Linkomitsin gidroxlorid

фаол модда: линкомицин гидрохлориди (линкомицин асосига қайта ҳисобланганда) 300 мг;

ёрдамчи моддалар: динатрий эдетати, натрий гидроксиди 0,1 М эритмаси, инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли, ўзига хос хидли суюқлик.

Инъекция учун 30% ли эритма, 1 мл.

Тизимли қўллаш учун антибактериал препаратлар. Макролидлар, линкозамидлар ва стрептограминлар. Линкозамидлар. Линкомицин. АТХ коди: J01FF02.

Фармакодинамикаси

Линкомицин гидрохлориди линкозамидлар синфига мансуб антибиотикларнинг вакили ҳисобланади. Кенг антибактериал таъсир доирасига эга, бактерицид ва бактериостатик таъсир кўрсатади.

Таъсир механизми бактерияларнинг ҳужайралардаги оқсилларнинг синтезини бузилиши билан боғлиқ. Линкомицин бактериал ҳужайранинг ичига киради ва рибосомаларнинг 50S суббирликларидаги пептидил маркази билан ўзаро таъсирга киришади, пептидилтранслоказ реакциясини бузиб рибосомадан синтезланаётган пептидни сиқиб чиқаради.

Микроорганизмларнинг кенг доирасига граммусбат аэроб бактериялар: Staphylococcus spp. (шу жумладан пенициллинга чидамли), Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae) га нисбатан юқори фаолдир, спора ҳосил қилмайдиган граммусбат анаэроб микроорганизмлар: Actinomyces spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp., анаэроб кокклар Peptococccus spp., Peptostreptococcus spp. ва грамманфий анаэроб бактериялар Bacteroides spp., Fusobacterium spp. га таъсир қилади. Спора ҳосил қиладиган граммусбат бактериялар Clostridium spp (C.difficile дан ташқари) га нисбатан фаолдир.

Streptococcus faecalis, грамманфий бактериялар, шу жумладан Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., замбуруғлар, вируслар, содда ҳайвонларга нисбатан фаол эмас. Клиндамицин ва эритромицинга чидамли микроорганимзлар линкомицинга нисбатан кесишган чидамлиликка эга.

Фармакокинетикаси

600 мг дозада мушак ичига юборилгандан сўнг плазмада максимал концентрацияси 12-20 мкг/мл ни ташкил этади ва унга 0,5-1 соатдан кейин эришилади. Худди шу дозада 2 соат давомида вена ичига инфузия қилинганида қон плазмасида линкомициннинг максимал концентрацияси 20 мкг/мл ни ташкил этади.

Линкомицинни плазма оқсиллари билан боғланиши унинг қондаги концентрациясига тескари пропорционалдир ва 300-600 мг дозаларда юборилганида 72% ни ташкил этади. Линкомицин гистогематик тўсиқлар орқали тўқималарга осон ўтади. Ҳомиланинг қонида, перитониал ва плеврал суюқликда линкомициннинг концентрацияси 25-50% ни ташкил этади, линкомициннинг она сутидаги миқдори қондаги концентрациясининг 50-100% ни ташкил этади, суяк тўқимасида - тахминан 40%, инъекция қилинган жойининг ўраб турувчи юмшоқ тўқималарда 75% ни ташкил этади. Кўз тўқимасига яхши ўтади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади (ликворда линкомициннинг даражаси қондаги миқдорининг 1-18% ни ташкил этади), аммо менингитда линкомицин учун тўсиқнинг ўтказувчанлиги ошади (қондаги миқдоридан 40% гача ошади). Линкомициннинг тақсимланиш ҳажми 0,5 л/кг ни ташкил этади.

Жигарда фаол метаболизмга учрайди. Буйрак орқали ва сафро билан ўзгармаган ҳолда ва метаболитлар ҳолида чиқарилади, бунда сафрода линкомициннинг концентрацияси плазмадаги даражасидан 10 марта юқори бўлади. Мушак ичига юборилганидан сўнг ўзгармаган линкомициннинг сийдик билан экскрецияси 2-25% (ўртача 17), сафро билан 4-14% ни ташкил этади. Сурункали буйрак ёки жигар етишмовчилигида у 12 соатгача ошади. Гемодиализ ва перитониал диализ ўтказилганида қондан деярли ажралиб чиқмайди.

Инфекцион-яллиғланиш касалликлар (оғир кечиши):

• пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси;
• ўткир ва сурункали остеомиелит;
• пиодермия, фурункулез, флегмона, сарамас, жароҳат инфекциялари;
• сепсис, септик эндокардитда қўлланилади.

Препарат мушак ичига, вена ичига (фақат томчилаб) юборилади.

Олдиндан суюлтирмасдан вена ичига юбориш мумкин эмас.

