Diklofenak Merrimed D/in eritmasi. 25 mg/ml 3 ml № 10 (ampulalar)

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 25 мг диклофенак натрий;

ёрдамчи моддалар: маннит (Е421), натрий метабисульфити (Е223), бензил спирти, пропиленгликоль, натрий гидроксиди, инъекция учун сув.

Рангсиздан кучсиз-сариқ ранггача бўлган эритма.

Инъекция учун эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситалар. Сирка кислотаси ҳосилалари ва унга яқин бирикмалар. АТХ коди: М01АВ05.

Фармакодинамикаси

Препарат яққол ревматизмга қарши, яллиғланишга қарши, оғриқсизлантирувчи ва ҳароратни пасайтирувчи хусусиятли ностероид бирикма диклофенак натрий сақлайди. Тадқиқотларда намойиш этилган простагландинлар биосинтезини сусайтириш, унинг асосий таъсир этиш механизми ҳисобланади. Простагландинлар яллиғланиш, оғриқ ва иситма пайдо бўлишида муҳим роль ўйнайди.

Ревматик касалликларда препаратнинг яллиғланишга қарши ва оғриқни қолдирувчи хусусиятлари касаллик белгилари ва симптомларини (тинч ҳолатда ва ҳаракат вақтидаги оғриқлар, бўғимларнинг эрталабки танглиги ва шиши) сезиларли даражада камайиши, бўғимлар фаолиятини сезиларли яхшиланиши билан характерланади.

Диклофенак натрий ўртача ва оғир даражали норевматик оғриқларга 15-30 минут давомида яққол оғриқсизлантирувчи таъсир кўрсатади.

Диклофенак натрий мигрень хуружларида ҳам сезиларли таъсир кўрсатган. Жароҳатларидан кейинги ва жарроҳликдан кейин яллиғланиш ҳолатлари бўлса, диклофенак натрий, спонтан оғриқлар ва ҳаракат вақтидаги оғриқларни тезда енгиллаштиради, яллиғланиш ва жароҳатлар келтириб чиқарган шишларни камайтиради.

Агар препарат жарроҳликдан кейинги оғриқни бартараф этиш учун опиоид оғриқсизлантирувчи воситалар билан бир вақтда қўлланилса, диклофенак натрий, уларга бўлган талабни сезиларли даражада камайтиради.

Диклофенак натрий, ампулалардаги инъекция учун эритма, яллиғланиш ва дегенератив ревматик касалликларни ва норевматик яллиғланишдаги оғриқ синдромидаги даволашни бошлашда айниқса зарур.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

75 мг диклофенак мушак ичига инъекция йўли орқали юборилгандан кейин, сўрилиши тез бошланади ва тахминан 2,5 мг/кг/мл (8 мкмоль/л) га тенг плазмадаги максимал концентрацияси 20 минутдан кейин эришилади. Сўрилиш ҳажми дозага қараб пропорционал характерга эга бўлиши мумкин.

Агар 75 мг диклофенак венага инфузия йўли орқали 2 соат давомида юборилса, плазмадаги ўртача максимал концентрацияси тахминан 1,9 мкг/мл (5,9 мк/моль/л) ни ташкил этади. Инфузия қисқароқ муддатда амалга оширилса, плазмадаги юқорироқ максимал концентрацияга олиб келади, узоқ муддатли инфузиялар эса 3-4 соатли инфузиядан кейинги концентрациялар кўрсаткичига пропорционал концентрацияда аниқланади. Мушак ичига инъекция ёки меъда ширасига резистент таблеткалар қабул қилиш ёки суппозиторийларни қўллашдан кейин қон плазмадаги концентрациялар чўққи даражага етгандан сўнг дарров тез пасаяди.

Мушак ичига ёки вена орқали юборилгандан кейин концентрациясини эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) перорал ва ректал юборилгандагига қараганда тахминан икки баробар юқори, чунки препарат перорал ва ректал юборилса, фаол субстанциянинг тахминан ярмиси жигар орқали биринчи марта ўтиш (“биринчи ўтиш” самараси) вақтида метаболизмга учрайди. Препарат қайта юборилганда фармакокинетик хусусиятлари ўзгармайди. Тавсия этилган дозалаш интерваллари шароитларига риоя қилинганда препарат тўпланиши юзага келмайди.

