Sitap-M

1 таблетка содержит:

активные вещества: ситаглиптин 50 мг, метформина гидрохлорид 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, коллидон К-30, магния стеарат, Aqua Shine, бриллиантовый синий, OPADRY Clear OY-S 29019.

Таблетки 500 мг - в форме капсулы розовато-оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой; таблетки 1000 мг - в форме капсулы голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Комбинированный пероральный гипогликемический препарат. Ситаглиптин - высокоселективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП 4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкатоподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агониотов у-рецепторов активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. Метформина гидрохлорид - тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает содержание общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови.

Фармакокинетика

Ситаглиптин - после приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Достижение Cmax через 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 87%. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. Приблизительно 70% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. Т 1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12,4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Метформина гидрохлорид

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 часа после приема внутрь. Прием пищи снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 минут. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 6,5 часов. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.

Cахарный диабет второго типа (особенно у больных, страдающих ожирением) без склонности к кетоацидозу при неэффективности диетотерапии; - в комбинации с инсулином - при сахарном диабете 2 типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата - одна таблетка 2 раза в сутки.

Со стороны системы органов пищеварения: тошнота; рвота; "металлический" привкус во рту; отсутствие аппетита; диарея; метеоризм; боли в животе.

Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно.

Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, м-холиноблокаторов или спазмолитиков.

В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз или гепатит, исчезают после отмены препарата.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактоацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение его всасывания);

Со стороны органов кроветворения: мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; зуд.

• повышенная чувствительность к препарату;
• диабетический кетоацидоз;диабетическая прекома, кома;
• нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• острые заболевания, протекающие с риском развития нарушении функции почек;
• дегидратация (при диарее и рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания);
• клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфарк миокарда и так далее);
• серьезные хирургические операции и травмы (на фоне которых показано проведение инсулинотерапии);
• нарушение функции печени;
• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
• беременность, период лактации;
• лактоацидоз;
• применение в течение не менее двух дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоциадоза.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое. Немедленно прекратить лечение препаратом, необходима госпитализация. Наиболее эффективным мероприятием является гемодиализ.

В период лечения необходимо не реже 2 раза в год, а также при появлении миалгии определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль содержания креатинина в сыворотке крови (особенно у больных пожилого возраста), а также особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. При появлении бронхо-легочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов пациенту следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Ситаглиптин В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Cmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n-858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов, приблизительно половина из которых выводится почками, не выявил какого либо клинически значимого воздействия лекарственных средств на фармакокинетику ситаглиптина. Метформина гидрохлорид Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего.

При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии. Метформин может ослабить действие непрямых коагулянтов (производных кумарина). Риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, соблюдения низкокалорийной диеты или печеночной недостаточности. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и приема препаратов, содержащих этанол. Возможна кумуляция метформина и развитие лактоацидоза при внутрисосудистом введении йодсодержащих контрастных препаратов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/500 мг, 50 мг/1000 мг N30 (3х10) (блистеры).

По рецепту.

Faromed Lifesciences LLP, Индия, произведено: Advanced Chemical Industries Limited.