Nolpaza ichak bilan qoplangan tabletkalar 20 mg №28 (2 blister x 14 tabletka)

Ичакда эрийдиган қобик билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: натрий пантопразолининг сесквигидрати 22,55 мг ёки 45,10 мг, бу 20,00 мг ёки 40,00 мг пантопразолга тўғри келади;

ёрдамчи моддалар: маннитол, кросповидон (А тури), кросповидон (В тури), натрий карбонати, сорбитол (Е420), кальций стеарати.

Кобик: гипромеллоза (2,4-3,6 mPas), повидон К-25, титан диоксиди (Е171), темир ІІ оксиди бўёвчиси (Е172), пропиленгликоль, метакрил кислотаси ва этилакрилат сополимери (1:1), 30% дисперсия, тальк, макрогол 6000. Метакрил этилакрилат кислотаси сополимери ва сувдан ташкари яна натрий лаурилсульфати ва полисорбат 80 мавжуд.

Овал, икки томонлама бироз қаварик, оч сариғиш-жигарранг рангли ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Меъда безлари секрециясини пасайтирувчи восита протон насоси ингибитори. Пантопразол. АТХ коди: A02BC02.

Фармакодинамикаси

Пантопразол париетал ҳужайраларнинг протон насосларини ўзига хос блокада қилиш орқали меъдадаги хлорид кислотаси секрециясини бостирувчи ўриндош бензимидазол ҳисобланади. Пантопразол париетал ҳужайраларидаги ишқорли муҳитда фаол шаклга айланади, у ерда, яъни меъдада, хлорид кислотаси шаклланишининг якуний босқичида, у Н/К" -АТФаза ферментининг фаоллигини бостиради. Ингибиция қилиниши дозага боғлиқ ва кислотани базал ва рағбатлантирилган ажралиб чиқишига таъсир кўрсатади. Кўпгина пациентларда симптомларни бартараф этишга 2 ҳафта мобайнида эришилади. Бошқа протон насос ингибиторлари ва Н2 рецепторларининг ингибиторлари каби, пантопразол билан даволаш меъдадаги кислоталикни пасайтиради ва, шу орқали, кислоталикни пасайишига пропорционал равишда гастринни оширади. Гастринни ошиши қайтарилувчан. Пантопразол хужайра рецепторидан узоқдаги фермент билан боғланганлиги сабабли, у бошқа моддалар (ацетил холин, гистамин, гастрин) томонидан рағбатланишидан қатъий назар, хлорид кислотасини ажралиб чиқишини ингибиция қилиши мумкин. Самараси препаратни перорал кабул қилиш ёки вена ичига юбориш усулига боғлиқ эмас.

Пантопразол оч қоринга қабул қилинганида гастриннинг даражаси ошади. Қисқа вақт қабул килинганида у кўп ҳолларда меъёрнинг юкори чегарасидан ошмайди. Узоқ вақт қабул қилинганида, кўп ҳолларда, гастриннинг даражаси 2 марта ошади. Бирок, ҳаддан ташкари ошиши истисно ҳоллардагина кузатилади. Бунинг натижасида кам ҳолларда узоқ вақт даволанганда меъдадаги специфик эндокриннинг (ECL- ҳужайраларнинг) миқдорини кучсиз ёки ўртача ошиши кузатилади (оддий ёки аденоматоид гиперплазия). Шунга қарамасдан, хозирги вактда ўтказилган тадқиқотларга кўра, ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда аниқланган меъданинг нейроэндокрин ўсмаларини (атипик гиперплазия ёки меъда карциноидларининг ўтмишдаги-хужайраларини ҳосил бўлиши одамларда кузатилмаган.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларнинг натижаларига кўра, пантопразол билан узок муддат (1 йилдан ортик) даволанганда пантопразолни қалқонсимон безнинг эндокрин кўрсаткичларига бўлган таъсирини бутунлай истисно килиш мумкин эмас.

Антисекретор препаратлари билан даволаш фонида кислота секрециясини пасайишига жавобан қон зардобида гастриннинг даражаси ошади. Хромогранин А нинг (CgA) концентрацияси ҳам меъда шираси кислоталигини пасайиши ҳисобига ошади. CRA концентрациясини ошиши нейроэндокрин ўсмаларни аниклаш учун текширув натижаларига таъсир кўрсатиши мумкин.