Тақсимланиши

Диклофенакнинг 99,7% қон зардоби протеинлари билан, асосан альбумин билан (99,4%) боғланади. Тахминий тақсимланиш ҳажми 0,12-0,17 л/кг га тенг. Диклофенак синовиал суюқликка ўтади ва қон плазмасида чўққи даражага эришилгандан сўнг, 2-4 соатдан кейин у ерда максимал концентрация юзага келади. Синовиал суюқликдан ярим чиқарилиш даври 3 соатдан 6 соатгачани ташкил этган. Қон плазмасида чўққи даражага етгандан 2 соатдан кейин диклофенакнинг синовиал суюқликдаги концентрацияси қон плазмасидаги бу кўрсаткичидан ортиқ бўлиб, 12 соат давомида юқорилигича қолади.

Биотрансформацияси

Диклофенак биотрансформацияси интакт молекуласининг қисман глюкуронизацияси орқали амалга ошади, лекин асосан бир марталик ёки кўп марталик гидрокси гуруҳини қўшилиши метоксил гуруҳини қўшилиши йўли орқали бир неча фенолли метаболитлар (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси-, ва 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) пайдо бўлишига олиб келади ва уларнинг кўпчилиги глюкуронид конъюгатига айланади. Бу фенолли метаболитларнинг иккитаси биологик фаол ҳисобланади, лекин уларнинг таъсири диклофенакникига қараганда анча кам.

Чиқарилиши

Диклофенакнинг плазмадаги умумий тизимли клиренси минутига 263±56 мл (±SD нинг ўртача кўрсаткичи) ни ташкил этади. Плазмадаги якуний ярим чиқарилиш даври 1-2 соатга тенг. Тўртта метаболит, шу жумладан иккита фаоли ҳам плазмадан қисқа 1-3 соат ярим чиқарилиш даврига эга. Бир метаболит, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак қон плазмасидан давомлироқ ярим чиқарилиш даври фаол эмас.

Юборилган дозанинг тахминан 60% ни сийдик билан интакт молекуланинг глюкуронидли конъюгати ва кўпчилиги глюкуронидли конъюгатларга айланган метаболитлар кўринишида чиқарилади. 1% дан ками ўзгармаган модда кўринишида чиқарилади. Дозанинг қолдиқлари метаболитлар кўринишида сафро орқали аҳлат билан чиқарилади.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари.

Препаратни сўрилиши, метаболизми ёки экскрециясида пациентлар ёши билан боғлиқ ҳеч қандай фарқлар кузатилмаган. Лекин, кекса ёшдаги баъзи пациентларда 15 минутли вена орқали инфузия плазмадаги концентрациянинг соғлом ёш пациентларникига нисбатан 50% га ошгани кузатилган.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда одатдаги дозалаш тартибига риоя қилинганда, фаол моддани тўпланиши кузатилмайди. Креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганда, қон плазмасидаги гидроксиметаболитлар даражаси стационар ҳолатга эришилганда, соғлом шахсларга қараганда тахминан 4 марта юқори. Демак, метаболитлар охиргача сафро билан чиқарилади.

Сурункали гепатит ёки компенсацияланмаган жигар циррози бўлган пациентларда диклофенакнинг кинетикаси ва метаболизми жигар касаллиги бўлган пациентларникидек бўлади.

Мушак ичига юборилганда препарат қуйидагиларни:

• ревматизмнинг яллиғланиш ва дегенератив шакллари, ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебрал оғриқ синдроми, бўғимдан ташқари ревматизм;
• подагранинг ўткир хуружлари;
• буйрак ва жигар санчиқлари;
• жароҳатлар ва жарроҳликдан кейин оғриқ ва шишлар;
• мигреннинг оғир хуружларини даволаш учун мўлжалланган.

Вена орқали инфузия кўринишида юборилганда препарат жарроҳликдан кейинги оғриқни даволаш учун мўлжалланган.

Умумий тавсия: дозани минимал самарали дозадан бошлаб, шахсий равишда танлаш ва мумкин бўлган энг кам вақт давомида қабул қилиш керак.

“Диклофенак натрия”, инъекция учун эритма препаратини икки кундан ортиқ қабул қилмаслик керак; зарурати бўлганида, даволашни таблеткалар ёки “Диклофенак натрия” суппозиторийлари билан давом эттириш мумкин.

Мушак ичига инъекция.

