Diklofenak (Diclofenac) Farmaprim rektal suppozitorlari 100 mg №10 (2 blister x 5 sham)

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: диклофенак натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды до 2,0 г.

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Код АТХ: M01AB05.

Фармакодинамика

Диклофенак угнетает активность циклооксигеназы, основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства препарата вызывают ослабление таких симптомов, как боль (в покое и при движении), утренняя скованность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная, время наступления Сmax при ректальном введении 30-40 мин. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. С max составляет 0,5-1 мкг/мл. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами препарат не кумулирует. Связь с белками плазмы составляет около 99%. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы - 2 часа, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Около 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (ревматический артрит, ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, остеоартроз, и др.); Болевой синдром при заболеваниях позвоночника (люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии); Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей); Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением; Почечная и желчная колики; Тяжелое течение приступов мигрени; Гинекологические заболевания: первичная альгодисменорея, аднекситы; Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Ректально. Взрослым: по 100 мг 1 раз в сутки, по 50 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг. Детям старше 14 лет: по 50 мг 1-2 раза в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, диарея, повышение активности аминотрансаминаз, гепатит; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения и перфорации), стоматит, эзофагит, запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение болезни Крона и др.,

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, расстройство памяти, судороги, дезориентация, возбуждение, раздражительность, депрессия, бессонница, утомляемость, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит;

Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гематурия, протеинурия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма, бронхоспазм, пневмонит;

Со стороны органов кроветворения: редко анемия гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема в т.ч. мультиформная, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок;

Местные реакции: местное раздражение слизистой оболочки, обострение геморроя, слизистые выделения с примесью крови, ректальное кровотечение.

Прочие: гиперкалиемия.

Гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; непереносимость ацетилсалициловой кислоты или к других НПВП в сочетании с бронхиальной астмой, с поллипами носа (в т.ч. в анамнезе); нарушения кроветворения неуточненной этиологии; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; воспалительные и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; активное желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. ректальное; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; активное заболевание печени, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); подтверждённая гиперкалиемия; проктит, геморрой в стадии обострения, возраст до 14 лет; III триместр беременности; период лактации.

Симптомы: головокружение, головная боль, шум в ушах, помутнение сознания, судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, кровотечение, диарея), повышение АД, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на нормализацию АД, устранение нарушений функции почек, судорог, дыхания и расстройств ЖКТ.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и др.), при наличии инфекции Нelicobacter pylori, у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или нарушениями функции печени; при печеночной порфирии; при артериальной гипертензии и/или хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца; при значительном снижении объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства); у больных бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, при цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у пожилых пациентов; непосредственно сразу после хирургического вмешательства. При длительном применении препарата необходимо периодическое исследование картины периферической крови, функцию печени и анализ кала на скрытую кровь. При появлении побочных действий прием препарата прекращают.

Беременность и период лактации

Применение препарата в I и II триместрaх беременности возможен только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспортом и управления механизмами, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При совместном применении повышает плазматическую концентрацию лития, дигоксина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; При одновременном приеме антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических препаратов повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ). Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, (за счет повышения их концентрации в плазме) Концентрация диклофенака в плазме снижается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. При совместном применении с другими НПВП и глюкокортикоидными препаратами увеличивает вероятность развития побочных эффектов (желудочно-кишечные кровотечения). Уменьшает эффект гипогликемических препаратов. Уменьшает эффект гипотензивных препаратов. Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, глюкокортикоидами и кортикотропином повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Суппозитории 50 м, по 3 суппозитория в блистере из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Суппозитории 100 мг, по 6 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Суппозитории 100 мг, по 5 суппозиториев в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускать по рецепту врача.

Фармаприм, ООО, Молдова.