Вомистоп

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: ондансетрон гидрохлориди - 2,494 мг;

ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси моногидрати - 0,5 мг натрий цитрат - 0,25 мг, натрий хлорид - 9 мг, инъекция учун сув 1 мл гача.

Тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли эритма.

Инъекция учун эритма.

Қусишга қарши восита (серотонин рецепторлар антагонисти). АТХ коди: А04AA01.

Фармакодинамикаси

Ондансетрон селектив 5НТз рецепторларини антагонисти (серотонин) ҳисобланади.

Цитостатик химиотерапия ва радиотерапия учун дори воситалар 5НТз рецепторларини сақловчи вагус афферент толаларини фаоллаштириб серотонин даражасининг ошишига олиб келиши мумкин, қусиш рефлексини чақиради. Марказий ва периферик нерв тизимининг нейронларни, n.vagus охирларини ичакларда ва марказий нерв тизимининг марказларида (асосан IV мия қоринчасини ўзагида) қусиш рефлексларнинг амалга ошишини бошқарувчи серотонин 5НТз рецепторларини селектив блоклайди. Ҳаракатлар координациясини бузмайди, седатив самара чақирмайди ва ишлаш қобилиятини пасайтирмайди. Анксилиотик фаолликка эга. Плазмада пролактиннинг концентрациясини ўзгартирмайди.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилгандан кейин Тмах 10 минут. Қон плазмаси оқсиллари билан богланиши 70-76% ни ташкил қилади. Микросомал ферментлар (CYP2D6) иштирокида жигарда метаболизмга учрайди. Парентерал юборилгандан кейин ярим чикарилиш даври (Т1/2) 3 соатни ташкил килади. CYP2D6 ферментини йўқлиги (дебрисохиннинг полиморфизми) онданстеронни фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Юборилган дозадан 5% камроқ сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Кўп марта юборилганда ондансетронни фармакокинетик параметлари ўзгармайди.

Ўрта даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси минутига 15-60 мл) ҳам тизимли клиренси, ҳам тақсимланиш хажми камаяди, бунинг натижасида Т1/2 ни кўп бўлмаган ва клиник аҳамиятсиз ошиши мумкин. Сурункали гемодиализ қабул қилаётганда (тадқиқотлар гемодиализ сеансларни танаффуслар орасида ўтқазилган) буйрак функцияларини оғир бузилишлари бўлган пациентларда ондансетронни фармакокинетикаси деярли ўзгармайди. Жигар функцияларини яққол бузилишлари бўлган пациентларда ондастеронни тизимли клиренси кескин камаяди, натижада унинг ярим чиқарилиш даври 15-20 соатгача ошади. Онданстеронни Т1/2 юбориш усулига боғлиқ эмас.

Парентерал юборилгандан кейин кекса ёшли пациентларда Т1/2 5 соатгача ошиши мумкин.

• катталарда цитостатик химиотерапия ёки нур билан даволаш, чакирган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш;
• болаларда цитостатик химиотерапия чақирган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш;
• катталарда ва болаларда операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш учун қўлланади.

Катталарда цитостатик химиотерапия ва нур билан даволаш чақирган кўнгил айниши ва кусишни олдини олиш ва даволаш.

Дозалаш тартибини танлаш ўсмага қарши даволашни эметогенлигидан аниқланади. Одатда максимал суткалик дозаси 8-32 мг ни ташкил қилади.

Ўртача эметоген даволашда: 8 мг ондансетрон асосий даволашдан 1-2 соат олдин ва кейинчалик 12 соатдан кейин яна 8 мг қабул қилиш учун буюрилади.

Вена ичига ёки мушак ичига бевосита химиотерапия ёки нур билан даволаш бошлашдан олдин тавсия қилинган доза 8 мг ни ташкил қилади.

Юқори эметоген даволашда: химиотерапия ўтқазишдан 1-2 соат олдин 12 мг дексаметазон билан тавсия қилинган доза 24 мг ни ташкил килади.