Нерв ёки бошқа тўқималарни шикастланишини олдини олиш мақсадида мушак ичига инъекция қилинадиган жойда қуйидаги қоидаларга амал қилиш керак. Доза суткада 75 мг (1 ампула) ни ташкил этиши керак ва уни чуқур инъекция йўли орқали катта думба мушакнинг юқори ташқи секторига юборилади. Оғир ҳолатларда (масалан санчиқлар) суткалик дозани 75 мг дан иккита инъекцияга ошириш мумкин ва улар орасида бир неча соатлик интервалга риоя қилиш керак (ҳар бир думбага биттадан инъекция). Муқобил сифатида 75 мг бир ампулани “Диклофенак натрия”нинг бошқа дори шакллари (масалан таблеткалар, суппозиторийлар) билан умумий максимал 150 мг суткалик дозада, мажмуавий қўллаш мумкин.

Мигрень хуружларидаги клиник тажриба бошланғич 75 мг бир ампулани қўллаш билан чегараланган. Дозани иложи борича 100 мг суппозиторийни қўллагандан кейин дарров юборилади (зарур бўлганда). Биринчи куни умумий суткалик доза 175 мг дан ошмаслиги керак.

Вена ичи инфузиялари.

Диклофенак натрий, инъекция учун эритма, вена орқали оқим билан инъекция кўринишида юборилмаслиги керак. Вена орқали инфузиядан бевосита олдин инфузия қилиш давомийлигига қараб, Диклофенак натрийнинг 1 ампуласи 100-500 мл натрий хлориднинг 0,9% ли эритмаси ёки контейнердан яқинда олинган натрий бикарбонатининг инъекция учун эритмаси билан буферланган (8,4% ли эритмасининг 0,5 мл ёки 4,2% ли эритманинг 1 мл ёки бошқа концентрациянинг тегишли ҳажми) глюкозанинг 5% ли эритмаси билан суюлтирилади. Фақат тиниқ эритмаларни ишлатиш учун. Агар эритмада кристаллар ёки чўкма бўлса, уни инфузия учун қўллаш мумкин эмас.

“Диклофенак натрия” препарати инъекция учун эритмани иккита муқобил дозалаш тартиби тавсия қилинади. Ўртача ёки оғир даражадаги операциядан кейинги оғриқни даволаш учун 75 мг ни тўхтовсиз 30 минутдан 2 соатгача юбориш лозим. Зарурати бўлган шароитларда бир неча соатдан кейин даволашни такрорлаш мумкин, лекин доза 24 соат ичида 150 мг дан ошмаслиги керак. Жарроҳликдан кейинги оғриқнинг олдини олиш учун жарроҳлик аралашувидан 15 минут 1 соат ўтгандан кейин 25-50 мг юклама дозасини юбориш ва ундан кейин, соатига 5 мг тезликда максимал суткалик 150 мг дозагача, тўхтовсиз инфузияни қўллаш керак.

Препаратга нисбатан ножўя реакциялар келиб чиқиш тез-тезлиги камайиши бўйича, қуйидаги градацияни қўллаш орқали келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000), шу жумладан алоҳида хабарлар.

Қуйидаги нохуш самаралар “Диклофенак натрия” препарати, инъекция учун эритмани юбориш ва/ёки диклофенакнинг бошқа дори шаклларини қисқа муддатда ва узоқ вақт қўллаш билан боғлиқ бўлган кўринишларни ўз ичига олади:

Инфекция ва инвазиялар: жуда кам ҳолларда киритиш жойида абсцесс.

Қон яратиш тизими томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда тромбоцитопения, лейкопения, анемия (шу жумладан гемолитик ва апластик анемиялар), агранулоцитоз.

Иммун тизими томонидан бузилишлар: кам ҳолларда юқори сезувчанлик, анафилактик ва сохта анафилактик реакциялар (шу жумладан гипотензив ва шок); жуда кам ҳолларда ангионевротик шиш (шу жумладан юзни шиши).

Руҳиятдаги ўзгаришлар: жуда кам ҳолларда ориентация бузилиши, депрессия, гексомния, тунги дахшатлар таъсирчанлик, руҳий ўзгаришлар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда уйқучанлик; жуда кам ҳолларда парестезия, хотиранинг бузилиши, тиришишлар, хавотирлик, тремор, асептик менингит, таъм сезиш бузилишлари, инсульт, тегиб кетиш ҳиссини бузилишлари.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда кўриш бузилишлари, кўришни туманлашиши, диплопия.

