Diklofenak (Diclofenac) Ichak bilan qoplangan plyonkali tabletkalar sintezi 25 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

Ядро таблетки

Активное вещество: диклофенак натрия (натрия диклофенак) - 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моно­гидрат (сахар молочный) - 30,5 мг, сахароза (сахар) - 6,8 мг, повидон-12,6 тыс. (поливи­нилпирролидон низкомолекулярный меди­цинский 12600±2700) - 1,4 мг, стеариновая кислота - 0,94 мг, картофельный крахмал - 35,36 мг

Оболочка: целлацефат (ацетилфталилцеллю лоза) - 3,967 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) - 0,536 мг, титана диоксид (двуокись титана) 0,371 мг, краситель тропеолин-О (тропео­лин О) - 0,124 мг, краситель азорубин (ки­слотный красный 2С) - 0,002 мг.

Таблетки оранжево-жёлтого или оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном срезе видны, оболочка, оранжево-жёлтого или оранжевого цвета и:ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг.

НПВП. Диклофенак. Код АТХ: M01AB05.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной/кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что, улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменынает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная; пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (С_mах) на 40%. После перорального приема 25 мг С_mах - 1,0 мкг/мл, 50 мг С_mах- 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 2-3 ч.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введе­ния не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.

Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; С_mах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т_1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и оста­ются более высокими ещё в течение 12 ч.

Метаболизм - 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате много­кратного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В;метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р 450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т_1/2 из плазмы - 1-2 ч; 60% введён­ной дозы выводится в, виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неиз­менённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увели­чения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром, слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, пoлипы слизистой носа, астма);

- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- Воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона;

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- III триместр беременности, период грудного вскармливания;

- Некомпенсированная сердечная недостаточность;

- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

- Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

- Выраженная почечная недостаточность (клиренс, креатинина менее < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;

- Детский возраст до 6 лет.

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отёчный синдром, печёночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и подросткам с 15 лет - по 1-2 таблетки (25-50 мг) 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 1 таблетка (25 мг) 2 раза в сутки (50 мг/сут).

Максимальная суточная доза-150 мг.

Для детей старше 6 лет. и подростков - по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки (препарат назначают из расчёта суточной дозы 2 мг/кг массы ребёнка, разделённой на 2-3 приёма). При ювенильном"ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

При оценке частоты встречаемости различных побочных действий использова­ны следующие градации: часто - 1-10%; иногда -0,1-1.%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Аллергические реакции:

редко- - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок;

очень редко - ангионевротический отёк (в т.ч. лица).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;

редко - нарушение сна, сонливость;

очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства па­мяти, тремор; судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический ме­нингит, дезориентация, депрессия; бессонница, ночные "кошмары", раздражитель­ность, психические нарушения.

Со стороны кожных покровов:

часто - кожная сыпь; редко - крапивница;

очень редко - болезненные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочевыделителъной системы:

Часто - задержка жидкости;

очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

редко - бронхиальная астма (включая одышку);

очень редко - пневмонит.

Со стороны органов чувств:

часто - вертиго;

очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сооб­щите об этом врачу.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги; тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД; нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (ЛС) (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие ЛC, вызывающих фотосенсибилизацию.

ЛC, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Антибактериальные ЛC из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приёма пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким ' курсом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности и в период грудного вскармливания.

В I и II триместрах беременности диклофенак следует принимать только в случаях крайней необходимости, в минимальной установленной дозе, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 1, 2, 3, 5, контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

СИНТЕЗ ПАО Россия

СИНТЕЗ ПАО Россия