Аорта-hB

5 мл раствора содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, экв. элементарному железу - 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекции до 5 мл.

Раствор темно-коричневого цвета.

Раствор для внутривенного введения.

Антианемическое средство. Код АТХ: В0ЗAC02.

Фармакодинамика

Активный компонент сахарозы железа состоит из многоядерных центров железа (III) гидроксида, окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Масса комплекса отражает среднюю молекулярную массу, которая составляет около 43 кДа, что является достаточно высоким показателем и это препятствует его выделению почками. Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную таковой центра ферритина, который является физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс был разработан для обеспечения контролируемого усвоения железа для транспортировки железа и сохранения протеинов в организме (трансферрин и ферритин соответственно).

Фармакокинетика

После однократного в/в введения препарата Лорта-һВ, содержащего 100 мг железа, Стах железа, в среднем 538 мкмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. Vd центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л). 11/2 - около 6 ч.

Объем распределения составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:

• необходимость быстрого восполнения дефицита железа;
• у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;,
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа внутрь невозможны;
• при хронической болезни почек, когда пероральные препараты железа менее эффективны.

Диагноз дефицита железа должен основываться на соответствующих лабораторных исследований (например. Нь, сывороточный ферритин, TSAT, сывороточное железо и т.д.).

Только для внутривенного введения.

Введение: Аорта-В вводится только в/в медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы не предназначен для а/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата. Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только темно-коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Аорта-һВ предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией Аорта-ҺВ нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа не менее чем за 15 мин; 200 мг железа в течение 30 мин; 300 мг железа в течение 1,5 ч; 400 мг железа в течение 2,5 ч; 500 мг железа в течение 3,5 ч.

Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин.

При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Аорта-һВ также можно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Аорта-ћВ (20 мг железа) в мин, т.е. 5 мл препарата Аорта-һB (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин. Максимальный объем не должен превышать 10 мл препарата Аорта-һB (200 мг железа) за 1 инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Аорта-һВ (20 мг железа) взрослым и детям массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям массой тела менее 14 кг в течение 1-2 мин. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему. Аорта-һВ возможно вводить непосредственно в венозный

участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции. Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа, мг масса тела, кг (нормальный уровень Нь уровень Нь больного), г/л 0,24*+ депонированное железо, мг.

Для больных массой тела менее 35 кг нормальный уровень Нь 130 г/л, количество депонированного железа 150 мг/кг.

Для больных массой тела более 35 кг нормальный уровень Нь-150 г/л, количество депонированного железа 500 мг. *Коэффициент 0.24=0,0034-0,07×1000 (содержание железа в Нь-0,34%; объем крови 7% от массы тела, коэффициент 1000 перевод из «г» в «мг»).

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом Аорта-һВ не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови

Доза препарата Аорта-һВ подсчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл препарата Аорта-һВ приводит к такому же повышению концентрации Нь, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией Нь 150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) количество единиц = потерянной крови 200 или необходимый объем препарата Аорта-һВ (мл) количество единиц потерянной крови х 10.

При снижении уровня Нь: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество железа, которое нужно восполнить (мг) масса тела, кг х 0,24 х (нормальный уровень Нь уровень Нь больного), г/л.

Например: масса тела 60 кг, дефицит Нь = 10 г/л «необходимое количество железа» 150 мг «необходимый объем препарата» Аорта-һB = 7,5 мл. Стандартная дозировка

Взрослые и пожилые больные: 5 мл Аорта-һB (100 мг железа) 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет.

Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп не более 0,15 мл (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза (взрослые, в том числе пожилые пациенты (старше 65 лет)

Для струйного введения: 5 мл препарата Аорта-һB (100 мг железа), продолжительность введения не менее 5 мин.

Для капельного введение: в зависимости от показаний, разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг/кг и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения см. выше.

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение к введению препарата Аорта-һВ. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равна 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ: разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в т.ч. отек лица, отек гортани.

Прочие: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, бледность кожных покровов, чувство недомогания, повышение температуры тела, озноб.

Местные реакции: боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), флебит, ощущение жжения, гематома.

Применение препарата Аорта-һВ противопоказано в случае, если:

• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахарозы/изомальтазы;
• 1 триместр беременности.

С осторожностью: больным с бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергии, аллергические реакции на другие парентеральные препараты железа, низкая железо связывающая способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты; печеночная недостаточность, острые или хронические инфекционные заболевания (в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции) и лица, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови.

Симптомы, выраженное снижение артериального давления (признаки коллапса проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза.

Лечение: симптоматическое, при необходимости связывающие железо лекарственные средство (хелаты), например дефероксамин.

Аорта-В должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результаты определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Аорта-һВ (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание Аорта-һВ за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепарин содержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Срок хранения после первого вскрытия контейнера, с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре сохраняется в течение 12 ч. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать незамедлительно. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 ч при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролируемых и гарантированных асептических условиях.

Беременность и период лактации

При беременности (ІІ и ІІІ триместре) препарат назначают в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания безопасность применения препарата не установлена. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание (при необходимости применения препарата) или отменить препарат.

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами

Не оказывает нежелательное действий.

Аорта-В не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Аорта-һВ можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором натрия хлорида. Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия.

Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл. 1 или 5 ампул в контурных ячейках, вложенных в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в темном месте при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Brussels Laboratories Pvt. Ltd»

33, Changodar Ind. Estate, Sarkhej-Bavla Road, Changodar, Ahmedabad-382210 Индия.