Ампициллин яримсинтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб бўлган кенг таъсир доирасига эга антибиотикдир. Бактерияларнинг хужайра девори синтезини бостириши ҳисобига бактерицид таъсир кўрсатади. Пептидогликан полимеразаси ва транспептидазани ингибиция қилади, пептид боғларни ҳосил бўлишини ва бўлинаётган микроорганизмларнинг хужайра қобиғини синтезининг якуний босқичларини бузади, бу бактериал хужайрасининг осмотик барқарорлигини пасайтириди ва уни лизисини чақиради.

Қуйидагиларга нисбатан фаол:

граммусбат аэроб бактериялар: Staphylococcus spp. (пенициллиназани ишлаб чиқармайдиган штаммлари ва бошқа бета-лактамазаларни, Streptococcus spp. (шу жумладан альфа- ва бета- гемолитик стрептококклар, Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria spp. Кўпчилик энтерококкларга (шу жумладан Enterococcus faecalis) қарши ўртача фаол.

грамманфий аэроб бактериялар (бета-лактамаза ишлаб чиқармайдиган штаммлари): Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (олдинги Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli нинг кўпчилик турлари;

анаэроблар: Clostridium spp.

Пенициллиназа ҳосил қилмайдиган Staphylococcus spp. штаммларига, Pseudomonas aeruginosa нинг барча штаммларига, Proreus vulgaris, Klebsiella spp. ва Enterobacter spp. нинг кўпчилик штаммларига, Escherichia coli нинг айрим штаммларига микоплазмалар, хламидиялар, риккетсийларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Плазма оқсиллари билан боғланиши 20%. Парентерал юборилганида (в/и, м/и) қондаги концентрацияси ичга қабул қилинганида ҳосил бўладигандан юқори. Организм тўқималари ва аъзоларига бир текис тақсимланади, плеврал, перитонеал, амниотик ва синовиал суюкликларда, ликвор, пуфаклар ичидаги суюқликда, сийдикда (юқори концентрацияда), ичак шиллиқ пардасида, суякларда, ўт пуфаги, ўпка, аёллар жинсий аъзолари тўқимасида, сафрода, бронхиал секретида (йирингли бронхиал ширасида кам тўпланади), бурун бўшлиқларида, ўрта қулоқ суюқлигида, сўлак, ҳомила тўқималарида терапевтик концентрацияларда аниқланади. Гематоэнцефалитик тўсиғидан ёмон ўтади, бош мия пардаларининг яллиғланишида унинг ўтиши ошади.

Препаратнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 1-2 соат.

Асосан буйраклар орқали (70-80%), сийдикда антибиотик ўзгармаган шаклида юқори концентрацияда тўпланади; қисман сафро билан, эмизикли аёлларда кўкрак сут билан чиқарилади. Тўпланмайди. Гемодиализ ёрдамида чиқариб ташланади.

Қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

қуйи нафас йўлларининг (бронхит, пневмония, ўпка абцесси);
ЛОР-аъзоларининг (синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
билиар тизим инфекциялари (холангит, холецистит);
тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
таянч-ҳаракат аппаратининг инфекциялари;
меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (қорин тифи ва паратиф, дизентерия, салмонеллёз, салмонелла ташувчилик);
абдоминал инфекциялар (перитонит);
эндокартит (олдини олиш ва даволаш);
менингит;
пастереллез;
листериоз;
гонорея (шу жумладан гонореяли уретрит, гонореяли цервицит);
сепсисда қўлланади.

Мушак ичига (м/и) буюрилади.

Дозалари ва даволаш давомийлиги кечишини оғирлиги, инфекциянинг жойлашиши ва инфекцияни қўзғатувчининг сезгирлигига қараб индивидуал равишда белгиланади.

Ўртача оғирликда кечувчи инфекцияларда катталар ва тана вазни 20 кг дан ортиқ болаларга мушак ичига 250-500 мг ҳар 6 соатда; оғир кечишида 1000-2000 мг ҳар 3-4 соатда юборилади.

Листериозда 50 мг/кг дан ҳар 6 соатда.

Тифли иситмада 25 мг/кг дан ҳар 6 соатда.

Гонококкли уретритда 3,5 г бир марта.

Максимал суткалик доза суткада 14 г.

Болаларга (менингитда): тана вазни 2 кг гача бўлган янги туғилган чақалоқларда в/и 25-50 мг/кг дан ҳар 12 соатда ҳаётининг биринчи ҳафтасида, сўнгра 50 мг/кг ҳар 8 соатда; тана вазни 2 кг ва кўпроқ янги туғилган чақалоқларга 50 мг/кг ҳар 8 соатда ҳаётининг биринчи ҳафтасида, сўнгра 50 мг/кг ҳар 6 соатда.

Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлигига боғлиқ (5-10 кундан то 2-3 ҳафтагача, сурункали жараёнларда эса бир неча ой давомида).

Мушак ичига юбориш учун эритма флакон ичидагисига инъекция учун сув қўшиб тайёрланади: 2 мл 250 мг ёки 500 мг ли флаконга; 4 мл 1000 мг ли флаконга.

