Diklofenak (Diclofenac) Biosintezli rektal shamlar 50 mg №10 (2 blister x 5 sham)

фаол модда: Диклофенак натрий 0,05 г;

ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль 0,05 г, коллоид кремний диоксиди (аэросил) 0,018 г, қаттиқ ёғ 1,382 г.

Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, торпедасимон шаклли суппозиторийлар.

Ректал суппозиторийлар.

Ностероид яллиғланишга қарши восита. АТХ коди: M01AB05.

Ностероид яллиғлнишга қарши препарат, фенилсирка кислотасининг ҳосиласи; яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Циклооксигеназа 1 ва 2 ни (ЦОГ 1 ва ЦОГ-2) танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллиғланиш ўчоғида простагландинлар (Pg) миқдорини камайтиради. Яллиғланиш характерига эга оғриқларда кўпроқ самарага эга. Барча НЯҚП каби, препарат антиагрегант фаоллик кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Ректал юборилганда препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришиш вақти (TCmax) 30 минут.

Плазмадаги концентрацияси юборилган дозанинг миқдорига, тўғри чизиқли боғлиқ. Кўп марта юбориш фонида Диклофенакнинг фармакокинетикасини ўзгариши аниқланмайди.

Биокираолишлиги 50%. Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан ортиқ (кўп қисми альбуминлар билан боғланади). Кўкрак сутига, синовиал суюқлигига ўтади; синовиал суюқлигидаги максимал концентрацияси (Cmax) плазмадагига қараганда 24 соат кечроқ кузатилади. Синовиал суюқлигидан ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 3-6 соат (синовиал суюқлигидаги фаол модданинг концентрацияси препарат юборилганидан кейин 4-6 соат ўтгач, плазмадагига қараганда юқорироқ бўлади ва яна 12 соат давомида юқорироқ бўлиб қолади).

Фаол модданинг 50% жигар орқали «биринчи ўтиш» вақтида метаболизмга учрайди. Метаболизми глюкурон кислотаси билан кўп марта ёки бир марта гидроксилланиш ва конъюгацияланиш натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида шунингдек CYP2C9 изоферменти иштирок этади. Метаболитларнинг фармакологик фаоллиги Диклофенакка нисбатан пастроқ. Тизимли клиренси минутига 260 мл ни ташкил этади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври 1-2 соат. Юборилган дозанинг 60% метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади, дозанинг қолган қисми эса метаболитлари кўринишида сафро билан чиқарилади.

Яққол буйрак етишмовчилиги бўлган (креатинин клиренси (КК) минутига 10 мл дан кам) беморларда метаболитларини сафро билан чиқарилиши ортади, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди.

Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган беморларда фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди.

Таянч-ҳаракат аппаратининг яллиғланиш ва дегенератив касалликлари, шу жумладан ревматоид, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилит (Бехтерев касаллиги), остеоартроз, подагрик артрит (подагранинг ўткир хуружларда тез таъсир қилувчи дори шакли афзалдир), бурсит, тендовагинит.

Препарат симптоматик даволаш, қўллаш вақтида оғриқларни ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни авж олишига таъсир қилмайди.

Оғриқ синдроми: бош оғриғи (шу жумладан мигрень) ва тиш оғриғи, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, онкологик касалликларда, яллиғланиш билан кечувчи посттравматик ва операциядан кейинги оғриқли синдром. Альгодисменорея; кичик чаноқ бўшлиғи яллиғланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит.

Яққол оғриқ синдроми билан бирга кечувчи ЛОР-аъзоларининг инфекцион яллиғланиш касалликлари (мажмуавий даволаш таркибида); фарингит, тонзиллит, отит.

Ректал, катталарга бошланғич доза суткада 100-150 мг, 2-3 қабулга бўлинган; оғир бўлмаган ҳолатларда ва узоқ муддатли даволашда суткада 75-100 мг; перорал қабулга қўшимча равишда суткалик доза (ректал) 150 мг дан ошмаслиги лозим.

Альгодисменореяда (биринчи симптомлари пайдо бўлганида) бошланғич дозаси суткада 50-100 мг, зарурати бўлса бир неча ҳайз цикли давомида 150 мг гача оширилади.

Мигрень хуружида хуружнинг биринчи белгиларида 100 мг.

Зарурати бўлганида 100 мг такроран буюрилади. Даволашни давом эттириш зарурати бўлганида кейинги кунларда суткалик доза бир неча марта юборишда 150 мг дан ошмаслиги лозим.