Мавжуд чоп этилган маълумотларга кўра, СкА концентрациясини текширишдан 5-14 кун олдин протон насос ингибиторлари билан даволашни тўхтатиш лозим. Бу ПНИ билан даволашдан кейин СДА концентрацияси ошиши шубҳали бўлиши мумкин бўлган ҳолатда нормал кийматларга кайтишини билиш учун керак.

Фармакокинетикаси

Пантопразол тез сўрилади, максимал концентрацияларига (20 мг дозалаш учун: 1-1,5 мкг/мл, 40 мг дозалаш учун: 2-3 мкг/мл) қон плазмасида препарат ичга қабул килингандан сўнг 2-2,5 соатдан кейин эришилади ва такрорий дозалар кабул килингандан сўнг доимий колади. Бир марта ёки такроран вена ичига юборилганидан сўнг фармакокинетикаси ўзгармайди. 10 мг дан 80 мг гача доза диапазонида қон плазмасида пантопразолнинг кинетикаси перорал кабул килингандан кейин кандай бўлса, вена ичига юборилгандан кейин ҳам шундай мунтазам бўлиб колади. Мутлақ биокираолишлиги 77% ни ташкил этади, овқат кабул килиш AUC нинг ("концентрация-вақт" эгри чизиқ остидаги майдон) кўрсаткичларига, зардобдаги максимал концентрацияларга ва биоэришимлилигига таъсир кўрсатмайди.

Пантопразолнинг кон плазмаси оқсиллари билан богланиши тахминан 98% ни ташкил этади. Таксимланиш ҳажми 0,15 л/кг га яқин.

Пантопразол жигарда деярли тўлиқ метаболизацияланади. Метаболизмнинг асосий йўли сульфат билан кейинчалик коньюгацияси билан СҮР2С19 ёрдамида деметилланиши; метаболизмнинг бошка йўллари СҮРЗА4 ни оксидланишини ўз ичига олади. Ярим чикарилишининг якуний даври тахминан 1 соатии ва клиренси 0,1 л/с/кг ни ташкил килади. Чикарилиши кечиккан пациентларнинг бир неча ҳолатлари тасвирланган. Пантопразолнинг париетал ҳужайраларнинг протон насосларига бўлган ўзига хос богланиши туфайли ярим чикарилиш даври таъсирнинг янада узокрок давом этишига тўгри келмайди (кислота чикарилишини ингибирланиши).

Метаболитлар асосан (тахминан 80%) буйраклар орқали (сийдик билан) чикарилади ва, 20% га яқини ахлат билан чиқарилади. Қон плазмасида ҳам, сийдикда ҳам асосий метаболит десметилпантопразол ҳисобланади, у сульфат билан боғланади. Асосий метаболитнинг ярим чиқарилиш даври пантопразолга қараганда узоқроқ (тахминан 1,5 соат).

Махсус гуруҳларда фармакокинетикаси

СҮР2С19 функционал ферменти етишмовчилиги бўлган пациентларда ("секин метаболизаторлар" деб аталадиган Европа аҳолисининг тахминан 3%) пантопразолнинг метаболизми, эҳтимол, асосан СҮРЗА4 ёрдамида катализланади. Бир марталик 40 мг доза кабул қилингандан сўнг СҮР2С19 функционал ферменти бўлган пациентларга ("тез метаболизаторлар") караганда секин метаболизаторларнинг кон плазмасида AUC 6 баробарига юқорироқ ва қон плазмасида ўртача чўққили концентрациялари тахминан 60% га юқорироқ.

Буйраклар функцияси бузилган пациентларда (шу жумладан гемодиализдаги пациентларда) дозани пасайтиришга ҳожат йўқ. Соғлом кўнгиллилардагидек, бундай беморларда препаратнинг ярим чикарилиш даври қиска. Пантопразолнинг оз миқдори диализланади. Асосий метаболитнинг ярим чиқарилиш даврини ошишига қарамай (2-3 с), у тез чиқарилади, ва шу тарзда организмда тўпланмайди.

Жигар циррози мавжуд бўлган пациентлар (Child таснифланиши бўйича А ва В синфи) пантопразолни 20 мг/сут қабул қилишганда Т12 3-6 соатгача ошган, AUC 3-5 мартага ошган, Стих эса соғлом шахсларга қараганда 1,3 мартага ошган. Кекса ёшдаги пациентларда AUC нинг енгил ошиши ва максимал концентрацияни ошиши, кичик ёшдаги пациентларнинг тегишли маълумотларига нисбатан, клиних жиҳатдан аҳамиятли эмас.

