Atsts Activ 600

1 пакетик содержит:

Действующее вещество: ацетилцистеин 200 мг или 600 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, аскорбиновая кислота, сахарин натрия, ароматизатор лимонный, ароматизатор медовый.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства:

Порошок 200 мг: порошок от белого до желтоватого цвета, возможно наличие агломератов, с запахом лимона/меда.

Порошок 600 мг: порошок от белого до желтоватого цвета, возможно наличие агломератов, с запахом лимона/меда.

Средства, применяемые от кашля и простуды. Муколитические средства. Код АТХ: R05CB01.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин (АЦЦ) - муколитическое, отхаркивающее средство, которое применяется для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и к уменьшению вязкости слизи и способствует отхаркиванию и отхождению бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин обладает также антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, что обусловлено связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона - важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и метаболизируется в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и далее - смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая - около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы - 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).

Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформации в печени и составляет примерно 1 час. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождение и отхаркивание.

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за уменьшения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительная гипотензия и значительное расширение височной артерии. Если необходимо одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина, пациенты должны находиться под наблюдением на предмет артериальной гипотензии, которая может быть тяжелой, и предупреждаться о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать посуду.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности приложения.

Имеются единичные сообщения о тяжелых кожных реакциях (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому при изменении кожных покровов или слизистых оболочек следует немедленно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом по поводу его дальнейшего применения.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае одновременного приема других препаратов, раздражающих слизистую желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, так как это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Ацетилцистеин следует применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду во время приготовления раствора порошок может попасть в воздух и раздражать слизистую носа, вызывая рефлекторный бронхоспазм. При бронхоспазме лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Ацетилцистеин следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени или почек, чтобы избежать накопления азотистых веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, в основном в начале лечения, может вызвать истончение бронхиального секрета и увеличение его объема, особенно у детей до 2 лет. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, требуется постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Он содержит сахарозу и не должен использоваться пациентами с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Информация для больных сахарным диабетом.

1 пакетик порошка (200 мг ацетилцистеина) содержит 2,5 г сахарозы (0,21 хлебных единицы).

1 пакетик порошка (600 мг ацетилцистеина) содержит 2 г сахарозы (0,17 хлебных единиц).

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности и кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Не влияет.

Взрослым и детям старше 14 лет назначают 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, разделенные на 1-3 приема.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 400-600 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 200-400 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Препарат рекомендуется принимать после еды. Растворите содержимое пакетика при помешивании в ½ стакана холодной воды, затем долейте горячую, но не кипящую воду до полного стакана. Перемешайте и выпейте жидкость как можно скорее, когда она остынет до приемлемой температуры. Последовательность растворения порошка (сначала холодная, потом горячая) не должна меняться. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения болезни. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин следует применять в течение 4-5 дней.

Дети.

Порошок 200 мг: применять детям в возрасте от 2 лет.

Порошок 600 мг: применять детям в возрасте от 14 лет.

Нет данных о случаях передозировки ацетилцистеином перорально.

Добровольцы получали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение 3 месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Пероральные дозы ацетилцистеина до 500 мг/кг массы тела в день переносились без каких-либо симптомов интоксикации.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Терапия: лечение симптоматическое.

Для описания частоты побочных действий используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции (зуд, крапивница, сыпь, экзема, сыпь, ангионевротический отек).

Со стороны органа слуха: нечасто - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой), ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - изжога, диспепсия, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, неприятный запах изо рта.

Общие нарушения: нечасто - лихорадка.

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения тому нет. Очень редко сообщалось о отек Квинке, отек лица, случаи анемии, геморрагии, анафилактические реакции или даже шок.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Храните в недоступном для детей месте.

Порошок 200 мг: 3 г порошка в саше. По 20 пакетиков в картонной пачке.

Порошок 600 мг: 3 г порошка в саше. 6 пакетиков в картонной коробке.

Без рецепта.

Салютас Фарма ГмбХ (серийный выпуск).

Lindopharm GmbH (производитель оптом, тестирование, упаковка).

Zambon Svitzeland Ltd (производитель оптом, тестирование, упаковка).

Место нахождения производителя и адрес места его деятельности.

Otto von Gurike Alley 1, 39179 Барлебен, Германия.

Neustrasse, 82, 40721 Хильден, Германия.

Via Industria 13, 6814 Кадемпино, Швейцария.