi past bo‘lgan bemorlar (masalan, surunkali jigar kasalligi yoki ovqat hazm qilish buzilishi bilan) Seftaz bilan davolanish paytida protrombin vaqtini doimiy ravishda tekshirib turishlari kerak. Agar protrombin vaqti davolash paytida oshsa yoki davolashdan oldin bu ko‘rsatkich yuqori bo‘lsa, u holda K vitaminini (har kuni 10 mg) yuborish kerak.

Seftazdan uzoq vaqt foydalanish chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun bemorlarni doimiy nazorat qilish zarur. Superinfeksiya rivojlanganda tegishli terapevtik choralar ko‘rilishi lozim. Seftaz MIY kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Boshqa sefalosporinlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi anafilaktik shok rivojlanishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birga kelganda va gemodializda bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish va plazmadagi konsentratsiyani nazorat qilish talab etiladi (jigar va buyrak faoliyatining alohida buzilishida ham qondagi miqdorini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish tavsiya etiladi). Jigar faoliyati yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda seftriakson dozalarini o‘zgartirish talab etilmaydi; biroq jigar va buyrak faoliyati sezilarli darajada buzilgan bemorlarda Seftaz dozasi kuniga 2,250 g dan oshmasligi kerak, bunda preparatning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish talab etilmaydi.

Chaqaloqlar

Giperbilirubinemiya bilan tug‘ilgan chaqaloqlar, ayniqsa, chala tug‘ilgan chaqaloqlar seftriakson qabul qilmasligi kerak. In vitro tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, seftriakson bilirubinni plazma albumini bilan bog‘lanishidan siqib chiqarishi mumkin, bu esa keyinchalik bilirubin ensefalopatiyasi rivojlanishiga olib keladi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda seftriakson tuzining kalsiy bilan cho‘kish xavfi tufayli uni parenteral oziqlantirish kabi kalsiy saqlovchi vena ichiga yuboriladigan eritmalar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Seftriakson va kalsiyli suyuqliklar yuborilgan chaqaloqlarda o‘pka va buyraklarda kristallar paydo bo‘lishi bilan o‘lim holatlari kuzatilgan.

Homiladorlik va emizish davrida

Homiladorlik

Seftaz preparatini homiladorlikning I trimestrida qo‘llash mumkin emas.

Laktatsiya

Preparat ko‘krak sutiga oz miqdorda o‘tadi. Shuning uchun davolanish davrida emizishni to‘xtatish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

YAQNDV va boshqa trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish ehtimoli ortadi.

Diuretiklar va aminoglikozidlar seftriaksonning nefrotoksik ta’sirini kuchaytiradi.

Farmatsevtik preparat aminoglikozidlar, flukonazol, labetalol, vankomitsin, pentamidin, kalsiy saqlovchi eritmalar bilan mos kelmaydi

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Chiqarish shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun solingan, rezina qopqoq va alyuminiy hamda plastmassadan yasalgan sariq sinuvchan metall qopqoq bilan berkitilgan 1 ta shisha flakon karton qutiga qadoqlangan.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

BKRS Pharma Pvt. Ltd, Hindiston