Педиатрияда қўлланилиши: 5-16 ёшдаги болаларда бир марталик 20 ёки 40 мг перорал доза қабул қилингандан сўнг AUC ва Стик кўрсаткичлари катталардаги тегишли кўрсаткичларнинг оралигида бўлган. 2 дан 16 ёшгача бўлган болаларда пантопразолнинг бир марталик 0,8 ёки 1,6 мг/кг дозаси вена ичига юборилганида клиренс ва ёш ёки тана вазни ўртасида сезиларли алоқаси кузатилмаган. AUC ва тақсимланиш ҳажми катталардаги маълумотларга мувофиқ бўлган.

20 мг дозалаш учун

Катталарга ва 12 ёшдан ва ундан катта ўсмирларга:

• симптоматик гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги;
• рефлюкс-эзофагит рецидивларини узоқ вақт даволаш ва олдини олиш учун. Катталарга:
• ностероид яллигланишга қарши препаратлар (НЯКП) билан доимий даволанишга муҳтож ва юкори хавф остида бўлган пациентларда НЯКП кабул килиш туфайли пайдо бўлган меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг эрозия-ярали жароҳатларини олдини олиш.

40 мг дозалаш учун

Катталарга ва 12 ёшдан ва ундан катта ўсмирларга: рефлюкс-эзофагит.

Катталарга:

• H.pylori билан боғлиқ ярали касаллиги бўлган пациентларда Helicobacter pylori (H. pylori) ни тегишли антибактериал даволаш билан мажмуада эрадикациялаш;
• меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг ярали касаллиги;
• Золлингер-Эллисон синдроми ва бошка патологик гиперсекретор холатларда қўлланади.

Катталарга ва 12 ёшдан ва ундан катта ўсмирларга

Симптоматик гастроэзофагеал рефлюкс касаллиги: ичга қабул қилиш учун тавсия этиладиган дозаси кунига 20 мг битта таблеткани ташкил этади. Симптомларни енгиллаши одатда 2-4 ҳафта ичида содир бўлади. Агар бу вақт етарлича бўлмаса, тузалиши одатда кейинги қўшимча 4 ҳафта даволаш мобайнида содир бўлади. Симптомлар тўхтатилгандан сўнг улар қайтадан пайдо бўлганида "талаб этилиши" режимида кунига бир марта 20 мг дозада кабул қилишнинг ўзи етарли. Узоқ муддатли қўллаб турувчи даволаниши фақат "талаб этилиши" режимида симптомларнинг исталган енгиллашишига эришилмагандагина буюрилади. Рефлюкс-эзофагит: ичга қабул қилиш учун тавсия этиладиган дозаси кунига 40 мг битта таблеткани ташкил этади. Баъзи ҳолларда дозани икки баробарига ошириш мумкин (40 мг таблеткани кунига 2 тагача ошириш), айниқса, бошқа даволанишга клиник жавоб бўлмаганида. Рефлюкс-эзофагитни даволаш учун 4-ҳафталик даволаш курси талаб этилади, зарурат туғилганида даволаш яна 4 ҳафтага давом эттирилади.

Рефлюкс-эзофагит рецидивларини узоқ вақт даволаш ва олдини олиш учун: узоқ вақт даволаш учун, зўрайишида кунига 40 мг гача ошириш билан, кунига 20 мг кўллаб турувчи доза тавсия этилади. Зўрайиш симптомлари йўқолганидан кейин доза яна 20 мг пантопразолгача туширилиши мумкин.

Катталарга

Постероид яллигланишга қарши препаратлар (НЯКП) билан доимий даволанишга муҳтож ва юқори хавф остида бўлган пациентларда НЯКП қабул қилиш туфайли пайдо бўлган меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг эрозия-ярали жароҳатларини олдини олиш; ичга қабул қилиш учун тавсия этиладиган дозаси кунига 20 мг пантопразолни ташкил этади. H.pylori ни иккита тегишли антибиотиклар билан мажмуада эрадикацияси: меъда ва ўн икки бармоқли ичак яраси Н.pylori билан боглик пациентларда бактериянинг эрадикациясини мажмуаланган даволаш билан амалга ошириши лозим. Кўриб чиқилаётганда бактериал резистентликка ва антибактериал воситаларини тегишли равишда ишлатилишига ва буюрилишига нисбатан расмий маҳаллий принципларни (масалан, миллий тавсиялар) ҳисобга олиш зарур.

