Ortofen Tatximfarmpreparati ichak bilan qoplangan tabletkalar 25 mg № 30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: диклофенак (диклофенак натрий) - 0,025 г.

Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати - 0,0584 г, сахароза - 0,0062 г, картошка крахмали - 0,0046 г, повидон (қуйимолекуляр поливинилпирролидон, пласдон К-17) - 0,0048 г, кальций стеарати - 0,0010 г.

Қобиғи: ацетилфталилцеллюлоза - 0,003051 г, титан диоксиди - 0,000657 г, канакунжут мойи - 0,000576 г, вазелин мойи - 0,000616 г, тропеолин О - 0,000100 г.

Зарғалдоқ-сариқ ёки зарғалдоқ рангли, думалоқ, икки ёқлама қавариқ шаклли, ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида икки қават кўринади.

Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ). АТХ коди: М01АВ05.

Диклофенак яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи, антиагрегант ва иситмани туширувчи таъсирга эга. Циклооксигеназа 1 ва 2 ферментларини танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллиғланиш ўчоғида простагландинлар миқдорини камайтиради. Ревматик касалликларда диклофенакнинг яллиғланишга қарши ва оғриқни қолдирувчи таъсирлари оғриқни яққол намоён бўлишини, эрталабки карахтликни, бўғимлар шишини аҳамиятли даражада камайишига ёрдам беради, бу бўғимларнинг функционал ҳолатини яхшилайди. Жароҳатларда, операциядан кейинги даврида диклофенак оғриқ ҳиссини ва яллиғланиш шишини камайтиради.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши - тез ва тўлиқ, овқат сўрилиш тезлигини 1-4 соатга секинлаштиради ва максимал концентрациясини 40% га камайтиради. 25 мг перорал қабул қилинганидан кейин максимал концентрация (Сmax) - 1,0 мкг/м га 2-3 соатдан кейин эришилади. Плазмадаги концентрацияси юборилган дозанинг катталиги билан бевосита боғлиқ.

Кўп марталик юбориш фонида диклофенакнинг фармакокинетикасини ўзгариши кузатилмайди, тўпланиб қолмайди.

Биокираолишлиги - 50%. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 99% дан ортиқ (кўп қисми альбуминлар билан боғланади). Синовиал суюқликка киради; синовиал суюқликдаги максимал концентрацияси плазмадагига қараганда 2-4 соатдан кейин кузатилади. Синовиал суюқликдан ярим чиқарилиш даври 3-6 соат (синовиал суюқликдаги фаол модданинг концентрацияси препарат юборилганидан сўнг 4-6 соатдан кейин плазмадагига қараганда юқори ва яна 12 соат давомида юқори бўлиб қолади). Препаратнинг синовиал суюқликдаги концентрациясини клиник самарадорлиги билан ўзаро боғлиқлиги аниқланмаган.

Метаболизми: фаол модданинг 50% жигар орқали “биринчи ўтиш” вақтида метаболизмга учрайди. Метаболизми глюкурон кислотаси билан кўп марта ёки бир марта гидроксилланиш ва конъюгацияланиш натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида Р450 CYP2с9 фермент тизими иштирок этади. Метаболитларининг фармакологик фаоллиги диклофенакникига нисбатан паст.

Тизимли клиренси 250 мл/мин ни, тақсимланиши ҳажми - 550 мл/кг ни ташкил қилади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври - 2 соат, юборилган дозанинг 65% буйрак орқали метаболитлари кўринишида, 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда, дозанинг қолган қисми метаболитлари кўринишида сафро билан чиқарилади.

Яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) бўлган беморларда метаболитларининг сафро билан чиқарилиши ошади, бунда уларнинг қондаги концентрациясини ошиши кузатилмайди.

Сурункали гепатит ёки компенсацияланган жигар циррози билан хасталанган беморларда диклофенакнинг фармакокинетик параметрлари ўзгармайди.

Диклофенак кўкрак сутига ўтади.

Таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (ревматоид артрит, псориатик, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилоартрит, подаграли артрит, юмшоқ тўқималарни ревматик шикастланиши, периферик бўғимлар ва умуртқа поғонасининг остеоартрози, шу жумладан радикуляр синдром, тендовагинит, бурсит).