Кечки ёки муддати узайган қусишларни олдини олиш учун биринчи 24 соатдан кейин 8 мг дозани суткада 2 марта 5 кун давомида ондансетронни қабул қилишни давом эттириш керак.

8 мг доза вена ичига аста-секин химиотерапия курсини бевосита ўтказишдан олдин, сўнгра вена ичига 2 марта 8 мг дозада 2-4 соатлик оралиқ билан буюрилади;

соатига 1 мг тезлигида препаратнинг 24 мг дозада узлуксиз 24 соатли инфузиясида буюрилади:

химиотерапияни бевосита бошлашдан олдин 50-100 мл тегишли инфузион эритмада эритилган 16-32 мг 15 минутли инфузия кўринишида буюрилади.

Ондансетронни самарадорлиги кортикостероид препаратлар химиотерапиядан олдин бир марталик вена ичига (масалан 20 мг дексаметазон) юбориш йўли билан ошириш мумкин.

Болаларда цитостатик химиотерапия чақирган кўнгил айниши ва кусишни олдини олиш ва даволаш.

6 ойдан катта болаларга вена ичига тана юзасини 5 мг/м² дозада химиотерапия ўтказишдан бевосита олдин, кейинчалик ичга 4 мг дозада 12 соат кейин буюриш мумкин; даволашни кейинги 5 кун давомида ичга 4 мг дан суткада 2 марта давом эттириш тавсия қилинади.

Катталарда ва болаларда операциядан кейинги қўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва қусишни олдини олиш ва даволаш

Катталарга наркозни бошида бир марталик 4 мг доза мушак ичига ёки оқим билан вена ичига (аста-секин) юборилади ёки 16 мг дозада умумий анестезиядан 1 соат олдин буюрилади.

Пайдо бўлган кўнгил айниши ва қусишни бартараф қилиш учун препаратни 4 мг мушак ичига ёки вена ичига аста-секин юбориш тавсия қилинади.

Онданстеронни мушак ичига танани бир соҳасига 4 мг дан ошмаган дозада юбориш мумкин!

Болаларда операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни бартараф қилиш учун онданстеронни анестезиядан олдин ёки анестезиядан кейин 0,1 мг/кг бир марталик дозада (максимал 4 мг гача) вена ичига аста-секин инъекция кўринишида қўлланади. Болаларда операциядан кейинги ривожланган кўнгил айниши ва қусишни даволаш учун препаратни 0,1 мг/кг дозада (максимал 4 мг гача) аста-секин вена ичига инъекция кўринишида тавсия қилинади.

2 ёшгача бўлган болаларда операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни бартараф қилиш тўғрисида етарли тажрибаси йўқ.

Кекса ёшли пациентлар

Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Одатдаги суткалик дозани ва юбориш тез-тезлигини ўзгартириш талаб қилинмайди.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Жигар функциясини ўртача ёки оғир бузилишларида онданстеронни клиренси аҳамиятли даражада камаяди, бунда плазмадан унинг ярим чиқарилиш вақти ошади, шунинг учун бу пациентларга онданстеронни суткада 8 мг дан кўпроқ буюриш тавсия қилинмайди.

Инъекцион эритмани эритиш учун қуйдаги эритмалар қўлланиши мумкин:

• 0,9% ли натрий хлорид эритмаси;
• 5% ли декстроза эритмаси;
• Рингер эритмаси;
• 0,3% ли калий хлорид эритмаси ва 0,9% ли натрий хлорид эритмаси;
• 0,3% ли калий хлорид эритмаси ва 5% ли декстроза эритмасини ишлатиш мумкин.

Куйида санаб ўтилган нохуш реакциялар аъзолар ва аъзолар тизимини шикастланиши бўйича ва келиб чиқиш тез-тезлигига қараб кўрсатилган. Учрашиш тез-тезлиги қуйидагича аникланади: жуда тез-тез (>= 1/10 ) тез-тез (>= 1/100 ва < 1/10 ) тез-тез эмас (>= 1/1000 ва < 1/100 ) кам ҳолларда (>= 1/10000 ва < 1/1000 ) , жуда кам холларда (< 1/10000 , жумладан айрим ҳолаталар).