Резистентликка қараб Н.pylori ни эрадикацияси учун қуйидаги мажмуалар тавсия этилиши мумкин

Нольпаза суткада 2 марта 40 мг дан + амоксициллин суткада 2 марта 1000 мг дан + кларитромицин суткада 2 марта 500 мг дан.

Нольпаза суткада 2 марта 40 мг дан + метронидазол суткада 2 марта 400-500 мг дан ёки 500 мг тинидазол) + кларитромицин суткада 2 марта 250-500 мг дан.

Нольпаза суткада 2 марта 40 мг дан + амоксициллин суткада 2 марта 1000 мг дан + метронидазол суткада 2 марта 400-500 мг дан (ёки 500 мг тинидазол).

H.pylori бактерияси эрадикациясини мажмуаланган даволашда иккинчи Нольпаза таблеткасини тушликдан 1 соат олдин қабул килиш керак.

Мажмуаланган даволаш 7 кун мобайнида олиб борилади ва яна 7 кунга узайтирилиши мумкин (умумий давомийлиги 2 ҳафтагача). Меъда ва ўн икки бармоқли ичак ярасида дозалаш бўйича тавсиялар кўриб чикилгандан сўнг яраларни битишини таъминлаш учун даволашни давом эттириш кўрсатилган.

H.pylori га салбий натижаси бўлган пациентларда Нольпаза билан моно даволашда дозалашнинг куйидаги принципларига амал килиш мумкин:

Меъданинг ярали касаллигини даволаш тавсия этиладиган доза 40 мг 1 таблетка. Баъзи холларда дозани икки баробарига ошириш мумкин (40 мг Нольпаза таблеткасини кунига 2 тагача ошириш), айниқса, бошка даволанишга клиник жавоб бўлмаганида. Меъда ярасини даволаш учун одатда 4-ҳафталик даволаш курси талаб этилади, айрим ҳолларда, кейинги 4 ҳафта давомида.

Ун икки бармоқли ичак ярасини даволаш: тавсия этиладиган доза 40 мг 1 таблетка. Самараси бўлмаганида дозани кунига 80 мг гача ошириш мумкин (40 мг Нольпаза иинг 2 та таблеткаси). Ўн икки бармоқли ичак ярали касаллигининг битиши одатда 2 ҳафта мобайнида содир бўлади, айрим ҳолларда, кейинги 2 ҳафта мобайнида.

Золлингер-Эллисон синдроми ва меъданинг юқори секрецияси билан боғлиқ бошқа патологик ҳолатлар: Золлингер-Эллисон синдроми ва меъданинг юқори секрецияси билан боғлиқ бўлган бошқа патологик ҳолатлари мавжуд бўлган пациентларни узок даволаш учун суткалик 80 мг дозадан бошлаш керак (40 мг дан 2 таблетка). Шундан сўнг, хлорид секрециясининг даражасига қараб, дозани ошириш ёки камайтириш мумкин. Кунига 80 мг дан юқори бўлган дозаларда, дозани икки марта қабул килишга бўлиш керак. Пантопразолнинг суткалик дозасини вақтинча 160 мг дан ошириш мумкин, бирок, меъда секрециясини етарли даражада назорат қилиш учун зарур бўлганидан узокрок фойдаланмаслик керак.

Золлингер-Эллисон синдромини ва меъданинг юқори секрецияси цияси билан боғлиқ бўлган бошка патологик ҳолатларни даволашнинг давомийлиги чекланмаган ва клиник заруратига караб мослаштирилиши керак.

Пациентларнинг махсус тоифаси Оғир жигар етишмовчилиги мавжуд бўлган пациентларда пантопразолнинг суткалик дозаси 20 мг дан ошмаслиги керак.

Мўтадил ва оғир жигар етишмовчилиги мавжуд бўлган ва буйраклар функцияси бузилган пациентларда H.pylori бактериясини эрадикацияси учун нольпазани антибиотиклар билан бирга даволашда қўллаш мумкин эмас.

Кекса ёшдаги пациентларда ва буйраклар функцияси бузилган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Педиатрик популяцияси

Хавфсизлик ва самарадорлик маълумотларини камлиги туфайли 12 ёшгача бўлган болаларда пантопразолни қўллаш тавсия этилмайди.