Кучсиз ёки ўртача яққолликдаги оғриқ синдроми, невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, яллиғланиш билан кечувчи посттравматик оғриқ синдроми, операциядан кейинги оғриқ, бош оғриғи, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, тиш оғриғи.

Яққол оғриқ синдроми билан кечувчи қулоқ, томоқ, буруннинг инфекцион-яллиғланиш касалликларини (фарингит, танзилит, отит) мажмуавий даволаш таркибида.

Иситма синдромида қўлланади.

Ичга, чайнамасдан, овқатланиш вақтида ва ундан кейин оз миқдордаги сув билан қабул қилинади.

Катталарга ва 15 ёшгача бўлган ўсмирларга - 25-50 мг дан суткада 2-3 марта. Оптимал терапевтик самарага эришилганда, доза аста-секин камайтирилади ва суткада 50 мг доза тутиб турувчи даволашга ўтилади. Максимал суткалик доза - 150 мг.

Болалар учун (6 ёшдан катта) суткалик доза тана вазнига 2 мг/кг гача, 2-3 марта қабул қилишга бўлинган ҳолда қабул қилинади. Ювенил ревматоид артритда суткалик доза тана вазнига 3 мг/кг гача оширилиши мумкин.

Меъда-ичак йўллари томонидан

• 1% дан кўпроқ абдоминал оғриқлар, қоринда дам бўлиш ҳисси, диарея, кўнгил айниши, қабзият, “жигар” ферментлари даражасини ошиши, асоратлари мумкин бўлган пептик яралар (қон кетиши, перфорация), меъда-ичакдан қон кетишлари;
• 1% дан кам - қусиш, сариқлик, мелена, аҳлатда қон пайдо бўлиши, қизилўнгачни шикастланиши, афтоз стоматит, шиллиқ қаватининг қуруқлиги (шу жумладан оғизни), гепатит (яшин тезлигида кечиши мумкин), жигар некрози, цирроз, гепаторенал синдром, иштаҳани пасайиши, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит;
• жуда кам - глоссит, ичакни диафрагмасимон стриктуралари (носпецифик геморрагик колит, ярали колитни зўрайиши ёки Крон касаллиги).

Марказий нерв тизими томонидан

• 1% дан кўпроқ - бош оғриғи, бош айланиши;
• 1% дан кам - уйқуни бузилиши, уйқучанлик, депрессия, таъсирчанлик, асептик менингит (кўпинча қизил тизимли югурик ва бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлар бўлган беморларда), тиришишлар, умумий ҳолсизлик, дезориентация, даҳшатли туш кўришлар, қўрқув ҳисси;
• жуда кам - сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, рухий бузилишлар.

Юрак-томир тизими томонидан

• 1% дан кам - артериал босимни ошиши, димланган юрак етишмовчилиги, экстрасистолия, кўкрак қафасида оғриқ;
• жуда кам - юракни уриб кетиши, миокард инфаркти.

Қон яратиш тизими ва иммун тизими томонидан

• 1% дан кам - анемия (шу жумладан гемолитик ва апластик анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеник пурпура, инфекцион жараёнларни кечишини ёмонлашиши (шу жумладан некротик фасциитни ривожланиши).

Нафас тизими томонидан

• 1% дан кам - йўтал, бронхоспазм, халқумни шиши, пневмонит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан

• 1% дан кўпроқ - суюқликни тутилиши;
• 1% дан кам - нефротик синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициал нефрит, папилляр некроз, ўткир буйрак етишмовчилиги, азотемия.

Сезги аъзолари

• 1% дан кўпроқ - қулоқларда шовқин;
• 1% дан кам - кўришни ноаниқлиги, диплопия, таъмни бузилииш, эшитишни қайтувчи ёки қайтмас бузилиши, скотома.

Тери қопламлари

• 1% дан кўпроқ - терини қичишиши, терида тошма;
• 1% дан кам - алопеция, эшакеми, экзема, токсик дерматит, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан, Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), юқори фотосезувчанлик. Майда нуқтали қон қуйилишлар.