Эшитиш аъзолари ва лабиринт томонидан: тез-тез вертиго; жуда кам ҳолларда қулоқ шанғиллаши, эшитишни бузилиши.

Юрак томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда юрак уриб кетиш ҳисси, кўкракда оғриқ, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти.

Қон томирлари тизими томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда артериал гипертензия, васкулит.

Респиратор, торакал ва медиастенал бузилишлар: кам ҳолларда астма (шу жумладан диспноэ, бронхоспазм; жуда кам пневмонит.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан бузилишлар: тез-тез кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, қоринда оғриқ, қабзият, анорексия; кам ҳолларда гастрит, гастроинтестинал қон кетишлари, қон аралаш қусиш, геморрагик диарея, мелена, меъда ёки ичак яраси (қон кетишлари билан ёки усиз, перфорация); жуда кам ҳолларда колит (шу жумладан геморрагик колит ва ярали колитнинг зўрайиши ёки Крон касаллиги), қабзият, стоматит, глоссит, диафрагма интестинал структураларига ўхшаш халқумда ўзгаришлар, панкреатит.

Гепатобилиар ўзгаришлар: тез-тез трансаминазалар даражасини ошиши; кам ҳолларда гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилишлари; жуда кам ҳолларда бирдан ривожланадиган гепатит, сариқлик, жигар фаолиятининг бузилишлари; жуда кам ҳолларда яшин тезлигидаги гепатит, гепатонекроз, жигар етишмовчилиги.

Тери ва тери ости тўқималари томнидан бузилишлар: тез-тез тошмалар; кам ҳолларда эшакеми, жуда кам ҳолларда буллёз тошмалар, экзема, эритема, эритеманинг турли кўринишлари, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), эксфолатив дерматит, сочлар тўкилиши, фотосезувчанлик реакцияси, пурпура, аллергик пурпура, қичишиш.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протенурия, нефротик синдром, интерстициал нефрит, буйрак капилляри некрози, суюқликни ушлаб қолиш, шишлар, артериал гипертензия.

Умумий бузилишлар ва препарат юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез инъекция жойидаги реакция, оғриқ, зичлашиши; кам ҳолларда шиш, инъекция жойида некроз.

Клиник тадқиқотлар ва эпидемиологик маълумотлар кўрсатадики, диклофенак, айниқса юқори дозаларда (суткада 150 мг) ва узоқ вақт қўлланилганда, артериал тромбоэмболиялар келиб чиқиш хавфини ошириш мумкин (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт).

Таъсир этувчи модда ёки препаратнинг хар қандай бошқа компонентларига маълум ўта юқори сезувчанлик.

Бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ), масалан ацетилсалицил кислотасига бронхоспазм, эшакеми, ўткир ринит, бурун полиплари ёки бошқа аллергик симптомлар билан намоён бўладиган аллергик реакция.

Ҳомиладорликнинг III уч ойлиги.

Меъда ёки ичакнинг фаол яраси, қон кетишлари ва ёки перфорацияси.

Ичакнинг яллиғланиш касалликлари (масалан Крон касаллиги ёки ярали колит).

Жигар етишмовчилигининг оғир шакли (Child-Pugh бўйича С синфи, жигар циррози ва асцит).

Буйрак етишмовчилигининг ўртача ва оғир шакллари (креатинин клиренси <30 мл/мин).

Яққол ривожланган юрак етишмовчилиги (NYHA III-IV).

Жарроҳликдан кейин қон кетишлари ривожланишининг юқори хавфи, қон ивишини, гемостазни бузилишлари, гемопоэтик бузилишлар ёки цереброваскуляр қон кетишлари.

Коронар шунтлаш операциясидан кейинги оғриқни даволашда (ёки сунъий қон айланиши ажратишни қўллангандан кейин) қўллаш мумкин эмас.

Қуйида “Диклофенак натрия” инъекция учун эритма ва/ёки диклофенакнинг бошқа дори шакллари қўлланилганда кузатилган ўзаро таъсирлар келтирилган.

Литий: бир вақтда қўллаш шароитида диклофенак қон плазмасида литий концентрациясини ошириши мумкин. Зардобда литий даражаси мониторинги тавсия қилинади.

Дигоксин: бир вақтда қўллаш шароитида диклофенак қон плазмасида дигоксин концентрациясини ошириш мумкин. Зардобда дигоксин даражаси мониторинги тавсия этилади.