Тахминан 5% пациентларда ножўя дори реакцияларини (НДР) ривожланишини кутиш мумкин. Энг тез учрайдиган НДР лар- пациентларнинг тахминан 1% ида ривожланадиган диарея ва бош огриги.

Қуйида пантопразолни қўллашда кайд этилган НДР лар санаб ўтилган, улар учрашиш тез- тезлигига караб куйидагича таснифланган: жуда тез-тез (21/10), тез-тез (≥ 1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача), жуда кам холларда (< 1/10000) ва «тез-тезлик номаълум» (мавжуд бўлган маълумотлар билан аниклаш имкони йўқ).

Препарат кайд этилгандан кейин аниқланган ножўя таъсирлар учун ҳеч қандай учрашиш тез-тезлигини қўллаш мумкин эмас, шунинг учун улар "тез-тезлик номаълум" сифатида кўрсатилган.

Учрашиш тез-тезлигининг ҳар бир гурухида ножўя реакциялар жиддийлигининг камайиш тартибида келтирилган.

Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар: кам ҳолларда: агранулоцитоз; жуда кам ҳолларда: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Иммун тизими томонидан бузилишлар: кам ҳолларда: юқори сезувчанлик (шу жумладан анафилактик реакциялар, анафилактик шокни ўз ичига олиб).

Модда алмашинуви ва озиқланиш томонидан бузилишлар: кам холларда: гиперлипидемия ва кон плазмасида липидлар (триглицеридлар, холестерин) концентрациясини ошиши, тана вазнининг ўзгариши; тез-тезлик номаълум: гипонатриемия, гипомагинемия, гипомагниемия билан бирга гипокальциемия, гипокалиемия.

Руҳиятнинг бузилами: тез-тез эмас: уйқунинг бузилиши; кам ҳолларда: депрессия (шу жумладан, мавжуд касалликларни кучайиши); жуда кам ҳолларда: дезориентация (шу жумладан, мавжуд касалликларни кучайиши); тез-тезлик номаълум: галлюцинациялар, хушнинг чалкашлиги (айниқса мойил беморларда, шунингдек, препаратни қўллашдан олдин мавжуд бўлган симптомларнинг кучайиши).

Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: бош оғриғи, бош айланиши; кам ҳолларда: дисгевзия (таъм бузилиши); тез-тезлик номаълум: парестезия.

Куриш аъзолари томонидан бузилишлар: кам ҳолларда: кўришни бузилиши, кўришни ноаниқлиги.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез: меъда тубининг безли полиплари (хавфсиз); тез-тез эмас: диарея, кўнгил айниши қусиш, қориндаги дам ва метеоризм, қабзият, огиз бўшлиғидаги қуруқлик, қориндаги оғриқ ва нокулайлик.

Жигар ва сафро чиқарувчи йўллар томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: кон плазмасида "жигар" ферментлари (трансаминаза, у-глутамилтрансфераза) фаоллигини ошиши; кам ҳолларда: қон плазмасида билирубин концентрациясини ошиши; тез-тезлик номаълум: гепатоцеллюляр шикастланишлар, сариқ касаллиги, гепатоцеллюляр стишмовчилих.

Тери ва териости тўқималари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: тери тошмасн/экзантема/тошмалар, тери қичишиши; кам ҳолларда: эшакеми, ангионевротик шиш; тез-тезлик номаълум: Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, мультишаклли эритема, ёруғликка сезувчанлик, ўткир ости терили кизил югурик (ЎТҚЮ).

Суяк-мушак ва уловчи тўқималар томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: тос суягини бўйинчаси, билак ёки умуртка суякларини синиши; кам ҳолларда: артралгия, миалгия; тез-тезлик номаълум: электролитлар мувозанатини бузилиш натижасида мушаклар спазми.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: тез-тезлик номаълум: интерстициал нефрит (буйраклар етишмовчилигигача ривожланиши мумкин).

Жинсий органлар ва сут безлари томонидан бузилишлар: кам ҳолларда: гинекомастия.

Юборили жойида умумий бузилишлар ва нуқсонлар: тез-тез эмас: астения , ортикча чарчоқлик ва лоҳаслик; кам ҳолларда: тана ҳароратининг кўтарилиши, периферик шиш.