Вена ичига юборилганида 600 мг (2 мл 30% ли эритма) 250 мл натрий хлоридининг стерил изотоник эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида суюлтирилади. Юбориш тезлиги минутига 60-80 томчидан (минутига 5,0-10,0 мг) дан ошмаслиги керак.

Катталарга

Оғир инфекцияларда мушак ичига 600 мг (2 мл 30% эритма) суткада 1-2 марта ёки вена ичига томчилаб 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% ли эритма) дан хар 8-12 соатда юбориш буюрилади.

Максимал суткалик дозаси катталар учун - 1800 мг.

Жуда оғир холларда максимал суткалик дозаси 2400 мг гача оширилиши мумкин.

1 ойликдан ошган болаларга

Оғир инфекцияларда болаларга мушак ичига суткада 10 мг/кг дозада ҳар 12 соат ёки 8 соатда юборилади, суткада 10-20 мг/кг дозада вена ичига томчилаб, бир ёки неча марта юбориш мумкин.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда

Суткалик доза буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлар учун мўлжалланган дозанинг 25-30% ни ташкил этади. Максимал суткалик дозаси 1800 мг (6 мл 30% ли эритма) дан ошмаслиги керак, юборишлар ўртасидаги интервал 12 соатдан кам бўлмаслиги керак.

Даволаш курсининг давомийлиги 7-14 кунни ташкил этади.

Остеомиелитда 3 ҳафта ва ундан кўп вақтни ташкил этади.

Тез-тез

Диспептик кўринишлар, кўнгил айниши, қусиш, абдоминал оғриқлар ва эпигастрийда оғриқ, диарея, глоссит, стоматит.

Баъзида

Трансаминазалар ва билирубиннинг даражасини транзитор ошиши

Кам ҳолларда

Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (одатда, қайтувчан характерга эга).

• линкозамид гуруҳи антибиотикларига, доксорубицинга ўта юқори сезувчанлик;
• жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилиги;
• миастения;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• 1 ойликкача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Бирга қўлланганида макролидлар, цефалоспоринлар, пенициллинлар ва азитромициннинг микробларга қарши таъсирини сусайтиради. Тетрациклинлар ва хлорамфеникол линкомициннинг микробларга қарши самарасини кучайтиради.

Миорелаксантлар, тиамин (вена ичига юборилганида), аминогликозидлар билан бирга қўлланганида нерв-мушак блокадасини кучайтиради.

Кураресимон воситалар томонидан чақирилган миорелаксацияни кучайтиради.

Опиоид анальгетиклар ва кодеин билан бирга қўлланганида нафасни тўхтатиш хавфи ошади, хатто апноэ кузатилиши мумкин.

Диареяга қарши препаратлар линкомициннинг самарасини сусайтиради.

Эритмалар ҳолида барбитуратлар, ампициллин, гепарин, кальций глюконати, магний сульфати, теофиллин, канамицин ва новобиоцин билан фармацевтик номутаносибдир.

Терини, оғиз бўшлиғи ва қин шиллиқ қаватининг замбуруғли касалликлари бўлган пациентларда препаратни қўллашни (парентерал юборишни) чеклаш керак.

Миерелоксантлар билан бирга қўлланганида линкомицин гидрохлориди нерв мушак блокадасини кучайтиради.

Препаратни қўллаш вақтида жигар ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Сохтамембраноз колит

Линкомицин қўлланганида, шунингдек у бекор қилингандан сўнг 2-3 ҳафта давомида сохта мембраноз колит ривожланиши мумкин. Пациентда лейкоцитоз ва иситма фонида сувли диарея ривожланганида ахлатни микробиологик текшириш натижалари олинмагунигача линкомицин гидрохлоридини қўллашни зудлик билан тўхтатиш керак. Сохтамембраноз колит ривожланганида C.difficile ни йўқотиш учун колестирамин ва ванкомицин (бацитрацин) билан даволашни бошлаш керак.

Дори воситасини автотранспорт ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилиш хусусияти

Дори воситасининг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспорт ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея. Вена ичига тез юборилганида нафас ва юрак тўхтатиш мумкин.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, симптоматик даволаш ўтказилади. Специфик антидоти йўқ. Жадаллаштирилган диурез ва гемодиализ ўтказиш самарали эмас.

1 мл дан шприцни тўлдириш учун синдириш нуқтаси ёки ҳалқаси бўлган нейтрал шиша ампулаларда.

Ҳар бир ампулага ёрлиқли ёки ёзувли қоғоздан тайёрланган ёрлиқ ёпиштирилади.

5 ёки 10 ампуладан ампула поливинилхлорид плёнка ва алюмин фольгадан тайёрланган контур уяли ўрамга жойланади.

Контур уяли ўрамга ампула скарификатори жойланади.

Контур уяли ўрам давлат ва рус тилларида тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномалар билан бирга картон ёки гофрирланган картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

Биофарм, АО, Грузия.