Диуретиклар ва антигипертензив воситалар: бошқа НЯҚВ билан бўлгани каби, диклофенакни диуретиклар ва антигипертензив воситалар (масалан, бета-блокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари (ААФ) билан бирга қўллаш, уларнинг антигипертензив таъсирини пасайтириши мумкин. Демак, ушбу мажмуани эҳтиёткорлик билан қўллаш, кекса ёшдаги пациентларда эса, артериал босимни назорат қилиб туриш керак. Пациентлар етарли даражада суюқлик истеъмол қилишлари, шунингдек ёндош даволаниш бошланишида ва ундан кейин, айниқса диуретиклар ва нефротоксиклик хавфи ошгани учун, ААФ ингибиторлари ҳамда буйрак фаолияти мониторингини амалга ошириш тавсия этилади. Калий препаратлари билан ёндош даволаниш қон зардобида калий даражаси ошиши билан боғлиқ бўлиши ва у беморларнинг мунтазам кузатувда бўлишни талаб қилади.

Бошқа НЯҚВ ва кортикостеридлар: диклофенак ва бошқа тизимли НЯҚВ ёки кортикостероидларни бир вақтда юбориш овқат ҳазм қилиш йўлларида ножўя реакциялар тез-тезлигини ошириши мумкин.

Антикоагулянтлар ва антитромботик воситалар: олдини олиш чораларини кўриш тавсия этилади, чунки бирга юбориш қон кетиш хавфини ошириши мумкин. Клиник тадқиқотлар диклофенакнинг антикоагулянтлар фаоллигига таъсирини тасдиқламаса ҳам, диклофенак ва антикоагулянтларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларда қон кетиш хавфи тўғрисида баъзи маълумотлар мавжуд. Шунинг учун бундай пациентларнинг ҳолатини синчиклаб мониторинг қилиш тавсия этилган.

Серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (SSRIs): тизимли НЯҚВ ва SSRIs билан бирга юбориш овқат ҳазм қилиш йўлларида қон кетишлари хавфини ошириши мумкин.

Антидиабетик препаратлар: клиник тадқиқотлар диклофенак перорал диабетга қарши препаратлар билан уларнинг клиник самарасига таъсир этмайди, бирга қўлланиши мумкинлигини кўрсатган. Лекин, ҳам гипогликемия, ҳам гипергликемия ривожланган баъзи ҳолатлар маълум ва бу ҳолатлар диклофенак билан даволаниш вақтида диабетга қарши воситалар дозасига тузатиш киритишни талаб қилади. Бундай ҳолатлар глюкоза даражаси мониторингини талаб қилади ва у ёндош даволанишда олдини олиш чораси ҳисобланади.

Колестипол ва холестирамин: диклофенак ва колестипол ёки холестираминни бир вақтда қўллаш диклофенак сўрилишини тегишли равишда тахминан 30% ва 60% камайтиради. Препаратларни бир неча соатли интервал билан қабул қилиш керак.

Дори воситаларини метаболизмга учратадиган ферментларни рағбатлантирувчи препаратлар: ферментларни рағбатлантирадиган препаратлар, масалан рифампицин, карбамазепин, фентоин, далачой (Hypericum perforatum) ва бошқалар назарий жиҳатдан плазмада диклофенак концентрациясини камайтириш мумкин.

Метотрексат: метотрексат билан даволанишдан камида 24 соат олдин ёки кейин НЯҚВ юборилганда эҳтиёт бўлиш тавсия этилади, чунки қонда метотрексат концентрациясини ошиши ва унинг токсиклиги кучайиши мумкин.

Циклоспорин ва такролимус: бошқа НЯҚВ каби, диклофенак буйрак простагландинларига таъсири натижасида циклоспорин токсиклигини ошириши мумкин. Шундай хавф такролимус билан даволашда ҳам пайдо бўлади. Шунинг учун диклофенакни циклоспорин қабул қилаётган беморларга нисбатан камроқ дозаларда қўллаш керак.

Антибактериал хинолинлар: хинолинлар ва НЯҚВ ларни ёндош қўллаш натижасида тиришишлар пайдо бўлиши тўғрисида баъзи маълумотлар мавжуд.

Номутаносиблик. Одатда, диклофенак натрий, инъекция учун эритмани бошқа инъекция учун эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

5% ли глюкоза, 0,9% ли натрий хлоридининг инфузия учун эритмаси ёки қўшимча кўринишдаги натрий бикарбонатисиз ўта тўйиниш хавфини келтириб чиқариши ва бу кристаллар ва чўкма пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Инфузия учун бошқа эритмалар қўлланилмасин.