• фаол моддага, бензимидазолнинг бошқа ўриндошларига, ёрдамчи моддаларнинг ҳар қандайига бўлган юкори сезувчанлик;
• 12 ёшгача болалар;
• Нольпазада сорбитол мавжуд, шунинг учун препарат фруктозани кўтараолмаслик каби ноёб ирсий касаллиги мавжуд бўлган шахсларга тавсия этилмайди.

Бошқа дори воситаларининг сўрилишига пантопразолнинг таъсири.

Меъда кислотасини кучли ва узок давом этадиган ингибирланиши туфайли пантопразол биоэришимлилиги меъда ширасининг рН га боғлиқ дори воситаларини сўрилишини камайтириши мумкин, масалан айрим азоллар, замбуруғга қарши препаратлар, жумладан кетоконазол, итраконазол, позаконазол ва эрлотиниб каби бошқа дори воситалари. ОИТВни даволаш учуш препаратлар

Атаназавир ва сўрилиши рН га боғлиқ бўлган ОИТВ ни даволаш учун препаратларни протон насос ингибиторлари билан бирга қўлланилиши охиргиларнинг биоэришимлилигини пасайишига олиб келиши ва уларнинг самарадорлигига таъсир килиши мумкин. Шунинг учук протон насос ингибиторларини атаназавир билан бирга буюрилиши тавсия этилмайди.

Кумаринли антикоагулянтлар (фенпрокумон ёки варфарин)

Фенпрокумон ёки варфарин билан бир вақтда қўллашда ўзаро таъсирнинг йўклигига карамасдан, клиник фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилганда, постмаркетинг даврида бир вақтнинг ўзида даволанишда халкаро меъёрлаштирилган муносабатнинг (ХММ) ягона ҳолатлари кайд этилган. Шундай килиб, кумарин каторидаги антикоагулянтларни (масалан, фенпрокумон ёки варфарин) кабул қилаётган пациентларга протромбин вактнинг мониторингини ўтказиш ёки пантопразолни кабул қилишни бошлагандан кейин, якунлагандан кейин ёки тартибсиз қабул қилишда ХММ ни ўтказиш тавсия этилади.

Метотрексат

Метотрексат (яъни 300 мг) ва протон помпа ингибиторларининг юкори дозаларини бир вақтда қўлланилиши айрим беморларда метотрексат даражаларини ошишини кўрсатди. Шунинг учун, метотрексатнинг юқори дозасини қабул қилиш заруратида, масалан саратон касалликларини ёки псориазни даволашда, пантопразолни қабул қилишни вақтинчалик тўхтатиб туриш тавсия этилади.

Бошқа ўзаро таъсирларни ўрганиш

Пантопразол сезиларли равишда жигарда Р450 цитохроми тизими билан метаболизацияланади. Метаболизмнинг асосий йўли СҮР 2С19 ва бошқа метаболик йўллар ёрдамида, жумладан СҮР ЗА4 ферменти билан оксидланиши оркали деметилланиши.

Шу йўл билан метаболизацияланадиган, таркибида левоноргестрел ва этинилэстрадиол мавжуд бўлган карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин ва орал контрацептивлар каби дори воситалари билан бўлган тадкикотлар клиник муҳим аҳамиятли ўзаро таъсирни кўрсатмади.

Мумкин бўлган ўзаро таъсирлар бўйича тадқиқотларнинг натижасига кўра, пантопразол СҮР 142 (кофеин ва теофиллин кабилар), СҮР 209 (масалан, пироксикам, диклофенак, напроксен), СҮР 2D6 (масалан, метопролол), СҮР 2Е1 (масалан этанол) ёрдамида метаболизацияланадиган фаол моддаларнинг метаболизмига ва дигоксиннинг р- гликопротеинга боглиқ сўрилишига таъсир этмайди. Бир вақтда қўлланилиши буюрилган антацидлар билан Ўзаро таъсири аниқланмади.

Пантопразолнинг маълум антибиотиклар (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) билан ўзаро таъсири бўйича ҳам махсус тадқиқотлар ўтказилган. Бир вақтда қўлланилишида ушбу препаратлар ўртасидаги клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аникланмади.

