Азофрин

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат эквивалентный азитромицину 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 32.602 мг, гипромеллоза - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.8 мг, крахмал кукурузный - 10.1 мг, крахмал прежелатинизированный - 34.2 мг, натрия лаурилсульфат - 1.22 мг, кроскармеллоза натрия - 11.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.9 мг, магния стеарат - 3.8 мг.

Таблетки.

Антибиотики. Код ATX: J01FA10.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae,w St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginatis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmах) азитромицина в плазме крови достигается через 2.5/2.96 ч и составляет 0.4 мг / л. Биодоступность составляет 37 %.

Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10/15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1 / 2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) - 31.1 л / кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24/34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат в печени метаболизируется путем деметилирования, теряя активность.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1 / 2 составляет 14-20 ч. в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 ч. что позволяет применять препарат 1 раз / сут.

Выводится в основном в неизмененном виде - 50 % через кишечник. 6 % - почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекций нижних дыхательных путей, бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит;
• инфекций верхних дыхательных путей и JIOP-органов(ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекций кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы);
• инфекций урогенитального тракта (неосложненный уретрит и / или цервицит);
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз / сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - назначают по 500 мг / сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таб по 500 мг) в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5 дни (курсовая доза - 3 г).

При неосложненном уретрите и / или цервиците назначают однократно 1 г. (2 таб по 500 мг).

При заболевании желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori назначают по 1 г (2 таб по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг / кг массы тела 1 раз / сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг / кг массы тела.

При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг / кг массы тела в 1?день и по 10 мг / кг - со 2?го по 5 дни.

Со стороны пищеварительной системы:

• возможны - тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы:

• головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы:

• вагинальный кандидамикоз, нефрит.

Аллергические реакции:

• сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие:

• гипергликемия, артралгия.

• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);
• период лактации.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Так же как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.

Беременность и период лактиции

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудной вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2?рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmах в крови на 30 %.

При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Таблетки покрытые оболочкой по 125 мг, 250 мг и 500 мг в контурно-ячейковой упаковке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Codepharm, ООО ИП, Узбекистан.