Барча ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) қўлланилганда огоҳлантирувчи симптомлари ёки анамнезида жиддий меъда-ичак ўзгаришлари ёки уларсиз ривожланган меъда-ичак қон кетишлари, яралар ёки перфорацияларни даволаш давомийлигининг ҳар қандай вақти давомида пайдо бўлиши ва ўлимга олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги беморлар бу кўринишлар, одатда, яна ҳам жиддий оқибатларга олиб келиши мумкин. Диклофенак натрий қабул қилаётган беморларда меъда-ичак қон кетишлари пайдо бўлса, дори воситасини бекор қилиши керак.

Плацебо назоратланган тадқиқотлар ЦОГ-2 нинг баъзи бир селектив ингибиторлари таъсирида тромболитик юрак-қон томир ва цереброваскуляр асоратлар хавфининг юқорилигини кўрсатади. Диклофенак билан максимал дозада узоқ вақт даволашни ўрганиш бўйича хозирги вақтгача маълум бўлган клиник тадқиқотлар эса, маълумотлар йўқ. Шунинг учун клиник тасдиқланган юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр бузилишлар, периферик артерияларининг окклюзион касалликлари ёки юқори хавф омиллари (масалан, артериал гипертензия, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш) бўлган пациентларга диклофенак қўллашнинг хавфи ва фойдасини синчиклаб баҳолаш керак. Хавф мавжуд бўлгани учун қисқа даволаш курси давомида энг кичик самарали доза қўлланиши лозим.

НЯҚВ нинг буйрак самараларига суюқликни ушлаб қолиш ва шиш, ва/ёки артериал гипертензия киради. Шунинг учун диклофенакни суюқликни ушлаб қолишга олиб келадиган юрак дисфункциялари бўлган пациентларга ва бошқа ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Диуретиклар ёки тегишли ААФ ингибиторлари қўллаётган ёки гиповолемия ривожланиши хавфи юқори бўлган пациентларга ҳам эҳтиёткорлик билан буюрилади.

НЯҚВ, шу жумладан диклофенак натрий қўлланиши билан боғлиқ жуда кам ҳолатларда тери томонидан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз каби жиддий реакциялар кузатилган.

Бундай реакциялар ривожланишининг энг юқори хавфи даволашнинг биринчи ойида юзага келади. “Диклофенак натрия” препаратини қўллашни, терида биринчи марта тошмалар, шиллиқ қаватлар шикастланиши ёки юқори сезувчанликнинг ҳар қандай бошқа белгилари пайдо бўлганда тўхтатиш керак.

Бошқа НЯҚВ ларни қўллагандаги каби, кам ҳолатларда, диклофенакни илгари экспозициясиз аллергик реакциялар, шу жумладан анафилактик/анафилактоид реакциялар ҳам пайдо бўлиши мумкин.

НЯҚВ лар жиддий юрак-қон томирнинг тромботик кўринишлар; миокард инфаркти ва инсульт ривожланиш хавфини ошириши мумкин, шунинг учун диклофенак натрийни аортокоронар шунтлаш операциясидан кейинги оғриқни даволаш учун қўллаш тавсия этилмайди. Бошқа НЯҚВ каби, диклофенак натрий фармакодинамик хусусиятларига кўра инфекциянинг белгилари ва симптомларини ниқоблаши мумкин.

Огоҳлантиришлар

Умумий.

“Диклофенак натрия” препарати тизимли НЯҚВ, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари билан бирон-бир синергик фойда йўқлиги ва қўшимча ножўя самаралар келиб чиқиши мумкин бўлгани учун, бирга қўллашдан чекланиш керак. Препаратни кекса одамларга эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Хусусан, соғлиғи яхши бўлмаган кексаларга ва тана вазни кўрсаткичи паст бўлган пациентлар учун энг кам самарали дозалар қўллаш тавсия этилади.

Анамнезда астма.