СҮР2С19 цитохромни ингибирлайдиган ёки индуциялайдиган дори воситалари

Флувоксамин каби СҮР2С19 цитохром ингибиторлари пантопразолнинг тизимли экспозициясини ошириши мумкин. Пантопразолнинг юкори дозалари узоқ вақт қўлланилганида ёки жигар функцияси бузилишида дозанинг пасайтирилиши талаб этилиши мумкин.

Рифампицин ва тешилган кизил пойча (Hypericum perforatum) каби CYP2C19 ва СҮРЗА4 ra таъсир этувчи ферментларнинг индукторлари ушбу тизимлар ёрдамида метаболизацияланадиган ПНИ ларнинг концентрациясини камайтириши мумкин.

Жигар етишмовчилиги

Жигар функциясини бузилиши огир бўлган пациентларда "жигар" ферментларининг фаоллигини мунтазам кузатиб бориш лозим. "Жигар" ферментларининг фаоллиги ошганда Нольпаза" препаратини қўллашни тўхтатиш лозим.

Бирлаштирилган даволаш

Бирлаштирилган даволашда бирлаштиришда қўлланиладиган дори препаратларини тиббиётда қўлланилишига доир йўрикномаси билан танишиб чиқиш зарур.

Меъданинг хавфли янги ўсмалари

Пантопразолни қўллашга бўлган симптоматик жавоб симптомларни яшириши ва тўгри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин. Ташвишли симптомлар бўлганида (масалан, тана вазнини аҳамиятли кўзда тутилмаган пасайиши, даврий қусиш, дисфагия, кон билан қусиш, камконлик ёки мелена), шунингдек меъда яраси мавжудлигига шубҳа бўлганида хавфли янги ўсма мавжудлиги эхтимолини чикариб ташлаш лозим. Агар тўғри даволашга карамасдан симптомлар давом этса, қўшимча текширувни ўтказиш лозим.

ОНТВ протеазаси ингибиторлари билан бир вақтда қўлланилиши

Биоэришимлилигининг сезиларли пасайиши натижасида сўрилиши меъданинг рН мухитига боғлиқ бўлган ОИТВ протеазаси ингибиторлари билан (масалан, атазановир) бир қаторда пантопразолни қўллаш тавсия этилмайди ("Дориларнинг ўзаро таъсири 6ўлимига каранг).

Віз витаминининг сўрилишига таъсири

Кислотанинг секрециясини блокловчи бошка дори препаратлари каби гипо ёки ахлоргидрия натижасида пантопразол В12 (цианокобаламин) витаминини сўрилишини камайтириши мумкин. Буни узоқ муддатли даволашда ва тегишли клиник симптомлар мавжудлигида организмида В12 витаминининг заҳираси пасайган ёки В12 витамини сўрилишининг бузилиши хавфи омилидаги пациентларда хисобга олиш керак.

Узоқ муддатли даволаш

Узоқ муддатли даволашда, айниқса 1 йилдан ортик муддатда, пациентлар мунтазам равишда шифокор назорати остида бўлишлари керак. Бактериялар сабабли меъда-ичак тракти инфекциялари ПНИ билан даволаш Salmonella ва Campylobacter ёки C. difficile каби бактериялар томонидан чакирилган инфекцияларнинг пайдо бўлиш хавфини бироз ошириши мумкин.

Гипомагниемия

Пантопразол каби ПНИ қабул қилган пациентларда 3 ойдан кам бўлмаган давр мобайнида ва, кўп ҳолларда, бир йил мобайнида оғир гипомагниемия ҳолатлари кузатилган. Гипомагниемиянинг чарчоқлик, тетания, делирий, тиришишлар, бош айланиши ва коринчали аритмия каби жиддий кўринишлари сезилмасдан бошланиши ва улар ўтказиб юборилиши мумкин. Кўп ҳолларда магний билан ўриндошли даволашдан кейин ва ПНИ билан даволаш тўхтатилгандан кейин беморларнинг ҳолати яхшиланади.

Узок муддатли даволашни талаб этаётган ёки дигоксин ёки гипермагниемияни чакирадиган препаратлар (масалан, диуретиклар) билан мажмуада ПНИ қабул килаётган пациентларда ПНИ билан даволашни бошлашдан олдин ва даволаш мобайнида мунтазам равишда кон плазмасидаги магний таркибини аниқлаш лозим.