14 ёшдан катта болаларга 50 мг дозадаги 1 суппозиторийдан кунига 2 марта буюрилади.

Тез-тез 1-10%; баъзида 0,1-1%; кам 0,01-0,1%; жуда кам 0,001% дан кам, шу жумладан алоҳида ҳоллар.

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: тез-тез эпигастрал оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, аминотрансферазалар фаоллигини ошиши; кам гастрит, проктит, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши (қон билан қусиш, мелена, қон аралаш диарея), меъда-ичак йўлларини яралари (қон кетиши ёки перфорацияли ёки усиз), гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши; жуда кам стоматит, глоссит, эзофагит, носпецифик геморрагик колит, ярали колит ёки Крон касаллигини зўрайиши, қабзият, панкреатит, яшин тезлигида кечувчи гепатит, геморройни зўрайиши.

Нерв тизими томонидан: тез-тез бош оғриғи, бош айланиши; кам уйқучанлик; жуда кам сезувчанликни бузилиши (шу жумладан парестезия), хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, асептик менингит, дезориентация, депрессия, уйқусизлик, тунги “даҳшатлар”, таъсирчанлик, руҳий бузилишлар.

Сезги аъзолари томонидан: тез-тез вертиго; жуда кам кўришни бузилиши (кўришни ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқда шовқин, таъм билишни бузилиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз.

Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз.

Аллергик реакциялар: анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан артериал босимни (АБ) яққол пасайиши ва шок; жуда кам ангионевротик шиш (шу жумладан юзни).

Юрак-томир тизими томонидан: жуда кам юрак уришини хис қилиш, кўкракда оғриқ, АБ ни ошиши, васкулит, юрак етишмовчилиги (ЮЕ), миокард инфаркти.

Нафас тизими томонидан: кам бронхиал астма (шу жумладан, ҳансираш); жуда кам - пневмонит.

Тери қопламалари томонидан: тез тез тери тошмаси; кам эшакеми; жуда кам буллез тошмалар, эритема, шу жумладан кўп шаклли ва Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, эксфолиатив дерматит, қичишиш, сочларни тўкилиши, фотосенсибилизация, пурпура, шу жумладан аллергик.

Бошқалар: кам шишлар.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа НЯҚП га ҳам), бронхиал астмани тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган, бирга кечувчи буруннинг ва бурун олди бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотасининг (АСК) ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (шу жумладан анамнезида) ўзлаштираолмаслик, меъда-ичак йўлларининг (МИЙ) ва 12 бармоқли ичакнинг эрозив-ярали шикастланишлари, меъда-ичак йўларидан фаол қон кетишлари, ичакнинг яллиғланиш касалликлари; оғир даражали жигар ва юрак етишмовчилиги, аортокоронар шунтлаш ўтказилгандан кейинги давр; оғир даражали буйрак етишмовчилиги (КК минутига 30 мл дан кам), буйракларнинг авж олувчи касаликлари, жигарнинг фаол касалликлари, тасдиқланган гиперкалиемия, ҳомиладорлик (III уч ойлиги), лактация даври, болалар (14 ёшгача); проктитда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Меъда ва 12-бармоқли ичакнинг яра касаллиги (анамнезида), ярали колит, Крон касаллигининг ремиссия даври; анамнезида жигар касаллиги, жигар порфирияси, сурункали юрак етишмовчилиги (СЮЕ), артериал гипертензия, айланувчи қон ҳажмини (АҚХ) аҳамиятли даражада камайиши (шу жумладан катта ҳажмли хирургик аралашувлардан сўнг), кекса ёшли пациентлар (шу жумладан диуретикларни қабул қилаётган, ҳолсизланган ва тана вазни кам бўлган пациентлар), бронхиал астма, глюкокортикостероидлар (ГС) (шу жумладан, преднизолон), антикоагулянтлар (шу жумладан, варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан, АСК, клопидогрел), серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) ни бир вақтда қабул қилиш, юрак ишемик касаллиги (ЮИК), цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, периферик артерияларнинг касаллиги, чекиш, сурункали буйрак етишмовчилиги (СБЕ) (КК минутига 30-60 мл), Helicobacter pylori, мавжудлиги НЯҚП ларни узоқ муддат қўллаш, алкоголизм, оғир даражали соматик касалликлар, ҳомиладорлик (I ва II уч ойлик).

Плазмада дигоксин, литий препаратларинг концентрациясини оширади.

Диуретикларнинг самарасини сусайтиради, калийни тежовчи диуретиклар фонида гиперкалиемия хавфи кучаяди; антикоагулянтлар, антиагрегантлар ва тромболитик дори воситалари (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонида қон кетишини ривожланиш хавфи (кўпроқ меъда - ичак йўлидан) кучаяди.

