Дексафен

1 ампула содержит:

активное вещество: декскетопрофена трометамола - 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость без посторонних включений с характерным запахом спирта.

Раствор для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ: M01AE17.

ДЕКСАФЕН нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального

введення. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дом 50 мг составляет 4-8 часов.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиатах.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная

Всасывание

Концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дом, как при внутримышечном, так И при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белках плазмы (99%). Среднее значение V4 составляет менее 0,25 л/кг.

Выведение

Главным путем элиминации дехскетопрофена является его коньюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

• купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
• симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно- дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Препарат ДЕКСАФЕН применяют для внутримышечного и внутривенного введения.

Взрослые

Рекомендуемая доза декскетопрофена составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза декскетопрофена не должна превышать 150 мг.

Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста

Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки. Нарушения функции печени

Для больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. ДЕКСАФЕН противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При дисфункции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин.) общая доза декскетопрофена не должна превышать 50 мг в сутки. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл).

Правила применения раствора для инъекций концентрата для приготовления раствора для инфузий

ДЕКСАФЕН можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия Содержимое одной ампулы (2 мл) растворяют в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Раствор препарата ДЕКСАФЕН, разведенный в 100 мл физиологического раствора кли раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Со стороны системы кроветворения: редко анемия.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто нечеткость зрения; редко шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко брадипноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, рвота; нечасто абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко полиурия, почечная колика, протеинурия, кетонурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко у женщин нарушение менструального цикла , у мужчин нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда дерматит, сыпь, потливость; редко угревая сыпь.

Аллергические реакции: редко крапивница.

Co стороны обмена веществ: редко гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции, часто боль в месте инъекции; нечасто воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко боль в спине, обморок, лихорадка.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

• повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС);
• наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода); желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения;
• болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
• тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• тяжелые нарушения функции почек (КК <50 мл/мин.);
• бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• геморрагический диатез или другие коагулопатии;
• детский возраст;
• третий триместр беременности и период лактации;
• противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли). При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного.

Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Раствор для внутримышечного и внутривенного применения ДЕКСАФЕН нельзя смешивать в маленьком объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, потому что образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны смешиваться с прометазином или пентазоцином.

ДЕКСАФЕН не должен применяться одновременно (в одном шприце, в одном флаконе и т.д.) с другими препаратами (растворителями), кроме указанных в данной инструкции.

Необходимо избегать применения препарата ДЕКСАФЕН с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе

эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим мониторинг состояния пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме.

Беременность и период лактации

Препарат ДЕКСАФЕН противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. В первом и втором триместре ДЕКСАФЕН может применяться строго по необходимости, по рекомендации врача, в минимальных дозировках и на протяжении

наболее короткий период времени,

Дети

Эффективность и безопасность применения ДЕКСАФЕН, а у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов.

При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что у пациента нет нарушений водно- электролитного баланса, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии.

У пациентов с нарушениями функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП. Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, требующие особого внимания НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. В связи с теоретическим риском коленения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

По 2 мл в стеклянных ампулах, помещенные в пластмассовый лоток.

1 пластмассовый лоток (по 5 ампул) упакованный в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС ПВТ ЛТД ПЛОТ. №145-146, 37 СЕКТОР, ПЕЙС СИТИ-1, ГУРУГРАМ, ХАРЬЯНА 122 001, ИНДИЯ.