"Жуда тез-тез", "тез-тез" ва "тез-тез эмас" кузатиладиган нохуш реакциялар одатда клиник тадқиқотлар маълумотлари бўйича аникланган. Шунингдек плацебо қабул килганда учрашиш тез-тезлигини ҳисобга олинган. "Кам ҳолларда", "жуда кам ҳолларда" кузатиладиган нохуш реакцияларни пострегистрацион кузатиш даврида олинган спонтан хабарлар асосида аниқланган.

Онданстеронни стандарт дозалари қабул қилинганда учрашиш тез-тезлиги қуйида келтирилган.

Болаларда ва ўсмирларда нохуш реакциялар профили катталарда кузатиладиган профиль билан таққосланиши мумкин.

Иммун тизими томонидан бузилишлари

Кам ҳолларда ўта юқори сезувчанлик реакцияларнинг дарҳол тури (эшакеми, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротик шиш), айрим ҳолларда огир даражали, жумладан анафилаксия.

Нерв тизими томонидан бузилишлари

Жуда тез-тез бош огриги; тез-тез эмас тиришишлар, тургун клиник оқибатлари йўқлигида ҳаракатларни бузилиши (жумладан дистония, окулогир криз ва дискенезия каби экстрапирамидал симптомлар); кам ҳолларда бош айланиши, асосан вена ичига тез юборилганда.

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлари

Кам ҳолларда ўткинчи кўришни бузилишлари (масалан кўришни хиралашиши) асосан вена ичига юборилганда; жуда кам ҳолларда юборилганда. транзитор кўрлик асосан вена ичига

Юрак томонидан бузилишлари

Тез-тез эмас аритмия, ST сегментини пасайиши билан кечадиган ёки кечмайдиган кўкрак қафасидаги оғриқ, брадикардия; кам ҳолларда ОТ интервалини узайиши (жумладан "пируэт" турдаги юрак қоринчаларнинг тахикардияси).

Қон томирлар томонидан бузилишлари

Тез-тез "иссиқлиқ" ёки "қуйилишлар" ҳис қилиш; тез-тез эмас артериал босимни пасайиши.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиги аъзолари томонидан бузилишлари

Тез-тез эмас ҳиқичоқ.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлари

Тез-тез қабзият.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлари

Тез-тез эмас аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) “жигар" ферментларининг фаоллигини симптомсиз ошиши химиотерапия қабул қилаётган пациентларда кузатилади). (асосан циспластин билан

Тери ва тери ости тўқималар томонидан бузилишлари

Жуда кам ҳолларда токсик тери тошмаси, жумладан токсик эпидермал некролиз.

Умумий бузилишлари ва юбориш жойида бузилишлари (вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма дори шакли учун)

Тез-тез вена ичига юборилганда маҳаллий реакциялар юбориш жойида ачишиш.

• Таъсир этувчи моддага ёки препаратнинг таркибига кирувчи ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик.
• Ҳомиладорлик ва эмизиш даври.
• Вена ва мушак ичига юбориш учун эритма дори шакли учун
• Болаларда цитостатик химиотерапия чақирган кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш кўрсатма бўйича 6 ойгача бўлган болалар.
• Катталарда ва болаларда операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва даволаш кўрсатма бўйича 1 ойгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Ондансетрон жигарда (цитохром P450) фермент тизими иштирокида метаболизмга учрагани учун эхтиёткорлик билан қўллаш керак:

Р450 ферментларини (CYP2D6 ва СҮРЗА) индукторлари билан барбитуратлар, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксиди, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (эҳтимол бошқа гидантоинлар), рифампицин, толбутамид;

P450 ферментларини (CYP2D6 ва СҮРЗА) ингибиторлари билан аллопуринол, макролид антибиотиклар, антидепрессантлар (МАО ингибиторлари), хлорамфеникол, циметидин, эстроген сақловчи перорал контрацептивлар, дилтиазем, дисульфирам, вальпроат кислотаси ва унинг тузлари, эритромицин, флуконазол, фторхинолонлар, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил билан бирга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш талаб қилинади.