Гипотензив ва ухлатувчи дори воситаларининг самарасини камайтиради.

Бошқа ностероид яллиғланишга қарши восита ва глюкокортикоид стероидларнинг ножўя таъсирлари (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар) пайдо бўлиши эҳтимолини, метотрексатнинг токсиклиги ва циклоспориннинг нефротоксиклигини оширади (плазмада уларнинг концентрациясини ошиши ҳисобига).

АСК кислотаси диклофенакнинг қондаги концентрациясини камайтиради. Гипогликемик дори воситаларининг самарасини сусайтиради.

Парацетамол диклофенакнинг нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемия ривожланиши тез-тезлигини оширади.

Циклоспорин ва олтин препаратлари диклофенакнинг буйракларда PG синтезига таъсирини оширади, бу нефротоксиклигини ошиши билан намоён бўлади.

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари меъда ичак йўлларидан қон кетиш хавфини оширадилар.

Этанол, колхицин, кортикотропин ва далачой препаратлари билан бир вақтда буюриш, меъда-ичак йўлларидан қон кетишини ривожланиш хавфини оширади.

Фотосенсибилизацияни чақирувчи дори воситалари диклофенакнинг ультрабинафша нурланишга сенсибилизацияловчи таъсирини оширади.

Найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари, диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади, шу тариқа унинг самарасини ва токсиклигини оширади. Хинолон гуруҳи антибактериал дори воситалари тиришишларни ривожланиш хавфини оширади.

Меъда-ичак йўллари томонидан нохуш кўринишларни ривожланиши хавфини камайтириш учун минимал қисқа курслар билан минимал самарали дозадан фойдаланиш лозим.

Pg ни буйрак қон оқимини тутиб туришдаги муҳим роли туфайли, юрак ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга буюришда, шунингдек диуретикларни қабул қилаётган кекса ёшли пациентларни ва бирон-бир сабаб бўйича АЮҚХ (шу жумладан йирик жаррохлик аралашувларидан кейин) ни пасайиши кузатилган беморларни даволашда алоҳида эҳтиёткорлик намоён қилиш лозим.

Агар бундай ҳолларда диклофенак буюрилса, эҳтиёткорлик чоралари сифатида буйраклар фаолиятини назорат қилиши тавсия этилади.

Агар препарат қабул қилиш вақтида “жигар” трансаминазаларининг фаоллиги ошганлиги сақланса ёки кўпайса, агар гепатотоксикликнинг клиник симптомлари аниқланса (шу жумладан, кўнгил айниши, қусиш, чарчоқлик, уйқучанлик, диарея, терини қичишиши, сариқлик) даволашни дарҳол тўхтатиш зарур.

Диклофенак (бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар каби) гиперкалиемияни чақириши мумкин.

Узоқ муддатли даволашда жигар фаолияти, периферик қон манзарасини, аҳлатни яширин қонга таҳлилини назорат қилиш зарур.

Фертилликка салбий таъсири туфайли, ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Бепушт пациенткаларга (шу жумладан, текширувдан ўтаётган) препаратни бекор қилиш тавсия этилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорликнинг III уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

I ва II уч ойлигида фақат шифокор маслаҳатидан сўнг қўллаш мумкин.

Препаратни лактация даврида қўллаш тажрибаси мавжуд эмас.

Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш даврида рухий тезлик ва ҳаракат реакциялари пасайиши мумкин, шунинг учун транспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва тез психоматор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолиятлар билан шуғулланишдан сақланиш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: қусиш, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, эпигастрал оғриқ, диарея, бош айланиши, қулоқларда шовқин, летаргия, тиришишлар, кам артериал босимни (АБ) ошиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, гепатотоксик таъсир, нафасни сусайиши, кома.

Даволаш: АБ ни ошишини, буйраклар фаолиятини бузилиши, тиришишлар, МИЙ таъсирланиши, нафасни сусайишини бартараф этишга йўналтирилган симптоматик даволаш; суппозиторийларни нотўғри перорал қўллаш ҳолида меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш тавсия этилади. Жадаллаштирилган диурез, гемодиализ кам самарали (оқсиллар билан аҳамиятли даражада боғланиши ва жадал метаболизми туфайли).

Ректал суппозиторийлар 50 мг.

5 суппозиторийдан поливинилхлорид плёнкали контур уяли ўрамда.

Икки контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 20 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«Биосинтез» ОАЖ, Россия, Пенза ш.