Аллергик реакциялар

• 1% дан кам - анафилактоид реакциялар, анафилактик шок (одатда тезда ривожланади), лаблар ва тилни шиши, аллергик васкулит.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа НЯҚВ), меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиши босқичидаги), меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар, бронхиал астма, эшакеми ёки ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилиш чақирадиган ўткир ринит, оғир буйрак/жигар ва юрак етишмовчилиги, қон яратилишини бузилишлари, гемостазни бузилиши (шу жумладан, гемофилия), галактозани наслий ўзлаштира олмаслик, глюкоза-галактозани сўрилишини бузилиши, лактозани оғир етишмовчилиги, ҳомиладорлик, болалар (6 ёшгача), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Анемия, бронхиал астма, димланган юрак етишмовчилиги, артериал гипотензия, шиш синдроми, жигар ёки буйрак етишмовчилиги, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали касалликларини зўрайиши босқичидан ташқари, қандли диабет, катта жарроҳлик аралашувлардан кейинги ҳолат, индукцияланган порфирия, кексалик ёши, дивертикулит, бириктирувчи тўқималарнинг тизимли касалликлари, глюкокортикостероидлар антикоагулянтлар, антиагрегантлар, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш.

Дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспориннинг плазмадаги концентрациясини оширади.

Диуретикларнинг самарасини камайтиради. Калийни тежовчи диуретиклар гиперкалиемия хавфини кучайтиради, антикоагулянтлар фонида тромболитик воситалар (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонида - қон кетиш хавфи (кўпинча меъда-ичак йўлларидан) ошади.

Гипотензив ва уйқу чақирувчи воситаларнинг самарасини камайтиради.

Бошқа НЯҚВ ва глюкокортикостероид воситаларининг ножўя самараларини (меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар), метотрексатнинг токсиклигини ва циклоспориннинг нефротоксиклигини пайдо бўлиш эҳтимолини оширади.

Ацетилсалицил кислотаси диклофенакнинг қондаги концентрациясини камайтиради.

Парацетамол билан бир вақтда қабул қилиш диклофенакнинг нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади.

Гипогликемик воситаларнинг самарасини камайтиради.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипотромбинемияни ривожланиш хавфини оширади.

Циклоспорин ва олтин препаратлари диклофенакнинг буйракларда простагландинларнинг синтезига таъсир қилади, бу нефротоксикликни оширади.

Этанол, колхицин, кортикотропин ва далачой препаратлари билан бир вақтда буюриш, меъда-ичак йўлларидан қон кетишларини ривожланиш хавфини оширади.

Диклофенак фотосезувчанликни чақирадиган препаратларнинг таъсирини кучайтиради.

Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар, диклофенакнинг плазмадаги концентрациясини оширади, шу билан бирга унинг токсиклигини оширади.

Серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари меъда-ичак йўлларидан қон кетишини ривожланиш хавфини оширади.

Хинолонлар гуруҳи антибактериал препаратлари - тиришишларни ривожланиш хавфини оширади.

Препарат билан даволаш даврида периферик қон манзарасини, жигар, буйрак фаолиятини, аҳлатда қонни бўлишига текширишларни ўтказиш керак. Препаратни қабул қилаётган пациентлар юқори диққат ва тезкор рухий ва ҳаракат реакцияларини талаб қиладиган фаолият турлари билан шуғулланиш, алкоголни истеъмол қилишдан сақланишлари керак.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик сўнг қўлланилмасин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: қусиш, бош айланиши, бош оғриғи, ҳансираш, онгни хиралашиши, болаларда - миоклоник тиришишлар, кўнгил айниши, абдоминал оғриқ, қон кетиши, жигар ва буйраклар фаолиятини бузилиши.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни юбориш, симптоматик даволаш, жадаллаштирилган диурез.

Гемодиализ кам самарали.

Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар 25 мг.

10 ёки 15 таблеткадан контур уяли ўрамда. 10 таблеткадан 3 контур уяли ўрамлар ёки 15 таблеткадан 2 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга қутига жойланади.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича берилади.

“Татхимфармпрепараты” ОАЖ

420001, Россия, Казань ш., Беломорская кўч., 260.

(843) тел: 571-85-58; факс: 571-85-38.