Бронхиал астма, мавсумий аллергик ринит, бурун шиллиқ қавати шиши (яъни назал полиплари), ўпканинг сурункали обструктив касалликлари ёки нафас йўлларининг сурункали инфекциялари (айниқса аллергияга ўхшаш ринит симптомлари бор) бўлган беморларда бошқаларга қараганда астмани зўрайиши (уларнинг анальгетикларни ўзлаштираолишлиги билан боғлиқ (анальгетик астма), Квинке шиши ёки эшакеми каби НЯҚВ га реакциялар тезроқ келиб чиқади. Шунинг учун, махсус олдини олиш чоралари тавсия қилинган (шошилинч ёрдам бериш учун тайёрлик). Бу чоралар, бошқа моддаларга аллергияси бўлган беморларда тери реакциялари, қичишиш ёки эшакеми ривожланганда ҳам тегишли. Диклофенак натрий бронхиал астмаси бўлган пациентларга парентерал қўлланилаётганда алоҳида эҳтиёткор бўлиш керак, чунки симптомлар зўрайиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш йўлларига таъсири.

Бошқа НЯҚВ қўлланилгандаги каби “Диклофенак натрия” препаратини овқат ҳазм қилиш йўллари (ОҲҚЙ) томонидан бузилишлар тўғрисида хабар берувчи симптомлар ёки анамнезида меъда ёки ичак яраси, қон кетишлари ёки перфорациялар кўрсатилган пациентларга албатта тиббий кузатув ва махсус эҳтиёткор бўлиши керак. ОҲҚЙ да қон кетиш бошланиши хавфи асоратлари бўлганларда, шунингдек кекса ёшдаги одамларда доза ошиши билан ошиб боради.

Анамнезида яраси бўлган, айниқса қон кетишлари ёки перфорация каби асоратлари бўлган пациентларда ва кекса ёшдаги одамларда, ОҲҚЙ га токсик таъсири хавфини пасайтириш учун, даволаш минимал самарали дозадан бошланади ва шу дозада ушлаб турилади.

Бундай пациентлар учун, шунингдек, ацетилсалицил кислотаси (АСК) нинг кичик дозаларини сақловчи дори воситаларининг ва ОҲҚЙга нохуш таъсир этиш хавфи билан бошқа дори воситаларини ёндош даволаш қўлланишига муҳтож беморларга ҳимоя воситаларини (масалан, протон помпа ингибиторлари ёки мизопростол) ни мажмуавий даволаш кўринишида бирга қўллаш мақсадга мувофиқ бўлиши мумкин.

Анамнезида меъда-ичак токсиклиги бўлган пациентлар, айниқса кекса ёшдагилар, ҳар қандай абдоминал симптомлари (айниқса ОҲҚЙ қон кетишларида) тўғрисида хабар беришлари керак.

Огоҳлантиришлар яра ёки қон кетишлари пайдо бўлиш хавфини ошириш мумкин бўлган ёндош препаратлар (тизимли кортикостероидлар, антикоагулянтлар, антитромботик воситалар ёки серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари) қабул қилаётган беморларга ҳам тегишли.

Диклофенак натрийни анамнезида Крон касаллиги ёки носпецифик ярали колитлари каби ичакнинг яллиғланиш касалликлари бўлган беморларга, синчиклаб тиббий кузатув ўрнатиш ва уларнинг ҳолати зўрайиши мумкин бўлгани учун, олдини олиш чораларини кўриб, эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Жигарга таъсири.

Диклофенак натрий жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга буюрилганда синчиклаб тиббий назорат ўрнатиш керак, чунки уларнинг холати ёмонлашиши мумкин.

Бошқа НЯҚВ қўлланилгандаги каби, бир ёки ундан кўпроқ жигар энзимларининг даражаси ошиши мумкин. “Диклофенак натрия” препарати билан узоқ муддатли даволашда (таблеткалар ёки суппозиторийлар билан), олдини олиш чораси сифатида жигар фаолиятини устидан мунтазам назорат қилинади. Агар жигар фаолиятини бузилишлари сақланаётган бўлса ёки кучайса, агар клиник белгилари ёки симптомлар жигар касалигини чуқурлашиши билан боғлиқ бўлса ёки, агар бошқа ўзгаришлар (масалан эозинофилия, тошмалар) кузатилса “Диклофенак натрия” препаратини қўллашни тўхтатиш керак. Гепатит каби касалликлар кечиши продормал симптомларсиз ўтиши мумкин.

Диклофенак натрий жигар порфирияси бўлган пациентларда қўлланилаётганда, хуружлар эҳтимоли бўлгани учун, эҳтиёткорлик лозим.

Буйракларга таъсири.