Эритмалар тайёрланганидан кейин дарҳол ишлатилади.

Ампициллинни буюришдан олдин касалликни қўзғатувчисини препаратга сезгирлигини аниқлаш керак.

Аллергик реакциялар: терини қипиқланиши, қичишиши, эшакеми, ринит, конъюнктивит, Квинке шиши, кам ҳолларда иситма, артралгия, эозинофилия, эритематоз ва макулопапулёз тошма, эксфолиатив дерматит, кўп шаклли экксудатив эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, зардоб касаллигига ўхшаш реакциялар, якка ҳолларда анафилактик шок бўлиши мумкин.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: дисбактериоз, стоматит, гастрит, оғизнинг қуриши, таъм сезишни бузилиши, қорин оғриғи, қусиш, кўнгил айниши, диарея, стоматит, глоссит, жигар функциясини бузилиши, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, сохтамембраноз энтероколит.

Марказий нерв тизими томонидан: ажитация ёки тажаввузкорлик, хавотирлик, онгни чалкашиши, хулқни ўзгариши, депрессия, тиришиш (юқори дозалар билан даволанганда).

Лаборатория кўрсатгичлари: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Маҳаллий реакциялар: юборилган жойда оғриқ, инфильтратлар.

Бошқалар: интерсциал нефрит, нефропатия, суперинфекция (айниқса сурункали касалликлари бўлган ёки организмнинг резистентлиги пасайган пациентларда), қин кандидамикози.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа пенициллинлар, цефалоспоринлар, карбапенемларга ҳам), инфекцион мононуклеоз, лимфолейкоз, буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлганида (айниқса антибиотикларни қўллаш оқибатида ривожланган колит), лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Бронхиал астмада, поллиноз ва бошқа аллергик касалликлар, буйрак етишмовчилиги, анамнездаги қон кетишлар, ҳомиладорлик, 1 ойликкача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Аминогликозидлар билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб.

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликазидлар, цефалоспоринлар, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) синергик, бактериостатик препаратлар (макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар, сульфаниламидлар) антагонистик таъсир кўрсатади.

Билвосита антикоагулянтларнинг самарасини оширади (ичак микрофлорасини бостирада, витамин К синтезини ва протромбин индексини пасайтиради); эстроген сақловчи перорал контрацептивлар (контрацепциянинг қўшимча усулларидан фойдаланиш керак), метаболизм жараёнида ПАБК ҳосил бўлувчи дори воситалари (бундай ҳолда «шиддатли» қон кетиши хавфи ошади) самарасини камайтиради.

Диуретиклар, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши воситалар, найчалар секрециясини блокловчи бошқа дори воситалари (найчалар секрецияни пасайиши ҳисобига) плазмада ампициллиннинг концентрациясини оширади.

Аллопуринол тери тошмалари ривожланиши хавфини ошади.

Метотраксатнинг клиренсини камайтиради ва токсиклигини оширади.

Аминогликозид антибиотиклари билан бир вақтда буюрилганида (лекин бир шприцда аралаштирмасдан!) антибактериал таъсирининг синергизми кузатилади.

Курсли даволаш ўтказилганида қон яратиш аъзолар, жигар ва буйраклар функциясини назорат қилиш керак.

Препаратга сезгир бўлмаган микрофлоранинг ўсиши ҳисобига суперинфекция ривожланиши мумкин, бу антибактериал даволашни тегишли тартибда ўзгартирилишини талаб қилади.

Сепсисли беморларга буюрилганида бактериолиз реакцияси (Яриш-Герксгеймер реакцияси) ривожланиши мумкин.

Пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган беморларда бошқа бета-лактам антибиотикларига кесишган аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

Курсли даволаш фонидаги енгил диареяни даволашда ичак перистальтикасини пасайтирадиган диареяга қарши препаратларни қўлламаслик керак; бунда каолин- ёки аттапульгит сақловчи диареяга қарши воситаларини қўллаш мумкин, препаратни бекор қилиш кўрсатилган. Оғир диареяда шифокорга мурожаат қилиш лозим.

Касалликнинг клиник белгилари ўтиб кетгандан сўнг ҳам албатта даволашни яна 48-72 соат давом эттириш керак.

Болаларда инфекцияни оғир бўлмаган кечишида препаратни суспензия кўринишида буюриш афзалроқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: марказий нерв тизимига токсик таъсир кўрсатиши (айниқса буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда); кўнгил айниши, қусиш, диарея, сув-электролит мувозанатини бузилиши (қусиш ва диареянинг оқибати сифатида).

Даволаш симптоматик. Гемодиализ ёрдамида чиқарилади.

Мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун 500 мг 10 мл сиғимли флаконларда.

Стационарлар учун 50 флакондан 10-15 рус ва ўзбек (давлат) тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномалари билан картон қутига жойланади.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 20 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

”Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” очиқ акционерлик жамияти (“Синтез” ОАЖ).

64008, Россия, Курган ш., Конституция проспекти, 7.

Тел./факс: (3522) 48-16-89.