Суяклар солини

ПНИ билан узок муддат даволаш (1 йилдан ортик), асосан кекса ёшдаги шахсларда ёки бошка хавф омиллари мавжудлигида, тос, билак ёки умуртка суяги синиши хавфини бироз ошириши мумкин. Кузатув тадкикотлари ПНИ синишлариниг умумий хавфини 10-40% ra ошириши мумкинлигини кўрсатади. Уларнинг баъзилари хавфнинг бошка омиллари билан боғлик бўлиши мумкин. Остеопороз ривожланиш хавфи мавжуд бўлган пациентлар амалдаги клиник тавсияларга кўра даволанишлари керак ва D витамини ва кальцийнинг етарли миқдорини истеъмол килишлари керак.

Уткирости тери қина югуриги

ПНИ ни кўлланилиши жуда кам ҳолларда ЎТКЮ га олиб келиши мумкин. Терининг артралгия билан кузатиб бориладиган шикастланиш ўчоқлари вужудга келиш холатида, айниқса унинг қуёш таъсири учун очиқ майдонларида, пациент зудлик билан тиббий ёрдам олиш учун мурожаат килиши керак. Шифокор Нольпаза препаратини бекор килиш ҳақида масалани кўриб чикиши керак. Протон насос ингибитори билан олдинги даволаш натижасидаги ЎТҚЮ бошка ПНИ билан кейинги даволашда ЎТКЮ ни ривожланиш хавфини ошириши мумкин.

Лаборатор кўрсаткичларнинг натижасига таъсири

Лаборатор кўрсаткичларни аниқлашда СдА нинг ошган концентрацияси нейроэндокрин Ўсмаларнинг ташхисига тўсиқлик қилиши мумкинлигини ҳисобга олиш зарур. Шу муносабат билан, Нольпаза препаратини қўллашни СдА концентрациясини аниқлашдан 5 кун олдин тўхтатиш зарур. Агар СДА ва гастрин концентрацияси бирламчи ўлчовдан кейин нормал ҳолатига қайтмаса, таҳлилни ПНИ кабул қилиш тўхтатилгандан 14 кундан кейин такрорлаш лозим.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда (300-1000 хомиладорлик натижалари) пантопразолни қўллаш бўйича чекланган маълумотлар пантопразолнинг хомила/янги тугилган чақалоқнинг ривожланишига тератоген ва токсик таъсири йўклигини кўрсатади. Ҳайвонлардаги тадкикотлар репродуктив токсиклик мавжудлигини кўрсатади.

Нолыпаза" препарати ҳомиладолик пайтида ўта заруратсиз кўаланилмаслиги керак.

Эмогли даври Хайвонлардаги тадкикотлар пантопразолнинг кўкрак сутига кириб бориши кўрсатди. Одамнинг кўкрак сутига чикарилиши хакида хабар берилган. Шу муносабат билан, бола учун эмизиш фойдасини ва она учун Нольпаза препарати билан даволаш фойдасини хисобга олиб, эмизации давом этиш тўхтатиш ёки Нольпаза препаратини бекор килиш тўхтатиб туриш хакида карор кабул килиш зарур.

Фертиллик

Хайвонлардаги тадкикотларда пантопразол фертилликнинг бузилишига олиб келмаган.

Транспорт воситаларини, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирлари

Бош айланиши ва кўраш кобилияти бузилиши туфайли транспорт воситаларини ва диккатки жамлашни талаб этувчи бошка механизмларни бошкаришдан воз кечиб туриш лозим.

Нольпаза препаратини қўллаш натижасида дозани ошириб юбориш ҳолатлари кузатилмаган.

Пантопразолнинг 240 мг дозаси 2 дақ мобайнида вена ичига юборилган ва яхши кўтара олинган.

Дозани ошириб юборишда ва факат клиник кўринишлари пайдо бўлганида симптоматик кўллаб турувчи даволаш ўтказилади. Пантопразол гемодиализ оркали чикарилмайди.

Ичакда эрийдиган кобиқ билан колланган 20 мг, 40 мг таблеткалар.

ОПА/АЛ/ПВХ фольгадан за алюмин фольгадан блистерда 14 таблеткадан. 1 ёки 2 тадан блистер кўлланилишига доир йўрикнома билан картон кутига жойлаштирилган.

Харорати 30 °С дан юқори бўлмаган, намликдан ҳимояланган жойда саклансин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

5 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

20 мг доза учун рецептсиз.

40 мг доза учун рецепт бўйича.

«КРКА, д.д., Ново место»

Шмарвешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.