НЯҚВ билан даволаганда суюқлик ушланиб қолиши ва шишлар тўғрисида хабарлар бўлгани учун, юрак ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлганида (шу жумладан гиповолемия фонида функционал буйрак етишмовчилиги, нефротоксик синдром, югурикли нефропатия ва компенсацияланмаган жигар циррози), анамнезида артериал гипертензия, кекса ёшдаги беморлар, диуретиклар билан ёндош даволанаётган беморлар ёки буйрак фаолиятига сезиларли таъсир этадиган препаратлар қабул қилаётган беморлар ва турли сабаблар натижасида ҳужайрадан ташқари суюқлик ҳажми сезиларли камайган пациентлар (масалан, жиддий жаррохлик аралашувларидан кейин) га алоҳида аҳамият бериш керак. Бундай ҳолатларда олдини олиш чораси сифатида буйрак фаолияти мониторинги тавсия этилади. Даволашни тўхтатиш, одатда даволашдан олдинги ҳолатга қайтишга олиб келади.

Гематологик кўрсаткичларга таъсири.

Бошқа НЯҚВ каби, препарат узоқ вақт қўлланилганда қон манзарасини мониторинги тавсия этилади.

Бошқа НЯҚВ лар каби, диклофенак натрий тромбоцитлар агрегациясини вақтинча сусайтириши мумкин.

Гемостазни бузилиши бўлган беморларни синчиклаб назорат қилиб туриш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик.

Она учун потенциал фойда ҳомила учун хавфдан устунлик қилгандаги ҳолатлардан ташқари, диклофенак натрийни ҳомиладорликнинг биринчи икки уч ойларида қўллаш мумкин эмас. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалари каби, диклофенак натрийни ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида, бачадон қисқариши йўқолиши ва/ёки ductus arteriosus нинг вақтидан олдин беркилиши мумкинлиги натижасида қўллаш мумкин эмас.

Эмизиш даври.

Бошқа НЯҚВ каби, диклофенак кўп бўлмаган миқдорда кўкрак сутига киради. Шунинг учун, болага нохуш таъсир бўлишига йўл қўймаслик учун, диклофенак натрийни эмизиш даврида қўлланилмасин.

Фертиллик.

Бошқа НЯҚВ каби, диклофенак натрий аёллар фертиллигига таъсир этиши мумкин. Ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга препарат тавсия этилмайди. Ҳомиладор бўлиши қийин бўлган ёки инфертиллик бўйича текширувдан ўтаётган аёллар “Диклофенак натрия” препаратини қабул қилишни тўхтатишлари керак.

Болалар

“Диклофенак натрия” инъекция учун эритмаси кучли таъсир кўрсатгани сабабли болаларда (18 ёшгача) қўлланилмайди.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир этиш хусусиятлари

“Диклофенак натрия” препарати билан даволанаётган пациентларда кўришни бузилишлари, бош айланиши, вертиго, уйқучанлик ёки марказий нерв тизими томонидан бошқа бузилишлар кузатилса, автотранспортни бошқариш ва механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Симптомлари. Диклофенак дозасини юборилиш оқибатларининг тегишли клиник кўринишлари йўқ. Дозани ошириб юбориш қусиш, гастроинтестинал қон кетишлари, диарея, бош айланиши, қулоқ шанғиллаши ёки тиришишлар каби симптомларни келтириб чиқариши мумкин. Оғир заҳарланиш ҳолатларида ўткир буйрак етишмовчилиги ва жигар етишмовчилиги ривожланиши мумкин.

Даволаш. Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан ўткир заҳарланишни даволаш биринчи навбатда тутиб турувчи чоралар ва симптоматик даволашдан иборат. Тутиб турувчи чоралар ва симптоматик даволаш гипотензия, буйрак етишмовчилиги, тиришишлар, гастроинтестинал бузилишлар ва нафас сусайиши каби асоратларни йўқотиш учун зарур.

Жадаллаштирилган диурез, диализ ёки гемоперфузия каби айрим чоралар ностероид яллиғланишга қарши воситалар, қон плазмасидаги протеинлар билан юқори даражада боғланганликлари ва жадал метаболизмга учраши натижасида, чиқиб кетишига кафил бўлолмайди.

3 мл ли ампулаларда, ампуладан тўсиқлари бўлган қутидан ёки 5 ампуладан бир томонлама блистерда, 1 блистердан қутида.

Оригинал ўрамида, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Merrymed Farm, ООО, Узбекистан.