Онданстерон 16-160 мкг/мл концентрациясида фармацевтик мутаносиб ва У-симон инжектор орқали томчилаб қуйидаги дори воситалари билан юборилиши мумкин:

• цисплатин (концетрацияси 0,48 мг/мл гача) 1-8 соат давомида;
• 5-фторурацил (концентрацияси 0,8 мг/мл тезлиги соатига 20 мл юқори концентрациялар ондансетроннинг преципитациясини чақириши мумкин);
• карбоплатин (10-60 минут давомида концентрацияси 0,18-9,9 мг/мл);
• этопозид (30-60 минут давомида концентрацияси 0,14-0,25 мг/мл);
• цефтазидим (5 минут давомида 0,25-2 г дозада вена ичига болюс инъекция кўринишида);
• циклофосфамид (5 минут давомида 0,1-1 г дозада вена ичига болюс инъекция кўринишида);
• доксорубицин (5 минут давомида 10-100 мг дозада вена ичига болюс инъекция кўринишида);
• дексаметазон: 20 мг дексаметазон 2-5 минут давомида аста-секин вена ичига юбориш мумкин. Дори воситани бир томчилағич орқали юбориш мумкин, бунда Дексаметазоннинг концентрацияси 32 мкг дан 2,5 мг/мл гача, ондансетроннинг концентрацияси 8 мкг дан 0,1 мкг/мл ни ташкил қилиши мумкин.

Ондансетрон фонида 5НТз рецепторларини бошқа селектив блокаторларини илгари қўллаган пациентлар юқори сезувчанлик реакцияларни кузатилиш юқори хавфига эга.

Ондансетрон ёғон ичакнинг моторикасини секинлаштириши мумкин, шу туфайли ичак тутилиши белгилари бўлган беморларда препарат буюрилагандан кейин мунтазам кузатув талаб қилинади.

Ҳомиладорликда ондансетрон қўлланиши хавфсизлиги аниқланмаган

Инфузион эритмани бевосита қўллашдан олдин тайёрлаш керак. Зарур бўлганида тайёрланган инфузион эритма қўллангунча оддий ёриғликда 2-8 °С хароратда максимал 24 соат давомида саклаш мумкин.

Инфузия ўтказиш вақтида ёруғликдан ҳимоя қилиш талаб қилинмайди; эритилган инфузион эритма табиий ёругликда ёки нормал ёритилганликда камида 24 соат давомида ўзининг турғунлигини сақлаб туради.

Симптоматикаси

Ҳозирги кунда ондансетрон билан дозани ошириб юборилиш бўйича маълумотлар етарли эмас. Кўп ҳолатларда тавсия қилинган дозаларни кабул қилаётган пациентлар тўғрисида хабар қилинган нохуш ҳоллари дозани ошириб юборилиш симптомлари билан ўхшаш бўлган. Ондансетрон дозага боғлиқ QT интервалининг узайишини чақиради. Препарат билан дозани ошириб юборилиш ҳолатларда ЭКГ мониторинг ўтқазиш тавсия қилинади.

Даволаш

Махсус антидоти йўқ, шунинг учун дозани ошириб юборилиши гумон қилинса, тегишли симптоматик ва бир маромда тутиб турувчи даволашни ўтқазиш тавсия қилинади. Клиник вазиятга қараб кейинчалик даволашни ўтқазиш керак. Препарат билан дозани ошириб юборилишини даволаш учун ипекакуанани қўллаш тавсия қилинмайди, чунки ондансетронни қусишга қарши таъсири туфайли ипекакуана препаратлари билан даволаш учун пациентлар жавоб бериш эҳтимоли кам.

Инъекция учун 2 мг/мл эритма 2 мл ва 4 мл дан ампулаларда тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Radiks» МЧЖ,

Ўзбекистон Республикаси, 100054, Тошкент ш. Лутфий кўч., 50 Тел.: (+99871) 273-43-98, факс: (+99871) 273-80-58.